Vosilasarm

Vosilasarm
Клинические данные
Другие имена	RAD140; RAD-140; EP0062; Котоволон; Завод
Маршруты ; администрация	Уст в уст
Фармакокинетические данные
Устранение полураспада	45–60 часов
Идентификаторы
	показывать Имя IUPAC
Номер CAS	1182367-47-0 ;
PubChem CID	44200882 ;
Наркоман	DB13939 ;
Chemspider	26387625 ;
НЕКОТОРЫЙ	4O87Q44KNC ;
Химический	Chembl1672635 ;
Comptox Dashboard ( EPA )	DTXSID201032907 ;
Химические и физические данные
Формула	C 20 H 16 Cl N 5 O 2
Молярная масса	393.83 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать Улыбается
	показывать Дюймы

Vosilasarm , также известный под кодами разработки RAD140 и EP0062 и черным рыночным именем, тестолоном или ясным явлением , является селективным модулятором андрогенового рецептора (SARM), который находится в стадии разработки для лечения гормонов, чувствительного рака молочной железы . ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]} Он конкретно разрабатывается для лечения андроген -рецептор -рецептор -позитивного, эстрогенного рецептора -негативного, HER2 -негативного рака молочной железы . ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 8 ]} Vosilasarm также ранее разрабатывался для лечения саркопении (возрастная атрофия мышц), остеопороз и потерю веса из-за раковой кахексии , но развитие этих показаний было прекращено. ^{[ 4 ]}^{[ 9 ]} Препарат принимается в рот . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}

Побочные эффекты vosilasarm могут включать рвоту , обезвоживание , запор , снижение аппетита , потерю веса , изменения уровня полового гормона , повышенные ферменты печени и токсичность печени . ^{[ 2 ]}^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}^{[ 13 ]}^{[ 14 ]} Vosilasarm является нестероидным SARM, действующим в качестве агониста рецептора андрогенов (AR), биологической мишени андрогенов таких и анаболических стероидов, как тестостерон и дигидротостостерон (DHT). ^{[ 15 ]}^{[ 7 ]} Тем не менее, он показывает диссоциацию эффекта между тканями в доклинических исследованиях , с агонистическими и анаболическими эффектами на мышечные , агонистические эффекты в молочной железе и частично агонистические или антагонистические эффекты в предстательной железе и семинальных пузырьках . ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}^{[ 9 ]}^{[ 15 ]}^{[ 16 ]}

Vosilasarm был разработан в 2010 году и впервые был описан в литературе в 2011 году. ^{[ 15 ]}^{[ 9 ]} Первоначально он был разработан Radius Health и в настоящее время находится в разработке Ellipses Pharma. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Первое клиническое исследование Vosilasarm, небольшого (n = 22) исследования фазы 1 у женщин с метастатическим раком молочной железы, было запущено в 2017 году и завершено в 2020 году с результатами, опубликованными в 2019, 2020 и 2022 годах. ^{[ 10 ]}^{[ 3 ]}^{[ 2 ]}^{[ 17 ]}^{[ 15 ]} По состоянию на март 2023 года Vosilasarm проходит в фазе 1/2 клинических испытаний для лечения рака молочной железы. ^{[ 4 ]}^{[ 18 ]}

Помимо его развития как потенциального фармацевтического препарата , Vosilasarm находится в Всемирного антидопинга. списке запрещенных веществ ^{[ 19 ]} и продается для целей повышения тела и производительности поставщиками интернета черного рынка. ^{[ 6 ]}^{[ 1 ]} Vosilasarm часто используется в этих контекстах в дозах, которые не были оценены в клинических испытаниях, с неизвестной эффективностью и безопасностью . ^{[ 6 ]}^{[ 1 ]} Многие продукты, продаваемые в Интернете, которые, как предположительно, являются конкретным SARM, либо не содержат ни одного, либо не содержат других не связанных веществ. ^{[ 6 ]}^{[ 20 ]} Социальные сети сыграли важную роль в содействии широко распространенному немедицинскому использованию SARMS. ^{[ 21 ]}

Медицинское использование

Vosilasarm не одобрен для какого -либо медицинского использования и не доступен в качестве лицензированного фармацевтического препарата по состоянию на 2023 год. ^{[ 4 ]}

