Р-4066
Эта статья нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( июнь 2024 г. ) |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | N- (3,3-дифенил-4-оксогекс-1-ил)-7,8-бензо-3-азаспиро[5.5]ундекан |
Идентификаторы | |
Номер CAS |
|
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ |
|
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 32 Ч 37 НЕТ |
Молярная масса | 451.654 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
R-4066 ( Спиродон ) представляет собой препарат, который является анальгетика норпипанона опиоидного , в котором пиперидиновое кольцо заменено трициклическим спирогетероциклом производным . Разработан компанией Janssen Pharmaceutica. [ 1 ] в тестах на животных он примерно в 212 раз более эффективен, чем метадон, в качестве анальгетика с эффективной пероральной дозой 0,07 мг/кг, но имеет более короткий срок действия и продолжительность действия около 3 часов. Если функция кетонов снижена и ацетилирована, рацемат имеет эффективность, в 106 раз превышающую эффективность метадона, и продолжительность анальгетического действия составляет 20,5 часов по сравнению с 8 часами для метадона. [ 2 ]
R-4066 не исследовался на людях, но ожидается, что он будет оказывать эффекты, аналогичные эффектам фентанила , включая сильное обезболивание , седативный эффект , эйфорию , запор , зуд и угнетение дыхания , что может быть вредным или смертельным. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Патент США 3 125 580.
- ^ Фринк Дж. М., Хендерсон Г. Л. (май 1978 г.). «Синтез и анальгетическая активность некоторых пиперидиноспиропроизводных метадона длительного действия». Журнал медицинской химии . 21 (5): 474–6. дои : 10.1021/jm00203a014 . ПМИД 660594 .