Гидрохлоротиазид
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Гидродиурил, другие |
Другие имена | ХКТЗ, ХКТ |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а682571 |
Данные лицензии |
|
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Через рот |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | Переменная (в среднем ~70%) |
Метаболизм | Не существенно [ 3 ] |
Период полувыведения | 5,6–14,8 ч. |
Экскреция | Преимущественно почки (>95% в неизмененном виде) |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.000.367 |
Химические и физические данные | |
Формула | C7H8ClN3O4SC7H8ClN3O4S2 |
Молярная масса | 297.73 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Гидрохлоротиазид под торговой маркой Hydrodiuril , продаваемый, среди прочего, , представляет собой мочегонный препарат, используемый для лечения гипертонии и отеков, вызванных скоплением жидкости . [ 4 ] Другие применения включают лечение несахарного диабета и почечного тубулярного ацидоза , а также снижение риска образования камней в почках у людей с высоким уровнем кальция в моче . [ 4 ] Гидрохлоротиазид принимают внутрь, и его можно комбинировать с другими лекарствами от артериального давления в виде одной таблетки для повышения эффективности. [ 4 ] Гидрохлоротиазид — тиазидный препарат, который ингибирует реабсорбцию ионов натрия и хлорида из дистальных извитых канальцев почек, вызывая натрийурез . [ 4 ] [ 5 ] Первоначально это увеличивает объем мочи и снижает объем крови . [ 6 ] Считается, что он снижает периферическое сосудистое сопротивление . [ 6 ]
Потенциальные побочные эффекты включают плохую функцию почек, электролитный дисбаланс , в том числе низкий уровень калия в крови и, реже, низкий уровень натрия в крови , подагру , высокий уровень сахара в крови и ощущение головокружения при стоянии . [ 4 ]
Две компании, Merck & Co. и Ciba Specialty Chemicals , заявляют, что открыли лекарство, которое стало коммерчески доступным в 1959 году. [ 7 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 8 ] Он доступен в виде дженерика. [ 4 ] и является относительно доступным. [ 9 ] В 2022 году это было двенадцатое по популярности лекарство в США: на него было выписано более 38 миллионов рецептов. [ 10 ] [ 11 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Гидрохлоротиазид применяют для лечения гипертонической болезни , застойной сердечной недостаточности , симптоматических отеков , несахарного диабета , почечного канальцевого ацидоза . [ 4 ] Он также используется для профилактики образования камней в почках у тех, у кого высокий уровень кальция в моче. [ 4 ]
Многочисленные исследования показывают, что гидрохлоротиазид можно использовать в качестве начальной монотерапии у людей с первичной гипертонией; однако решение следует сопоставить с последствиями долгосрочных неблагоприятных метаболических нарушений. [ 12 ] [ 13 ] Дозы гидрохлоротиазида 50 мг и менее в течение четырех лет снижали смертность и развитие сердечно-сосудистых заболеваний лучше, чем высокие дозы гидрохлоротиазида (50 мг и более) и бета-блокаторы. [ 5 ] Обзор 2019 года подтвердил эквивалентность классов препаратов для начала монотерапии гипертонии, хотя тиазидные или тиазидоподобные диуретики показали лучшие профили первичной эффективности и безопасности, чем ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов. [ 12 ]
Было обнаружено, что низкие дозы (50 мг или менее) гидрохлоротиазида в качестве терапии первой линии при гипертонии снижают общую смертность и частоту сердечно-сосудистых заболеваний в течение четырехлетнего исследования. [ 5 ] Гидрохлоротиазид, по-видимому, более эффективен, чем хлорталидон, в предотвращении сердечных приступов и инсультов. [ 14 ] Гидрохлоротиазид менее эффективен, но может быть более эффективным, чем хлорталидон, в снижении артериального давления. [ 14 ] [ 15 ] Необходимы более надежные исследования, чтобы подтвердить, какой препарат лучше снижает сердечно-сосудистые события. [ 16 ] Профиль побочных эффектов обоих препаратов схож и зависит от дозы. [ 14 ]
Гидрохлоротиазид также иногда используется для профилактики остеопении и лечения гипопаратиреоза . [ 17 ] гиперкальциурия , болезнь Дента и болезнь Меньера .
