✖


Jump to content

Аллилесренол

(Перенаправлено из Туранала )

Аллилесренол
Клинические данные
Торговые названия Гестанин, гестанон, перспежин, вероял, другие
Другие имена Allyloestrenol; SC-6393; Org al-25; 3-Deketo-17α-Allyl-19-Nortestosterone; 17α-AlyLest-4-EN-17β-OL; 17α- (prop-2-en-1-yl) estr-4-en-17β-ol
Беременность
категория
  • Используется в угрозе выкидыша и повторяющуюся потерю беременности
Маршруты
администрация 		Уст в уст
Класс наркотиков Прогестоген ; Прогестин
Код ATC
Юридический статус
Юридический статус
  • В общем: ℞ (только рецепт)
Фармакокинетические данные
Связывание белка "Значительно" [ 1 ] [ 2 ] (и низкая аффинность к SHBG подъема инструментов, связывающий по секс-гормонам глобулин ) [ 3 ]
Метаболизм Печень ( восстановление , гидроксилирование , конъюгация ; CYP3A4 ) [ 1 ] [ 2 ] [ 5 ]
Метаболиты • 17α-аллил-19-нт- подсказка 17α-аллил-19-нортостерона [ 3 ] [ 1 ] [ 2 ]
Устранение полураспада "Несколько часов" или 10 часов [ 4 ] [ 1 ] [ 2 ]
Экскреция Моча (как конъюгаты) [ 1 ] [ 2 ]
Идентификаторы
Номер CAS
PubChem CID
Наркоман
Chemspider
НЕКОТОРЫЙ
Кегг
Чеби
Химический
Comptox Dashboard ( EPA )
Echa Infocard 100.006.440 Измените это в Wikidata
Химические и физические данные
Формула C 21 H 32 O
Молярная масса 300.486  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

Allylestrenol , продаваемый под названием брендов Gestanin и Turinal среди других, является лекарством для прогестана , которое используется для лечения рецидивирующей и угрожающей выкидыша и предотвращения преждевременного труда у беременных . [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] Однако, за исключением случаев проверенного дефицита прогестерона , его использование для таких целей больше не рекомендуется. [ 6 ] Он также используется в Японии для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (BPH) у мужчин. [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] Лекарство используется отдельно и не составлено в сочетании с эстрогеном . [ 12 ] Это взято в рот . [ 13 ]

Побочные эффекты Allylestrenol немного и не были четко определенными, но предполагаются, что они аналогичны таковым для связанных препаратов. [ 14 ] Allylestrenol - это прогестин, или синтетический прогемог , и, следовательно, является агонистом рецептора прогестерона , биологической мишени для прогестегенов, таких как прогестерон . [ 15 ] У него нет другой важной гормональной активности. [ 3 ] [ 16 ] Препарат представляет собой пролекарство 17α -аллил-19-нортостерона (3-кетоллистол) в организме. [ 17 ] [ 18 ] [ 3 ]

Allylestrenol был впервые описан в 1958 году и был введен для медицинского использования к 1961 году. [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] В прошлом он продавался широко по всему миру, но сегодня его доступность и использование относительно ограничены. [ 23 ] [ 6 ] [ 24 ] [ 25 ] Он остается доступным в нескольких европейских странах и в ряде азиатских стран. [ 23 ] [ 6 ] [ 24 ] [ 25 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Allylestrenol используется при лечении рецидивирующего и угрожающего выкидыша и для предотвращения преждевременного труда . [ 6 ] [ 7 ] Однако, за исключением случаев проверенного дефицита прогестерона , его использование для таких показаний больше не рекомендуется. [ 6 ] Allylestrenol является одним из лишь нескольких прогестогенов, которые обычно использовались для таких целей, другие, включая прогестерон , гидроксипрогестерон и Dydrogesterone . [ 8 ] Препарат также изучался при лечении гинекологических расстройств, таких как аменорея , нерегулярная менструация и предменструальный синдром . [ 14 ] В отличие от других прогестинов, аллилесленол не использовался в гормональной контрацепции или в гормональной терапии в менопаузе . В одном исследовании было обнаружено, что он неадекватен для трансформации эндометрия у женщин в сочетании с эстрадиолом Валера . [ 26 ] С другой стороны, было обнаружено, что Allylestrenol эффективен при лечении горячих вспышек у женщин в постменопаузе. [ 27 ]

Allylestrenol обычно использовался в Японии в высоких дозировках, как правило, 50 мг/день, но целых 100 мг/день, чтобы лечить BPH у мужчин. [ 11 ] [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ] [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 36 ] [ 37 ] [ 38 ] [ 39 ] [ 40 ] [ 41 ] [ 42 ] [ 43 ] Связанные препараты, которые также использовались для лечения ДГПЖ, особенно в Японии, включают хлормадинон ацетат , гестонорон Капроат и оксендолон . [ 33 ] [ 38 ] Allylestrenol также изучался при лечении рака простаты в Японии. [ 44 ] [ 28 ] Лекарство было изучено как блокатор полового созревания при лечении преждевременного полового созревания . и [ 45 ]

