Рифампицин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / r ɪ ˈ f æ m p ə s ɪ n / |
| Торговые названия | Рифадин и др. |
| Другие имена | Рифампин ( США, США ) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682403 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , Внутривенная терапия |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 90–95% (перорально) |
| Связывание с белками | 80% |
| Метаболизм | Печень и кишечная стенка |
| Период полувыведения | 3–4 часа |
| Экскреция | Моча (~30%), фекалии (60–65%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| НИАИД Химическая база данных | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.032.997 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 43 Ч 58 Н 4 О 12 |
| Молярная масса | 822.953 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 183 до 188 ° C (от 361 до 370 ° F) |
| Точка кипения | 937 ° С (1719 ° F) [ 2 ] |
  (что это?) (проверять) | |
Рифампицин , также известный как рифампицин , представляет собой ансамициновый антибиотик, используемый для лечения нескольких типов бактериальных инфекций , включая туберкулез (ТБ), Mycobacterium avium комплекс , проказу и болезнь легионеров . [ 3 ] Его почти всегда используют вместе с другими антибиотиками, за двумя заметными исключениями: когда его назначают в качестве «предпочтительного лечения, которое настоятельно рекомендуется». [ 4 ] при латентной туберкулезной инфекции; и при использовании в качестве постконтактной профилактики для предотвращения Haemophilus influenzae типа b и менингококковой инфекции у людей, подвергшихся воздействию этих бактерий. [ 3 ] Прежде чем лечить человека в течение длительного периода времени, рекомендуется измерить ферменты печени и показатели крови. [ 3 ] Рифампицин можно вводить перорально или внутривенно. [ 3 ]
Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, диарею и потерю аппетита. [ 3 ] Моча, пот и слезы часто окрашиваются в красный или оранжевый цвет. [ 3 ] Могут возникнуть проблемы с печенью или аллергические реакции. [ 3 ] Это часть рекомендуемого лечения активного туберкулеза во время беременности, хотя его безопасность во время беременности неизвестна. [ 3 ] Рифампицин относится к рифамицина . группе антибиотиков [ 3 ] Он работает за счет уменьшения производства РНК бактериями. [ 3 ]
Рифампицин был открыт в 1965 году, поступил в продажу в Италии в 1968 году и одобрен в США в 1971 году. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 8 ] Всемирная организация здравоохранения классифицирует рифампицин как критически важный для медицины человека препарат. [ 9 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 3 ] Рифампицин производится почвенной бактерией Amycolatopsis rifamycinica . [ 7 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]
Микобактерии
[ редактировать ]Рифампицин используется для лечения туберкулеза в сочетании с другими антибиотиками, такими как пиразинамид , изониазид и этамбутол . [ 10 ] Для лечения туберкулеза его вводят ежедневно в течение не менее шести месяцев. [ 11 ] Комбинированную терапию применяют для предотвращения развития резистентности и сокращения продолжительности лечения. [ 12 ] Резистентность микобактерий туберкулеза к рифампицину развивается быстро при использовании без другого антибиотика, при этом по лабораторным оценкам уровень резистентности составляет от 10 −7 до 10 −10 на одну туберкулезную бактерию в поколении. [ 13 ] [ 14 ]
Рифампицин можно использовать отдельно у пациентов с латентной туберкулезной инфекцией, чтобы предотвратить или задержать развитие активного заболевания, поскольку в нем присутствует лишь небольшое количество бактерий. Кокрейновский обзор не обнаружил различий в эффективности между 3-4-месячным режимом лечения рифампицином и 6-месячным режимом лечения изониазидом для профилактики активного туберкулеза у пациентов, не инфицированных ВИЧ, а у пациентов, получавших рифампицин, наблюдался более низкий уровень гепатотоксичности . [ 15 ] Однако качество доказательств было признано низким. [ 15 ] Ранее рекомендовался более короткий двухмесячный курс рифампицина и пиразинамида, но он больше не рекомендуется из-за высоких показателей гепатотоксичности. [ 16 ]
Рифампицин следует принимать натощак, запивая стаканом воды. Обычно его принимают по крайней мере за час до еды или через два часа после еды. [ 17 ]
Рифампицин также используется для лечения нетуберкулезных микобактериальных инфекций, включая проказу (болезнь Хансена) и Mycobacterium kansasii . [ 18 ]
При комбинированной терапии, используемой в качестве стандартного лечения болезни Хансена, рифампицин всегда используется в сочетании с дапсоном и клофазимином , чтобы избежать развития лекарственной устойчивости. [ нужна ссылка ]
Он также используется при лечении инфекций Mycobacterium elastics , связанных с язвой Бурули , обычно в сочетании с кларитромицином или другими антибиотиками. [ 19 ]
Другие бактерии и простейшие