Низкий уровень доказательств, в основном полученных из обсервационных исследований, позволяет предположить, что тиазидные диуретики оказывают умеренный положительный эффект на минеральную плотность костей и связаны со снижением риска переломов по сравнению с людьми, не принимающими тиазиды. [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] Тиазиды уменьшают потерю минеральной костной массы, способствуя задержке кальция в почках и напрямую стимулируя дифференцировку остеобластов и образование минералов в кости. [ 21 ]
Комбинация препаратов с фиксированной дозой, таких как лозартан/гидрохлоротиазид, имеет дополнительные преимущества, заключающиеся в более сильном антигипертензивном эффекте с дополнительной антигипертензивной эффективностью в дозе 100 мг/25 мг по сравнению с монотерапией. [ 22 ] [ 23 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]- Гипокалиемия или низкий уровень калия в крови являются случайным побочным эффектом. Обычно его можно предотвратить с помощью добавок калия или комбинирования гидрохлоротиазида с калийсберегающими диуретиками.
- Другие нарушения уровня электролитов в сыворотке, включая гипомагниемию (низкий уровень магния), гипонатриемию (низкий уровень натрия) и гиперкальциемию (высокий уровень кальция).
- Гиперурикемия (высокий уровень мочевой кислоты в крови). Все тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут ингибировать выведение мочевой кислоты почками, тем самым повышая концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Это может увеличить заболеваемость подагрой при приеме доз ≥ 25 мг в день и у более восприимчивых пациентов, таких как мужчины <60 лет. [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ]
- Гипергликемия , высокий уровень сахара в крови
- Гиперлипидемия , высокий уровень холестерина и триглицеридов.
- Головная боль
- Тошнота / рвота
- Светочувствительность
- Увеличение веса
- Панкреатит
Вкладыши в упаковку содержат расплывчатые и противоречивые данные об использовании тиазидных диуретиков у пациентов с аллергией на сульфаниламидные препараты, при этом доказательств в поддержку этих утверждений мало. [ 26 ] Ретроспективное когортное исследование, проведенное Strom et al. пришли к выводу, что существует повышенный риск возникновения аллергической реакции у пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям в целом, а не перекрестной реактивностью со стороны структурных компонентов препарата на основе сульфаниламидов. [ 27 ] Лица, назначающие препараты, должны тщательно изучить доказательства и оценить каждого пациента индивидуально, уделяя особое внимание предшествующей истории гиперчувствительности к сульфонамидам, а не полагаясь на информацию из фармакопейной статьи о препарате. [ 28 ]
Существует повышенный риск немеланомного рака кожи. [ 29 ] В августе 2020 года Австралийское управление терапевтических товаров потребовало обновить информацию о продукте (PI) и информацию о потребительских лекарствах (CMI) для лекарств, содержащих гидрохлоротиазид, чтобы включить в нее информацию о повышенном риске немеланомного рака кожи. [ 30 ] США В августе 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) обновило этикетку препарата, указав на повышенный риск немеланомного рака кожи (базальноклеточного рака кожи или плоскоклеточного рака кожи). [ 31 ]
Общество и культура
[ редактировать ]

Названия брендов
[ редактировать ]Гидрохлоротиазид доступен в виде непатентованного препарата под большим количеством торговых марок, включая Апо-Гидро, Аквазид, BPZide, Дихлотрид, Эзидрекс, Гидрохлорот, Гидродиурил, Гидросалурик, Гипотиазид, Микрозид, Оретик и многие другие. [ нужна медицинская ссылка ]
Чтобы уменьшить нагрузку на таблетки и уменьшить побочные эффекты, гидрохлоротиазид часто используется в комбинациях с фиксированными дозами со многими другими классами антигипертензивных препаратов, такими как:
- Ингибиторы АПФ – например, Принзид или Зесторетик ( с лизиноприлом ), Ко-Ренитек (с эналаприлом ), Капозид (с каптоприлом ), Аккуретик (с квинаприлом ), Моноприл HCT (с фозиноприлом ), Лотензин HCT (с беназеприлом ) и т. д.
