Бета-адренергический агонист
| Агонисты бета-адренергических рецепторов | |
|---|---|
| Класс препарата | |
 структуры сальбутамола Формула скелетной (альбутерола) — широко используемого препарата для лечения приступов астмы. | |
| Идентификаторы классов | |
| Использовать | Брадикардия , астма , сердечная недостаточность и т. д. |
| код АТС | Р03 |
| Биологическая цель | Адренергические рецепторы ( β-подтип ) |
| Внешние ссылки | |
| МеШ | D000318 |
| Юридический статус | |
| В Викиданных | |
Бета-адренергические агонисты или бета-агонисты — это лекарства, которые расслабляют мышцы дыхательных путей, вызывая расширение дыхательных путей и облегчая дыхание. [ 1 ] Это класс симпатомиметиков , каждый из которых действует на бета-адренорецепторы . [ 2 ] В целом, чистые бета-адренергические агонисты выполняют функцию, противоположную бета-блокаторам : лиганды-агонисты бета-адренорецепторов имитируют действие передачи сигналов как адреналина , так и норадреналина в сердце и легких, а также в гладкой мышечной ткани; адреналин проявляет более высокое сродство. Активация β 1 , β 2 и β 3 активирует фермент аденилатциклазу . Это, в свою очередь, приводит к активации вторичного мессенджера циклического аденозинмонофосфата (цАМФ); Затем цАМФ активирует протеинкиназу А (ПКА), которая фосфорилирует целевые белки, в конечном итоге вызывая расслабление гладких мышц и сокращение сердечной ткани. [ 3 ]
Функция
[ редактировать ]
Активация β1 - рецепторов индуцирует положительный инотропный и хронотропный выброс сердечной мышцы, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений и артериального давления, секреции грелина из желудка и высвобождению ренина из почек. [ 4 ]
Активация β2 - рецепторов вызывает расслабление гладких мышц легких, желудочно-кишечного тракта, матки и различных кровеносных сосудов. Увеличение частоты сердечных сокращений и сокращение сердечной мышцы связаны с рецепторами β1; однако β 2 вызывает расширение сосудов миокарда. [ нужна ссылка ]
β3-рецепторы преимущественно расположены в жировой ткани. [ 5 ] Активация β3 - рецепторов индуцирует метаболизм липидов. [ 6 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Показаниями к назначению β-агонистов являются:
- Брадикардия (замедление сердечного ритма)
- Астма
- Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
- Сердечная недостаточность
- Аллергические реакции
- Гиперкалиемия
- бета-блокаторами Отравление
- Преждевременные роды (это использование не по назначению и может быть вредным) [ 7 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Бета-агонисты, хотя и незначительны по сравнению с эффектами адреналина, обычно имеют легкие или умеренные побочные эффекты, которые включают тревогу , гипертонию , учащенное сердцебиение и бессонницу . Другие побочные эффекты включают головные боли и эссенциальный тремор . Сообщалось также о гипогликемии из-за повышенной секреции инсулина в организме в результате активации β2 - рецепторов. [ нужна ссылка ]
В 2013 году зилпатерол , β-агонист, продаваемый компанией Merck, был временно прекращен из-за признаков заболевания у некоторых животных, которых кормили этим препаратом. [ 8 ]
Селективность рецепторов
