Варденафил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Левитра, Стаксин, Виванза |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а603035 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 15% |
| Связывание с белками | 95% |
| Метаболизм | Печень ( CYP3A4 ) |
| Период полувыведения | 4–5 часов |
| Экскреция | Желчный проток |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.112.672 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Ч 32 Н 6 О 4 С |
| Молярная масса | 488.61 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Варденафил под торговой маркой Левитра , продаваемый , среди прочего, , представляет собой лекарство , которое используется для лечения эректильной дисфункции . [1] [2] Это ингибитор ФДЭ5 . [1] Его принимают внутрь . [1]
Медицинское использование
[ редактировать ]Показания и противопоказания Варденафила такие же, как и для других ингибиторов ФДЭ5; По функциям он тесно связан с цитратом силденафила (Виагра) и тадалафилом (Сиалис). Разница между молекулой варденафила и цитратом силденафила заключается в положении атома азота и замене пиперазинового кольца метильной группы силденафила на этильную группу . Тадалафил структурно отличается как от силденафила, так и от варденафила. Относительно короткое время действия варденафила сравнимо с периодом действия силденафила, но несколько дольше. Несмотря на структурные различия между варденафилом и силденафилом, они оба проявляют схожие побочные эффекты со стороны глаз из-за одинаковой селективности, перекрывающейся с ФДЭ6, ферментом, обнаруженным в глазах. [3]
Помимо показаний к эректильной дисфункции, варденафил может быть эффективен при лечении преждевременной эякуляции , при этом он может значительно увеличить время от проникновения до эякуляции. [4]
Побочные реакции
[ редактировать ]Общие побочные реакции на лекарственные препараты (побочные эффекты) такие же, как и при применении других ингибиторов ФДЭ5. Частым побочным эффектом, специфичным для варденафила, является тошнота ; нечастыми побочными эффектами являются боль в животе, боль в спине, светочувствительность , нарушение зрения, боль в глазах, отек лица , гипотония , сердцебиение, тахикардия , артралгия , миалгия , сыпь, зуд и приапизм .
Одним из, возможно, серьезных, но редких побочных эффектов варденафила является сердечный приступ . Кроме того, в редких случаях применение варденафила может вызвать приапизм — очень болезненное неотложное состояние, которое, если его не лечить, может привести к импотенции. [5]
В октябре 2007 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) объявило, что предупреждение о возможной глухоте (внезапной потере слуха) будет добавлено к этикеткам препаратов варденафила и других ингибиторов ФДЭ5. [6]
Взаимодействия
[ редактировать ]Варденафил не следует использовать людям, принимающим нитратные препараты, поскольку их сочетание с варденафилом может спровоцировать потенциально опасную для жизни гипотонию (пониженное кровяное давление). [7] [8]
Кроме того, варденафил вызывает удлинение интервала QT . Поэтому его не следует принимать людям, принимающим другие лекарства, влияющие на интервал QT (например, амиодарон ). [9] [10]
История
[ редактировать ]Варденафил продавался совместно Bayer Pharmaceuticals , GlaxoSmithKline и Schering-Plough под торговой маркой Levitra. По состоянию на 2005 год права GSK на совместное продвижение Левитры были возвращены компании Bayer на многих рынках за пределами США. В Италии Bayer продает варденафил под названием «Левитра», а GSK — под названием «Виванза». Таким образом, из-за торговых правил Европейского Союза параллельный импорт может привести к тому, что Виванза будет продаваться рядом с Левитрой в ЕС.
Форма, распадающаяся при пероральном приеме, продаваемая как Staxyn и Levitra Soft, получает одобрение в таких странах, как США. [11] и Канада. [12]
Испорченные добавки
[ редактировать ]США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) обнаружило варденафил и другие синтетические ингибиторы ФДЭ5 во многих продуктах, продаваемых как «травяные» добавки или «полностью натуральные» продукты для улучшения мужских качеств. [13] [14]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д «Таблетки Левитры (варденафила гидрохлорид) для перорального применения. Первоначальное одобрение в США: 2003 г.» . ДейлиМед . Проверено 3 апреля 2023 г.
