бета -фуналтрексамин

β-фуналтрексамин
Имена
	Название ИЮПАК Метил (2 E )-4-{[17-(циклопропилметил)-3,14-дигидрокси-4,5α-эпоксиморфинан-6β-ил]амино}-4-оксобут-2-еноат
	Систематическое название ИЮПАК Метил (2 E )-4-{[(4 R ,4a S ,7 R ,7a R ,12b S )-3-(циклопропилметил)-4а,9-дигидрокси-2,3,4,4а,5,6 ,7,7а-октагидро- 1H -4,12-метано[1]бензофуро[3,2- е ]изохинолин-7-ил]амино}-4-оксобут-2-еноат
Идентификаторы
Номер CAS	72782-05-9 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Сокращения	β-ФНА
КЭБ	ЧЕБИ:81527 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ473136 ;
ХимическийПаук	4470557 ;
КЕГГ	C18127 ;
ПабХим CID	5311018 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID501316803 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 25 Н 30 Н 2 О 6
Молярная масса	454.523 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

β-Фуналтрексамин ( β-FNA ) — необратимый (ковалентно связывающийся) антагонист опиоидов , который был использован для создания первой кристаллической структуры рецептора μ-опиоидного . ^{[ 1 ]} Химически это производное налтрексона с метилфумарамидной группой в 6-м положении. В дополнение к необратимому антагонизму к κ-опиоидным рецепторам, β-FNA является агонистом κ -опиоидных рецепторов и оказывает опосредованное κ-опиоидными рецепторами анальгетическое действие у животных. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Это ограничило его полезность и способствовало развитию метоциннамокса как функционально необратимого антагониста мю-опиоидных рецепторов, не обладающего агонистическим действием. ^{[ 2 ]}

См. также

β-фуоксиморфамин

Ссылки

^ Манглик А., Крузе А.С., Кобилка Т.С., Тиан Ф.С., Матисен Дж.М., Сунахара Р.К. и др. (март 2012 г.). «Кристаллическая структура µ-опиоидного рецептора, связанного с антагонистом морфинана» . Природа . 485 (7398): 321–6. Бибкод : 2012Natur.485..321M . дои : 10.1038/nature10954 . ПМЦ 3523197 . ПМИД 22437502 .
^ Jump up to: ^а ^б Бродбер Дж.Х., Самптер Т.Л., Берк Т.Ф., Хасбэндс С.М., Льюис Дж.В., Вудс Дж.Х., Трейнор Дж.Р. (сентябрь 2000 г.). «Метоциннамокс является мощным, длительно действующим и селективным антагонистом морфин-опосредованной антиноцицепции у мышей: сравнение с клоциннамоксом, бета-фуналтрексамином и бета-хлорналтрексамином». J Pharmacol Exp Ther . 294 (3): 933–940. ПМИД 10945843 .
^ Ци Дж.А., Хейман Дж.С., Шелдон Р.Дж., Косло Р.Дж., Поррека Ф. (март 1990 г.). «Свойства мю-антагониста и каппа-агониста бета-фуналтрексамина (бета-FNA) in vivo: длительная спинальная анальгезия у мышей». J Pharmacol Exp Ther . 252 (3): 1006–1011. ПМИД 2156986 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Манглик А., Крузе А.С., Кобилка Т.С., Тиан Ф.С., Матисен Дж.М., Сунахара Р.К. и др. (март 2012 г.). «Кристаллическая структура µ-опиоидного рецептора, связанного с антагонистом морфинана» . Природа . 485 (7398): 321–6. Бибкод : 2012Natur.485..321M . дои : 10.1038/nature10954 . ПМЦ 3523197 . ПМИД 22437502 .

[BroadbearSumpterBurke2000-2] Jump up to: ^а ^б Бродбер Дж.Х., Самптер Т.Л., Берк Т.Ф., Хасбэндс С.М., Льюис Дж.В., Вудс Дж.Х., Трейнор Дж.Р. (сентябрь 2000 г.). «Метоциннамокс является мощным, длительно действующим и селективным антагонистом морфин-опосредованной антиноцицепции у мышей: сравнение с клоциннамоксом, бета-фуналтрексамином и бета-хлорналтрексамином». J Pharmacol Exp Ther . 294 (3): 933–940. ПМИД 10945843 .

[QiHeymanSheldon1990-3] Ци Дж.А., Хейман Дж.С., Шелдон Р.Дж., Косло Р.Дж., Поррека Ф. (март 1990 г.). «Свойства мю-антагониста и каппа-агониста бета-фуналтрексамина (бета-FNA) in vivo: длительная спинальная анальгезия у мышей». J Pharmacol Exp Ther . 252 (3): 1006–1011. ПМИД 2156986 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]