Альфаксолон/альфадолон
| Сочетание | |
|---|---|
| Альфаксалон | Общий наркоз |
| Альфадолон | Гипнотический |
| Клинические данные | |
| Торговые названия | Альтезин, Сафан |
| Другие имена | CT-1341, Альфадион, Альфатезин, Аурантекс, Альфатезин |
| Маршруты администрация | внутривенный |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Альфаксолон/альфадолон (торговые марки Алтезин ( человеческий ), Саффан ( ветеринарный )) представляет собой внутривенный анестетик короткого действия. Он был снят с продажи из-за тяжелой реакции на препарат. Он состоит из смеси альфаксалона и альфадолона , двух нейростероидов, в соотношении 3:1.
Механизм
[ редактировать ]Альфаксолон/альфадолон представляет собой внутривенный анестетик кратковременного действия, изготовленный из комбинации двух стероидных соединений, альфаксалона и альфадолона, из которых первый является основным анестетиком. Альфадолон повышает растворимость смеси, в которой растворен, касторового масла полиэтиленэтилированный адъювант . [ 1 ] Анестезирующая эффективность достигается за счет аллостерического потенциирования хлоридного канала ГАМК А, вызывающего «быстрое» синаптическое торможение. [ 2 ]
Клиническое использование
[ редактировать ]Альфаксолон/альфадолон — это быстродействующий анестетик короткого действия, который используется в амбулаторных хирургических операциях. Он не обладает значительными обезболивающими свойствами, и анестезию часто поддерживают с помощью ингаляционных анестетиков, таких как галотан . Они также сопровождались нейромышечными блокаторами . Процедуры, проводимые с применением этого препарата, очень разнообразны и включают ортопедические, гинекологические, стоматологические и урологические операции. Заметные эффекты включают падение артериального и венозного давления у четверти пациентов; это сопровождается компенсаторной легкой тахикардией примерно у 35% пациентов, наблюдающихся в популяции, склонной к гериатрии. [ 1 ]
Кремофор EL (он же Polyoxyl 35 Castor Oil, поверхностно-активное вещество и производное касторового масла) был солюбилизирующим агентом (наполнителем/добавкой) Альтезина. [ 3 ]
Исследование 2001 года показало, что кремофор EL, ранее использовавшийся в качестве солюбилизирующего агента в липидных эмульсиях, вызывал тяжелые анафилактоидные реакции. Лекарства, в которых он использовался, были переработаны с использованием других эмульгаторов. [ 4 ] Альфаксолон/альфадолон был переименован в «Саффан» и доступен для использования в ветеринарной анестезии. [ 5 ] [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Дешен Ж.П. (март 1976 г.). «Альфатезин, новый стероидный анестетик» . Журнал Канадского общества анестезиологов . 23 (2): 163–9. дои : 10.1007/BF03005687 . ПМИД 943212 .
- ^ Белелли Д., Ламберт Дж. Дж. (июль 2005 г.). «Нейростероиды: эндогенные регуляторы рецептора ГАМК (А)». Обзоры природы. Нейронаука . 6 (7): 565–75. дои : 10.1038/nrn1703 . ПМИД 15959466 . S2CID 12596378 .
- ^ Кларк Р.С., Данди Дж.В., Карсон И.В. (октябрь 1973 г.). «Труды: новый стероидный анестетик-альтезин» . Труды Королевского медицинского общества . 66 (10): 1027–30. дои : 10.1177/003591577306601023 . ПМК 1645602 . ПМИД 4148526 .
- ^ Макферсон Р.Д. (октябрь 2001 г.). «Фармацевтика для анестезиолога» . Анестезия . 56 (10): 965–79. дои : 10.1111/j.1365-2044.2001.02216.x . ПМИД 11576099 . S2CID 10768907 .
- ^ Дайсон Д.Х., Аллен Д.Г., Ингверсен В., Паско П.Дж., О'Грейди М. (апрель 1987 г.). «Влияние сафана на сердечно-легочную функцию у здоровых кошек» . Канадский журнал ветеринарных исследований . 51 (2): 236–9. ПМЦ 1255310 . ПМИД 3111675 .
- ^ Надесон Р., Goodchild CS (май 2001 г.). «Антиноцицептивные свойства нейростероидов III: эксперименты с альфадолоном внутривенно, внутрибрюшинно и внутрижелудочно» . Британский журнал анестезии . 86 (5): 704–8. дои : 10.1093/бья/86.5.704 . ПМИД 11575348 .