Аллилпродин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | Аллилпродин |
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.291.534 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 18 Н 25 Н О 2 |
Молярная масса | 287.403 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Аллилпродин [ 2 ] опиоидный анальгетик , аналог продина . Он был открыт Хоффманом-Ла Рошем в 1957 году во время исследования родственного препарата петидина . Производные были протестированы, чтобы доказать теорию о том, что фенольные и нефенольные опиоиды связываются в разных участках опиатного рецептора.
Аллилпродин более эффективен в качестве анальгетика, чем аналогичные препараты, такие как α-продин , а 3R , 4S - изомер в 23 раза более эффективен, чем морфин, благодаря связыванию аллильной группы с дополнительной аминокислотной мишенью в сайте связывания на мю -опиоидный рецептор . Он также стереоселективен: один изомер гораздо более активен. [ 3 ] [ 4 ] При моделировании в трех измерениях алкен перекрывает алкены, обнаруженные в 14-циннамоилоксикодеиноне и 14-аллилоксикодеиноне , усиливая наличие взаимодействия алкена. [ нужна ссылка ]
Аллилпродин оказывает такое же действие, как и другие опиоиды, например, обезболивание и седативный эффект , а также побочные эффекты, такие как тошнота , зуд , рвота и угнетение дыхания , которые могут быть вредными или смертельными.
Юридический статус
[ редактировать ]Аллилпродин регулируется в большинстве стран, как и морфин, в том числе внесен в Список I Закона США о контролируемых веществах 1970 года как наркотическое средство с ASCCN 9602 и годовой совокупной квотой на производство в 2014 году в 2 грамма. [ 5 ]
Австралия
[ редактировать ]Аллилпродин считается запрещенным веществом Списка 9 в Австралии в соответствии со Стандартом по ядам (февраль 2017 г.). [ 6 ] Вещество Списка 9 — это вещество, которым можно злоупотреблять или использовать не по назначению, производство, хранение, продажа или использование которого должно быть запрещено законом, за исключением случаев, когда это необходимо для медицинских или научных исследований или для аналитических, учебных или учебных целей с одобрения Содружества. и/или органы здравоохранения штата или территории. [ 6 ]
Германия
[ редактировать ]Аллилпродин запрещен в Германии ( Приложение I ).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Патент США 2798073 - Производные и получение пиперидина.
- ^ Портогезе П.С., Шефтер Э. (январь 1976 г.). «Стереохимические исследования лекарственных средств. 19. Рентгеновские кристаллические структуры двух (+/-)-аллилпродиновых диастереомеров. Роль аллильной группы в обеспечении высокой стереоселективности и активности анальгетических рецепторов». Журнал медицинской химии . 19 (1): 55–7. дои : 10.1021/jm00223a012 . ПМИД 1246054 .
- ^ Портогезе П.С., Алрея Б.Д., Ларсон Д.Л. (июль 1981 г.). «Аналоги аллилпродина как зонды рецепторов. Доказательства того, что фенольные и нефенольные лиганды взаимодействуют с разными участками идентичных опиоидных рецепторов». Журнал медицинской химии . 24 (7): 782–7. дои : 10.1021/jm00139a004 . ПМИД 6268787 .
- ^ «Окончательные скорректированные совокупные квоты на производство контролируемых веществ Списка I и II и оценка годовых потребностей в химических веществах Списка I эфедрина, псевдоэфедрина и фенилпропаноламина на 2014 год» . Управление по борьбе с наркотиками, Отдел контроля за утечкой . Министерство юстиции США. Архивировано из оригинала 4 марта 2016 г. Проверено 27 февраля 2016 г.
- ^ Jump up to: а б «Стандарт ядов» . Октябрь 2015.