Доступные формы

[ редактировать ]

Allylestrenol доступен в форме 5 мг пероральных таблеток . [ 12 ] [ 46 ] [ 47 ] Обычно он используется в дозировке от 5 до 40 мг/день. [ 46 ] [ 47 ] В Японии под руководством пероральной таблетки на аллилесреноле, под названием Perselin, продается для лечения BPH. [ 37 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]
См. Также: Прогестин § Побочные эффекты

Аллилесленол не должен восприниматься людьми, которые имеют аллергию на ибупрофен или напроксен , [ 48 ] или у кого есть непереносимость салицилата [ 49 ] Или более обобщенная непереносимость лекарств для НПВП, и следует соблюдать осторожность у тех, у кого астма или НПВП, окупаемый бронхоспазм . Из -за его влияния на подкладку желудка, производители рекомендуют людям с пептическими язвами , легким диабетом или гастритом обращаться за медицинской консультацией, прежде чем использовать Allylestrenol. [ 48 ]

Побочные эффекты Allylestrenol немного и не были четко определенными, но предполагаются, что они аналогичны таковым для связанных препаратов (т. Е. Другие прогестины). [ 14 ] При использовании в высоких дозах при лечении БПГ у мужчин аллилесленол может вызывать гипогонадизма и симптомы сексуальной дисфункции . [ 31 ] [ 34 ] [ 35 ] лекарства Инделоксазин может противодействовать сексуальной дисфункции, связанной с аллилестролом. [ 39 ] Allylestrenol не имеет андрогенных или других нецелевых гормональных побочных эффектов. [ 31 ] [ 3 ] [ 16 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]
17α-аллил-19-нортостерон , также известный как 3-кетоллистол, активная форма аллилесленола.

Прогестогенные и нецелевые действия

[ редактировать ]

Allylestrenol является прогестогеном или агонистом рецептора прогестерона (PR). [ 15 ] В нем отсутствует группа кето в положении C3 (часть важной 3-кето-4-еновой структуры), которая распространена в прогестогенах и считается необходимым для активности, и в отношении этого считается пролекарством 17α - аллил -19-нортостерона (3-кетоллилесренол). [ 17 ] [ 18 ] [ 50 ] Allylestrenol является гораздо менее мощным прогестогеном, чем многие другие производные 19-нортостерона. [ 15 ] Эффективная дозировка аллилесленола у женщин , ингибирующая или противозачаточная доза у женщин, была ограничена, хотя и ограничена. [ 51 ] При 20 мг/день аллилесренол овуляция происходила в 50% из 6 циклов, а при 25 мг/день овуляция произошла в 0% от 3 циклов. [ 51 ] [ 52 ] Общая дозировка трансформации эндометрия аллилесленола у женщин по всему циклу составляет от 150 до 250 мг. [ 53 ] В отличие от практически всех остальных производных 19-норстостерона, сообщается, что аллилесленол является чистым прогестогеном и, следовательно, лишены андрогенной , эстрогенной и глюкокортикоидной активности. [ 3 ] [ 16 ] Таким образом, он, по -видимому, обладает свойствами, более похожими на свойства природного прогестерона . [ 3 ] [ 16 ]

профили связывания и активности Allylestrenol и его основного активного метаболита в рецепторах стероидных гормонов и родственных белках . Были изучены [ 3 ] [ 17 ] Allylestrenol имеет менее 0,2% аффинности ORG - 2058 и менее 2% аффинности прогестерона к PR. [ 3 ] Аналогично, он имеет менее 0,2% аффинности тестостерона к рецептору андрогена (AR), менее 0,2% аффинности эстрадиола к рецептору эстрогена (ER), менее 0,2% аффинности дексаметазона к рецептору в ярко-отряде (GR) и 0,9% аффинности тестостороне для секи-граммы . [ 3 ] Conversely, its metabolite 17α-allyl-19-nortestosterone has 24% of the affinity of ORG-2058 and 186% of the affinity of progesterone for the PR, 4.5% of the affinity of testosterone for the AR, 9.8% of the affinity of dexamethasone for the GR, and 2.8% of the affinity of testosterone for SHBG, while it similarly has less than 0.2% of the affinity of эстрадиол для ER. [ 3 ] Аффинность 17α-аллил-19-нортостерона к AR была меньше, чем ацетат норетистерона и медроксипрогестерона и его сродство к SHBG было намного ниже, чем у норетистероне. [ 3 ] Эти результаты могут помочь объяснить отсутствие тератогенного воздействия аллилесленола на внешние гениталии самок и самцов плодов крыс . [ 3 ]

Относительное сходство (%) аллилесленолевых и метаболитов
Сложный PR Tooltip рецептор прогестерона AR Tooltip Androgen Рецептор ER Tooltip рецептор эстрогена GR Glucocorticoid -рецептор GR Glucocorticoid МР ​ SHBGTooltip Sex hormone-binding globulin CBG -подсказка для подъема кортикостероидного связывания глобулин
Allylestrenol 0 0 0 0 ? 1 ?
17α-Allyl-19-NTTooltip 17α-Allyl-19-nortestosterone 186 5 0 10 ? 3 ?