- ^ «Левитра (Варденафил) — препарат, используемый для лечения проблем с эрекцией у мужчин» (на немецком языке). Дойчемедц . Проверено 12 мая 2010 г.
- ^ Бишофф Э. (июнь 2004 г.). «Потенциал, селективность и последствия неселективности ингибирования ФДЭ» . Международный журнал исследований импотенции . 16 (Приложение 1): С11–С14. дои : 10.1038/sj.ijir.3901208 . ПМИД 15224129 .
- ^ Аверса А., Пили М., Франкомано Д., Бруззишес Р., Спера Е., Ла Пера Г. и др. (июль 2009 г.). «Влияние введения варденафила на время задержки интравагинальной эякуляции у мужчин с преждевременной эякуляцией на протяжении всей жизни». Международный журнал исследований импотенции . 21 (4): 221–7. дои : 10.1038/ijir.2009.21 . ПМИД 19474796 . S2CID 26078130 .
- ^ Стиммель Г.Л., Гутьеррес М.А. «Консультирование пациентов по сексуальным проблемам: приапизм, вызванный лекарствами» . Медскейп . Проверено 6 декабря 2010 г.
- ^ «FDA объявляет об изменениях в этикетках Сиалиса, Левитры и Виагры» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 18 октября 2007 года . Проверено 6 августа 2009 г.
- ^ Клонер Р.А. (декабрь 2005 г.). «Фармакология и влияние лекарственного взаимодействия ингибиторов фосфодиэстеразы 5: внимание к взаимодействию альфа-блокаторов». Американский журнал кардиологии . 96 (12Б): 42М–46М. дои : 10.1016/j.amjcard.2005.07.011 . ПМИД 16387566 .
- ^ Карсон CC (февраль 2006 г.). «Ингибиторы ФДЭ5: есть ли различия?». Канадский журнал урологии . 13 (Приложение 1): 34–9. ПМИД 16526979 .
- ^ Лепор Х, Лепор Н.Э., Хилл Л.А., Троман Р.Г. (2008). «Интервал QT и выбор альфа-блокаторов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы» . Обзоры в Урологии . 10 (2): 85–91. ПМЦ 2483321 . ПМИД 18660858 .
- ^ Чиранович-Стинбург М., изд. (29 июня 2010 г.). Справочник медсестры по лекарствам , 2011 г. Издательство Джонс и Бартлетт. ISBN 978-1-4496-5372-9 .
- ^ «Новое лечение эректильной дисфункции Staxyn одобрено в США – Pharmaceutical Processing» . pharmpro.com . 21 июня 2010 г. Архивировано из оригинала 6 апреля 2012 г.
- ^ «Стаксин — новые инновации в области лечения эректильной дисфункции, помогающие молодым мужчинам оказаться на высоте» .
- ^ «Испорченные продукты, продаваемые как пищевые добавки» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 3 августа 2022 г.
- ^ Такер Дж., Фишер Т., Апджон Л., Маззера Д., Кумар М. (октябрь 2018 г.). «Неутвержденные фармацевтические ингредиенты, включенные в пищевые добавки, отмеченные предупреждениями Управления по контролю за продуктами и лекарствами США» . Открытая сеть JAMA . 1 (6): e183337. doi : 10.1001/jamanetworkopen.2018.3337 . ПМК 6324457 . ПМИД 30646238 .
- Препараты от эректильной дисфункции
- блокатор HERG
- Лактамы
- Ингибиторы ФДЭ5
- Препараты, разработанные Schering-Plough
- Препараты, разработанные GSK plc.
- Лекарственные препараты, разработанные компанией Merck & Co.
- Препараты, разработанные компанией Bayer
- Феноловые эфиры
- Пиперазины
- Сульфонамиды
- Этоксисоединения