[ редактировать ]В 2008 году предварительные данные показали, что рифампицин может быть полезен при лечении метициллин-резистентного золотистого стафилококка ( MRSA ) в сочетании с другими антибиотиками, в том числе при трудно поддающихся лечению инфекциях, таких как остеомиелит и инфекции протезных суставов. [ 20 ] По состоянию на 2012 год было неясно, эффективна ли комбинированная терапия рифампицином при гнойном остеомиелите позвонков. [ 21 ] Метаанализ пришел к выводу, что добавление рифампицина к β-лактаму или ванкомицину может улучшить результаты лечения бактериемии, вызванной золотистым стафилококком. [ 22 ] Однако более недавнее исследование не выявило никакой пользы от дополнительного применения рифампицина. [ 23 ]
Он также используется в качестве профилактического лечения против инфекций Neisseria meningitidis ( менингококковых ). Рифампицин также рекомендуется в качестве альтернативного лечения инфекций, вызванных клещевыми возбудителями Borrelia burgdorferi и Anaplasma phagocytophilum , когда лечение доксициклином противопоказано, например, у беременных женщин или у пациентов с аллергией на тетрациклиновые антибиотики в анамнезе. [ 24 ] [ 25 ]
Его также иногда используют для лечения инфекций, вызванных видами Listeria , Neisseria gonorrhoeae , Haemophilus influenzae и Legionella pneumophila . При таких нестандартных показаниях перед началом терапии рифампицином следует провести тестирование на чувствительность к противомикробным препаратам (если возможно). [ нужна ссылка ]
Виды Enterobacteriaceae Acinetobacter , Pseudomonas и . обладают внутренней устойчивостью к рифампицину [ нужна ссылка ]
Он использовался вместе с амфотерицином B в практически безуспешных попытках лечения первичного амебного менингоэнцефалита, вызванного Naegleria fowleri . [ нужна ссылка ]
Рифампицин можно использовать в качестве монотерапии в течение нескольких дней для профилактики менингита, однако резистентность , поэтому препарат всегда применяют против активных инфекций в сочетании с другими антибиотиками. при длительном лечении активных инфекций быстро развивается [ 26 ]
Рифампицин относительно неэффективен против спирохет , что привело к его использованию в качестве селективного агента, способного изолировать их из материалов, культивируемых в лабораториях. [ 27 ]
Вирусы
[ редактировать ]Рифампицин обладает некоторой эффективностью против вируса коровьей оспы . [ 28 ] [ 29 ]
Чувствительность патогена
[ редактировать ]Минимальные ингибирующие концентрации рифампицина для некоторых значимых с медицинской точки зрения патогенов составляют:
- Микобактерии туберкулеза — 0,002 – 64 мкг/мл.
- Mycobacterium bovis — 0,125 мкг/мл
- Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный) — ≤ 0,006–256 мкг/мл [ 30 ]
- Chlamydia pneumoniae — 0,005 мкг/мл [ 31 ]
Первичный билиарный холангит
[ редактировать ]Рифампицин используется для лечения зуда, вызванного первичным билиарным холангитом . Побочные эффекты, связанные с лечением, включают гепатотоксичность , нефротоксичность , гемолиз и взаимодействие с другими лекарственными средствами. [ 32 ] По этим причинам, а также из-за некоторых этических проблем, связанных с использованием антибиотиков не по назначению, рифампицин как очень эффективный антибиотик для профилактики менингита не считается подходящим для лечения зуда. [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ]
Гнойный гидраденит
[ редактировать ]Рифампицин с клиндамицином использовался для лечения кожного заболевания гнойного гидраденита . [ 36 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее серьезным побочным эффектом является гепатотоксичность, и люди, получающие его, часто проходят базовые и частые тесты функции печени для выявления раннего поражения печени. [ 37 ]
Наиболее распространенные побочные эффекты включают лихорадку, желудочно-кишечные расстройства, сыпь и иммунологические реакции. Прием рифампицина обычно приводит к тому, что некоторые жидкости организма, такие как моча, пот и слезы, приобретают оранжево-красный цвет – доброкачественный побочный эффект, который, тем не менее, может быть пугающим, если его не ожидать. Это также можно использовать для мониторинга эффективности всасывания препарата (если цвет препарата не виден в моче, пациент может захотеть перенести дозу препарата дальше во времени от приема пищи или молока). Изменение цвета пота и слез не заметно непосредственно, но пот может окрасить светлую одежду в оранжевый цвет, а слезы могут навсегда испачкать мягкие контактные линзы. Поскольку рифампицин может выделяться с грудным молоком, во время его приема следует избегать грудного вскармливания. [ нужна ссылка ]
Другие побочные эффекты включают в себя:
- Токсическое поражение печени — гепатит , печеночная недостаточность в тяжелых случаях.
- Дыхательная система – одышка
- Кожные покровы: гиперемия, зуд, сыпь, гиперпигментация. [ 38 ] покраснение и слезотечение глаз
- Со стороны брюшной полости — тошнота , рвота, спазмы в животе, диарея.
- Гриппоподобные симптомы — озноб, лихорадка, головная боль, артралгия и недомогание . Рифампицин хорошо проникает в мозг, и это может напрямую объяснить некоторое недомогание и дисфорию у меньшинства потребителей.