Антигонадотропные эффекты

[ редактировать ]
Уровни тестостерона с аллилестенолом 50 мг/день или 50 мг/день ацетат ацетата в пероральности в течение 12 недель у мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы . [ 34 ]

Подобно другим прогестогенам, Allylestrenol обладает мощными антигонадотропными эффектами. [ 54 ] Он способен значительно снизить циркулирующие концентрации лютеинизирующего гормона , тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. [ 32 ] [ 34 ] [ 39 ] [ 40 ] В дозировке 50 мг/день было обнаружено, что аллилесленол подавляет уровни циркулирующего уровня тестостерона на 78% у мужчин с ДГПЖ. [ 54 ] Речь идет о максимуме, что прогестогены, как известно, могут подавлять уровни тестостерона у мужчин. [ 55 ] [ 56 ] [ 57 ] В соответствии с тем, что снижение уровня тестостерона и лютеинизирующего гормона с аллилестренолом у мужчин было обнаружено в исследовании, которое будет эквивалентно уровню ацетата хлормадинона и оксендолона . [ 33 ] Тем не менее, другое исследование обнаружило значительно более низкое снижение уровней тестостерона с 50 мг/день аллилесленола по сравнению с 50 мг/день ацетат хлормадинона около 49–52% против 76–85% соответственно. [ 34 ] Исследования на животных предполагают, что аллилесленол оказывает свое полезное влияние в ДГПЖ через его антигонадотропное действие и, как следствие, подавление уровней андрогенов и ингибирование предстательной железы роста , аналогично другим прогестицам. [ 54 ] Некоторые исследования показали, что Allylestrenol менее эффективен для BPH, чем ацетат хлормадинона, но также вызывает меньше побочных эффектов и сексуальной дисфункции . [ 31 ] [ 34 ] [ 35 ] Терапия Allylestrenol для BPH связана со значительным снижением уровней антигена простат , что может маскировать рак простаты. [ 54 ] [ 43 ]

Другие действия

[ редактировать ]

Allylestrenol не является значительным ингибитором 5α-редуктазы . [ 54 ] В одном исследовании он показал примерно в 80 000-кратном более низкой активности для ингибирования 5α -редуктазы in vitro, чем установленный ингибитор 5α-редуктазы Epristeride ( IC 50 Полумаксимальная ингибирующая концентрация подъема инструментов = 11,3 нм для эпремида и 890 мкМ для аллилесренола). [ 54 ] В другом исследовании было 70% ингибирование 5α-редуктазы аллилесренолом при концентрации 60 мкМ. [ 54 ] Эта разница, возможно, была связана с различными экспериментальными условиями, но все еще намного ниже, чем ePristeride. [ 54 ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

После введения перорального пиковые уровни аллилесленола происходят через 2-4 часа. [ 1 ] [ 2 ] Препарат показывает значительное связывание белка плазмы . [ 1 ] [ 2 ] Он имеет относительно низкое сродство к SHBG, намного ниже, чем в норетистероне. [ 3 ] Allylestrenol метаболизируется в печени посредством восстановления , гидроксилирования и конъюгации . [ 1 ] [ 2 ] Известно, что он субстратом CYP3A4 является . [ 5 ] Считается, что он является пролекарством 17α -аллил-19-нортостерона (3-кетоллистол), который, в соответствии с известным активным метаболитом аллилесленола. [ 17 ] [ 18 ] часов . Сообщалось, что биологический период полураспада аллилесленола является «несколькими часами» или, по-видимому, в его активной форме, как сообщается, около 10 [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ] В крови неизменное аллилесленоль составлял от 15 до 40% радиоактивности , неконъюгированный метаболит составлял от 4 до 10% радиоактивности, а остальная часть радиоактивности соответствовала конъюгированным метаболитам. [ 1 ] [ 2 ] Allylestrenol исключается в основном в моче , 44% на 24 часа и 67% в течение 4 дней. [ 1 ] [ 2 ] Он выводится почти полностью как конъюгаты, причем 75% из них составляют сульфатные конъюгаты, а 24% - конъюгаты глюкуронидов . [ 1 ] [ 2 ]

