Ортеронель

Ортеронель
Имена
	Имя IUPAC 6- (7-гидрокси-6,7-дигидро-5 H -пирроло [1,2- C ] имидазол-7-ил)-N -метилнафтален -2-карбоксамид
	Другие имена TAK-700
Идентификаторы
Номер CAS	566939-85-3 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Чеби	Чеби: 231353 ;
Химический	Chembl1921976 ;
Chemspider	8058704 ;
Кегг	D10146 ;
PubChem CID	9883029 ;
НЕКОТОРЫЙ	UE5K2FNS92 ;
	показывать Дюймы
	показывать Улыбается
Характеристики
Химическая формула	C 18 H 17 N 3 O 2
Молярная масса	307.353 g·mol −1
	За исключением случаев, когда отмечены, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). Infobox ссылки

Orteronel ( TAK-700 ) является нестероидным ингибитором CYP17A1 , который разрабатывался для лечения рака Takeda Pharmaceutical Company в сочетании с Millennium Pharmaceuticals . ^{[ 1 ]} Он завершил два фазы III клинических испытания для метастатического , гормон-резистентного рака предстательной железы , но не смогли увеличить общую выживаемость, и в результате развитие было добровольно прекращено. ^{[ 2 ]}

Ортеронель является андрогенов биосинтеза ингибитором . Он избирательно ингибирует фермент CYP17A1 ^{[ 3 ]} который экспрессируется в тканях опухоли яичка, надпочечников и простатических опухолей. CYP17 катализирует две последовательные реакции: (a) превращение преобразования огромообразования и прогестерона в их производные 17α-гидрокси с помощью его 17α-гидроксилазного активности и (b) последующего образования дегидроэпиандростеростеростеростеростеростеростеростеростеростеростеростеростера (ДГЭА) и Андростанции , соответственно, его 17,20. -Лейза. ^{[ 4 ]} DHEA и Androstenedione являются андрогенами и предшественниками тестостерона. Ингибирование активности CYP17, таким образом, снижает уровень циркулирующего уровня тестостерона .

Ссылки

^ Millennium и Takeda объявляют о продвижении программы рака простаты , Millennium Pharmaceuticals
^ MarketWatch (2014). «Takeda объявляет о прекращении развития Orteronel (TAK-700) для рака простаты в Японии, США и Европе» .
^ Ямак, м; Хара, т; Хитака, т; Завет, t; Takeuchi, t; Такахаши, J; Асахи, S; Мики, ч; и др. (2012). «Orteronel (TAK-700), новый нестероидный ингибитор 17,20-линейазы: влияние на синтез стероидов в клетках надпочечников и обезьян и уровней стероидов в сыворотке у Cynomolgus Monkys» Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии 129 (3–5): 115–2 Doi : 10.1016/ j.jsbmb.2012.01.01.0 22249003PMID 20204862S2CID
^ Attard G, Belldegrun As, de Bono JS (декабрь 2005 г.). «Селективная блокада андрогенного синтеза стероидов с помощью новых ингибиторов лиязы в качестве терапевтической стратегии лечения метастатического рака простаты». BJU Int . 96 (9): 1241–6. doi : 10.1111/j.1464-410x.2005.05821.x . PMID 16287438 . S2CID 36575315 .

[1] Millennium и Takeda объявляют о продвижении программы рака простаты , Millennium Pharmaceuticals

[MarketWatch2014-2] MarketWatch (2014). «Takeda объявляет о прекращении развития Orteronel (TAK-700) для рака простаты в Японии, США и Европе» .

[3] Ямак, м; Хара, т; Хитака, т; Завет, t; Takeuchi, t; Такахаши, J; Асахи, S; Мики, ч; и др. (2012). «Orteronel (TAK-700), новый нестероидный ингибитор 17,20-линейазы: влияние на синтез стероидов в клетках надпочечников и обезьян и уровней стероидов в сыворотке у Cynomolgus Monkys» Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии 129 (3–5): 115–2 Doi : 10.1016/ j.jsbmb.2012.01.01.0 22249003PMID 20204862S2CID

[pmid16287438-4] Attard G, Belldegrun As, de Bono JS (декабрь 2005 г.). «Селективная блокада андрогенного синтеза стероидов с помощью новых ингибиторов лиязы в качестве терапевтической стратегии лечения метастатического рака простаты». BJU Int . 96 (9): 1241–6. doi : 10.1111/j.1464-410x.2005.05821.x . PMID 16287438 . S2CID 36575315 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]