- Аллергическая реакция — сыпь, зуд, отек языка или горла, сильное головокружение и затрудненное дыхание. [ 39 ]
Химическая структура
[ редактировать ]Рифампицин представляет собой поликетид, принадлежащий к химическому классу соединений, называемых ансамицинами , названным так из-за их гетероциклической структуры, содержащей нафтохиноновое ядро, охватываемое алифатической анса-цепью. Нафтохиноновый хромофор придает рифампицину характерный красно-оранжевый кристаллический цвет. [ нужна ссылка ]
Критическими функциональными группами рифампицина при его ингибировании связывания бактериальной РНК-полимеразы являются четыре критические гидроксильные группы анса-мостика и нафтолового кольца, которые образуют водородные связи с аминокислотными остатками белка. [ 40 ]
Рифампицин представляет собой 3-(4-метил-1-пиперазинил)иминометильное производное рифамицина SV . [ 41 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Рифампицин является наиболее мощным известным индуктором ферментной системы печени цитохрома P450 , включая изоферменты CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP3A4 , CYP3A5 и CYP3A7 . [ 42 ] Усиливает метаболизм многих лекарств. [ 43 ] и, как следствие, может сделать их менее эффективными или даже неэффективными за счет снижения их уровня. [ 44 ] Например, пациентам, проходящим длительную антикоагулянтную терапию варфарином, необходимо увеличить дозировку варфарина и часто проверять время свертывания крови, поскольку несоблюдение этого требования может привести к неадекватной антикоагулянтной терапии, что приведет к серьезным последствиям тромбоэмболии. [ 45 ]
Рифампицин может снижать эффективность противозачаточных таблеток или других гормональных контрацептивов за счет индукции системы цитохрома Р450 до такой степени, что нежелательные беременности. у женщин, использующих пероральные контрацептивы и принимавших рифампицин даже очень короткими курсами (например, в качестве профилактики), возникали против заражения бактериальным менингитом). [ нужна ссылка ]
Другие взаимодействия включают снижение уровня и меньшую эффективность антиретровирусных препаратов , эверолимуса , аторвастатина , росиглитазона , пиоглитазона , целекоксиба , кларитромицина , каспофунгина , вориконазола и лоразепама . [ 46 ]
Рифампицин является антагонистом микробиологического действия антибиотиков гентамицина и амикацина. Активность рифампицина в отношении некоторых видов микобактерий может усиливаться изониазидом (за счет ингибирования синтеза миколатов). [ 47 ] и амброксол (благодаря воздействию, направленному на хозяина, в аутофагии и фармакокинетике). [ 48 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]
Рифампицин ингибирует бактериальный ДНК-зависимый синтез РНК путем ингибирования бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы . [ 49 ]
Данные о кристаллической структуре и биохимические данные позволяют предположить, что рифампицин связывается с карманом β-субъединицы РНК-полимеразы внутри канала ДНК/РНК, но вдали от активного центра. [ 40 ] Ингибитор предотвращает синтез РНК, физически блокируя элонгацию и, таким образом, предотвращая синтез бактериальных белков хозяина. Посредством этого механизма «стерической окклюзии» рифампицин блокирует синтез второй или третьей фосфодиэфирной связи между нуклеотидами в основной цепи РНК, предотвращая удлинение 5'-конца транскрипта РНК более чем на 2 или 3 нуклеотида. [ 40 ] [ 50 ]
В недавнем исследовании было показано, что рифампицин связывается с редуктазой цитохрома P450 и изменяет ее конформацию, а также активность, поддерживая метаболизм прогестерона через CYP21A2 . [ 51 ]
Механизм сопротивления
[ редактировать ]Устойчивость к рифампицину возникает в результате мутаций, которые изменяют остатки сайта связывания рифампицина на РНК-полимеразе, что приводит к снижению сродства к рифампицину. [ 50 ] Мутации резистентности связаны с геном rpoB , кодирующим бета-субъединицу РНК-полимеразы. Большинство мутаций резистентности у E. coli сосредоточены в 3 кластерах на rpoB . [ 13 ] Кластер I представляет собой аминокислоты с 509 по 533, кластер II представляет собой аминокислоты с 563 по 572, а кластер III представляет собой аминокислоту 687. [ нужна ссылка ]
При описании мутаций rpoB соответствующий номер аминокислоты в E. coli у других видов обычно используют . У Mycobacterium Tuberculosis большинство мутаций, приводящих к устойчивости к рифампицину, находятся в кластере I, в центральной области горячей точки размером 81 п.о., называемой RRDR, что означает «область, определяющая устойчивость к рифампицину». [ 52 ] Изменение аминокислоты 531 с серина на лейцин , возникающее в результате изменения последовательности ДНК ТКГ на ТТГ, является наиболее распространенной мутацией. [ 13 ] Устойчивость к туберкулезу также возникает из-за мутаций в N-концевой области rpoB и кластере III. [ 13 ]
Альтернативный механизм резистентности заключается в катализируемом Arr АДФ-рибозилировании рифампицина. С помощью фермента Arr, продуцируемого возбудителем Mycobacterium smegmatis , АДФ-рибоза добавляется к рифампицину по одной из его гидроксигрупп анса-цепи, тем самым инактивируя препарат. [ 53 ]
Резистентность при туберкулезе
