Jump to content

Валдекоксиб

(Перенаправлено с Бекстры )
Валдекоксиб
Клинические данные
Торговые названия Дополнительный
Беременность
категория
Маршруты
администрация
Оральный
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 83%
Связывание с белками 98%
Метаболизм Печень ( задействованы CYP3A4 и 2C9 )
Период полувыведения от 8 до 11 часов
Экскреция Реналь
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.229.918 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 16 Н 14 Н 2 О 3 С
Молярная масса 314.36  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Валдекоксиб нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), используемый для лечения остеоартрита , ревматоидного артрита , а также болезненных менструаций и менструальных симптомов. Это селективный ингибитор циклооксигеназы-2 . Он был запатентован в 1995 году. [ 2 ]

Валдекоксиб производился и продавался под торговой маркой Bextra компанией GD Searle & Company как противовоспалительное средство от артрита. [ 3 ] США Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) 20 ноября 2001 года для лечения артрита и менструальных спазмов. [ 4 ] [ 5 ] и был доступен по рецепту в форме таблеток до 2005 года, когда FDA потребовало, чтобы Pfizer отозвала Bextra с американского рынка. [ 6 ] FDA указало на «потенциально повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых (СС) побочных эффектов», «повышенный риск серьезных кожных реакций» и «тот факт, что Бекстра не имеет каких-либо уникальных преимуществ перед другими доступными НПВП». [ 6 ]

В 2009 году Бекстра оказалась в центре «крупнейшего урегулирования дела о мошенничестве в сфере здравоохранения и крупнейшего уголовного штрафа за всю историю». [ 4 ] [ 7 ] Pfizer выплатила гражданский и уголовный штраф в размере 2,3 миллиарда долларов. Pharmacia & Upjohn , дочерняя компания Pfizer, нарушила Закон США о пищевых продуктах, лекарствах и косметике за неправильную торговую марку Bextra «с намерением обмануть или ввести в заблуждение». [ 3 ]

Водорастворимый пролекарство вальдекоксиба для инъекций, парекоксиб , продается в Европейском Союзе под торговым названием Dynastat.

Используется до 2005 г.

[ редактировать ]

В США FDA одобрило валдекоксиб для лечения остеоартрита , ревматоидного артрита у взрослых и первичной дисменореи . [ 8 ]

Валдекоксиб также использовался не по назначению для контроля острой боли и различных типов хирургической боли. [ 8 ]

Побочные эффекты и уход с рынка

[ редактировать ]

7 апреля 2005 г. компания Pfizer отозвала препарат Bextra с рынка США по рекомендации FDA, сославшись на повышенный риск сердечного приступа и инсульта , а также риск серьезной, иногда смертельной, кожной реакции. Это стало результатом недавнего внимания к рецептурным НПВП, таким как компании Merck Vioxx . Другими зарегистрированными побочными эффектами были стенокардия и синдром Стивенса-Джонсона .

Pfizer впервые признал сердечно-сосудистые риски, связанные с Bextra, в октябре 2004 года. Вскоре после этого Американской кардиологической ассоциации был представлен отчет, в котором указано, что пациенты, использующие Bextra во время восстановления после операции на сердце, в 2,19 раза чаще страдают от инсульта или сердечного приступа, чем те, кто принимает плацебо .

В большом исследовании, опубликованном в Журнале Американской медицинской ассоциации в 2006 году, вальдекоксиб показал менее неблагоприятный эффект при заболеваниях почек и сердечной аритмии по сравнению с Виоксом, но были слегка предположены повышенные риски для почек. [ 9 ]

Мировое соглашение 2009 г. за рекламу, связанную с использованием не по назначению

[ редактировать ]

2 сентября 2009 года Министерство юстиции США оштрафовало Pfizer на 2,3 миллиарда долларов после того, как одна из ее дочерних компаний , Pharmacia & Upjohn Company, признала себя виновной в маркетинге четырех лекарств, включая Bextra, «с намерением обмануть или ввести в заблуждение». [ 10 ] Pharmacia & Upjohn призналась в преступном поведении при продвижении Bextra и согласилась выплатить самый крупный уголовный штраф, когда-либо наложенный в США по любому поводу, — 1,195 миллиарда долларов. [ 11 ] Бывший региональный менеджер по продажам Pfizer был обвинен и приговорен к домашнему заключению за уничтожение документов, касающихся незаконного продвижения Bextra. [ 12 ] [ 13 ] Кроме того, региональный менеджер признал себя виновным в распространении продукции с неправильной торговой маркой и был оштрафован на 75 000 долларов и 24 месяца условно. [ 14 ]

