Jump to content

Аденозиновый A 2B рецептор

(Перенаправлено с аденозинового рецептора A2b )

АДОРА2Б
Идентификаторы
Псевдонимы ADORA2B , ADORA2, аденозиновый рецептор A2b
Внешние идентификаторы Опустить : 600446 ; МГИ : 99403 ; Гомологен : 20167 ; Генные карты : ADORA2B ; ОМА : ADORA2B — ортологи
Ортологи
Разновидность Человек Мышь
Входить
Вместе
ЮниПрот
RefSeq (мРНК)

НМ_000676

НМ_007413

RefSeq (белок)

НП_000667

НП_031439

Местоположение (UCSC) Чр 17: 15,95 – 15,98 Мб Чр 11: 62,14 – 62,16 Мб
в PubMed Поиск [ 3 ] [ 4 ]
Викиданные
Просмотр/редактирование человека Просмотр/редактирование мыши

Аденозиновый A2B , рецептор , также известный как ADORA2B , представляет собой связанный с G-белком аденозиновый рецептор и также обозначает A2b человеческого аденозинового рецептора ген который его кодирует. [ 5 ]

Механизм

[ редактировать ]

Этот интегральный мембранный белок стимулирует активность аденилатциклазы в присутствии аденозина. Этот белок также взаимодействует с нетрином-1, который участвует в удлинении аксонов.

Ген расположен рядом с областью синдрома Смита-Магениса на 17 хромосоме. [ 5 ]

Исследования селективных A 2B- лигандов несколько отстают от разработки лигандов для трех других подтипов аденозиновых рецепторов, но ряд A 2B -селективных соединений. в настоящее время разработан [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] и исследования их потенциального терапевтического применения продолжаются. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ]

Агонисты

[ редактировать ]
  • ЗАЛИВ 60-6583
  • NECA (N-этилкарбоксамидоаденозин)
  • (S)-PHPNECA - высокое сродство и эффективность к A2B , но плохая селективность по сравнению с другими подтипами аденозиновых рецепторов.
  • ЛУФ-5835
  • LUF-5845 - частичный агонист

Антагонисты и обратные агонисты

[ редактировать ]
  • Соединение 38: [ 23 ] антагонист, высокое сродство и хорошая селективность подтипа
  • ИСАМ-Р56А : [ 22 ] нексантиновый селективный антагонист с высоким сродством (K i : 1,50 нМ)
  • ИСАМ-140 : [ 24 ] нексантиновый селективный антагонист (K i = 3,49 нМ).
  • ИСАМ-Р324А: [ 25 ] Растворимый и метаболически стабильный нексантиновый селективный антагонист (K i = 6,10 нМ).
  • АТЛ-801
  • Вариатор-6883
  • МРС-1706
  • МРС-1754
  • ОСИП-339,391
  • PSB-603: ксантиновый антагонист
  • PSB-0788: ксантиновый антагонист
  • PSB-1115: ксантиновый антагонист
  • ПСБ-1901: [ 26 ] ксантиновый антагонист пикомолярной активности


