Валдекоксиб
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Дополнительный |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Оральный |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 83% |
Связывание с белками | 98% |
Метаболизм | Печень ( задействованы CYP3A4 и 2C9 ) |
Период полувыведения | от 8 до 11 часов |
Экскреция | Реналь |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.229.918 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 16 Н 14 Н 2 О 3 С |
Молярная масса | 314.36 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(что это?) (проверять) |
Валдекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), используемый для лечения остеоартрита , ревматоидного артрита , а также болезненных менструаций и менструальных симптомов. Это селективный ингибитор циклооксигеназы-2 . Он был запатентован в 1995 году. [ 2 ]
Валдекоксиб производился и продавался под торговой маркой Bextra компанией GD Searle & Company как противовоспалительное средство от артрита. [ 3 ] США Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) 20 ноября 2001 года для лечения артрита и менструальных спазмов. [ 4 ] [ 5 ] и был доступен по рецепту в форме таблеток до 2005 года, когда FDA потребовало, чтобы Pfizer отозвала Bextra с американского рынка. [ 6 ] FDA указало на «потенциально повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых (СС) побочных эффектов», «повышенный риск серьезных кожных реакций» и «тот факт, что Бекстра не имеет каких-либо уникальных преимуществ перед другими доступными НПВП». [ 6 ]
В 2009 году Бекстра оказалась в центре «крупнейшего урегулирования дела о мошенничестве в сфере здравоохранения и крупнейшего уголовного штрафа за всю историю». [ 4 ] [ 7 ] Pfizer выплатила гражданский и уголовный штраф в размере 2,3 миллиарда долларов. Pharmacia & Upjohn , дочерняя компания Pfizer, нарушила Закон США о пищевых продуктах, лекарствах и косметике за неправильную торговую марку Bextra «с намерением обмануть или ввести в заблуждение». [ 3 ]
Водорастворимый пролекарство вальдекоксиба для инъекций, парекоксиб , продается в Европейском Союзе под торговым названием Dynastat.
Используется до 2005 г.
[ редактировать ]В США FDA одобрило валдекоксиб для лечения остеоартрита , ревматоидного артрита у взрослых и первичной дисменореи . [ 8 ]
Валдекоксиб также использовался не по назначению для контроля острой боли и различных типов хирургической боли. [ 8 ]
Побочные эффекты и уход с рынка
[ редактировать ]7 апреля 2005 г. компания Pfizer отозвала препарат Bextra с рынка США по рекомендации FDA, сославшись на повышенный риск сердечного приступа и инсульта , а также риск серьезной, иногда смертельной, кожной реакции. Это стало результатом недавнего внимания к рецептурным НПВП, таким как компании Merck Vioxx . Другими зарегистрированными побочными эффектами были стенокардия и синдром Стивенса-Джонсона .
Pfizer впервые признал сердечно-сосудистые риски, связанные с Bextra, в октябре 2004 года. Вскоре после этого Американской кардиологической ассоциации был представлен отчет, в котором указано, что пациенты, использующие Bextra во время восстановления после операции на сердце, в 2,19 раза чаще страдают от инсульта или сердечного приступа, чем те, кто принимает плацебо .