Побочные эффекты

Побочные эффекты vosilasarm в предварительных клинических исследованиях у женщин с метастатическим раком молочной железы включали рвоту (27%), дегидратацию (27%), запор , снижение аппетита и потери веса (27%), гипофосфатемия, снижение пола-связывающего глобулин (SHBG), гипофосфатемия , уменьшение ), гипофосфатемия, снижение пола-связывающего глобулина пола-связующего глобулина (SHBG ) уровни (100%), повышение уровней антигена (PSA) антигена (PSA) (80%) и аномальные тесты функции печени , включая повышенную аспартат-аминотрансферазу (59%), повышенную аланин аминотрансферазу (46%) и повышенный общий билирубин крови ( 27%). ^{[ 2 ]}^{[ 10 ]}

У гонадально неповрежденных мужских обезьян Cynomolgus Vosilasarm подавлял уровень тестостерона примерно на 50% (от ~ 600–800 нг/дл до ~ 200–300 нг/дл) на три уровня дозы (0,01 мг/кг, 0,1 мг/кг и 1,0 мг/кг). ^{[ 6 ]}^{[ 9 ]} изменения в сывороточных липидах , в том числе триглицеридов , холестерина ЛПНП и холестерина ЛПВП . Также наблюдались ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}^{[ 9 ]} Повышенные ферменты печени минимально наблюдались у обезьян. ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}^{[ 9 ]}

Был опубликован ряд сообщений о токсичности печени с немедицинским использованием Vosilasarm. ^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}^{[ 13 ]}^{[ 14 ]} Случайный отчет о остром миокардите с немедицинским использованием Vosilasarm также существует. ^{[ 1 ]}^{[ 22 ]}

Передозировка

Vosilasarm был оценен в клинических испытаниях у женщин с раком молочной железы в дозах от 50 до 150 мг/день, причем максимальная безопасная и переносимая доза составляет 100 мг/день. ^{[ 10 ]}^{[ 3 ]}^{[ 2 ]} Сообщалось, что лекарство, продаваемое через чернокожих рыночных поставщиков, и используемые не медицинскими медицины, принимается в дозах от 5 до 30 мг/день, с неизвестными побочными эффектами и рисками. ^{[ 1 ]}^{[ 23 ]}

Фармакология

Фармакодинамика

Vosilasarm представляет собой селективный андрогенный рецептор-модулятор (SARM) или тканевой смешанный агонист или частичный агонист рецептора андрогена (AR). ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]} Этот рецептор является биологической мишенью эндогенных андрогенов , таких как тестостерон и дигидротостостерон (DHT) и синтетических анаболических стероидов, таких как нандролон и осандролон . ^{[ 24 ]}^{[ 25 ]}^{[ 26 ]}^{[ 27 ]} Vosilasarm демонстрирует высокое сродство к AR, со _{K I} значением 7 нм (относительно 29 нм для тестостерона и 10 нм для DHT). ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}^{[ 9 ]} Он показывает хорошую селективность для AR по сравнению с другими рецепторами стероидных гормонов , причем рецептор ближайшего отключения является рецептор прогестерона ( IC ₅₀ = 750 нм против 0,2 нм для прогестерона ). ^{[ 9 ]} Vosilasarm также демонстрирует повышенную эффективность с точки зрения активации AR с EC ₅₀ значением 0,1 нм в C2C12 остеобластов дифференцировки анализе . ^{[ 7 ]}^{[ 9 ]} AR широко экспрессируется в тканях по всему организму, в том числе в предстательной железе , семинальных везикулах , гениталиях , гонадах , коже , фолликулах волос , мышцах , кости , сердце , коре надпочечников , печени , почек и мозга . ^{[ 26 ]}^{[ 27 ]} Было обнаружено, что Vosilasarm обладает различным полным агонистом и частичным агонистом AR-опосредованными эффектами в различных тканях, включая мощную агонистическую и анаболическую активность в мышцах и костях , мощные агонистические эффекты в рака молочной железы клеточных линиях человека и частичной агонистской или антагонистской активности в предстательной железе и семинальных пузырьках . ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}^{[ 9 ]}^{[ 15 ]}^{[ 16 ]}