[ редактировать ]Микобактериальная устойчивость к рифампицину может возникать отдельно или вместе с устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам первого ряда. Раннее выявление такого туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью или широкой лекарственной устойчивостью имеет решающее значение для улучшения результатов лечения пациентов за счет введения соответствующих методов лечения второй линии, а также для снижения передачи туберкулеза с лекарственной устойчивостью. [ 54 ] Традиционные методы выявления резистентности включают культуру микобактерий и тестирование на чувствительность к лекарственным средствам, результаты которых могут занять до 6 недель. Анализ Xpert MTB/RIF — это автоматизированный тест, который позволяет выявить устойчивость к рифампицину, а также диагностировать туберкулез. Кокрейновский обзор , обновленный в 2014 и 2021 годах, пришел к выводу, что для выявления устойчивости к рифампицину Xpert MTB/RIF является точным, то есть (95%) чувствительным и (98%) специфичным. [ 55 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]При пероральном приеме рифампицин достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 2–4 часа. 4-аминосалициловая кислота (еще один противотуберкулезный препарат) значительно снижает всасывание рифампицина, [ 56 ] и пиковые концентрации могут быть ниже. Если эти два препарата необходимо применять одновременно, их следует давать отдельно с интервалом от 8 до 12 часов между приемами. [ нужна ссылка ]
Рифампицин легко всасывается из желудочно -кишечного тракта; его сложноэфирная функциональная группа быстро гидролизуется в желчи и катализируется высоким pH и субстрат-специфическими эстеразами . Примерно через 6 часов практически весь препарат деацетилируется. Даже в этой деацетилированной форме рифампицин по-прежнему остается мощным антибиотиком; однако он больше не может реабсорбироваться в кишечнике и выводится из организма. Лишь около 7% введенного препарата выводится с мочой в неизмененном виде, хотя на выведение с мочой приходится лишь около 30% выведения препарата. Около 60–65% выводится с калом. [ нужна ссылка ]
Период полувыведения рифампицина колеблется от 1,5 до 5,0 часов, однако при печеночной недостаточности он значительно увеличивается. Потребление пищи препятствует его всасыванию из желудочно-кишечного тракта, и препарат выводится быстрее. Когда рифампицин принимают во время еды, его максимальная концентрация в крови снижается на 36%. Антациды не влияют на его всасывание. [ 57 ] Снижения всасывания рифампицина с пищей иногда бывает достаточно, чтобы заметно повлиять на цвет мочи, который можно использовать в качестве маркера того, эффективно ли всасывается доза препарата. [ нужна ссылка ]
Распределение препарата по организму высокое, эффективные концентрации достигаются во многих органах и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость . Поскольку само вещество красного цвета, такое высокое распределение является причиной оранжево-красного цвета слюны, слез, пота, мочи и кала. Около 60–90% препарата связывается с белками плазмы. [ 58 ]
Использование в биотехнологии
[ редактировать ]Рифампицин ингибирует бактериальную РНК-полимеразу и обычно используется для ингибирования синтеза бактериальных белков хозяина во время экспрессии рекомбинантных белков в бактериях. РНК, кодирующая рекомбинантный ген, обычно транскрибируется с ДНК вирусной РНК-полимеразой Т7 , на которую не влияет рифампицин. [ нужна ссылка ]
История
[ редактировать ]В 1957 году образец почвы из соснового леса на Французской Ривьере был доставлен для анализа в исследовательскую лабораторию Lepetit Pharmaceuticals в Милане , Италия. Там исследовательская группа под руководством Пьеро Сенси [ 59 ] и Мария Тереза Тимбал открыли новую бактерию. Этот новый вид произвел новый класс молекул с антибиотической активностью. Поскольку Сенси, Тимбалу и исследователям особенно понравился французский криминальный роман «Рифифи» (о краже драгоценностей и конкурирующих бандах), [ 60 ] они решили назвать эти соединения рифамицинами . После двух лет попыток получить более стабильные полусинтетические продукты в 1965 году была получена новая молекула с высокой эффективностью и хорошей переносимостью, получившая название рифампицин. [ 5 ]
Рифампицин впервые был продан в Италии в 1968 году и был одобрен FDA в 1971 году. [ 5 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Примеси, вызывающие рак
[ редактировать ]
США В августе 2020 года Управлению по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) стало известно о примесях нитрозаминов в некоторых образцах рифампина. [ 61 ] FDA и производители изучают происхождение этих примесей в рифампицине, а агентство разрабатывает методы тестирования для регулирующих органов и промышленности для обнаружения 1-метил-4-нитрозопиперазина (MNP). [ 61 ] MNP принадлежит к классу соединений нитрозаминов, некоторые из которых классифицируются как вероятные или возможные канцерогены для человека (вещества, которые могут вызывать рак), на основании лабораторных испытаний, таких как исследования канцерогенности на грызунах. [ 61 ] Хотя данных для прямой оценки канцерогенного потенциала МНЧ нет, имеющаяся информация о близкородственных соединениях нитрозаминов была использована для расчета пределов воздействия МНЧ на протяжении всей жизни. [ 61 ]
По состоянию на январь 2021 года FDA продолжает расследование наличия 1-метил-4-нитрозопиперазина (MNP) в рифампине или 1-циклопентил-4-нитрозопиперазина (CPNP) в рифапентине, одобренном для продажи в США. [ 62 ]
Имена
[ редактировать ]Рифампицин имеет МНН и ЗАПРЕЩЕН , а рифампицин – USAN . Рифампицин может обозначаться сокращенно R, RMP, RA, RF или RIF (США). [ нужна ссылка ]
Рифампицин также известен как рифалдазин. [ 63 ] [ 64 ] рофакт и рифампицин в США, а также рифамицин SV. [ 65 ]
Его химическое название — 5,6,9,17,19,21-гексагидрокси-23-метокси-2,4,12,16,18,20,22-гептаметил-8-[N-(4-метил-1- пиперазинил)формимидоил]-2,7-(эпоксипентадека[1,11,13]триенимино)-нафто[2,1-b]фуран-1,11(2H)-дион-21-ацетат. [ нужна ссылка ]
Рифампицин доступен под многими торговыми марками по всему миру. [ 66 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Основные сведения о лекарствах и медицинском оборудовании 2018 года: помощь в поддержании и улучшении вашего здоровья» . Здоровье Канады . 14 октября 2020 г. Проверено 17 апреля 2024 г.