  1. ^ Jump up to: а б с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000170425 Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ Jump up to: а б с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000018500 Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ Jump up to: а б «Ген Энтреза: аденозиновый рецептор ADORA2B A2b» .
  6. ^ Вольпини Р., Костанци С., Ламбертуччи С., Таффи С., Виттори С., Клотц К.Н., Кристалли Г. (июль 2002 г.). «N (6)-алкил-2-алкинильные производные аденозина как мощные и селективные агонисты человеческого аденозинового рецептора A (3) и отправная точка для поиска лигандов A (2B)». Журнал медицинской химии . 45 (15): 3271–3279. дои : 10.1021/jm0109762 . ПМИД   12109910 .
  7. ^ Вольпини Р., Костанци С., Ламбертуччи С., Виттори С., Кристалли Г. (2002). «Пуриновые нуклеозиды, несущие 1-алкинильные цепи как агонисты аденозиновых рецепторов» . Текущий фармацевтический дизайн . 8 (26): 2285–2298. дои : 10.2174/1381612023392856 . ПМИД   12369946 . Архивировано из оригинала 14 апреля 2013 г.
  8. ^ Баральди П.Г., Тебризи М.А., Прети Д., Боверо А., Романьоли Р., Фруттароло Ф. и др. (март 2004 г.). «Разработка, синтез и биологическая оценка новых 8-гетероциклических производных ксантина как высокоэффективных и селективных антагонистов аденозиновых рецепторов человека A2B». Журнал медицинской химии . 47 (6): 1434–1447. дои : 10.1021/jm0309654 . ПМИД   14998332 .
  9. ^ Каччари Б., Пасторин Г., Болкато С., Спаллуто Г., Бачильери М., Моро С. (декабрь 2005 г.). «Антагонисты аденозиновых рецепторов A2B: последние разработки» . Мини-обзоры по медицинской химии . 5 (12): 1053–1060. дои : 10.2174/138955705774933374 . ПМИД   16375751 . Архивировано из оригинала 14 апреля 2013 г.
  10. ^ Баральди П.Г., Романьоли Р., Прети Д., Фруттароло Ф., Каррион М.Д., Тебризи М.А. (2006). «Лиганды подтипа аденозиновых рецепторов A2B» . Современная медицинская химия . 13 (28): 3467–3482. дои : 10.2174/092986706779010306 . ПМИД   17168717 . Архивировано из оригинала 14 апреля 2013 г.
  11. ^ Бойкерс М.В., Мерс И., Айзерман А.П. (сентябрь 2006 г.). «Структура-сродство лигандов аденозиновых рецепторов A2B». Обзоры медицинских исследований . 26 (5): 667–698. дои : 10.1002/мед.20069 . ПМИД   16847822 . S2CID   24390495 .
  12. ^ Эльзейн Э., Калла Р., Ли Х, Перри Т., Паркхилл Э., Палле В. и др. (январь 2006 г.). «Новые производные 1,3-дипропил-8-(1-гетероарилметил-1H-пиразол-4-ил)-ксантина как высокоаффинные и селективные антагонисты аденозиновых рецепторов A2B». Письма по биоорганической и медицинской химии . 16 (2): 302–306. дои : 10.1016/j.bmcl.2005.10.002 . ПМИД   16275090 .
  13. ^ Каротти А., Кадавид М.И., Сентено Н.Б., Эстев С., Лоза М.И., Мартинес А. и др. (январь 2006 г.). «Дизайн, синтез и взаимосвязь структура-активность 1-, 3-, 8- и 9-замещенных-9-деазаксантинов на аденозиновом рецепторе A2B человека». Журнал медицинской химии . 49 (1): 282–299. дои : 10.1021/jm0506221 . ПМИД   16392813 .
  14. ^ Тебризи М.А., Баральди П.Г., Прети Д., Романьоли Р., Сапонаро Г., Баральди С. и др. (март 2008 г.). «Производные 1,3-дипропил-8-(1-фенилацетамид-1H-пиразол-3-ил)-ксантина как высокоэффективные и селективные антагонисты аденозиновых рецепторов человека A(2B)». Биоорганическая и медицинская химия . 16 (5): 2419–2430. дои : 10.1016/j.bmc.2007.11.058 . ПМИД   18077171 .
  15. ^ Стефаначи А., Бреа Дж.М., Кадавид М.И., Сентено Н.Б., Эстеве С., Лоза М.И. и др. (март 2008 г.). «1-, 3- и 8-замещенные-9-деазаксантины как мощные и селективные антагонисты аденозинового рецептора A2B человека». Биоорганическая и медицинская химия . 16 (6): 2852–2869. дои : 10.1016/j.bmc.2008.01.002 . ПМИД   18226909 .