- Блокаторы рецепторов ангиотензина – например, Хизаар ( с лозартаном ), Ко-Диован или Диован HCT ( с валсартаном ), Теветен Плюс (с эпросартаном ), Авалид или КоАпровель (с ирбесартаном ), Атаканд HCT или Атаканд Плюс (с кандесартаном ) и т. д.
- Бета-блокаторы – например, Зиак или Лодоз (с бисопрололом ), [ 32 ] Небилет Плюс или Небилет HCT (с небивололом ), Дутопрол или Лопрессор HCT (с метопрололом ) и т. д.
- Прямые ингибиторы ренина – например, Ко-Расилез или Тектурна HCT (с алискиреном )
- Калийсберегающие диуретики – Диазид и Максзид триамтерен. [ 33 ]
Спорт
[ редактировать ]Использование гидрохлоротиазида запрещено Всемирным антидопинговым агентством из-за его способности маскировать использование допинговых препаратов. [ 34 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Применение гидрохлоротиазида во время беременности» . Наркотики.com . 30 июля 2019 года . Проверено 19 января 2020 г.
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Берманн Б., Грощинский-Гринд М., Розен А. (май 1976 г.). «Абсорбция, метаболизм и выведение гидрохлоротиазида». Клиническая фармакология и терапия . 19 (5, часть 1): 531–537. дои : 10.1002/cpt1976195part1531 . ПМИД 1277708 . S2CID 22159706 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Гидрохлоротиазид» . Наркотики.com. 15 ноября 2022 г. Проверено 31 мая 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с Райт Дж. М., Мусини В. М., Гилл Р. (апрель 2018 г.). «Препараты первой линии при гипертонической болезни» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2018 (4): CD001841. дои : 10.1002/14651858.CD001841.pub3 . ПМК 6513559 . ПМИД 29667175 .
- ^ Jump up to: а б Дуарте JD, Купер-ДеХофф RM (июнь 2010 г.). «Механизмы снижения артериального давления и метаболические эффекты тиазидных и тиазидоподобных диуретиков» . Экспертный обзор сердечно-сосудистой терапии . 8 (6): 793–802. дои : 10.1586/erc.10.27 . ПМК 2904515 . ПМИД 20528637 . НИХМСИД: NIHMS215063.
- ^ Равина Э (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1-е изд.). Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 74. ИСБН 9783527326693 . Архивировано из оригинала 10 января 2015 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2023 г.). Выбор и использование основных лекарств на 2023 г.: веб-приложение A: Типовой список основных лекарств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2023.02.
- ^ «Лучшие лекарства для лечения высокого кровяного давления. Самые дешевые лекарства могут оказаться лучшими для многих людей» . Ноябрь 2014 г. Архивировано из оригинала 3 января 2015 г. Проверено 10 января 2015 г.
- ^ «Топ-300 2022 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Проверено 30 августа 2024 г.
- ^ «Статистика использования препаратов гидрохлоротиазида в США, 2013–2022 гг.» . КлинКальк . Проверено 30 августа 2024 г.
- ^ Jump up to: а б Сушард М.А., Шуми М.Дж., Крумхольц Х.М., Ю С.К., Чен Р., Пратт Н. и др. (ноябрь 2019 г.). «Комплексная сравнительная эффективность и безопасность классов антигипертензивных препаратов первого ряда: систематический, многонациональный, крупномасштабный анализ» . Ланцет . 394 (10211): 1816–1826. дои : 10.1016/S0140-6736(19)32317-7 . ПМК 6924620 . PMID 31668726 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Мусини В.М., Гуэйфье Ф., Пюил Л., Зальцведель Д.М., Райт Дж.М. и др. (Кокрейновская группа по гипертонии) (август 2017 г.). «Фармакотерапия гипертонической болезни у взрослых в возрасте от 18 до 59 лет» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2017 (8): CD008276. дои : 10.1002/14651858.CD008276.pub2 . ПМК 6483466 . ПМИД 28813123 .