[ редактировать ]Большинство агонистов бета-рецепторов селективны в отношении одного или нескольких бета-адренорецепторов. Например, пациентам с низкой частотой сердечных сокращений назначают лечение бета-агонистами, которые являются более «кардиоселективными», такими как добутамин, который увеличивает силу сокращения сердечной мышцы. Пациентов, страдающих хроническими воспалительными заболеваниями легких, такими как астма или ХОБЛ, можно лечить с помощью лекарств, направленных на то, чтобы вызвать большее расслабление гладких мышц легких и меньшее сокращение сердца, включая препараты первого поколения, такие как сальбутамол (альбутерол), и препараты более позднего поколения. препараты того же класса. [ 9 ]
β 3 Агонисты в настоящее время проходят клинические исследования и, как полагают, усиливают распад липидов у пациентов с ожирением. [ 10 ]
β 1 агонисты
[ редактировать ]β1 - агонисты стимулируют активность аденилатциклазы и открытие кальциевых каналов (кардиостимуляторы; применяются для лечения кардиогенного шока, острой сердечной недостаточности, брадиаритмий). Избранные примеры:
- Денопамин
- Добутамин
- Допексамин (β 1 и β 2 )
- Адреналин (неселективный)
- Изопреналин ( МНН ) , изопротеренол ( USAN ) (β 1 и β 2 )
- Преналтерол
- Ксамотерол
β 2 агонисты
[ редактировать ]β2 - агонисты стимулируют активность аденилатциклазы и закрытие кальциевых каналов (гладкомышечные релаксанты; используются для лечения астмы и ХОБЛ). Избранные примеры:
- Arformoterol
- Буфенин
- Кленбутерол
- Допексамин (β 1 и β 2 )
- Адреналин (неселективный)
- Фенотерол
- Формотерол
- Изоэтарин
- Изопреналин ( МНН ) , изопротеренол ( USAN ) (β 1 и β 2 )
- Левосальбутамол ( МНН ) , левальбутерол ( США )
- Orciprenaline ( INN ) , metaproterenol ( USAN )
- Пирбутерол
- Прокатерол
- Ритодрин
- Сальбутамол ( МНН ) , альбутерол ( США )
- Салметерол
- Тербуталин
β3-агонисты
[ редактировать ]Неопределенный/несортированный
[ редактировать ]Эти агенты также перечислены MeSH как агонисты . [ 11 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «ЧТО ТАКОЕ БЕТА-АГОНИСТЫ?» . Торакальный.org . Американское торакальное общество. Архивировано из оригинала 13 июня 2010 года . Проверено 17 октября 2014 г.
- ^ Адренергические + бета-агонисты Национальной медицинской библиотеки США в медицинских предметных рубриках (MeSH).
- ^ Дельбрюк, Макс. «Бета-адренорецепторы». ПМИД 12439640 .
- ^ Йоу, Б.; и др. «Бета1-адренергические рецепторы стимулируют сократимость сердца и активацию CaMKII in vivo и усиливают сердечную дисфункцию после инфаркта миокарда». ПМИД 19633206 .
- ^ Джонсон, М. «Молекулярные механизмы функции, реакции и регуляции бета (2)-адренергических рецепторов». ПМИД 16387578 .
- ^ Лоуэлл, BB; Флиер, Дж. С. (1997). «Бурая жировая ткань, бета-3-адренорецепторы и ожирение». Анну. Преподобный Мед . Том. 48. стр. 307–16. ПМИД 9046964 .
- ^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: новые предупреждения против использования тербуталина для лечения преждевременных родов» . FDA . 18 июня 2019 г.
- ^ «Эксклюзив: FDA сообщает, что сотрудничает с Merck и Министерством сельского хозяйства США над препаратом для крупного рогатого скота Zilmax - Yahoo! News» . Архивировано из оригинала 27 августа 2013 г. Проверено 16 августа 2013 г.
- ^ Пиас, М.Т. «Фармакология адренергических рецепторов» .
- ^ Мейерс, Д.С.; Сквиш, С.; Дикинсон, Кентукки; Кинцле, Б.; Арбини, CM (февраль 1997 г.). «Липолиз, опосредованный бета-3-адренергическими рецепторами, и потребление кислорода в коричневых адипоцитах яванских макак». Дж. Клин. Эндокринол. Метаб . Том. 82, нет. 2. С. 395–401. ПМИД 9024225 .
- ^ Список агентов MeSH 82000318
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с бета-адренергическими агонистами, на Викискладе?