У кастрированных незрелых самцов крысы vosilasarm (со скоростью 10 мг/кг/день перорально, самая высокая оцененная доза) максимально стимулировал вес простаты до 67%, семинальный вес везикул до 59%и вес мышцы леватора до 117%по сравнению с индуцированным с Пропионат тестостерона 1 мг/кг/день. ^{[ 7 ]}^{[ 6 ]}^{[ 9 ]} Более того, в сочетании с пропионатом тестостерона vosilasarm частично противодействовал увеличению веса простаты и семинальными пузырьками, снижая их до 84% и 78% (оба от 100%), соответственно. ^{[ 7 ]}^{[ 9 ]} И наоборот, комбинация пропионата тестостерона и vosilasarm была аддитивной с точки зрения стимуляции мышечной мышцы Levator ANI, увеличивая ее до 124%. ^{[ 7 ]}^{[ 9 ]} Было обнаружено, что vosilasarm стимулирует мышцы в дозе, намного ниже, чем требуется для стимуляции простаты. ^{[ 7 ]} Доза 0,3 мг/кг/день стимулировал мышечную массу леватора в аналогичной степени по сравнению с весом леватора ANI в не кастрированных контрольных. ^{[ 7 ]}^{[ 9 ]} И наоборот, 33-кратная доза 10 мг/кг/день была необходима для стимуляции веса предстательной железы в такой же степени, что и в не кастрированных контролях. ^{[ 9 ]} Аналогично, у гонадульно интактных незрелых крыс, 0,3 мг/кг/день, стимулировавший массу мышц мышц леватора в такой же степени, как пропионат тестостерона 0,5 мг/кг/день, но доза 30 мг/кг/день (в 100 раз выше) выше), но доза 30 мг/кг/день (в 100 раз выше), но доза 30 мг/кг/день (в 100 раз выше), но доза 30 мг/кг/день (в 100 раз выше), но доза 30 мг/кг/день (в 100 раз выше). требовался стимулировать простату в аналогичной степени, как пропионат тестостерона 0,5 мг/кг/день. ^{[ 7 ]}^{[ 6 ]}^{[ 9 ]} Следовательно, у крыс Vosilasarm является мощным полным агонистом мышцы леватора ANI, но частичный агонист и антагонист простаты и семинальных пузырьков, и он сильно селективен для стимуляции мышцы леватора ани над простатой. ^{[ 7 ]}^{[ 9 ]} У молодых мужских обезьян Cynomolgus, vosilasarm, в дозах пероральных доз 0,01 мг/кг/день, 0,1 мг/кг/день и 1 мг/кг/день в течение 28 дней, дозазависимо стимулированная масса тела (+10% при ≥0,1 мг/кг/день) и численно повышенная масса тела . ^{[ 7 ]}^{[ 6 ]}^{[ 15 ]}^{[ 9 ]} Отсутствие статистической значимости , вероятно, было связано с небольшими размерами выборки на группу дозирования (n = 3 каждый). ^{[ 15 ]}^{[ 9 ]} По состоянию на 2022 год не было опубликовано никаких данных о Vosilasarm и Lean Body Mass у людей. ^{[ 2 ]}^{[ 15 ]}

Фармакокинетика

Vosilasarm показывает хорошую пероральную биодоступность у крыс (27–63%) и обезьян (65–75%) ^{[ 9 ]} и перорально активен у людей. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Устранение периода полураспада Vosilasarm составляет от 45 до 60 часов. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Химия

Vosilasarm является оксадиазола анилина производным . ^{[ 7 ]} Другие анилиновые SARMS включают AC-262536 и ACP-105 . ^{[ 7 ]}

История

Vosilasarm был разработан Radius Health в 2010 году. ^{[ 15 ]}^{[ 9 ]} Впервые он был описан в литературе в 2011 году в статье, в которой подробно описывается его дизайн , синтез и доклиническую характеристику in vitro и у крыс и обезьян. ^{[ 9 ]} В этой статье было указано, что фаза 1 клинические исследования Vosilasarm для лечения тяжелой потери веса из -за раковой кахексии . ^{[ 9 ]}^{[ 7 ]} Тем не менее, эти исследования никогда не были завершены и не публикуются, и разработка этого показания была прекращена. ^{[ 4 ]} Впоследствии Vosilasarm был перепроизведен для лечения рака молочной железы . ^{[ 4 ]}

Общество и культура

Имена

Vosilasarm является общим названием препарата и его международного непременного названия (Inn). ^{[ 28 ]} Он также известен под его фармацевтическим кодом развития RAD140 (Radius Health) и EP0062 (Ellipses Pharma). ^{[ 4 ]} Кроме того, vosilasarm известен на черном рынке Testolone или Cestalone. ^{[ 15 ]}^{[ 6 ]}^{[ 23 ]}