- ^ Jump up to: а б с Хрипчак Г., Сушард М.А., Ши С., Чен Р., Ю С.К., Пратт Н. и др. (апрель 2020 г.). «Сравнение сердечно-сосудистых результатов и безопасности применения хлорталидона и гидрохлоротиазида для лечения гипертонии» . JAMA Внутренняя медицина . 180 (4): 542–551. doi : 10.1001/jamainternmed.2019.7454 . ПМК 7042845 . ПМИД 32065600 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Петерзан М.А., Харди Р., Чатурведи Н., Хьюз А.Д. (июнь 2012 г.). «Метаанализ зависимости доза-реакция гидрохлоротиазида, хлорталидона и бендрофлуметиазида на артериальное давление, уровень калия в сыворотке крови и уратов» . Гипертония . 59 (6): 1104–1109. doi : 10.1161/ГИПЕРТЕНЗИЯХА.111.190637 . ПМЦ 4930655 . ПМИД 22547443 .
- ^ Дорш, член парламента, Гиллеспи Б.В., Эриксон С.Р., Блеске Б.Е., Ведер А.Б. (апрель 2011 г.). «Хлорталидон уменьшает сердечно-сосудистые события по сравнению с гидрохлоротиазидом: ретроспективный когортный анализ» . Гипертония . 57 (4): 689–694. doi : 10.1161/ГИПЕРТЕНЗИЯ.110.161505 . ПМИД 21383313 . S2CID 13017777 .
- ^ Митчелл Д.М., Риган С., Кули М.Р., Лаутер К.Б., Врла М.К., Беккер С.Б. и др. (декабрь 2012 г.). «Отдаленное наблюдение пациентов с гипопаратиреозом» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 97 (12): 4507–4514. дои : 10.1210/jc.2012-1808 . ПМЦ 3513540 . ПМИД 23043192 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Аунг К., Хтай Т. и др. (Кокрейновская группа по гипертонии) (октябрь 2011 г.). «Тиазидные диуретики и риск перелома бедра». Кокрейновская база данных систематических обзоров (10): CD005185. дои : 10.1002/14651858.CD005185.pub2 . ПМИД 21975748 .
- ^ Сяо X, Сюй Ю, У Ц (июль 2018 г.). «Использование тиазидных диуретиков и риск переломов: метаанализ когортных исследований». Международный остеопороз . 29 (7): 1515–1524. дои : 10.1007/s00198-018-4486-9 . ПМИД 29574519 . S2CID 4322516 .
- ^ Соломон Д.Х., Рупперт К., Чжао З., Лиан Ю.Дж., Куо И.Х., Гриндейл Г.А. и др. (март 2016 г.). «Изменения минеральной плотности костной ткани у женщин, принимающих препараты, снижающие кровяное давление: когортное исследование SWAN» . Международный остеопороз . 27 (3): 1181–1189. дои : 10.1007/s00198-015-3332-6 . ПМЦ 4813302 . ПМИД 26449354 .
- ^ Дворжак М.М., Де Жуссино С., Картер Д.Х., Писиткун Т., Кнеппер М.А., Гамба Г. и др. (сентябрь 2007 г.). «Тиазидные диуретики напрямую вызывают дифференцировку остеобластов и образование минерализованных узелков путем взаимодействия с котранспортером хлорида натрия в кости» . Журнал Американского общества нефрологов . 18 (9): 2509–2516. дои : 10.1681/ASN.2007030348 . ПМК 2216427 . ПМИД 17656470 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Лакурсьер Ю., Пуарье Л. (декабрь 2003 г.). «Антигипертензивные эффекты двух комбинаций фиксированных доз лозартана и гидрохлоротиазида по сравнению с монотерапией гидрохлоротиазидом у пациентов с амбулаторной систолической гипертензией» . Американский журнал гипертонии . 16 (12): 1036–1042. дои : 10.1016/j.amjhyper.2003.07.014 . ПМИД 14643578 . S2CID 26447230 .
