Ацетат Раланитена
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | И-506 |
| Маршруты администрация | Уст в уст |
| Класс наркотиков | Нестероидный антиандроген |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 27 H 33 Cl O 8 |
| Молярная масса | 521.00 g·mol −1 |
Ацетат раланитена (название кодекса развития EPI-506 ) является первым в своем классе антиандроген , который нацелен на N -концевой домен (NTD) рецептора андрогена (AR), разработанного Pharmaceuticals Essa и рассматривался для лечения рака простаты . [ 1 ] [ 2 ] Считается, что этот механизм действия позволяет препарату блокировать передачу сигналов от AR и его вариантов сплайсинга . [ 3 ] [ 4 ] Epi-506 является производным бисфенола А [ 5 ] и пролекарство Раланитена ( EPI-002), одного из четырех стереоизомеров EPI -001 , и был разработан в качестве преемника EPI-001. [ 6 ] Препарат достиг фазы I / II до прекращения его развития. [ 1 ] Он показал признаки эффективности в форме специфического антигена простатического антигена (PSA) снижения (4–29%) преимущественно в более высоких дозах (≥1,280 мг) у некоторых пациентов, но также вызвал побочные эффекты и был прекращен его разработчиком в пользу следующего. Генерация ингибиторов NTD с улучшением потенции и переносимости . [ 7 ]
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный «Раланит ацетат - эссе фарма» . Адизинс . Springer Nature Switzerland Ag.
- ^ Martinez-Ariza G, Hulme C (2015). «Недавние достижения в ингибиторах аллостерических андрогеновых рецепторов для потенциального лечения кастрационной рака простаты». Фармацевтический патентный аналитик . 4 (5): 387–402. doi : 10.4155/ppa.15.20 . PMID 26389532 .
- ^ «Фаза 1/2 открытого исследования безопасности и противоопухолевой активности EPI-506, нового ингибитора доменного домена, у мужчин с метастатическим кастрационным раком предстательной железы (MCRPC) с прогрессированием после энзалутамида или абиратерона» . Журнал клинической онкологии . ISSN 0732-183X . Архивировано с оригинала 2016-03-06 . Получено 2016-02-27 .
- ^ Silberstein JL, Taylor Mn, Antonarakis ES (апрель 2016 г.). «Новое понимание молекулярных индикаторов ответа и устойчивости к современной андрогеновой осевой терапии при раке простаты» . Текущие отчеты о урологии . 17 (4): 29. DOI : 10.1007/S11934-016-0584-4 . PMC 4888068 . PMID 26902623 .
- ^ Monaghan AE, McEwan IJ (2016). «Укус в хвосте: N-концевой домен рецептора андрогена в качестве лекарственного средства» . Азиатский журнал андрологии . 18 (5): 687–94. doi : 10.4103/1008-682X.181081 . PMC 5000789 . PMID 27212126 .
- ^ Myung JK, Banuelos CA, Fernandez JG, Mawji NR, Wang J, Tien AH, et al. (Июль 2013). «Антагонист андрогенного рецептора N-концевого домена для лечения рака предстательной железы» . Журнал клинических исследований . 123 (7): 2948–60. doi : 10.1172/jci66398 . PMC 3696543 . PMID 23722902 .
- ^ «Essa Pharma объявляет о результатах клинического испытания фазы 1 EPI-506 для лечения MCRPC и обновлений клинических и стратегических планов» (пресс-релиз). Essa Pharma.
Внешние ссылки
[ редактировать ] | Эта противоопухолевого или иммуномодулирующего препарата статья является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарственном препарате , касающаяся генито-оберновой системы, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |