Апимостинель
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | НРХ-1074; АГН-241660; Треонил-пролил-2R- ( 2-бензил)пролилтреонинамид |
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Модулятор рецептора NMDA |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 25 Н 37 Н 5 О 6 |
| Молярная масса | 503.600 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Апимостинел ( GATE-202, ранее NRX-1074 ) — исследуемый антидепрессант , действующий как новый и селективный модулятор рецептора NMDA . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] разрабатывает его для лечения острого депрессивного расстройства (БДР) В настоящее время компания Gate Neurosciences, а ранее Naurex и Allergan . [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] По состоянию на февраль 2015 года апимостинел для внутривенного введения завершил фазы IIa клинические испытания по лечению БДР. [ 5 ] [ 8 ]
Подобно рапастинелу (GLYX-13), его механизм действия действует через уникальный сайт связывания на рецепторе NMDA, независимый от сайта глицина, для модуляции активности рецептора и повышения NMDAR-опосредованной синаптической пластичности. [ 9 ] Однако апимостинель в 1000 раз более эффективен in vitro и задуман как улучшенный препарат, следующий за рапастинелем. [ 2 ] [ 5 ] Подобно рапастинелу, апимостинел представляет собой амидированный тетрапептид , но структурно модифицированный путем добавления бензильной группы для повышения его метаболической стабильности и фармакокинетического профиля. Препарат продемонстрировал быстрый и мощный эффект на доклинических моделях депрессии антидепрессивный . [ 5 ] Кроме того, как и рапастинел, он хорошо переносится и лишен шизофреноподобных таких психотомиметических эффектов антагонистов NMDA-рецепторов, как кетамин . [ 5 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Новый антидепрессант GLYX-13 от Naurex признан одним из 10 лучших нейробиологических проектов Виндховера, за которыми стоит посмотреть» . Новостная лента по связям с общественностью. 31 августа 2010 г.
- ^ Jump up to: а б Хентер ID, Парк LT, Сарате, Калифорния (май 2021 г.). «Новые глутаматергические модуляторы для лечения расстройств настроения: текущий статус» . Препараты ЦНС . 35 (5): 527–543. дои : 10.1007/s40263-021-00816-x . ПМК 8201267 . ПМИД 33904154 .
- ^ Донелло Дж.Э., Банерджи П., Ли YX, Го YX, Ёситаке Т., Чжан XL и др. (март 2019 г.). «Положительная модуляция рецептора N-метил-D-аспартата с помощью рапастинела способствует быстрому и устойчивому эффекту, подобному антидепрессанту» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 22 (3): 247–259. дои : 10.1093/ijnp/pyy101 . ПМК 6403082 . ПМИД 30544218 .
- ^ Хейли С., Литтелджон Д. (ноябрь 2013 г.). «Нейропластичность и следующая волна антидепрессивных стратегий» . Границы клеточной нейронауки . 7 : 218. дои : 10.3389/fncel.2013.00218 . ПМЦ 3834236 . ПМИД 24312008 .
- ^ Jump up to: а б с д и «Naurex сообщает о положительных результатах фазы 2b нового антидепрессанта GLYX-13 и продвигает NRX-1074 во вторую фазу исследования депрессии» . Новостная лента по связям с общественностью. 6 мая 2014 г. Архивировано из оригинала 14 июля 2014 г.
- ^ «Allergan успешно завершила приобретение Naurex» . Allergan plc (пресс-релиз). Пиар-новости . Проверено 20 ноября 2016 г.
- ^ «Дом – Ворота Нейронауки» . Проверено 12 мая 2022 г.
- ^ Номер клинического исследования NCT02067793 «Исследование внутривенного введения NRX-1074 у пациентов с большим депрессивным расстройством» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Донелло Дж.Э., Банерджи П., Ли YX, Го YX, Ёситаке Т., Чжан XL и др. (март 2019 г.). «Положительная модуляция рецептора N-метил-D-аспартата с помощью рапастинела способствует быстрому и устойчивому эффекту, подобному антидепрессанту» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 22 (3): 247–259. дои : 10.1093/ijnp/pyy101 . ПМК 6403082 . ПМИД 30544218 .