Химия

[ редактировать ]
См. Также: Список прогестогенов

Allylestrenol, также известный как 3-декето-17α-аллил-17-нортостерон или как 17α-аллиэтр-4-EN-17β-OL, синтетическим эстрановым стероидом и производным тестостерона является . [ 58 ] Он является членом эстранской подгруппы 19-нортостероне в Прогестине, [ 59 ] Но в отличие от большинства других прогестинов 19-норстостерона, не является производной норетистерона (17α-этилнил-19-нортостерона). [ 60 ] [ 3 ] [ 18 ] Это связано с тем, что он обладает аллильной группой в положении C17α, а не в обычной группе Ethynyl . [ 60 ] [ 3 ] [ 18 ] Таким образом, наряду с Altrenogest (17α-аллил-19-нор-δ 9,11 -testosterone), аллилесленол является производным 17α-аллилтостерона, а не 17α-этилнилтстостерона . [ 60 ] [ 3 ] [ 18 ]

Allylestrenol также уникален среди большинства 19-нортостерона прогестинов в том, что ему не хватает кетона в позиции C3. [ 58 ] Он разделяет это свойство с Lynestrenol (17α-этилнилэтр-4-EN-17β-OL), DeSogestrel (11-метилен-17α-этин-18-метилэстр-4-EN-17β-OL) и анаболический-андрогенный стероид AAS) ( . [ 58 ] Аллилесленол является производным C17α аллил и декето C3 AAS Nandrolone (19-nortestosterone), а также аллил C17α и аналогов аас- норморона (17α-метил-19-нортостерона) и Norethandrolone (17α-Methyl-1-Nortestosterone). [ 58 ]

Синтез

[ редактировать ]

Химические синтезы аллилесленола были опубликованы. [ 58 ] [ 19 ] [ 61 ] [ 62 ] [ 63 ]

История

[ редактировать ]

Allylestrenol был запатентован в 1958 году [ 19 ] и продавался для медицинского использования с 1961 года. [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] Он был разработан органами лабораторий . [ 22 ] [ 21 ]

Общество и культура

[ редактировать ]

Общие имена

[ редактировать ]

Allylestrenol - это общее название препарата и его индивидуального непременного названия » , « Британское одобренное название а , японское общепринятое название японца в то время как Allylestrénol - его DCF Tooltip Dénomination Communice Française , а Allilestrenolo - это Dcit Tooltip Denominaine Comune италина . [ 58 ] [ 25 ] [ 64 ] [ 24 ] BUSTIP BAN Британское одобренное название изначально было Allyloestrenol , но в конечном итоге оно было изменено. [ 58 ] [ 25 ] [ 24 ] Лекарство также известно под названием кода развития SC-6393 . [ 58 ] [ 25 ] [ 24 ]

Бренды

[ редактировать ]

Основными брендами Allylestrenol включают гестанин, гестанон, перспективы и вероял. [ 23 ] [ 6 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 19 ] Aliesrenol, Allynol, Allynol, Anin, Arandal, Astanol, Cobareneol, Crestanon, Elmolan, Fulcate, Geston, Gestormone, Gravity, Gravite, Gravinol, Gravion, Gravynon, Gyneron, Gynonys, суждение, Lestron, Loestrol, беременность, преластон, прелиновый, прелиновый, прелиновый, прелиновый, прелиновый, прелиновый, прелиновый, прелино Престиж, Прогне, Протанион, Протанион и Шепес. [ 23 ] [ 6 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 19 ]

Доступность

[ редактировать ]
Доступность Allylestrenol в странах по всему миру по состоянию на декабрь 2017 года. В настоящее время продается Blue, Green ранее продается.