В большом исследовании, опубликованном в Журнале Американской медицинской ассоциации в 2006 году, вальдекоксиб показал менее неблагоприятный эффект при заболеваниях почек и сердечной аритмии по сравнению с Виоксом, но были слегка предположены повышенные риски для почек. [ 9 ]
Мировое соглашение 2009 г. за рекламу, связанную с использованием не по назначению
[ редактировать ]В этом разделе может быть придан чрезмерный вес определенным идеям, происшествиям или противоречиям . Пожалуйста, помогите создать более сбалансированную презентацию . Обсудите и решите эту проблему, прежде чем удалять это сообщение. ( декабрь 2012 г. ) |
2 сентября 2009 года Министерство юстиции США оштрафовало Pfizer на 2,3 миллиарда долларов после того, как одна из ее дочерних компаний , Pharmacia & Upjohn Company, признала себя виновной в маркетинге четырех лекарств, включая Bextra, «с намерением обмануть или ввести в заблуждение». [ 10 ] Pharmacia & Upjohn призналась в преступном поведении при продвижении Bextra и согласилась выплатить самый крупный уголовный штраф, когда-либо наложенный в США по любому поводу, — 1,195 миллиарда долларов. [ 11 ] Бывший региональный менеджер по продажам Pfizer был обвинен и приговорен к домашнему заключению за уничтожение документов, касающихся незаконного продвижения Bextra. [ 12 ] [ 13 ] Кроме того, региональный менеджер признал себя виновным в распространении продукции с неправильной торговой маркой и был оштрафован на 75 000 долларов и 24 месяца условно. [ 14 ]
Оставшийся 1 миллиард долларов штрафа был выплачен для разрешения обвинений по гражданскому делу о ложных исках и является крупнейшим урегулированием гражданского мошенничества против фармацевтической компании. Шестеро осведомителей получили более 102 миллионов долларов за участие в расследовании. [ 15 ] Бывший торговый представитель Pfizer Джон Копчински выступил в качестве посредника и в 2004 году подал жалобу, в которой описывал незаконное поведение при маркетинге Bextra. [ 16 ] Копчински был присужден 51,5 миллиона долларов за участие в этом деле, поскольку ненадлежащий маркетинг Bextra был самой крупной частью компенсации в 1,8 миллиарда долларов. [ 17 ]
Аналитические методы
[ редактировать ]Несколько методов ВЭЖХ-УФ [ 18 ] сообщалось об оценке валдекоксиба в биологических образцах, таких как человеческая моча. [ 19 ] [ 20 ] Валдекоксиб располагает аналитическими методами исследований биоэквивалентности. [ 21 ] [ 22 ] определение метаболитов, [ 23 ] [ 24 ] [ 19 ] оценка рецептуры, [ 25 ] и метод ВЭТСХ для одновременной оценки в таблетированной лекарственной форме. [ 26 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 52Х. ISBN 9783527607495 .
- ^ Jump up to: а б «Pfizer оштрафована на 2,3 миллиарда долларов по рекордному урегулированию мошенничества. Фармацевтический гигант незаконно продвигал продукт: Министерство юстиции сообщает, что это крупнейшее в истории урегулирование мошенничества в сфере здравоохранения» . Вашингтон: CNN. 2 сентября 2009 года . Проверено 28 декабря 2015 г.
- ^ Jump up to: а б Гардинер Х (2 сентября 2009 г.). «Pfizer платит 2,3 миллиарда долларов для урегулирования маркетингового дела» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 28 декабря 2015 г.
- ^ «Вальдекоксиб. Одобрение препарата FDA США» . Томсон Микромедэкс . Проверено 8 июня 2007 г.
- ^ Jump up to: а б «Информация для медицинских работников: Валдекоксиб (продается как Bextra)» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 2005 . Проверено 28 декабря 2015 г.
- ^ Элкинд П., Рейнгольд Дж. (28 июля 2011 г.). «Внутри дворцового переворота Pfizer» . Удача . Проверено 28 декабря 2015 г.
- ^ Jump up to: а б «Pfizer заплатит 2,3 миллиарда долларов для урегулирования уголовной и гражданской ответственности в сфере здравоохранения, связанной с мошенническим маркетингом и выплатой откатов» . Остановите мошенничество в рамках программы Medicare, Министерство здравоохранения и защиты человека США, а также Министерство юстиции США. Архивировано из оригинала 30 августа 2012 г. Проверено 4 июля 2012 г.
- ^ Чжан Дж., Дин Э.Л., Сун Ю. (октябрь 2006 г.). «Неблагоприятное влияние ингибиторов циклооксигеназы 2 на нарушения функции почек и аритмии: метаанализ рандомизированных исследований» . ДЖАМА . 296 (13): 1619–1632. дои : 10.1001/jama.296.13.jrv60015 . ПМИД 16968832 . Архивировано из оригинала 05.11.2020 . Проверено 17 сентября 2006 г.
- ^ «Pfizer согласилась на рекордный штраф за мошенничество» , BBC , 2 сентября 2009 г.
- ^ «Pharmacia & Upjohn Company Inc. признает себя виновной в мошенническом маркетинге Bextra» . Прокуратура США, округ Массачусетс . 15 сентября 2009 года. Архивировано из оригинала 7 декабря 2009 года . Проверено 16 октября 2009 г.
- ^ «Бывший менеджер Pfizer признан виновным в препятствовании» . Министерство юстиции США – Прокуратура США – Округ Массачусетс . 17 марта 2009 г. Архивировано из оригинала 1 июня 2009 г. Проверено 16 октября 2009 г.