- ^ «Рифампицин (CAS 13292-46-1)» . Блок биотехнологических продуктов Санта-Крус . Биотехнология Санта-Крус. Архивировано из оригинала 27 ноября 2014 года . Проверено 14 ноября 2014 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к «Рифампин» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 7 сентября 2015 г. Проверено 1 августа 2015 г.
- ^ Стерлинг Т.Р., Нджи Дж., Зеннер Д., Кон Д.Л., Ревес Р., Ахмед А. и др. (февраль 2020 г.). «Руководство по лечению латентной туберкулезной инфекции: рекомендации Национальной ассоциации специалистов по борьбе с туберкулезом и Центров по контролю и профилактике заболеваний (CDC), 2020 г.» . ММВР. Рекомендации и отчеты . 69 (1). Центры по контролю заболеваний, Атланта, Джорджия, США: 1–11. дои : 10.15585/mmwr.rr6901a1 . ПМК 7041302 . ПМИД 32053584 .
- ^ Jump up to: а б с Сенси П. (1983). «История развития рифампицина». Обзоры инфекционных болезней . 5 (Приложение 3): S402–S406. doi : 10.1093/clinids/5.supplement_3.s402 . JSTOR 4453138 . ПМИД 6635432 .
- ^ Оксфордский справочник по инфекционным заболеваниям и микробиологии . ОУП Оксфорд. 2009. с. 56. ИСБН 978-0-19-103962-1 . Архивировано из оригинала 24 ноября 2015 г.
- ^ Jump up to: а б МакХью Т.Д. (2011). Туберкулез: диагностика и лечение . Уоллингфорд, Оксфордшир: CAB International. п. 219. ИСБН 978-1-84593-807-9 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Критически важные противомикробные препараты для медицины человека (6-е пересмотренное изд.). Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/312266 . ISBN 9789241515528 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2010). Лечение туберкулеза: рекомендации (Четвертое изд.). Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/44165 . ISBN 978-92-4-154783-3 .
- ^ Лонг, Джеймс В. (1991). Основное руководство по рецептурным лекарствам, 1992 г. Нью-Йорк: Издательство HarperCollins. стр. 925–929 . ISBN 978-0-06-273090-9 .
- ^ Эрлих Х., Дулиттл В.Ф., Нойхофф В. (1973). Молекулярная биология рифамицина . Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Информационная корпорация MSS. стр. 44–45, 66–75, 124–130.
- ^ Jump up to: а б с д Гольдштейн Б.П. (сентябрь 2014 г.). «Резистентность к рифампицину: обзор» . Журнал антибиотиков . 67 (9): 625–630. дои : 10.1038/ja.2014.107 . ПМИД 25118103 .
- ^ Дэвид Х.Л. (ноябрь 1970 г.). «Вероятное распределение устойчивых к лекарствам мутантов в неотобранных популяциях микобактерий туберкулеза» . Прикладная микробиология . 20 (5): 810–814. дои : 10.1128/aem.20.5.810-814.1970 . ПМК 377053 . ПМИД 4991927 .
- ^ Jump up to: а б Шарма С.К., Шарма А., Кадираван Т., Тарьян П. (июль 2013 г.). «Рифамицины (рифампицин, рифабутин и рифапентин) в сравнении с изониазидом для профилактики туберкулеза у ВИЧ-отрицательных людей с риском развития активного туберкулеза» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2013 (7): CD007545. дои : 10.1002/14651858.CD007545.pub2 . ПМК 6532682 . ПМИД 23828580 .