Allylestrenol широко продавался во всем мире, в том числе в Европе , южной , восточной и юго -восточной Азии , Африке , Океании и Латинской Америке . [ 23 ] [ 6 ] [ 24 ] [ 25 ] Однако, хотя он широко продавался в прошлом, доступность Allylestrenol сегодня относительно ограничена. [ 23 ] [ 6 ] [ 24 ] [ 25 ] Похоже, что он все еще доступен в Бангладеш , Чешской Республике , Египте , Гонконге , Индии , Индонезии , Японии , Литве , Малайзии , Филиппинах , России , Сингапуре и Тайване . [ 23 ] [ 6 ] [ 24 ] [ 25 ] Ранее Allylestrenol также был доступен в Австралии , Австрии , Бельгии , Бразилии , Германии , Греции , Венгрии , Италии , Люксембурге , Мексике , Польше , Южной Африке , Испании , Швеции , Швейцарии , Турции , Украине , Соединенном Королевстве и Югославии (ныне Сербии и Монтенагро ). [ 23 ] [ 6 ] [ 24 ] [ 25 ] Однако, похоже, это было прекращено в этих странах. [ 23 ] [ 6 ] [ 24 ] [ 25 ] Это, похоже, не продавалось в Соединенных Штатах или Канаде . [ 23 ] [ 6 ] [ 24 ] [ 25 ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л Bengtsson LP, Tausk M (сентябрь 1972 г.). Фармакология эндокринной системы и связанных с ними препаратов: прогестерон, прогесетские препараты и антиферемильность . Pergamon Press. С. 235–237. ISBN  9780080157450 .
  2. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л Тиджссен Дж.Х. (1967). Метаболизм прогестативных веществ (тезис). Университет Утрехта.
  3. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не а п Q. ведущий Bergink EW, Loonen PB, Kloosterboer HJ (август 1985). «Связывание рецептора аллилесленола, прогестагена серии 19-нортостерона без андрогенных свойств». Журнал стероидной биохимии . 23 (2): 165–168. doi : 10.1016/0022-4731 (85) 90232-8 . PMID   3928974 .
  4. ^ Jump up to: а беременный Саха А., Рой К., Какали Д.Е. (2000). «Влияние аллилесленола на липиды крови в отношении его биологической активности». Индийский журнал фармацевтических наук . 62 (2): 115.
  5. ^ Jump up to: а беременный "Supercyp" .
  6. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не Sweetman SC, ed. (2009). «Секс -гормоны и их модуляторы» . Martindale: полная ссылка на наркотики (36 -е изд.). Лондон: фармацевтическая пресса. п. 2082. ISBN  978-0-85369-840-1 .
  7. ^ Jump up to: а беременный Cortés-Prieto J, Bosch AO, Rocha JA (1980). «Allylestrenol: трехлетний опыт работы с Гестаноном в угрожающих абортах и ​​преждевременном труде». Клиническая терапия . 3 (3): 200–208. PMID   7459930 .
  8. ^ Jump up to: а беременный Haas DM, Hathaway TJ, Ramsey PS (ноябрь 2019 г.). «Прогестоген для предотвращения выкидыша у женщин с рецидивирующим выкидышем неясной этиологии» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2019 (11). doi : 10.1002/14651858.cd003511.pub5 . PMC   6953238 . PMID   31745982 .
  9. ^ Jump up to: а беременный Handmomos y, ауты K (ноябрь 1991 г.). «[Антиандрогеновая терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы-обзор агентов оценки клинических результатов]». Хинкик Кийо. Urolologic japonica (на японском языке). 37 (11) (11): 1423–1428. PMID   1722627 .
  10. ^ Jump up to: а беременный Умеда К (ноябрь 1991). ([I клинические результаты и проблемы и проблемы Бен-Андрогена, Гипертрофия Хинкик Кийо. Urolologic japonica (на японском языке). 37 (11) (11): 1429–1433. PMID   1722628 .
  11. ^ Jump up to: а беременный Ишизука О., Нишизава О., Хирао Й, Ошима С (ноябрь 2002 г.). «Основанный на фактических данных мета-анализ фармакотерапии для доброкачественной гипертрофии предстательной железы» . Международный журнал урологии . 9 (11): 607–612. doi : 10.1046/j.1442-2042.2002.00539.x . PMID   12534901 .
  12. ^ Jump up to: а беременный Мюллер (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: европейская регистрация наркотиков (четвертое изд.). CRC Press. С. 545–. ISBN  978-3-7692-2114-5 .
  13. ^ Гангули Н.К., Бано Р., Сет С.Д. (18 ноября 2009 г.). «Открытие и развитие наркотиков» . В Seth SD, Seth V (Eds.). Учебник фармакологии . Elsevier India. С. 1-. ISBN  978-81-312-1158-8 .
  14. ^ Jump up to: а беременный в Борглин Н.Е. (1960). «Клиническая оценка прогесетского эффекта аллилестенола». Европейский журнал эндокринологии . 35 (4 Suppl): NP - S15. doi : 10.1530/acta.0.xxxvs0np . ISSN   0804-4643 .
  15. ^ Jump up to: а беременный в Field-Richards S, Snaith L (январь 1961 г.). «Allylestrenol: новый пероральный прогестоген». Лансет . 1 (7169): 134–136. doi : 10.1016/s0140-6736 (61) 91310-1 . PMID   13699366 .
