изотонитазен

изотонитазен
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Внутрь , назальный спрей, электронная сигарета.
Юридический статус
Юридический статус	BR : Класс F1 (Запрещенные наркотики) ; DE : Anlage II (только авторизованная торговля, без рецепта) ; Великобритания : В соответствии с Законом о психоактивных веществах ; США : Приложение I ; Нелегально в Бельгии, Финляндии. и Швеция ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	14188-81-9 ;
ПабХим CID	145721979 ;
ХимическийПаук	73962294 ;
НЕКОТОРЫЙ	ZFY1ZBQ8AV ;
КЕГГ	C22725 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID201126188 ;
Химические и физические данные
Формула	С 23 Н 30 Н 4 О 3
Молярная масса	410.518 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Изотонитазен — бензимидазола , производный опиоидный анальгетик , родственный этонитазену . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} который продавался как дизайнерский наркотик . ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}^{[ 8 ]} В исследованиях на животных он имеет лишь половину эффективности этонитазена. ^{[ 3 ]}^{[ 9 ]}^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}^{[ 13 ]}^{[ 14 ]} но он, вероятно, еще менее эффективен для людей , чем этонитазен (в 1000 раз сильнее морфина на животных моделях, но лишь в 60 раз сильнее для людей). ^{[ 3 ]} Изотонитазен (полученный у онлайн-продавца) был полностью охарактеризован в ноябре 2019 года в статье, в которой авторы выполнили полное аналитическое объяснение структуры в дополнение к определению активности мю-опиоидного рецептора с использованием биологического функционального анализа in vitro . Хотя в этом анализе изотонитазен не сравнивался напрямую с морфином, было обнаружено, что он примерно в 2,5 раза более эффективен, чем гидроморфон , и немного более эффективен, чем фентанил . ^{[ 3 ]}^{[ 15 ]}

Побочные эффекты

Побочные эффекты опиоидов, производных бензимидазола, вероятно, будут аналогичны побочным эффектам фентанила, включая зуд , тошноту и потенциально серьезное угнетение дыхания , которое может быть опасным для жизни. ^{[ 16 ]}

Изотонитазен был обнаружен при многочисленных смертельных случаях в Европе с марта 2019 года. ^{[ 17 ]} и в США с августа 2019 года, как сообщают NPS Discovery, Центр судебно-медицинских исследований и образования и NMS Labs. ^{[ 18 ]}^{[ 19 ]}

Юридический статус

Управление по борьбе с наркотиками США выпустило уведомление о намерении опубликовать временный приказ о включении изотонитазена в Список I Закона о контролируемых веществах. ^{[ 20 ]} который вступил в силу 20 августа 2020 года. ^{[ 21 ]}