Не медицинское использование

Vosilasarm и другие SARMS продаются поставщиками черного рынка в Интернете. ^{[ 6 ]}^{[ 20 ]} Помимо Vosilasarm, другие наиболее часто используемые SARM включают EnoBoSarm (Ostarine; GTX-024, S-22), LGD-4033 (VK5211; «Лигандрол») и Андарину (GTX-007; S-4). ^{[ 21 ]} Социальные сети сыграли важную роль в содействии широко распространенному немедицинскому использованию SARMS. ^{[ 21 ]}

Исследовать

Первое исследование в человеке, исследование фазы 1 , было инициировано в октябре 2017 года и завершено в сентябре 2020 года у в постменопаузе женщин с раком молочной железы . ^{[ 10 ]}^{[ 3 ]}^{[ 2 ]}^{[ 17 ]}^{[ 15 ]} В исследовании изучались пероральные дозы vosilasarm 50 мг/день до 150 мг/день, с максимальной допуской дозой составляет 100 мг/день. ^{[ 10 ]}^{[ 3 ]}^{[ 2 ]} Фаза 1/2 исследования Vosilasarm для лечения рака молочной железы было опубликовано в 2023 году. ^{[ 18 ]} Он набирает до 128 пациентов. ^{[ 18 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин Зал E, Vrolijk MF (июль 2023 г.). «Рецептор андрогена и сердечно -сосудистые заболевания: потенциальный риск злоупотребления добавками, содержащими селективные модуляторы рецепторов андрогена» . Питательные вещества . 15 (15): 3330. doi : 10.3390/nu15153330 . PMC 10420890 . PMID 37571268 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час ^я ^Дж ^k ^л Lorusso P, Hamilton E, Ma C, Vidula N, Bagley RG, Troy S, et al. (Январь 2022). «Первое исследование фазы 1 нового селективного модулятора рецептора андрогенов (SARM), RAD140, в ER+/HER2-метастатический рак молочной железы». Клинический рак молочной железы . 22 (1): 67–77. doi : 10.1016/j.clbc.2021.08.003 . PMID 34565686 . S2CID 237943992 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон Гамильтон Э., Лоруссо П., Мас, Видула Н., Багли Р.Г., Трой С. и др. (2020-02-15). «Аннотация P5-11-01: исследование по эскалации дозы фазы 1 нового селективного модулятора рецептора андрогена (SARM), RAD140, в положительном рецепторе эстрогена (ER), рецептор эпидермального фактора роста человека отрицательный (HER2-), метастатический рак молочной железы» Полем РАНКА . 80 (4 добавки): P5–11–01. doi : 10.1158/1538-7445.SABCS19-P5-11-01 . S2CID 216326672 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час ^я «Vosilasarm - Ellipses Pharma» . Адизинс . Springer Nature Switzerland Ag.
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в «Наш портфель | ellipses Pharma» . Эллипсы жизни . Получено 11 октября 2023 года .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час ^я ^Дж ^k ^л ^м ^не ^а ^п MacHek SB, Cardaci TD, Wilburn DT, Willoughby DS (декабрь 2020 г.). «Соображения, возможные противопоказания и потенциальные механизмы вредного эффекта при рекреационном и спортивном использовании селективных модуляторов рецепторов андрогенов (SARM) вместо анаболических андрогенных стероидов: обзор повествования». Стероиды . 164 : 108753. DOI : 10.1016/j.steroids.2020.108753 . PMID 33148520 . S2CID 225049089 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час ^я ^Дж ^k ^л ^м ^не ^а ^п ^Q. ^{ведущий} ^с ^Т Zhang X, Sui Z (февраль 2013 г.). «Расшифровка парадигмы селективных андрогенных рецепторов». Экспертное мнение о обнаружении наркотиков . 8 (2): 191–218. doi : 10.1517/17460441.2013.741582 . PMID 23231475 . S2CID 2584722 .
^ Номер клинического испытания NCT05573126 для исследования фазы 1/2 для оценки EP0062 у пациентов с рецидивом локально распространенного или метастатического андрогенного рецептора положительного (AR+)/HER2-/ER+ рак молочной железы »на клинических
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час ^я ^Дж ^k ^л ^м ^не ^а ^п ^Q. ^{ведущий} ^с ^Т ^в ^v ^В Миллер К.П., Шомали М., Литтл К.Р., О'Диа Л.С., Херендин Х., Галлахер К. и др. (Февраль 2011 г.). «Дизайн, синтез и доклиническая характеристика селективного модулятора рецептора андрогена (SARM) RAD140» . ACS лекарственная химия . 2 (2): 124–129. doi : 10.1021/ml1002508 . PMC 4018048 . PMID 24900290 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон Гамильтон Э., Видула Н., Мас, Лоруссо П., Бэгли Р.Г., Ю З. и др. (2019). «Фаза I дозы исследования эскалации селективного андрогенного модулятора RAD140 в рецепторе эстрогена (ER+), HER2-отрицательный (HER2-) рак молочной железы (BC)» . Анналы онкологии . 30 : V123. doi : 10.1093/annonc/mdz242.038 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, Deluca JP, Downs JW, Kress AT, et al. (Май 2023). «Систематический обзор безопасности селективных модуляторов рецепторов андрогенов у здоровых взрослых: последствия для пользователей отдыха» . Журнал ксенобиотиков . 13 (2): 218–236. doi : 10.3390/jox13020017 . PMC 10204391 . PMID 37218811 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Flores JE, Chitturi S, Walker S (март 2020 г.). «Индуцированное лекарством повреждение печени селективными андрогенными модуляторами рецепторов» . Гепатологическая коммуникация . 