  16. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Madjerek Z, Want J, Van Der Vies J, Overbeek GA (сентябрь 1960 г.). «Allylestrenol, беременность Keral Gestogen Heeper». Acta Endocrinologica . 35 (i): 8–19. Doi : 10.1530/acta.0.xxxv0008 . PMID   13765069 .
  17. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Mcrobb L, Handelsman DJ, Kazlauskas R, Wilkinson S, McLeod MD, Heather AK (май 2008 г.). «Структурные отношения синтетических прогестинов в дрожжевых биоанализах in vitro Androgen». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии . 110 (1–2): 39–47. doi : 10.1016/j.jsbmb.2007.10.008 . PMID   18395441 . S2CID   5612000 .
  18. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон Zeelen FJ (1990). Лекарственная химия стероидов . Elsevier Science Limited. С. 108–109. ISBN  978-0-444-88727-6 Полем Другими примерами являются Allylestrenol (42), прозаднай, преобразованный в аналог 3-кето (43), который используется при лечении угрожаемого аборта [78,79] и альтреногестного (44), используемого в Sows и Mares для подавления овуляции и поведения эструса [80]. [...] Прогеститы с боковой цепью 17A-аллила: (42) Allylestrenol, (43), (44) Altrenogest.
  19. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и Уильям Эндрю издательство (22 октября 2013 г.). Фармацевтическая производственная энциклопедия, 3 -е издание . Elsevier. С. 170–. ISBN  978-0-8155-1856-3 .
  20. ^ Jump up to: а беременный Field-Richards S, Snaith L (январь 1961 г.). «Allylestrenol: новый пероральный прогестоген». Лансет . 1 (7169): 134–136. doi : 10.1016/s0140-6736 (61) 91310-1 . PMID   13699366 .
  21. ^ Jump up to: а беременный в Симпсон Дж.А., Вайнер Э.С. (1997). Оксфордский английский словарь с добавлениями . Кларендон Пресс. С. 36-. ISBN  978-0-19-860027-5 Полем 1961 Lancet 21 января 135/1 Allylestrenol ('Gestanin', Organon) .., по -видимому, полностью свободен от андрогенной активности. 1962 Med. Jrnl. Австралийский 8 сентября 375/2 Каждая таблетка комбинированного гормонального препарата, «Пременквил», содержит 5 мг. Allyloestrenol. [...]
  22. ^ Jump up to: а беременный в Медицинское разбирательство: южноафриканский журнал по развитию медицинской науки . Юта и компания. 1962 год. Только что выпущен в Южной Африке, является новым безопасным пероральным прогестогеном Гестанина, Органона Laboratories. Гестанин - аллилесренол, одна из новой группы стероидов, синтезированной Органом.
  23. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж «Продукты MicroMedex: пожалуйста, войдите» .
  24. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м "Allylestrenol" .
  25. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м index nominum 2000: международный каталог лекарств Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. с. 29–. ISBN  978-3-88763-075-1 .
  26. ^ Birkenfeld A, Navot D, Ezra Y, Ron A, Schenker JG (июль 1987 г.). «Влияние эстрадиола Valerate и Allylestrenol на трансформацию эндометрия у гипергонадотропных гипогонадических женщин». Европейский журнал акушерства, гинекологии и репродуктивной биологии . 25 (3): 221–229. doi : 10.1016/0028-2243 (87) 90102-x . PMID   3609436 .
  27. ^ Бартак А., Временный М., Бловинский Дж. (Октябрь 1992). «Линестренол и аллистреннол в терапии горячих приливок в постменопаузе]». Чехословакия гинекология (в чешском). 57 (8): 408–413. PMID   1473164 .
  28. ^ Jump up to: а беременный Спасибо H, Kosaku N, Join T, Shida K (сентябрь 1983 г.). "[Фендаментальное и клиническое исследование антипростатического эффекта Allestrenol] Хиньикака Кийо. Acta Urologica Japanesica (на японском языке). 29 (9): 1133–1  6203385PMID
  29. ^ Taje A, Aso Y, Ussyama T, Hata M, Rude T, Ohmi Y, et al. (Март 1986 г.). "[Клинический эффект. Хинкик Кийо. Urolologic japonica (на японском языке). 32 (3): 477–4 PMID   2425610 .
  30. ^ Кохри К., Курита Т., Игучи М., Люди К (март 1986 г.). "[Клиническая эфенса аллилесленола по гипертрофии предстательной железы] Хиньикака Кийо. Acta Urologica Japanesica (на японском языке). 32 (3): 486–4 PMID   2425611
  31. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Шида К., Коянаги Т., Кавакура К., Нишида Т., Кумамото Ю., Орикаса С. и др. (Апрель 1986). "[Клинические эффекты аллилесленола на доброкачественную гипертрофию предстательной железы с помощью двойного слепого метода] Хиньикака Кийо. Acta Urologica Japonese (на японском языке). 32 (4): 625–6  2426932PMID
