Прокарбазин

Прокарбазин
Клинические данные
Торговые названия	Матулан, травмирован, индикатор, другие
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	A682094
Беременность ; категория	AU : D. ; ;
Маршруты ; администрация	Во рту (гелевая капсула), внутривенно
Код ATC	L01xb01 ( Кто ) ;
Юридический статус
Юридический статус	В общем: ℞ (только рецепт) ;
Фармакокинетические данные
Метаболизм	печень , почка
Устранение полураспада	10 минут
Экскреция	почка
Идентификаторы
	показывать Имя IUPAC
Номер CAS	671-16-9 ;
PubChem CID	4915 ;
Iuphar/bps	7278 ;
Наркоман	DB01168 ;
Chemspider	4746 ;
НЕКОТОРЫЙ	35S93Y190K ;
Кегг	D08423 ;
Чеби	Чеби: 71417 ;
Химический	Chembl1321 ;
Comptox Dashboard ( EPA )	DTXSID4021189 ;
Echa Infocard	100.010.531
Химические и физические данные
Формула	C 12 H 19 N 3
Молярная масса	221.304 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать Улыбается
	показывать Дюймы
	(что это?) (проверять)

Procarbazine - это химиотерапевтическое лекарство, используемое для лечения лимфомы Ходжкина и рака головного мозга . ^{[ 1 ]} Для Ходжкина его часто используют вместе с хлорметином , винкристином и преднизоном, в то время как для рака головного мозга, таких как многоформенный глиобластома, он используется с ломустином и винкристином . ^{[ 1 ]} Обычно это принимается в рот. ^{[ 1 ]}

Общий побочный эффект включает в себя низкое количество клеток крови и рвоту. ^{[ 1 ]} Другие побочные эффекты включают усталость и депрессию. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Это не рекомендуется у людей с тяжелыми проблемами печени или почек. ^{[ 4 ]} Использование при беременности , как известно, наносит вред ребенку. ^{[ 1 ]} Procarbazine находится в семействе лекарств от алкилирующих агентов . ^{[ 1 ]} Как это работает, не четко известно. ^{[ 1 ]}

Procarbazine был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 1969 году. ^{[ 1 ]} Это в списке основных лекарств Всемирной организации здравоохранения . ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} В Соединенном Королевстве месяц лечения стоил Национальной службе здравоохранения от 450 до 750 фунтов. ^{[ 4 ]}

Медицинское использование

При использовании для лечения лимфомы Ходжкина она часто доставляется как часть режима Beacopp , которая включает в себя блеомицин , этопозид , адриамицин , циклофосфамид , винкристин (TradeName Oncovin), преднизон и прозарбазин. Первая комбинированная химиотерапия, разработанная для лимфомы Hodgkin (HL), MOPP также включала Procarbazine ( ABVD вытесняет MOPP в качестве стандартной первой линии для HL, с BeacoPP в качестве альтернативы для продвинутого/неблагоприятного HL). Альтернативно, когда используется для лечения определенных опухолей головного мозга (злокачественных глиомы), его часто дозируют как PCV в сочетании с ломустином (часто называемым CCNU) и винкристином.

Доза должна быть скорректирована с учетом заболеваний почек или заболевания печени.

Побочные эффекты

Очень распространенные (более 10% людей испытывают их) неблагоприятные последствия включают потерю аппетита, тошноту и рвоту. ^{[ 2 ]} Другие побочные эффекты неизвестной частоты включают снижение лейкоцитов , снижение тромбоцитов , снижение нейтрофилов , что может привести к увеличению инфекций, включая инфекции легких; серьезные аллергические реакции, которые могут привести к ангионевротическому введения и кожным реакциям; летаргия; Осложнения в печени, включая желтуху и аномальные тесты функции печени; Репродуктивные эффекты, включая снижение количества сперматозоидов и недостаточности яичников . ^{[ 2 ]}

В сочетании с этанолом , Procarbazine может вызвать реакцию, подобную дисульфирам у некоторых людей. ^{[ 2 ]}

Он слабо ингибирует MAO в желудочно-кишечной системе, поэтому он может вызвать гипертонические кризисы, если связан с приеме проглатывания продуктов, богатых тирамином, таких как старшие сыры; Это кажется редким. ^{[ 2 ]}

Прокарбазин редко вызывает индуцированную химиотерапией периферическую невропатию , ^{[ 7 ]} Прогрессивное, устойчивое, часто необратимое покалывание онемение, интенсивная боль и гиперчувствительность к холоду, начиная с рук и ног, а иногда и с участием рук и ног. ^{[ 8 ]}

Фармакология

Procarbazine работает, частично, как алкилирующий агент и метилат гуанина в положении O-6 (так же, как дакарбазин также делает ^{[ 9 ]}) Гуанин является одним из четырех нуклеотидов, который составляет ДНК. Метилированная ДНК подвержена поломке, а синтез РНК и белка ингибируется. ^{[ 10 ]} Пролиферирующие раковые клетки должны реплицировать их ДНК и подвергаться запрограммированной гибели клеток (апоптоз) в ответ на разрывы цепи ДНК. Нормальные или непролификационные клетки более склонны восстановить повреждение ДНК, но все же некоторые из здоровых клеток будут повреждены. Прокарбазин метаболизируется в печени в азо-производную, а затем дополнительно метаболизируется системой цитохрома P-450 для активной азокси-производной.