4 (3): 450–452. doi : 10.1002/hep4.1456 . PMC 7049679 . PMID 32140660 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Mohideen H, Hussain H, Dahiya DS, Wehbe H (февраль 2023 г.). «Селективные модуляторы рецепторов андрогенов: появляющийся токсин печени» . Журнал клинической и трансляционной гепатологии . 11 (1): 188–196. PMC 9647117 . PMID 36479151 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Leciejewska N, Jędrejko K, Gómez-renaud VM, Manríquez-Núñez J, Muszyńska B, Pokrywka A (декабрь 2023 г.). «Селективное использование модулятора рецептора андрогенов и связанные с ними побочные эффекты, включая лекарство, вызванное повреждением печени: анализ предполагаемых случаев» . Европейский журнал клинической фармакологии . 80 (2): 185–202. doi : 10.1007/s00228-023-03592-3 . PMC 10847181 . PMID 38059982 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час ^я ^Дж ^k Fonseca GW, Dworatzek E, Ebner N, Von Haehling S (август 2020 г.). «Селективные модуляторы рецепторов андрогенов (SARMS) как фармакологическое лечение мышц в текущих клинических испытаниях». Экспертное мнение по расследованию лекарств . 29 (8): 881–891. doi : 10.1080/13543784.2020.1777275 . PMID 32476495 . S2CID 219174372 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Yu Z, He S, Wang D, Patel HK, Miller CP, Brown JL, et al. (Декабрь 2017). «Селективный андрогенный рецептор-модулятор RAD140 ингибирует рост моделей андрогенов/эстрогена-рецептора, позитивных моделей рака молочной железы, с различным механизмом действия» . Клиническое исследование рака . 23 (24): 7608–7620. doi : 10.1158/1078-0432.ccr-17-0670 . PMID 28974548 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Номер клинического испытания NCT03088527 для «фазы 1, первого в человеке исследования RAD140 у женщин в постменопаузе с раком молочной железы» на клинических.
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в Лим Э., Гамильтон Э., Пальмиери С., Аркенау Х.Т., Брук С., Фишер Г. и др. (1 марта 2023 г.). «Аннотация OT1-02-02: исследование фазы 1/2 для оценки безопасности и эффективности EP0062, перорального селективного модулятора андрогенового рецептора (SARM), для лечения AR+/HER2-/ER+ усовершенствованный рак молочной железы». РАНКА . 83 (5_Suplement): OT1–02–02-OT1-02-02. doi : 10.1158/1538-7445.sabcs22-ot1-02-02 . ISSN 1538-7445 . S2CID 257320030 .
^ «Запрещенный список» .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Ван Вагонер Р.М., Эйхнер А., Бхасин С., Деустер П.А., Эйхнер Д. (ноябрь 2017 г.). «Химический состав и маркировка веществ, продаваемых как селективные модуляторы рецепторов андрогенов и продаются через Интернет» . Джама . 318 (20): 2004–2010. doi : 10.1001/Jama.2017.17069 . PMC 5820696 . PMID 29183075 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в Hahamyan HA, Vasireddi N, Voos JE, Calcei JG (август 2023 г.). «Влияние социальных сетей на широко распространенное злоупотребление SARMS» . Врач и спортивная медицина . 51 (4): 291–293. doi : 10.1080/00913847.2022.2078679 . PMID 35574698 .
^ Падаппайл Р.П., Чандини Арджун А., Вивар Акоста Дж., Гали В., Моголь М.С. (январь 2022 г.). «Острый миокардит с использованием селективного модулятора андрогенового рецептора (SARM) RAD-140 (Testolone)» . Cureus . 14 (1): E21663. doi : 10.7759/cureus.21663 . PMC 8881971 . PMID 35233331 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Burmeister MA, Fincher TK, Graham WH (2020). «Развлекательное использование селективных модуляторов рецепторов андрогенов» . US Pharm . 45 (60): 15–18.
^ Handelsman DJ (5 октября 2020 г.). «Физиология андрогена, фармакология, использование и неправильное использование» . В Feingold KR, Anawalt B, Blackman MR, Boyce A, Chrousos G, Corpas E, et al. (ред.). Endotext [Интернет] . Южный Дартмут (MA): MDText.com, Inc. PMID 25905231 .
^ Wu C, Kovac Jr (октябрь 2016 г.). «Новое использование для анаболических андрогенных стероидов нандролон и осандролона в лечении здоровья мужчин». Текущие отчеты о урологии . 17 (10): 72. doi : 10.1007/s11934-016-0629-8 . PMID 27535042 . S2CID 43199715 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Молер М.Л., Наир В.А., Хван Д.Дж., Раков И.М., Патил Р., Миллер Д.Д. (2005-10-28). «Модуляторы селективных андрогенных рецепторов нестероидных тканей: многообещающий класс клинических кандидатов». Экспертное мнение о терапевтических патентах . 15 (11). Informa Healthcare: 1565–1585. doi : 10.1517/13543776.15.11.1565 . ISSN 1354-3776 . S2CID 96279138 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Кикман в (июнь 2008 г.). «Фармакология анаболических стероидов» . Британский журнал фармакологии . 154 (3): 502–521. doi : 10.1038/bjp.2008.165 . PMC 2439524 . PMID 18500378 .
^ «Рекомендуемая гостиница: Список 84 международных непременных названий для фармацевтических веществ (Inn)» (PDF) . Кто информация о наркотиках . 34 (3). 2020.