Оставшийся 1 миллиард долларов штрафа был выплачен для разрешения обвинений по гражданскому делу о ложных исках и является крупнейшим урегулированием гражданского мошенничества против фармацевтической компании. Шестеро осведомителей получили более 102 миллионов долларов за участие в расследовании. [ 15 ] Бывший торговый представитель Pfizer Джон Копчински выступил в качестве посредника и в 2004 году подал жалобу, в которой описывал незаконное поведение при маркетинге Bextra. [ 16 ] Копчински был присужден 51,5 миллиона долларов за участие в этом деле, поскольку ненадлежащий маркетинг Bextra был самой крупной частью компенсации в 1,8 миллиарда долларов. [ 17 ]

Аналитические методы

[ редактировать ]

Несколько методов ВЭЖХ-УФ [ 18 ] сообщалось об оценке валдекоксиба в биологических образцах, таких как человеческая моча. [ 19 ] [ 20 ] Валдекоксиб располагает аналитическими методами исследований биоэквивалентности. [ 21 ] [ 22 ] определение метаболитов, [ 23 ] [ 24 ] [ 19 ] оценка рецептуры, [ 25 ] и метод ВЭТСХ для одновременной оценки в таблетированной лекарственной форме. [ 26 ]

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
  2. ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 52Х. ISBN  9783527607495 .
  3. ^ Jump up to: а б «Pfizer оштрафована на 2,3 миллиарда долларов по рекордному урегулированию мошенничества. Фармацевтический гигант незаконно продвигал продукт: Министерство юстиции сообщает, что это крупнейшее в истории урегулирование мошенничества в сфере здравоохранения» . Вашингтон: CNN. 2 сентября 2009 года . Проверено 28 декабря 2015 г.
  4. ^ Jump up to: а б Гардинер Х (2 сентября 2009 г.). «Pfizer платит 2,3 миллиарда долларов для урегулирования маркетингового дела» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 28 декабря 2015 г.
  5. ^ «Вальдекоксиб. Одобрение препарата FDA США» . Томсон Микромедэкс . Проверено 8 июня 2007 г.
  6. ^ Jump up to: а б «Информация для медицинских работников: Валдекоксиб (продается как Bextra)» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 2005 . Проверено 28 декабря 2015 г.
  7. ^ Элкинд П., Рейнгольд Дж. (28 июля 2011 г.). «Внутри дворцового переворота Pfizer» . Удача . Проверено 28 декабря 2015 г.
  8. ^ Jump up to: а б «Pfizer заплатит 2,3 миллиарда долларов для урегулирования уголовной и гражданской ответственности в сфере здравоохранения, связанной с мошенническим маркетингом и выплатой откатов» . Остановите мошенничество в рамках программы Medicare, Министерство здравоохранения и защиты человека США, а также Министерство юстиции США. Архивировано из оригинала 30 августа 2012 г. Проверено 4 июля 2012 г.
  9. ^ Чжан Дж., Дин Э.Л., Сун Ю. (октябрь 2006 г.). «Неблагоприятное влияние ингибиторов циклооксигеназы 2 на нарушения функции почек и аритмии: метаанализ рандомизированных исследований» . ДЖАМА . 296 (13): 1619–1632. дои : 10.1001/jama.296.13.jrv60015 . ПМИД   16968832 . Архивировано из оригинала 05.11.2020 . Проверено 17 сентября 2006 г.
  10. ^ «Pfizer согласилась на рекордный штраф за мошенничество» , BBC , 2 сентября 2009 г.
  11. ^ «Pharmacia & Upjohn Company Inc. признает себя виновной в мошенническом маркетинге Bextra» . Прокуратура США, округ Массачусетс . 15 сентября 2009 года. Архивировано из оригинала 7 декабря 2009 года . Проверено 16 октября 2009 г.
  12. ^ «Бывший менеджер Pfizer признан виновным в препятствовании» . Министерство юстиции США – Прокуратура США – Округ Массачусетс . 17 марта 2009 г. Архивировано из оригинала 1 июня 2009 г. Проверено 16 октября 2009 г.
  13. ^ Эдвардс Дж (26 июня 2009 г.). «Команда Bextra, не принадлежащая Pfizer, называлась «Горцы» - CBS News» . Industry.bnet.com. Архивировано из оригинала 29 июня 2009 года . Проверено 6 июня 2019 г.