См. также

Ссылки

^ https://finlex.fi/fi/laki/ajantasa/2008/20080543 ^{[ только URL ]}
^ Администрация риксдага. «Постановление (1992:1554) о контроле над наркотиками. Конституционный сборник Швеции 1992:1992:1554 to SFS 2021:301 - Riksdagen» . www.riksdagen.se (на шведском языке).
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Бланкарт П., Каннаерт А., Ван Ютфанге К., Хульпиа Ф., Деконинк Э., Ван Каленберг С., Стоув С. (апрель 2020 г.). «Отчет о новом новом классе сильнодействующих бензимидазольных опиоидов НПВ: химическая и функциональная характеристика изотонитазена in vitro». Тестирование и анализ наркотиков . 12 (4): 422–430. дои : 10.1002/dta.2738 . ПМИД 31743619 . S2CID 208187034 .
^ Кэси А.Ф., Райт Дж. (октябрь 1966 г.). «Константы ионизации и коэффициенты распределения некоторых анальгетически активных производных 2-бензилбензимидазола и родственных соединений». Журнал фармации и фармакологии . 18 (10): 677–683. дои : 10.1111/j.2042-7158.1966.tb07782.x . ПМИД 4382076 . S2CID 41516830 .
^ Уйвари И., Кристи Р., Эванс-Браун М., Гальегос А., Хорхе Р., де Мораис Дж., Седефов Р. (апрель 2021 г.). «DARK Classics в химической нейронауке: этонитазен и родственные бензимидазолы». ACS Химическая нейронаука . 12 (7): 1072–1092. дои : 10.1021/acschemneuro.1c00037 . ПМИД 33760580 . S2CID 232356192 .
^ Power M (13 марта 2020 г.). «40 американцев умирают каждый месяц от приема этого нового, легального опиоида» . Порок .
^ Загорский С.М., Мыслински Дж.М., Хилл Л.Г. (сентябрь 2020 г.). «Изотонитазен как вызывающий озабоченность загрязнитель при незаконных поставках опиоидов: практический синтез и перспектива затрат». Международный журнал по наркополитике . 86 : 102939. doi : 10.1016/j.drugpo.2020.102939 . ПМИД 32977186 . S2CID 221939376 .
^ Отчет о критическом обзоре: Изотонитазен (PDF) . Комитет экспертов по наркозависимости, сорок третье совещание. Женева: Всемирная организация здравоохранения. 12–20 октября 2020 г. с. 7 . Проверено 20 мая 2022 г. Названия улиц: Исо; нитазен; Тони .
^ Хунгер А., Кебрле Дж., Росси А., Хоффманн К. (октябрь 1957 г.). «[Синтез анальгетически активных производных бензимидазола с основными замещениями]» [Синтез анальгетически активных производных бензимидазола с основными замещениями]. Эксперименты . 13 (10): 400–401. дои : 10.1007/BF02161116 . ПМИД 13473817 . S2CID 32179439 .
^ Росси А., Голод А., Кебрле Дж., Хоффманн К. (1960). Конденсация о-фенилендиамина с α-арилом и γ-арилом ацетоацетатом» «Производные бензимидазола и родственные гетероциклы IV. -ацетоацетатом. Helvetica Chimica Acta (на немецком языке). 43 (4): 1046–1056. дои : 10.1002/hlca.19600430413 .
^ Росси А., Голод А., Кебрле Дж., Хоффманн К. (1960). «Производные бензимидазола и родственные им гетероциклы V. Конденсация о-фенилендиамина с алифатическими и алициклическими β- кетоэфирами». Helvetica Chimica Acta (на немецком языке). 43 (5): 1298–1313. дои : 10.1002/hlca.19600430515 .
^ Росси А., Голод А., Кебрле Дж., Хоффманн К. (1960). «Производные бензимидазола и родственные гетероциклы VI. Синтез эфиров и амидов фенил-[1-аминоалкилбензимидазолил-(2)]уксусной кислоты» [Производные бензимидазола и родственные гетероциклы VI. Синтез эфиров и амидов фенил-[1-аминоалкилбензимидазолил-(2)]уксусной кислоты. Helvetica Chimica Acta (на немецком языке). 43 (6): 1727–1733. дои : 10.1002/hlca.19600430634 .
^ Росси А., Голод А., Кебрле Дж., Хоффманн К. (1961). «Производные бензимидазола и родственные гетероциклены VII. Синтез новых 2-аминобензимидазолов» [Производные бензимидазола и родственные гетероциклы VII. Синтез нового 2-аминобензимидазола. Helvetica Chimica Acta (на немецком языке). 44 (5): 1273–1282. дои : 10.1002/hlca.19610440513 .
^ Гросс Ф., Турриан Х. (октябрь 1957 г.). «[Производные бензимидазола с сильным анальгезирующим действием]» [Производные бензимидазола с сильным обезболивающим действием]. Эксперименты . 13 (10): 401–403. дои : 10.1007/BF02161117 . ПМИД 13473818 . S2CID 6824038 .
^ Вандепутте М.М., Каннаерт А., Стоув CP (ноябрь 2020 г.). «Функциональная характеристика in vitro группы новых психоактивных веществ, не содержащих фентанилопиоидов» . Архив токсикологии . 94 (11): 3819–3830. дои : 10.1007/s00204-020-02855-7 . hdl : 1854/LU-8687070 . ПМИД 32734307 . S2CID 220881657 .
^ Малкольм Н., Палкович Б., Спраг Д., Калкинс М., Лэнхэм Дж., Хальберштадт А., Штук А., МакКорви Дж. (июль 2023 г.). «Селективные суперагонисты мю-опиоидных рецепторов вызывают длительную депрессию дыхания» . iScience . 26 (7): 107121. doi : 10.1016/j.isci.2023.107121 . ПМЦ 10320493 . ПМИД 37416459 .
^ Монтанари Э., Мадео Дж., Пичини С., Бусардо Ф.П., Карлье Дж. (август 2022 г.). «Острые отравления и смертельные случаи, связанные с использованием опиоида бензимидазола (аналога нитазена): систематический обзор». Терапевтический лекарственный мониторинг . 44 (4): 494–510. doi : 10.1097/FTD.0000000000000970 . ПМИД 35149665 . S2CID 246776288 .
^ Кротульский А.Я., Папсун Д.М., Качинько С.Л., Логан Б.К. (июль 2020 г.). «Количественное определение изотонитазена и обнаружение метаболитов в аутентичных судебно-медицинских исследованиях» . Журнал аналитической токсикологии . 44 (6): 521–530. дои : 10.1093/jat/bkaa016 . ПМИД 32091095 .
^ Шовер К.Л., Фаласинну Т.О., Фридман Р.Б., Хамфрис К. (ноябрь 2020 г.). «Новые характеристики смертности от передозировки изотонитазеном: исследование случай-контроль» . Журнал наркологии . 15 (5): 429–431. doi : 10.1097/ADM.0000000000000775 . ПМК 8141068 . ПМИД 33234804 .
^ «Списки контролируемых веществ: временное включение изотонитазена в Список I» . Федеральный реестр . 18 июня 2020 г.
^ «Списки контролируемых веществ: временное включение изотонитазена в Список I» . Федеральный реестр . 20 августа 2020 г.

Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] ttps://finlex.fi/fi/laki/ajantasa/2008/20080543 ^{[ только URL ]}

[2] Администрация риксдага. «Постановление (1992:1554) о контроле над наркотиками. Конституционный сборник Швеции 1992:1992:1554 to SFS 2021:301 - Riksdagen» . www.riksdagen.se (на шведском языке).

[:0-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Бланкарт П., Каннаерт А., Ван Ютфанге К., Хульпиа Ф., Деконинк Э., Ван Каленберг С., Стоув С. (апрель 2020 г.). «Отчет о новом новом классе сильнодействующих бензимидазольных опиоидов НПВ: химическая и функциональная характеристика изотонитазена in vitro». Тестирование и анализ наркотиков . 12 (4): 422–430. дои : 10.1002/dta.2738 . ПМИД 31743619 . S2CID 208187034 .

[4] Кэси А.Ф., Райт Дж. (октябрь 1966 г.). «Константы ионизации и коэффициенты распределения некоторых анальгетически активных производных 2-бензилбензимидазола и родственных соединений». Журнал фармации и фармакологии . 18 (10): 677–683. дои : 10.1111/j.2042-7158.1966.tb07782.x . ПМИД 4382076 . S2CID 41516830 .

[5] Уйвари И., Кристи Р., Эванс-Браун М., Гальегос А., Хорхе Р., де Мораис Дж., Седефов Р. (апрель 2021 г.). «DARK Classics в химической нейронауке: этонитазен и родственные бензимидазолы». ACS Химическая нейронаука . 12 (7): 1072–1092. дои : 10.1021/acschemneuro.1c00037 . ПМИД 33760580 . S2CID 232356192 .

[6] Power M (13 марта 2020 г.). «40 американцев умирают каждый месяц от приема этого нового, легального опиоида» . Порок .

[pmid32977186-7] Загорский С.М., Мыслински Дж.М., Хилл Л.Г. (сентябрь 2020 г.). «Изотонитазен как вызывающий озабоченность загрязнитель при незаконных поставках опиоидов: практический синтез и перспектива затрат». Международный журнал по наркополитике . 86 : 102939. doi : 10.1016/j.drugpo.2020.102939 . ПМИД 32977186 . S2CID 221939376 .

[8] Отчет о критическом обзоре: Изотонитазен (PDF) . Комитет экспертов по наркозависимости, сорок третье совещание. Женева: Всемирная организация здравоохранения. 12–20 октября 2020 г. с. 7 . Проверено 20 мая 2022 г. Названия улиц: Исо; нитазен; Тони .

[9] Хунгер А., Кебрле Дж., Росси А., Хоффманн К. (октябрь 1957 г.). «[Синтез анальгетически активных производных бензимидазола с основными замещениями]» [Синтез анальгетически активных производных бензимидазола с основными замещениями]. Эксперименты . 13 (10): 400–401. дои : 10.1007/BF02161116 . ПМИД 13473817 . S2CID 32179439 .