- ^ Центры по профилактике контроля заболеваний (CDC); Американское торакальное общество (август 2003 г.). «Обновление: данные о побочных эффектах и пересмотренные рекомендации Американского торакального общества/CDC против использования рифампицина и пиразинамида для лечения латентной туберкулезной инфекции - США, 2003 г.» . ММВР. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 52 (31): 735–739. ПМИД 12904741 .
- ^ «Рифампицин пероральный: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . ВебМД . Архивировано из оригинала 22 ноября 2014 года . Проверено 13 ноября 2014 г.
- ^ Чемберс Х.Ф., Гилберт Д.Н., Элиопулос Г.М., Сааг М.С. (2015). Сэнфордское руководство по противомикробной терапии, 2015 г. Антимикробная терапия; 41 выпуск. ISBN 978-1-930808-84-3 .
- ^ Ёцу Р.Р., Мурасе С., Сугавара М., Судзуки К., Наканага К., Исии Н., Асиеду К. (ноябрь 2015 г.). «Возвращение к язве Бурули» . Журнал дерматологии 42 (11): 1033–41. дои : 10.1111/1346-8138.13049 . ПМИД 26332541 . S2CID 39768846 .
- ^ Перлрот Дж., Куо М., Тан Дж., Байер А.С., Миллер Л.Г. (апрель 2008 г.). «Дополнительное использование рифампицина для лечения инфекций, вызванных золотистым стафилококком: систематический обзор литературы» . Архив внутренней медицины . 168 (8): 805–819. дои : 10.1001/archinte.168.8.805 . ПМИД 18443255 .
- ^ Пола Э., Логроскино К.А., Джентьемпо М., Коланджело Д., Маццотта В., Ди Меко Э., Фантони М. (апрель 2012 г.). «Медикаментозное и хирургическое лечение гнойного спондилодисцита». Европейский обзор медицинских и фармакологических наук . 16 (Приложение 2): 35–49. ПМИД 22655482 .
- ^ Рассел К.Д., Лоусон Маклин А., Сондерс С., Лоренсон И.Ф. (июнь 2014 г.). «Дополнительный рифампицин может улучшить результаты при бактериемии Staphylococcus aureus: систематический обзор» . Журнал медицинской микробиологии . 63 (Часть 6): 841–848. дои : 10.1099/jmm.0.072280-0 . ПМИД 24623637 .
- ^ Туэйтс Дж.Э., Скарборо М., Шуберт А., Нсутебу Э., Тилли Р., Грейг Дж. и др. (февраль 2018 г.). «Дополнительный рифампицин при бактериемии Staphylococcus aureus (ARREST): многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование» . Ланцет . 391 (10121): 668–678. дои : 10.1016/S0140-6736(17)32456-X . ПМК 5820409 . ПМИД 29249276 .
- ^ Вормсер Г.П., Даттвайлер Р.Дж., Шапиро Э.Д., Гальперин Дж.Дж., Стир А.С., Клемпнер М.С. и др. (ноябрь 2006 г.). «Клиническая оценка, лечение и профилактика болезни Лайма, гранулоцитарного анаплазмоза человека и бабезиоза: рекомендации по клинической практике Американского общества инфекционистов» . Клинические инфекционные болезни . 43 (9): 1089–1134. дои : 10.1086/508667 . ПМИД 17029130 .
- ^ Томас Р.Дж., Дамлер Дж.С., Карлион Дж.А. (август 2009 г.). «Современное лечение гранулоцитарного анаплазмоза человека, моноцитарного эрлихиоза человека и эрлихиоза Ehrlichia ewingii» . Экспертный обзор противоинфекционной терапии . 7 (6): 709–722. дои : 10.1586/eri.09.44 . ПМК 2739015 . ПМИД 19681699 .
- ^ «Рифампицин» . Архивировано из оригинала 2 октября 2014 года . Проверено 22 августа 2014 г.
- ^ Лешин С.Б., Канале-Парола Е (декабрь 1980 г.). «Рифампицин как селективный агент для выделения оральных спирохет» . Журнал клинической микробиологии . 12 (6): 792–795. doi : 10.1128/jcm.12.6.792-795.1980 . ПМК 273700 . ПМИД 7309842 .
- ^ Благотворительность JC, Кац Э, Мосс Б (март 2007 г.). «Аминокислотные замены во многих сайтах каркасного белка D13 вируса коровьей оспы придают устойчивость к рифампицину» . Вирусология . 359 (1): 227–232. дои : 10.1016/j.virol.2006.09.031 . ПМЦ 1817899 . ПМИД 17055024 .
- ^ Содейк Б. , Гриффитс Г., Эрикссон М., Мосс Б., Домс Р.В. (февраль 1994 г.). «Сборка вируса коровьей оспы: влияние рифампицина на внутриклеточное распределение вирусного белка p65» . Журнал вирусологии . 68 (2): 1103–1114. doi : 10.1128/JVI.68.2.1103-1114.1994 . ПМК 236549 . ПМИД 8289340 .
- ^ «Рифампицин (Рифампин) — База знаний по антимикробным индексам — TOKU-E» . toku-e.com . Архивировано из оригинала 9 декабря 2014 г.