- ^ Jump up to: а б Мусини В.М., Назер М., Бассетт К., Райт Дж.М. (май 2014 г.). «Эффективность монотерапии тиазидными диуретиками при первичной артериальной гипертензии» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2014 (5): CD003824. дои : 10.1002/14651858.cd003824.pub2 . ПМЦ 10612990 . ПМИД 24869750 .
- ^ Хуэскес Б.А., Руверс Э.А., Мантель-Теувисс А.К., Янссенс Х.Дж., ван де Лисдонк Э.Х., Янссен М. (июнь 2012 г.). «Использование диуретиков и риск подагрического артрита: систематический обзор». Семинары по артриту и ревматизму . 41 (6): 879–889. дои : 10.1016/j.semarthrit.2011.11.008 . ПМИД 22221907 .
- ^ Уилсон Л., Наир К.В., Сасин Дж.Дж. (декабрь 2014 г.). «Сравнение впервые возникшей подагры у взрослых, которым при гипертонии назначали хлорталидон и гидрохлоротиазид» . Журнал клинической гипертонии . 16 (12): 864–868. дои : 10.1111/jch.12413 . ПМК 8031516 . ПМИД 25258088 .
- ^ Джонсон К.К., Грин Д.Л., Райф Дж.П., Лаймон Л. (февраль 2005 г.). «Перекрестная реактивность сульфонамидов: факт или вымысел?». Анналы фармакотерапии . 39 (2): 290–301. дои : 10.1345/aph.1E350 . ПМИД 15644481 . S2CID 10642527 .
- ^ Стром Б.Л., Шиннар Р., Аптер А.Дж., Марголис Д.Д., Лаутенбах Э., Хеннесси С. и др. (октябрь 2003 г.). «Отсутствие перекрестной реактивности между сульфонамидными антибиотиками и сульфонамидными неантибиотиками» . Медицинский журнал Новой Англии . 349 (17): 1628–1635. doi : 10.1056/NEJMoa022963 . ПМИД 14573734 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Гимир С., Кён Э, Ли Дж. Х., Ким Дж. В., Кан В., Ким Э (июнь 2013 г.). «Обоснованный на фактических данных подход для предоставления предупредительных рекомендаций пациентам с аллергией на сульфонамиды и определения перекрестной реактивности среди сульфонамидсодержащих препаратов» . Журнал клинической фармации и терапии . 38 (3): 196–202. дои : 10.1111/jcpt.12048 . ПМИД 23489131 .
- ^ Педерсен С.А., Гайст Д., Шмидт С.А., Хёльмих Л.Р., Фриис С., Поттегорд А. (апрель 2018 г.). «Использование гидрохлоротиазида и риск немеланомного рака кожи: общенациональное исследование случай-контроль из Дании» . Журнал Американской академии дерматологии . 78 (4): 673–681.e9. дои : 10.1016/j.jaad.2017.11.042 . ПМИД 29217346 .
- ^ «Гидрохлоротиазид» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 24 августа 2020 г. Проверено 22 сентября 2020 г.
- ^ «FDA одобряет изменение этикетки гидрохлоротиазида» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 20 августа 2020 г. Проверено 28 августа 2020 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств: Активное вещество: бисопролол/гидрохлоротиазид № процедуры: PSUSA/00000420/202111» (PDF) . Ema.europa.eu . Проверено 16 июля 2022 г.
- ^ «Триамтерен и гидрохлоротиазид» . МедлайнПлюс . 1 января 2020 года. Архивировано из оригинала 2 января 2020 года . Проверено 1 января 2020 г.
- ^ «Запрещенный список» (PDF) . Всемирное антидопинговое агентство . Январь 2018.
- Положительные аллостерические модуляторы АМРА-рецепторов
- Антигипертензивные средства
- Бензотиадиазины
- Препараты, разработанные компанией Merck
- Ингибиторы карбоангидразы
- Диуретики
- Канцерогены группы МАИР 2B
- Сульфонамиды
- Тиазиды
- Запрещенные вещества Всемирного антидопингового агентства
- Основные лекарства Всемирной организации здравоохранения
- Султамс