- ^ Эдвардс Дж (26 июня 2009 г.). «Команда Bextra, не принадлежащая Pfizer, называлась «Горцы» - CBS News» . Industry.bnet.com. Архивировано из оригинала 29 июня 2009 года . Проверено 6 июня 2019 г.
- ^ «Менеджер фармацевтической компании осужден за непрямой маркетинг» . Министерство юстиции США – Прокуратура США – Округ Массачусетс . 18 июня 2009 г. Архивировано из оригинала 1 сентября 2009 г. Проверено 16 октября 2009 г.
- ^ «Министерство юстиции объявляет о крупнейшем в своей истории урегулировании дела о мошенничестве в сфере здравоохранения: Pfizer заплатит 2,3 миллиарда долларов за мошеннический маркетинг» . Федеральное бюро расследований – Пресс-релиз . 2 сентября 2009 г. Архивировано из оригинала 9 сентября 2010 г. . Проверено 28 июля 2016 г.
- ^ «Урегулирование Pfizer и дело осведомителя Bextra: новости и судебные документы» . Новости осведомителей | Статьи, блоги и аналитика . Филлипс и Коэн, ООО. Архивировано из оригинала 5 февраля 2011 года . Проверено 6 июня 2019 г.
- ^ «Дело осведомителя Bextra привело к рекордному урегулированию спора с Pfizer» . Новости осведомителей . Филлипс и Коэн, ООО. Архивировано из оригинала 29 декабря 2010 года . Проверено 6 июня 2019 г.
- ^ Саху ПК, Аннапурна ММ (2011). Разработка аналитических методов методом жидкостной хроматографии . Германия: Академическое издательство LAP Lambert. ISBN 978-3-8443-2869-1 .
- ^ Jump up to: а б Чжан Цзюй, Fast DM, Breau AP (февраль 2003 г.). «Определение вальдекоксиба и его метаболитов в моче человека методом автоматизированной твердофазной экстракционно-жидкостной хроматографии-тандемной масс-спектрометрии». Журнал хроматографии. Б. Аналитические технологии в биомедицине и науках о жизни . 785 (1): 123–134. дои : 10.1016/s1570-0232(02)00863-2 . ПМИД 12535845 .
- ^ Сане РТ, Менон С., Дешпанде А.Ю., Джайн А. (февраль 2005 г.). «Определение ВЭЖХ и фармакокинетическое исследование валдекоксиба в плазме человека». Хроматография . 61 (3–4): 137–41. дои : 10.1365/s10337-004-0442-2 . S2CID 95275785 .
- ^ Саху ПК, Санкар К.Р., Аннапурна М.М. (2011). «Определение валдекоксиба в плазме человека с помощью обращенно-фазовой ВЭЖХ» (PDF) . Химический журнал . 8 (2): 875–881.
- ^ Мандал У., Джаякумар М., Ганесан М., Нанди С., Пал Т.К., Чакраборти М.К., Рой Чоудхари А., Чатторадж Т.К. (2004). "[заголовок]". Индийские наркотики . 41:59 .
- ^ Чжан Цзюй, Fast DM, Breau AP (сентябрь 2003 г.). «Разработка и валидация автоматизированного анализа SPE-LC-MS/MS на наличие вальдекоксиба и его гидроксилированного метаболита в плазме человека». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 33 (1): 61–72. дои : 10.1016/s0731-7085(03)00349-2 . ПМИД 12946532 .
- ^ Вернер У, Вернер Д, Хинц Б, Ламбрехт С, Брюн К (март 2005 г.). «Метод жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии для количественного определения эторикоксиба и валдекоксиба в плазме человека». Биомедицинская хроматография . 19 (2): 113–118. дои : 10.1002/bmc.423 . ПМИД 15473012 .
- ^ Сутария В.Б., Раджашри М., Санкалия М.Г., Прити П. (2004). «Спектрофотометрическая оценка валдекоксиба в чистом виде и таблетках». Индийский журнал фармацевтических наук . 66 (3): 360–362.
- ^ Гандимати М., Рави Т.К., Шукла Н., Совмия Г. (январь 2007 г.). «Высокоэффективный тонкослойный хроматографический метод для одновременного определения содержания парацетамола и вальдекоксиба в таблетированной лекарственной форме» . Индийский журнал фармацевтических наук . 69 (1): 145. дои : 10.4103/0250-474X.32133 .