  32. ^ Jump up to: а беременный Ohyama M, Tanifuji T, Haraguchi C, Fujii N, Higaki Y, Yoshida H, Imamura K (апрель 1986 г.). «[Клиническое исследование аллилесленола (Org AL-25) на пациентах с гипертрофией предстательной железы-трансректальная ультразвуковая и уродинамическая обследование]». Хиньикака Кийо. Acta Urologica japonica (на японском языке). 32 (4): 649–659. PMID   2426933 .
  33. ^ Jump up to: а беременный в Катайма Т., Умеда К., Казама Т (ноябрь 1986 г.). «[Гормональная среда и антиандрогенное лечение при доброкачественной гипертрофии предстательной железы]». Хиньикака Кийо. Acta Urologica japonica (на японском языке). 32 (11): 1584–1589. PMID   2435122 .
  34. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон Kumamoto Y, Yamaguchi Y, Sato Y, Suzuki R, Tanda H, Kato S, et al. (Февраль 1990 г.). «[Влияние антиандрогенов на сексуальную функцию. Двойные слепые сравнительные исследования на аллилесленоле и ацетатно-хлормадинона. Хиньикака Кийо. Acta Urologica japonica (на японском языке). 36 (2): 213–226. PMID   1693037 .
  35. ^ Jump up to: а беременный в Kumamoto Y, Yamaguchi Y, Sato Y, Suzuki R, Tanda H, Kato S, et al. (Февраль 1990 г.). «[Влияние антиандрогенов на сексуальную функцию. Двойные слепые сравнительные исследования на аллилесренол и ацетат хлормадинона. Часть II: Метод вопросника самооценки]» (PDF) . Хиньикака Кийо. Acta Urologica japonica (на японском языке). 36 (2): 227–244. PMID   1693038 .
  36. ^ Tsuji Y, ирши А. (Август 1992). «[Антиандрогеновая терапия доброкачественной гипертрофии предстательной железы: клинические эффекты аллилесленола, оцененный с помощью трансректального ультразвукового измерения]». Хинкик Кийо. Urolologic japonica (на японском языке). 38 (8): 961–966. PMID   1384295 .
  37. ^ Jump up to: а беременный Fukuoka H, ​​Ishibashi Y, Shiba T, Tuchiya F, Sakanishi S (июль 1993 г.). «[Клиническое исследование Allylestrenol (первого) у пациентов с гипертрофией предстательной железы]». Хиньикака Кийо. Acta Urologica japonica (на японском языке). 39 (7): 679–683. PMID   7689782 .
  38. ^ Jump up to: а беременный Игучхи Х, Икучи Т., Йошида Х (март 1994 г.). Полем Хинкик Кийо. Urolologic japonica (на японском языке). 40 (3): 215–2 PMID   7513937 .
  39. ^ Jump up to: а беременный в Horita H, Kumamoto Y, Satoh Y, Suzuki N, Wada H, Shibuya A, et al. (Май 1995). «[Профилактическое действие инделоксазинового гидрохлорида на сексуальную дисфункцию, вызванную антиандрогенерическим агентом (аллилесленол)]» . Нихон Хиньикака Гаккай Засши. Японский журнал урологии (на японском языке). 86 (5): 1044–1050. doi : 10.5980/jpnjurol1989.86.1044 . PMID   7541089 .
  40. ^ Jump up to: а беременный Noguchi K, Harada M, Masuda M, Takeda M, Kinoshita Y, Fukushima S, et al. (Сентябрь 1998). «Клиническая значимость прерывания терапии аллилесренолом у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы» . Международный журнал урологии . 5 (5): 466–470. doi : 10.1111/j.1442-2042.1998.tb00389.x . PMID   9781436 .
  41. ^ Noguchi K, Uemura H, Takeda M, Sekiguchi Y, Ogawa K, Hosaka M (сентябрь 2000 г.). «[Восстановление специфического антигена простаты после прекращения антиандрогеновой терапии при доброкачественной гиперплазии предстательной железы]». Хиньикака Кийо. Acta Urologica japonica (на японском языке). 46 (9): 605–607. PMID   11107528 .
  42. ^ Noguchi K, Takeda M, Hosaka M, Kubota Y (май 2002). «[Клинические эффекты аллилесленола на пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), оцениваемые с критериями эффективности лечения в ДГПЖ]». Хиньикака Кийо. Acta Urologica japonica (на японском языке). 48 (5): 269–273. PMID   12094708 .
  43. ^ Jump up to: а беременный Noguchi K, Suzuki K, Teranishi J, Kondo K, Kishida T, Saito K, et al. (Июль 2006 г.). «Восстановление специфического антигенного значения в сыворотке простаты после прерывания антиандрогеновой терапии аллилестенолом при доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Хиньикака Кийо. Acta Urologica japonica . 52 (7): 527–530. PMID   16910584 .
  44. ^ Takeuchi H (1981). «Терапевтический эффект одновременного введения 5-флуорурацила и аллилесленола или гексестрола в небольших дозах на карциноме предстательной железы». Простата. Добавка . 1 : 111–117. doi : 10.1002/pros.2990020518 . PMID   6281750 . S2CID   33940589 .
  45. ^ Рикельм Морено Е., Монтиэль Лопес П., Браво война Р., Эскобар Кауз Г. (июль 1972 г.). «[Контроль 5 случаев идиопатического преждевременного полового созревания с аллилесренолом]». Гинекология y gatetricia de Мексика (на испанском). 32 (189): 99–108. PMID   5057420 .