  14. ^ «Менеджер фармацевтической компании осужден за непрямой маркетинг» . Министерство юстиции США – Прокуратура США – Округ Массачусетс . 18 июня 2009 г. Архивировано из оригинала 1 сентября 2009 г. Проверено 16 октября 2009 г.
  15. ^ «Министерство юстиции объявляет о крупнейшем в своей истории урегулировании дела о мошенничестве в сфере здравоохранения: Pfizer заплатит 2,3 миллиарда долларов за мошеннический маркетинг» . Федеральное бюро расследований – Пресс-релиз . 2 сентября 2009 г. Архивировано из оригинала 9 сентября 2010 г. . Проверено 28 июля 2016 г.
  16. ^ «Урегулирование Pfizer и дело осведомителя Bextra: новости и судебные документы» . Новости осведомителей | Статьи, блоги и аналитика . Филлипс и Коэн, ООО. Архивировано из оригинала 5 февраля 2011 года . Проверено 6 июня 2019 г.
  17. ^ «Дело осведомителя Bextra привело к рекордному урегулированию спора с Pfizer» . Новости осведомителей . Филлипс и Коэн, ООО. Архивировано из оригинала 29 декабря 2010 года . Проверено 6 июня 2019 г.
  18. ^ Саху ПК, Аннапурна ММ (2011). Разработка аналитических методов методом жидкостной хроматографии . Германия: Академическое издательство LAP Lambert. ISBN  978-3-8443-2869-1 .
  19. ^ Jump up to: а б Чжан Цзюй, Fast DM, Breau AP (февраль 2003 г.). «Определение вальдекоксиба и его метаболитов в моче человека методом автоматизированной твердофазной экстракционно-жидкостной хроматографии-тандемной масс-спектрометрии». Журнал хроматографии. Б. Аналитические технологии в биомедицине и науках о жизни . 785 (1): 123–134. дои : 10.1016/s1570-0232(02)00863-2 . ПМИД   12535845 .
  20. ^ Сане РТ, Менон С., Дешпанде А.Ю., Джайн А. (февраль 2005 г.). «Определение ВЭЖХ и фармакокинетическое исследование валдекоксиба в плазме человека». Хроматография . 61 (3–4): 137–41. дои : 10.1365/s10337-004-0442-2 . S2CID   95275785 .
  21. ^ Саху ПК, Санкар К.Р., Аннапурна М.М. (2011). «Определение валдекоксиба в плазме человека с помощью обращенно-фазовой ВЭЖХ» (PDF) . Химический журнал . 8 (2): 875–881.
  22. ^ Мандал У., Джаякумар М., Ганесан М., Нанди С., Пал Т.К., Чакраборти М.К., Рой Чоудхари А., Чатторадж Т.К. (2004). "[заголовок]". Индийские наркотики . 41:59 .
  23. ^ Чжан Цзюй, Fast DM, Breau AP (сентябрь 2003 г.). «Разработка и валидация автоматизированного анализа SPE-LC-MS/MS на наличие вальдекоксиба и его гидроксилированного метаболита в плазме человека». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 33 (1): 61–72. дои : 10.1016/s0731-7085(03)00349-2 . ПМИД   12946532 .
  24. ^ Вернер У, Вернер Д, Хинц Б, Ламбрехт С, Брюн К (март 2005 г.). «Метод жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии для количественного определения эторикоксиба и валдекоксиба в плазме человека». Биомедицинская хроматография . 19 (2): 113–118. дои : 10.1002/bmc.423 . ПМИД   15473012 .
  25. ^ Сутария В.Б., Раджашри М., Санкалия М.Г., Прити П. (2004). «Спектрофотометрическая оценка валдекоксиба в чистом виде и таблетках». Индийский журнал фармацевтических наук . 66 (3): 360–362.
  26. ^ Гандимати М., Рави Т.К., Шукла Н., Совмия Г. (январь 2007 г.). «Высокоэффективный тонкослойный хроматографический метод для одновременного определения содержания парацетамола и вальдекоксиба в таблетированной лекарственной форме» . Индийский журнал фармацевтических наук . 69 (1): 145. дои : 10.4103/0250-474X.32133 .
[ редактировать ]
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: bfc472a16a949ef94ee0d8e9c0571a70__1703091780
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/bf/70/bfc472a16a949ef94ee0d8e9c0571a70.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Valdecoxib - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)