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час «Прокарбазин гидрохлорид» . Американское общество фармацевтов в области здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Получено 8 декабря 2016 года .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и «Капсулы Procarbazine 50 мг - сводка характеристик продукта» . Великобритания Electronic Medicines Compendium. 24 ноября 2014 года. Архивировано с оригинала 20 декабря 2016 года.
^ Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт MC, Kouimtzi M, Hill Sr (ред.). ВОЗ модели формулярный завод 2008 . Всемирная организация здравоохранения. п. 228. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Британский национальный формулярный запас: BNF 69 (69 Ed.). Британская медицинская ассоциация. 2015. с. 606. ISBN 9780857111562 .
^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 21 -й список 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 22 -й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
^ Deangelis LM, Posner JS (2003). «Нестастатические осложнения». В Kufe DW, Pollock Re, Weichselbaum RR, et al. (ред.). Голланд-фрей-медицина рака (6-е изд.). Гамильтон (ON): BC Decker. Архивировано из оригинала 2017-09-11.
^ Del Pino BM (23 февраля 2010 г.). «Индуцированная химиотерапией периферическая невропатия» . Бюллетень NCI рака . 7 (4): 6. Архивировано из оригинала 2011-12-11.
^ Mauz-Körholz C, Hasenclever D, Dörffel W, Ruschke K, Pelz T, Voigt A, et al. (Август 2010 г.). «Химиотерапия OEPA-Copdac без прозарбазина у мальчиков и стандартного OPPA-COPP у девочек обладает сопоставимой эффективностью при лимфоме педиатрического Ходжкина: исследовании GPOH-HD-2002» . Журнал клинической онкологии . 28 (23): 3680–3686. doi : 10.1200/jco.2009.26.9381 . PMID 20625128 .
^ Ньютон Х (2006). Справочник по химиотерапии опухоли головного мозга . Академическая пресса. ISBN 978-0-12-088410-0 Полем Получено 1 января 2021 года .

Внешние ссылки

Режим лечения шваброй
Информация PCV
Информация о лекарствах Procarbazine предоставлена Lexi-Comp-Merck Manual
RX Listing для Matulane
«Прокарбазин» . Портал информации о наркотиках . Национальная библиотека медицины США.

[AHFS2016-1] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин ^час «Прокарбазин гидрохлорид» . Американское общество фармацевтов в области здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Получено 8 декабря 2016 года .

[UKlabel2014-2] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и «Капсулы Procarbazine 50 мг - сводка характеристик продукта» . Великобритания Electronic Medicines Compendium. 24 ноября 2014 года. Архивировано с оригинала 20 декабря 2016 года.

[WHO2008-3] Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт MC, Kouimtzi M, Hill Sr (ред.). ВОЗ модели формулярный завод 2008 . Всемирная организация здравоохранения. п. 228. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .

[BNF69-4] Jump up to: ^а ^{беременный} Британский национальный формулярный запас: BNF 69 (69 Ed.). Британская медицинская ассоциация. 2015. с. 606. ISBN 9780857111562 .

[WHO21st-5] Всемирная организация здравоохранения (2019). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 21 -й список 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[WHO22nd-6] Всемирная организация здравоохранения (2021). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 22 -й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.

[7] Deangelis LM, Posner JS (2003). «Нестастатические осложнения». В Kufe DW, Pollock Re, Weichselbaum RR, et al. (ред.). Голланд-фрей-медицина рака (6-е изд.). Гамильтон (ON): BC Decker. Архивировано из оригинала 2017-09-11.

[NCI-8] Del Pino BM (23 февраля 2010 г.). «Индуцированная химиотерапией периферическая невропатия» . Бюллетень NCI рака . 7 (4): 6. Архивировано из оригинала 2011-12-11.

[pmid-20625128-9] Mauz-Körholz C, Hasenclever D, Dörffel W, Ruschke K, Pelz T, Voigt A, et al. (Август 2010 г.). «Химиотерапия OEPA-Copdac без прозарбазина у мальчиков и стандартного OPPA-COPP у девочек обладает сопоставимой эффективностью при лимфоме педиатрического Ходжкина: исследовании GPOH-HD-2002» . Журнал клинической онкологии . 28 (23): 3680–3686. doi : 10.1200/jco.2009.26.9381 . PMID 20625128 .

[10] Ньютон Х (2006). Справочник по химиотерапии опухоли головного мозга . Академическая пресса. ISBN 978-0-12-088410-0 Полем Получено 1 января 2021 года .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]