  46. ^ Jump up to: а беременный Трипати К.Д. (30 сентября 2013 г.). Основы медицинской фармакологии . JP Medical Ltd. с. 318–. ISBN  978-93-5025-937-5 .
  47. ^ Jump up to: а беременный Satoskar RS, Bhandarkar SD, Rege NN (1973). «Гонадотропины, эстрогены и прогесины» . Фармакология и фармакотерапевтическая . Популярный Пракашан. С. 941–. ISBN  978-81-7991-527-1 .
  48. ^ Jump up to: а беременный «Информация о аспирине от Drugs.com» . Архивировано из оригинала 9 мая 2008 года . Получено 8 мая 2008 года .
  49. ^ Raithel M, Baenkler HW, Naegel A, Buchwald F, Schultis HW, Backhaus B, et al. (Сентябрь 2005 г.). «Значение непереносимости салицилата при заболеваниях нижнего желудочно -кишечного тракта». Журнал физиологии и фармакологии . 56 (Suppl 5): 89–102. PMID   16247191 .
  50. ^ Розенбаум H (март 1982 г.). «Связь между химической структурой и биологическими свойствами прогестогенов». Американский журнал акушерства и гинекологии . 142 (6 Pt 2): 719–724. doi : 10.1016/s0002-9378 (16) 32477-2 . PMID   7065053 .
  51. ^ Jump up to: а беременный Эндрикат Дж., Герлингер С., Ричард С., Розенбаум П., Дюстерберг Б. (декабрь 2011 г.). «Дозы ингибирования овуляции прогестинов: систематический обзор доступной литературы и рыночных препаратов по всему миру». Контрацепция . 84 (6): 549–557. doi : 10.1016/j.contraception.2011.04.009 . PMID   22078182 .
  52. ^ Pincus G (3 сентября 2013 г.). Контроль плодородия . Elsevier. С. 222–. ISBN  978-1-4832-7088-3 .
  53. ^ Leidenberger FA, Strowitzki T, Ortmann O (29 августа 2009 г.). Клиническая эндокринология для гинекологов . Springer Publishing House. С. ISBN  978-3-540-89760-6 .
  54. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час Ясуда Н., Фудзино К., Шираджи Т., Намбу Ф., Кондо К (июль 1997 г.). «Влияние ингибитора стероидной 5алфа-редуктазы ONO-9302 и антиандрогенного аллилесленола на рост простатических средств, а также уровни гормонов в плазме и предстательной железы» у крыс » . Японский журнал фармакологии . 74 (3): 243–252. doi : 10.1254/jjp.74.243 . PMID   9268084 .
  55. ^ Jacobi GH, Altwein JE, Kurth KH, Basting R, Hohenfellner R (июнь 1980 г.). «Лечение распространенного рака простатического рака с парентеральным кипротероном ацетатом: рандомизированное исследование фазы III». Британский журнал урологии . 52 (3): 208–215. doi : 10.1111/j.1464-410x.1980.tb02961.x . PMID   7000222 .
  56. ^ Кнут Уа, Хано Р., Нишлаг Е (ноябрь 1984). «Влияние флутамида или ацетата кипротерона на гормоны гипофиза и яичка у нормальных мужчин». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 59 (5): 963–969. doi : 10.1210/JCEM-59-5-963 . PMID   6237116 .
  57. ^ Сандер С., Ниссен-Мейер Р., Ааквааг А. (1978). «О обращении гестагенов передовой простатической карциномы». Скандинавский журнал урологии и нефрологии . 12 (2): 119–121. doi : 10.3109/00365597809179977 . PMID   694436 .
  58. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час ELKS J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Спрингер. С. 31-. ISBN  978-1-4757-2085-3 .
  59. ^ Анита М.В., Сандхья Дж, Джейн, Гоэль Н (31 декабря 2017 г.). Использование прогестогенов в клинической практике акушерства и гинекологии . JP Medical Ltd. с. 10–. ISBN  978-93-5270-218-3 .
  60. ^ Jump up to: а беременный в Аронсон JK (21 февраля 2009 г.). Побочные эффекты Мейлера эндокринных и метаболических препаратов . Elsevier. с. 289 -. ISBN  978-0-08-093292-7 .
  61. ^ Gunnet JW, Dixon LA (2000). «Гормоны, половые гормоны». Кирк-Отмер Энциклопедия химических технологий . doi : 10.1002/0471238961.19052407211414.a01 . ISBN  978-0471238966 .
  62. ^ Гестагенны . Springer Publishing House. 27 ноября 2013 г. П. 16. ISBN  978-3-642-99941-3 .
  63. ^ De Winter MS, Siegman CM, Szpilfogel SA (1959). «17-алкилированный-3-деоксо-19-нор тестостерон». Хим .
  64. ^ Мортон Ик, Холл Дж. М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. С. 11–. ISBN  978-94-011-4439-1 .
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Allylestrenol&oldid=1198581247"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 77fa70dfdd20740a6e14fa6a66be23b6__1706092980
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/77/b6/77fa70dfdd20740a6e14fa6a66be23b6.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Allylestrenol - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)