- ^ Гифферс Дж., Сольбах В., Маасс М. (октябрь 1998 г.). «Восприимчивость in vitro штаммов Chlamydia pneumoniae, выделенных из атеросклеротических коронарных артерий» . Антимикробные средства и химиотерапия . 42 (10): 2762–2764. дои : 10.1128/AAC.42.10.2762 . ПМЦ 105936 . ПМИД 9756794 .
- ^ Триведи HD, Лизаола Б, Таппер ЭБ, Бондер А (июнь 2017 г.). «Лечение зуда при первичном билиарном холангите: обзор повествования» . Американский медицинский журнал . 130 (6): 744.e1–744.e7. дои : 10.1016/j.amjmed.2017.01.037 . ПМИД 28238692 .
- ^ Parsonage B, Hagglund PK, Keogh L, Wheelhouse N, Brown RE, Dancer SJ (2 ноября 2017 г.). «Контроль противомикробной резистентности требует этического подхода» . Границы микробиологии . 8 : 2124. дои : 10.3389/fmicb.2017.02124 . ПМЦ 5673829 . ПМИД 29163414 .
- ^ «О детском здоровье» .
- ^ Литтманн Дж., Вьенс AM (ноябрь 2015 г.). «Этическое значение устойчивости к противомикробным препаратам» . Этика общественного здравоохранения . 8 (3): 209–224. дои : 10.1093/phe/phv025 . ПМК 4638062 . ПМИД 26566395 .
- ^ Саунте Д.М., Джемек ГБ (ноябрь 2017 г.). «Гудраденит гнойный: достижения в диагностике и лечении». ДЖАМА . 318 (20): 2019–2032. дои : 10.1001/jama.2017.16691 . ПМИД 29183082 . S2CID 5017318 .
- ^ Льюис С.М., Дирксен С.Р., Хайткемпер М.М., Бухер Л., Хардинг М. (5 декабря 2013 г.). Медико-хирургический уход: оценка и решение клинических проблем (9-е изд.). Сент-Луис, Миссури: Эльзевир/Мосби. ISBN 978-0-323-10089-2 . OCLC 228373703 .
- ^ Тангараджу П., Сингх Х., Пунита М., Гири В.К., Али М.С. (2015). «Гиперпигментация, маркер злоупотребления рифампицином у больных проказой: случайная находка» . Суданский медицинский монитор . 10 (1): 25–26. дои : 10.4103/1858-5000.157506 . S2CID 74136252 .
- ^ «Рифампин пероральный: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка — WebMD» . ВебМД . Архивировано из оригинала 22 ноября 2014 года . Проверено 13 ноября 2014 г.
- ^ Jump up to: а б с Кэмпбелл Э.А., Коржева Н., Мустаев А., Мураками К., Наир С., Гольдфарб А., Дарст С.А. (март 2001 г.). «Структурный механизм ингибирования рифампицином бактериальной РНК-полимеразы» . Клетка . 104 (6): 901–912. дои : 10.1016/s0092-8674(01)00286-0 . ПМИД 11290327 . S2CID 8229399 .
- ^ Беннетт Дж (2015). Принципы и практика инфекционных болезней . Elsevier Науки о здоровье. п. 339.
- ^ «Отдел клинической фармакологии | Медицинский факультет Университета Индианы» . Medicine.iupui.edu. 27 сентября 2011 г. Архивировано из оригинала 5 ноября 2011 г. Проверено 7 ноября 2011 г.
- ^ «Отдел клинической фармакологии | Медицинский факультет Университета Индианы» . 26 декабря 2012 г. Архивировано из оригинала 26 декабря 2012 г. Проверено 22 июля 2021 г.
- ^ Коллинз Р.Д. (1985). Атлас реакций на лекарства . Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Черчилль Ливингстон. п. 123.
- ^ Стокли IH (1994). «Взаимодействие антикоагулянтов с лекарственными средствами». Взаимодействие с лекарственными средствами (3-е изд.). Бостон: Научные публикации Блэквелла. стр. 274–275.
- ^ Рисс Дж., Клойд Дж., Гейтс Дж., Коллинз С. (август 2008 г.). «Безодиазепины при эпилепсии: фармакология и фармакокинетика» . Acta Neurologica Scandinavica . 118 (2): 69–86. дои : 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x . ПМИД 18384456 . S2CID 24453988 .
- ^ Мдлули К., Суонсон Дж., Фишер Э., Ли Р.Э., Барри С.Э. (март 1998 г.). «Механизмы внутренней устойчивости Mycobacterium avium к изониазиду» . Молекулярная микробиология . 27 (6): 1223–1233. дои : 10.1046/j.1365-2958.1998.00774.x . ПМИД 9570407 . S2CID 13764717 .
- ^ Чой С.В., Гу Ю, Питерс Р.С., Салгаме П., Эллнер Дж.Дж., Тимминс Г.С., Деретик В. (сентябрь 2018 г.). «Амброксол индуцирует аутофагию и усиливает антимикобактериальную активность рифампина» . Антимикробные средства и химиотерапия . 62 (9): AAC.01019–18. дои : 10.1128/AAC.01019-18 . ПМК 6125555 . ПМИД 30012752 .
