Метокси арахидонил фторфосфонат

Метокси арахидонил фторфосфонат
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК Метил [(5 Z ,8 Z ,11 Z ,14 Z )-икоза-5,8,11,14-тетраен-1-ил]фосфонофторидат
	Другие имена МАФП
Идентификаторы
Номер CAS	188404-10-6 [ Химический Паук ] ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ113262 ;
ХимическийПаук	8604682 ;
Номер ЕС	201-185-2 ;
ПабХим CID	10429254 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 21 Ч 36 ФО 2 П
Молярная масса	370.5
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

Метокси-арахидонилфторфосфонат , обычно называемый MAFP , представляет собой необратимый ингибитор ферментов, направленный в активный центр , который ингибирует почти все серингидролазы и сериновые протеазы . ^{[ 1 ]} Он с особой эффективностью ингибирует фосфолипазу А2 и гидролазу амидов жирных кислот , демонстрируя значения IC ₅₀ в низконаномолярном диапазоне. Кроме того, он связывается с CB ₁ рецептором в препаратах мембран головного мозга крысы ( IC ₅₀ = 20 нМ), ^{[ 2 ]} но, по-видимому, не агонизирует или не противодействует рецептору, ^{[ 3 ]} хотя некоторые родственные производные проявляют свойства, подобные каннабиноидам. ^{[ 4 ]}

См. также

DIFP - диизопропилфторфосфат, родственный ингибитор.
IDFP - изопропилдодецилфторфосфонат, еще один родственный ингибитор, селективный в отношении FAAH и MAGL.
Зонды на основе активности

Ссылки

^ Гувер Х.С., Бланкман Дж.Л., Ниссен С., Краватт Б.Ф. (июль 2008 г.). «Селективность ингибиторов биосинтеза эндоканнабиноидов оценивается с помощью анализа профиля белка на основе активности» . Биоорг. Мед. хим. Летт . 18 (22): 5838–41. дои : 10.1016/j.bmcl.2008.06.091 . ПМЦ 2634297 . ПМИД 18657971 .
^ Дойч Д.Г., Омейр Р., Арреаза Г., Салехани Д., Прествич Г.Д., Хуанг З., Хоулетт А. (1997). «Метиларахидонилфторфосфонат: мощный необратимый ингибитор анандамидамидазы». Биохим. Фармакол . 53 (3): 255–60. дои : 10.1016/s0006-2952(96)00830-1 . ПМИД 9065728 .
^ Савинайнен Й.Р., Саарио С.М., Ниеми Р., Ярвинен Т., Лайтинен Й.Т. (2003). «Оптимизированный подход к изучению передачи сигналов эндоканнабиноидов: доказательства против конститутивной активности аденозиновых A1 мозга крысы и каннабиноидных CB1 рецепторов» . Бр. Дж. Фармакол . 140 (8): 1451–9. дои : 10.1038/sj.bjp.0705577 . ПМЦ 1574161 . ПМИД 14623770 .
^ Мартин Б.Р., Белецкая И., Патрик Г., Джефферсон Р., Винклер Р., Дойч Д.Г., Ди Марзо В., Дассе О., Махадеван А., Раздан Р.К. Каннабиноидные свойства аналогов метилфторфосфоната. J Pharmacol Exp Ther . Сентябрь 2000 г.;294(3):1209-18. PMID 10945879

Эта по биохимии статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта ферментам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid18657971-1] Гувер Х.С., Бланкман Дж.Л., Ниссен С., Краватт Б.Ф. (июль 2008 г.). «Селективность ингибиторов биосинтеза эндоканнабиноидов оценивается с помощью анализа профиля белка на основе активности» . Биоорг. Мед. хим. Летт . 18 (22): 5838–41. дои : 10.1016/j.bmcl.2008.06.091 . ПМЦ 2634297 . ПМИД 18657971 .

[pmid9065728-2] Дойч Д.Г., Омейр Р., Арреаза Г., Салехани Д., Прествич Г.Д., Хуанг З., Хоулетт А. (1997). «Метиларахидонилфторфосфонат: мощный необратимый ингибитор анандамидамидазы». Биохим. Фармакол . 53 (3): 255–60. дои : 10.1016/s0006-2952(96)00830-1 . ПМИД 9065728 .

[pmid14623770-3] Савинайнен Й.Р., Саарио С.М., Ниеми Р., Ярвинен Т., Лайтинен Й.Т. (2003). «Оптимизированный подход к изучению передачи сигналов эндоканнабиноидов: доказательства против конститутивной активности аденозиновых A1 мозга крысы и каннабиноидных CB1 рецепторов» . Бр. Дж. Фармакол . 140 (8): 1451–9. дои : 10.1038/sj.bjp.0705577 . ПМЦ 1574161 . ПМИД 14623770 .

[4] Мартин Б.Р., Белецкая И., Патрик Г., Джефферсон Р., Винклер Р., Дойч Д.Г., Ди Марзо В., Дассе О., Махадеван А., Раздан Р.К. Каннабиноидные свойства аналогов метилфторфосфоната. J Pharmacol Exp Ther . Сентябрь 2000 г.;294(3):1209-18. PMID 10945879

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]