[10] Росси А., Голод А., Кебрле Дж., Хоффманн К. (1960). Конденсация о-фенилендиамина с α-арилом и γ-арилом ацетоацетатом» «Производные бензимидазола и родственные гетероциклы IV. -ацетоацетатом. Helvetica Chimica Acta (на немецком языке). 43 (4): 1046–1056. дои : 10.1002/hlca.19600430413 .

[11] Росси А., Голод А., Кебрле Дж., Хоффманн К. (1960). «Производные бензимидазола и родственные им гетероциклы V. Конденсация о-фенилендиамина с алифатическими и алициклическими β- кетоэфирами». Helvetica Chimica Acta (на немецком языке). 43 (5): 1298–1313. дои : 10.1002/hlca.19600430515 .

[12] Росси А., Голод А., Кебрле Дж., Хоффманн К. (1960). «Производные бензимидазола и родственные гетероциклы VI. Синтез эфиров и амидов фенил-[1-аминоалкилбензимидазолил-(2)]уксусной кислоты» [Производные бензимидазола и родственные гетероциклы VI. Синтез эфиров и амидов фенил-[1-аминоалкилбензимидазолил-(2)]уксусной кислоты. Helvetica Chimica Acta (на немецком языке). 43 (6): 1727–1733. дои : 10.1002/hlca.19600430634 .

[13] Росси А., Голод А., Кебрле Дж., Хоффманн К. (1961). «Производные бензимидазола и родственные гетероциклены VII. Синтез новых 2-аминобензимидазолов» [Производные бензимидазола и родственные гетероциклы VII. Синтез нового 2-аминобензимидазола. Helvetica Chimica Acta (на немецком языке). 44 (5): 1273–1282. дои : 10.1002/hlca.19610440513 .

[14] Гросс Ф., Турриан Х. (октябрь 1957 г.). «[Производные бензимидазола с сильным анальгезирующим действием]» [Производные бензимидазола с сильным обезболивающим действием]. Эксперименты . 13 (10): 401–403. дои : 10.1007/BF02161117 . ПМИД 13473818 . S2CID 6824038 .

[15] Вандепутте М.М., Каннаерт А., Стоув CP (ноябрь 2020 г.). «Функциональная характеристика in vitro группы новых психоактивных веществ, не содержащих фентанилопиоидов» . Архив токсикологии . 94 (11): 3819–3830. дои : 10.1007/s00204-020-02855-7 . hdl : 1854/LU-8687070 . ПМИД 32734307 . S2CID 220881657 .

[16] Малкольм Н., Палкович Б., Спраг Д., Калкинс М., Лэнхэм Дж., Хальберштадт А., Штук А., МакКорви Дж. (июль 2023 г.). «Селективные суперагонисты мю-опиоидных рецепторов вызывают длительную депрессию дыхания» . iScience . 26 (7): 107121. doi : 10.1016/j.isci.2023.107121 . ПМЦ 10320493 . ПМИД 37416459 .

[17] Монтанари Э., Мадео Дж., Пичини С., Бусардо Ф.П., Карлье Дж. (август 2022 г.). «Острые отравления и смертельные случаи, связанные с использованием опиоида бензимидазола (аналога нитазена): систематический обзор». Терапевтический лекарственный мониторинг . 44 (4): 494–510. doi : 10.1097/FTD.0000000000000970 . ПМИД 35149665 . S2CID 246776288 .

[18] Кротульский А.Я., Папсун Д.М., Качинько С.Л., Логан Б.К. (июль 2020 г.). «Количественное определение изотонитазена и обнаружение метаболитов в аутентичных судебно-медицинских исследованиях» . Журнал аналитической токсикологии . 44 (6): 521–530. дои : 10.1093/jat/bkaa016 . ПМИД 32091095 .

[pmid33234804-19] Шовер К.Л., Фаласинну Т.О., Фридман Р.Б., Хамфрис К. (ноябрь 2020 г.). «Новые характеристики смертности от передозировки изотонитазеном: исследование случай-контроль» . Журнал наркологии . 15 (5): 429–431. doi : 10.1097/ADM.0000000000000775 . ПМК 8141068 . ПМИД 33234804 .

[20] «Списки контролируемых веществ: временное включение изотонитазена в Список I» . Федеральный реестр . 18 июня 2020 г.

[21] «Списки контролируемых веществ: временное включение изотонитазена в Список I» . Федеральный реестр . 20 августа 2020 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]