Внешние ссылки

Vosilasarm (EP-0062; RAD-140; Testolone)-Adisinsight

[pmid37571268-1] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин Зал E, Vrolijk MF (июль 2023 г.). «Рецептор андрогена и сердечно -сосудистые заболевания: потенциальный риск злоупотребления добавками, содержащими селективные модуляторы рецепторов андрогена» . Питательные вещества . 15 (15): 3330. doi : 10.3390/nu15153330 . PMC 10420890 . PMID 37571268 .

[pmid34565686-2] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час ^я ^Дж ^k ^л Lorusso P, Hamilton E, Ma C, Vidula N, Bagley RG, Troy S, et al. (Январь 2022). «Первое исследование фазы 1 нового селективного модулятора рецептора андрогенов (SARM), RAD140, в ER+/HER2-метастатический рак молочной железы». Клинический рак молочной железы . 22 (1): 67–77. doi : 10.1016/j.clbc.2021.08.003 . PMID 34565686 . S2CID 237943992 .

[HamiltonLoRussoMa2020-3] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон Гамильтон Э., Лоруссо П., Мас, Видула Н., Багли Р.Г., Трой С. и др. (2020-02-15). «Аннотация P5-11-01: исследование по эскалации дозы фазы 1 нового селективного модулятора рецептора андрогена (SARM), RAD140, в положительном рецепторе эстрогена (ER), рецептор эпидермального фактора роста человека отрицательный (HER2-), метастатический рак молочной железы» Полем РАНКА . 80 (4 добавки): P5–11–01. doi : 10.1158/1538-7445.SABCS19-P5-11-01 . S2CID 216326672 .

[AdisInsight-4] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час ^я «Vosilasarm - Ellipses Pharma» . Адизинс . Springer Nature Switzerland Ag.

[EllipsesPharmaPortfolio-5] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в «Наш портфель | ellipses Pharma» . Эллипсы жизни . Получено 11 октября 2023 года .

[pmid33148520-6] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час ^я ^Дж ^k ^л ^м ^не ^а ^п MacHek SB, Cardaci TD, Wilburn DT, Willoughby DS (декабрь 2020 г.). «Соображения, возможные противопоказания и потенциальные механизмы вредного эффекта при рекреационном и спортивном использовании селективных модуляторов рецепторов андрогенов (SARM) вместо анаболических андрогенных стероидов: обзор повествования». Стероиды . 164 : 108753. DOI : 10.1016/j.steroids.2020.108753 . PMID 33148520 . S2CID 225049089 .