- ^ Кальвори С., Фронтали Л., Леони Л., Течче Дж. (июль 1965 г.). «Влияние рифамицина на синтез белка». Природа . 207 (995): 417–418. Бибкод : 1965Natur.207..417C . дои : 10.1038/207417a0 . ПМИД 4957347 . S2CID 4144738 .
- ^ Jump up to: а б Феклистов А., Меклер В., Цзян К., Вестблэйд Л.Ф., Ирщик Х., Янсен Р. и др. (сентябрь 2008 г.). «Рифамицины не действуют путем аллостерической модуляции связывания Mg2+ с активным центром РНК-полимеразы» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (39): 14820–14825. Бибкод : 2008PNAS..10514820F . дои : 10.1073/pnas.0802822105 . ПМК 2567451 . ПМИД 18787125 .
- ^ Дженсен С.Б., Тодберг С., Парвин С., Мозес М.Э., Хансен С.К., Томсен Дж. и др. (апрель 2021 г.). «Смещенный метаболизм, опосредованный цитохромом P450, посредством низкомолекулярных лигандов, связывающих оксидоредуктазу P450» . Природные коммуникации . 12 (1): 2260. Бибкод : 2021NatCo..12.2260J . дои : 10.1038/s41467-021-22562-w . ПМК 8050233 . ПМИД 33859207 .
- ^ Пьер-Одигер С., Жикель Б. «Вклад молекулярной биологии в диагностику туберкулеза и обнаружение устойчивости к антибиотикам» (PDF) . Молекулярный туберкулез . Архивировано (PDF) из оригинала 16 января 2017 г.
- ^ Байсарович Дж., Котева К., Хьюз Д.В., Эджим Л., Гриффитс Е., Чжан К. и др. (март 2008 г.). «Устойчивость к рифамицину к антибиотикам за счет АДФ-рибозилирования: структура и разнообразие Arr» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (12): 4886–4891. Бибкод : 2008PNAS..105.4886B . дои : 10.1073/pnas.0711939105 . ПМК 2290778 . ПМИД 18349144 .
- ^ Основы политики для внедрения новых методов диагностики туберкулеза (PDF) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. 2011. Архивировано (PDF) из оригинала 9 октября 2016 года . Проверено 21 марта 2016 г.
- ^ Зифодья Й.С., Крениске Й.С., Шиллер И., Кохли М., Дендукури Н., Шумахер С.Г. и др. (февраль 2021 г.). «Xpert Ultra в сравнении с Xpert MTB/RIF при туберкулезе легких и устойчивости к рифампицину у взрослых с подозрением на туберкулез легких». Кокрановская база данных систематических обзоров . 2 (5): CD009593. дои : 10.1002/14651858.CD009593.pub5 . ПМИД 33616229 . S2CID 231987831 .
- ^ G Curci, A Ninni, AD'Aleccio (1969) Материалы круглого стола Rifampicina, Таормина, стр. 19. Edizioni Rassegna Medica, Лепетит, Милан
- ^ Пелокин К.А., Намдар Р., Синглтон, доктор медицинских наук, Никс Д.Э. (январь 1999 г.). «Фармакокинетика рифампицина натощак, с пищей и с антацидами». Грудь . 115 (1): 12–18. дои : 10.1378/сундук.115.1.12 . ПМИД 9925057 .
- ^ Хардман Дж.Г., Лимбрид Л.Е. , Гилман А.Г. (2001). «Рифампин». Фармакологические основы терапии (10-е изд.). Соединенные Штаты Америки: Компании McGraw-Hill. стр. 1277–1279.
- ^ «Химик, спасший множество жизней» . Corriere.it . Архивировано из оригинала 9 января 2014 г.
- ^ Аронсон Дж. (октябрь 1999 г.). «Это шоу-бизнес» . БМЖ . 319 (7215): 972. doi : 10.1136/bmj.319.7215.972 . ПМЦ 1116803 . ПМИД 10514162 .
- ^ Jump up to: а б с д «FDA работает над смягчением дефицита рифампина и рифапентина» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 26 августа 2020 г. Проверено 28 августа 2020 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Лабораторный анализ продуктов рифампина/рифапентина» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 28 января 2021 г. Проверено 28 января 2021 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Монкальво Ф, Морео Дж (1966). «[Предварительные клинические исследования по использованию нового перорального рифамицина (Рифалдазин) в терапии туберкулеза легких. (Предварительное примечание)]». Giornale Italiano delle Malattie del Torace . 20 (3): 120–131. ПМИД 5974175 .
- ^ «Рифампицин» . Информация о химической безопасности от межправительственных организаций . Международная программа по химической безопасности. Архивировано из оригинала 31 октября 2017 года . Проверено 14 ноября 2014 г.
- ^ США предоставили номер 3963705 , Bruzzese T, «Способ получения рифампицина», выданный 13 ноября 1979 г., переданный Holco Investment Inc.
- ^ «Рифампицин» . Drugs.com International .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Примеси нитрозаминов в лекарственных препаратах: Рекомендации» . Здоровье Канады . 4 апреля 2022 г.
