U-77891

U-77891
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Внутрь , парентерально
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	119878-31-8 ;
ПабХим CID	117071705 ;
ХимическийПаук	23120785 ;
НЕКОТОРЫЙ	7P6974D7RX ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ279065 ;
Химические и физические данные
Формула	С 18 Н 24 Бр 2 Н 2 О
Молярная масса	444.211 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

U-77891 — опиоидный анальгетик, впервые синтезированный в 1983 году компанией Upjohn . ^{[ 1 ]} Первоначально он был синтезирован, чтобы доказать, что удаление одного метиленового спейсера бензамида такой превратит агонист κ-опиоидного рецептора, как U-50488, в агонист μ-опиоидного рецептора , а также приведет к образованию полужесткого производного U- 47700 . Это помогло бы выяснить взаимное расположение акцепторов водородных связей и замещенной ароматической системы и найти соединение с наименьшим значением K _i в серии бензамидных опиоидов, датируемых 1970-ми годами. ^{[ 2 ]} В оригинальной работе обнаружена смесь агонистов и антагонистов. ^{[ 3 ]}

U-77891 действует как агонист μ-опиоидных, δ-опиоидных и κ-опиоидных рецепторов со значениями K _i 2, 105 и 2300 нМ соответственно. ^{[ 2 ]} Соединение имеет ED ₅₀ значения 0,02 мг/кг и 0,21 мг/кг в тестах на фенилхиноновые корчи и отдергивание хвоста у мышей . ^{[ 2 ]} Одной из причин высокой эффективности является LogP 4,57. ^{[ 4 ]} позволяя ему накапливаться в жировых тканях, таких как мозг.

См. также

Ссылки

^ Джейкоб Шмушкович, Джон М. МакКолл, Лестер Дж. Каплан, Мозес В. Макмиллан (18 мая 1983 г.). «Патент США 4598088 - 2-пирролилциклоалкиламидные анальгетики» . Компания Апджон . {{cite web}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
^ Jump up to: ^а ^б ^с Фудзимото Р.А., Боксер Дж., Джексон Р.Х., Симке Дж.П., Нил Р.Ф., Сноухилл Э.В. и др. (июнь 1989 г.). «Синтез, профиль связывания опиоидных рецепторов и антиноцицептивная активность 1-азаспиро[4.5]декан-10-иламидов». Журнал медицинской химии . 32 (6): 1259–65. дои : 10.1021/jm00126a019 . ПМИД 2542556 .
^ Мозес В. Макмиллан, Джейкоб Шмушкович (9 апреля 1981 г.). «Патент США 4466977 - N-[2-амино(окси- или тиа-замещенные циклоалифатические)]бензолацетамиды и -бензамидные анальгетики» . Компания Апджон .
^ «Просмотр свойств» . Сайт Chemicalize.org .

Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Джейкоб Шмушкович, Джон М. МакКолл, Лестер Дж. Каплан, Мозес В. Макмиллан (18 мая 1983 г.). «Патент США 4598088 - 2-пирролилциклоалкиламидные анальгетики» . Компания Апджон . {{cite web}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[Fujimoto-2] Jump up to: ^а ^б ^с Фудзимото Р.А., Боксер Дж., Джексон Р.Х., Симке Дж.П., Нил Р.Ф., Сноухилл Э.В. и др. (июнь 1989 г.). «Синтез, профиль связывания опиоидных рецепторов и антиноцицептивная активность 1-азаспиро[4.5]декан-10-иламидов». Журнал медицинской химии . 32 (6): 1259–65. дои : 10.1021/jm00126a019 . ПМИД 2542556 .

[3] Мозес В. Макмиллан, Джейкоб Шмушкович (9 апреля 1981 г.). «Патент США 4466977 - N-[2-амино(окси- или тиа-замещенные циклоалифатические)]бензолацетамиды и -бензамидные анальгетики» . Компания Апджон .

[4] «Просмотр свойств» . Сайт Chemicalize.org .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]