[pmid23231475-7] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час ^я ^Дж ^k ^л ^м ^не ^а ^п ^Q. ^{ведущий} ^с ^Т Zhang X, Sui Z (февраль 2013 г.). «Расшифровка парадигмы селективных андрогенных рецепторов». Экспертное мнение о обнаружении наркотиков . 8 (2): 191–218. doi : 10.1517/17460441.2013.741582 . PMID 23231475 . S2CID 2584722 .

[CT.gov-NCT05573126-8] Номер клинического испытания NCT05573126 для исследования фазы 1/2 для оценки EP0062 у пациентов с рецидивом локально распространенного или метастатического андрогенного рецептора положительного (AR+)/HER2-/ER+ рак молочной железы »на клинических

[pmid24900290-9] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час ^я ^Дж ^k ^л ^м ^не ^а ^п ^Q. ^{ведущий} ^с ^Т ^в ^v ^В Миллер К.П., Шомали М., Литтл К.Р., О'Диа Л.С., Херендин Х., Галлахер К. и др. (Февраль 2011 г.). «Дизайн, синтез и доклиническая характеристика селективного модулятора рецептора андрогена (SARM) RAD140» . ACS лекарственная химия . 2 (2): 124–129. doi : 10.1021/ml1002508 . PMC 4018048 . PMID 24900290 .

[HamiltonVidulaMa2019-10] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон Гамильтон Э., Видула Н., Мас, Лоруссо П., Бэгли Р.Г., Ю З. и др. (2019). «Фаза I дозы исследования эскалации селективного андрогенного модулятора RAD140 в рецепторе эстрогена (ER+), HER2-отрицательный (HER2-) рак молочной железы (BC)» . Анналы онкологии . 30 : V123. doi : 10.1093/annonc/mdz242.038 .

[pmid37218811-11] Jump up to: ^а ^{беременный} Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, Deluca JP, Downs JW, Kress AT, et al. (Май 2023). «Систематический обзор безопасности селективных модуляторов рецепторов андрогенов у здоровых взрослых: последствия для пользователей отдыха» . Журнал ксенобиотиков . 13 (2): 218–236. doi : 10.3390/jox13020017 . PMC 10204391 . PMID 37218811 .

[FloresChitturi2020-12] Jump up to: ^а ^{беременный} Flores JE, Chitturi S, Walker S (март 2020 г.). «Индуцированное лекарством повреждение печени селективными андрогенными модуляторами рецепторов» . Гепатологическая коммуникация . 4 (3): 450–452. doi : 10.1002/hep4.1456 . PMC 7049679 . PMID 32140660 .

[pmid36479151-13] Jump up to: ^а ^{беременный} Mohideen H, Hussain H, Dahiya DS, Wehbe H (февраль 2023 г.). «Селективные модуляторы рецепторов андрогенов: появляющийся токсин печени» . Журнал клинической и трансляционной гепатологии . 11 (1): 188–196. PMC 9647117 . PMID 36479151 .

[pmid38059982-14] Jump up to: ^а ^{беременный} Leciejewska N, Jędrejko K, Gómez-renaud VM, Manríquez-Núñez J, Muszyńska B, Pokrywka A (декабрь 2023 г.). «Селективное использование модулятора рецептора андрогенов и связанные с ними побочные эффекты, включая лекарство, вызванное повреждением печени: анализ предполагаемых случаев» . Европейский журнал клинической фармакологии . 80 (2): 185–202. doi : 10.1007/s00228-023-03592-3 . PMC 10847181 . PMID 38059982 .

[pmid32476495-15] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час ^я ^Дж ^k Fonseca GW, Dworatzek E, Ebner N, Von Haehling S (август 2020 г.). «Селективные модуляторы рецепторов андрогенов (SARMS) как фармакологическое лечение мышц в текущих клинических испытаниях». Экспертное мнение по расследованию лекарств . 29 (8): 881–891. doi : 10.1080/13543784.2020.1777275 . PMID 32476495 . S2CID 219174372 .

[pmid28974548-16] Jump up to: ^а ^{беременный} Yu Z, He S, Wang D, Patel HK, Miller CP, Brown JL, et al. (Декабрь 2017). «Селективный андрогенный рецептор-модулятор RAD140 ингибирует рост моделей андрогенов/эстрогена-рецептора, позитивных моделей рака молочной железы, с различным механизмом действия» . Клиническое исследование рака . 23 (24): 7608–7620. doi : 10.1158/1078-0432.ccr-17-0670 . PMID 28974548 .

[NCT03088527-17] Jump up to: ^а ^{беременный} Номер клинического испытания NCT03088527 для «фазы 1, первого в человеке исследования RAD140 у женщин в постменопаузе с раком молочной железы» на клинических.

[LimHamiltonPalmieri2023-18] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в Лим Э., Гамильтон Э., Пальмиери С., Аркенау Х.Т., Брук С., Фишер Г. и др. (1 марта 2023 г.). «Аннотация OT1-02-02: исследование фазы 1/2 для оценки безопасности и эффективности EP0062, перорального селективного модулятора андрогенового рецептора (SARM), для лечения AR+/HER2-/ER+ усовершенствованный рак молочной железы». РАНКА . 83 (5_Suplement): OT1–02–02-OT1-02-02. doi : 10.1158/1538-7445.sabcs22-ot1-02-02 . ISSN 1538-7445 . S2CID 257320030 .

[WADA-19] «Запрещенный список» .

[pmid29183075-20] Jump up to: ^а ^{беременный} Ван Вагонер Р.М., Эйхнер А., Бхасин С., Деустер П.А., Эйхнер Д. (ноябрь 2017 г.). «Химический состав и маркировка веществ, продаваемых как селективные модуляторы рецепторов андрогенов и продаются через Интернет» . Джама . 318 (20): 2004–2010. doi : 10.1001/Jama.2017.17069 . PMC 5820696 . PMID 29183075 .

[pmid35574698-21] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в Hahamyan HA, Vasireddi N, Voos JE, Calcei JG (август 2023 г.). «Влияние социальных сетей на широко распространенное злоупотребление SARMS» . Врач и спортивная медицина . 51 (4): 291–293. doi : 10.1080/00913847.2022.2078679 . PMID 35574698 .

[pmid35233331-22] Падаппайл Р.П., Чандини Арджун А., Вивар Акоста Дж., Гали В., Моголь М.С. (январь 2022 г.). «Острый миокардит с использованием селективного модулятора андрогенового рецептора (SARM) RAD-140 (Testolone)» . Cureus . 14 (1): E21663. doi : 10.7759/cureus.21663 . PMC 8881971 . PMID 35233331 .

[BurmeisterFincherGraham2020-23] Jump up to: ^а ^{беременный} Burmeister MA, Fincher TK, Graham WH (2020). «Развлекательное использование селективных модуляторов рецепторов андрогенов» . US Pharm . 45 (60): 15–18.

[pmid25905231-24] Handelsman DJ (5 октября 2020 г.). «Физиология андрогена, фармакология, использование и неправильное использование» . В Feingold KR, Anawalt B, Blackman MR, Boyce A, Chrousos G, Corpas E, et al. (ред.). Endotext [Интернет] . Южный Дартмут (MA): MDText.com, Inc. PMID 25905231 .

[pmid27535042-25] Wu C, Kovac Jr (октябрь 2016 г.). «Новое использование для анаболических андрогенных стероидов нандролон и осандролона в лечении здоровья мужчин». Текущие отчеты о урологии . 17 (10): 72. doi : 10.1007/s11934-016-0629-8 . PMID 27535042 . S2CID 43199715 .

[MohlerNair2005-26] Jump up to: ^а ^{беременный} Молер М.Л., Наир В.А., Хван Д.Дж., Раков И.М., Патил Р., Миллер Д.Д. (2005-10-28). «Модуляторы селективных андрогенных рецепторов нестероидных тканей: многообещающий класс клинических кандидатов». Экспертное мнение о терапевтических патентах . 15 (11). Informa Healthcare: 1565–1585. doi : 10.1517/13543776.15.11.1565 . ISSN 1354-3776 . S2CID 96279138 .

[pmid18500378-27] Jump up to: ^а ^{беременный} Кикман в (июнь 2008 г.). «Фармакология анаболических стероидов» . Британский журнал фармакологии . 154 (3): 502–521. doi : 10.1038/bjp.2008.165 . PMC 2439524 . PMID 18500378 .

[WHO2020-28] «Рекомендуемая гостиница: Список 84 международных непременных названий для фармацевтических веществ (Inn)» (PDF) . Кто информация о наркотиках . 34 (3). 2020.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]

[ 28 ]