  16. ^ Вольпини Р., Костанци С., Виттори С., Кристалли Г., Клотц К.Н. (2003). «Медицинская химия и фармакология аденозиновых рецепторов А2В» . Актуальные темы медицинской химии . 3 (4): 427–443. дои : 10.2174/1568026033392264 . ПМИД   12570760 . Архивировано из оригинала 14 апреля 2013 г.
  17. ^ Гао З.Г., Джейкобсон К.А. (сентябрь 2007 г.). «Новые агонисты аденозиновых рецепторов» . Мнение экспертов о новых лекарствах . 12 (3): 479–492. дои : 10.1517/14728214.12.3.479 . ПМИД   17874974 . S2CID   13777846 .
  18. ^ Колачала В., Рубль Б., Виджай-Кумар М., Ван Л., Мванги С., Фиглер Х. и др. (сентябрь 2008 г.). «Блокада аденозиновых рецепторов A2B улучшает состояние мышиного колита» . Британский журнал фармакологии . 155 (1): 127–137. дои : 10.1038/bjp.2008.227 . ПМК   2440087 . ПМИД   18536750 .
  19. ^ Хаско Г., Линден Дж., Кронштейн Б., Пахер П. (сентябрь 2008 г.). «Аденозиновые рецепторы: терапевтические аспекты воспалительных и иммунных заболеваний» . Обзоры природы. Открытие наркотиков . 7 (9): 759–770. дои : 10.1038/nrd2638 . ПМЦ   2568887 . ПМИД   18758473 .
  20. ^ Хэм Дж., Рис Д.А. (декабрь 2008 г.). «Аденозиновый рецептор a2b: его роль в воспалении» . Целевые препараты для лечения эндокринных, метаболических и иммунных расстройств . 8 (4): 244–254. дои : 10.2174/187153008786848303 . ПМИД   19075778 . Архивировано из оригинала 14 апреля 2013 г.
  21. ^ Ким МО, Ким МХ, Ли Ш., Су Х.Н., Ли Ю.Дж., Ли М.И., Хан Х.Дж. (июнь 2009 г.). «5'-N-этилкарбоксамид индуцирует экспрессию IL-6 через MAPK и активацию NF-kappaB через сигнальные пути Akt, Ca(2+)/PKC, cAMP в эмбриональных стволовых клетках мыши» . Журнал клеточной физиологии . 219 (3): 752–759. дои : 10.1002/jcp.21721 . ПМИД   19194991 . S2CID   11066973 .
  22. ^ Jump up to: а б Тай А.Х., Прието-Диас Р., Нео С., Тонг Л., Чен Х., Караннанте В. и др. (май 2022 г.). « Антагонисты аденозиновых рецепторов 2B восстанавливают активность лимфоцитов на моделях рака, продуцирующего аденозин» . Журнал иммунотерапии рака . 10 (5): e004592. doi : 10.1136/jitc-2022-004592 . ПМЦ   9115112 . ПМИД   35580926 .
  23. ^ Стефаначи А., Николотти О., Леонетти Ф., Челламаре С., Кампанья Ф., Лоза М.И. и др. (ноябрь 2008 г.). «1,3-Диалкил-8-(гетеро)арил-9-ОН-9-деазаксантины как мощные антагонисты аденозиновых рецепторов A2B: дизайн, синтез, взаимосвязь структура-сродство и структура-селективность». Биоорганическая и медицинская химия . 16 (22): 9780–9789. дои : 10.1016/j.bmc.2008.09.067 . ПМИД   18938084 .
  24. ^ Эль Маатуги А., Асуахе Х., Гонсалес-Гомес М., Мигес Г., Креспо А., Карбахалес С. и др. (март 2016 г.). «Открытие мощных и высокоселективных хемотипов антагонистов аденозиновых рецепторов A2B». Журнал медицинской химии . 59 (5): 1967–1983. doi : 10.1021/acs.jmedchem.5b01586 . ПМИД   26824742 .
  25. ^ Прието-Диас Р., Гонсалес-Гомес М., Фохо-Карбальо Х., Асуахе Х., Эль Маатуги А., Маджелларо М. и др. (декабрь 2022 г.). «Изучение эффекта галогенирования в ряде мощных и селективных A 2B антагонистов аденозиновых рецепторов » . Журнал медицинской химии . 66 (1): 890–912. doi : 10.1021/acs.jmedchem.2c01768 . ПМЦ   9841532 . ПМИД   36517209 .
  26. ^ Цзян Дж., Сил С.Дж., Темирак А., Намасиваям В., Арриду А., Шабиковски Дж. и др. (апрель 2019 г.). « Антагонисты аденозиновых рецепторов 2B с пикомолярной активностью». Журнал медицинской химии . 62 (8): 4032–4055. doi : 10.1021/acs.jmedchem.9b00071 . ПМИД   30835463 . S2CID   73472174 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 6d0f753b3e393a849f680463769bc085__1703296740
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/6d/85/6d0f753b3e393a849f680463769bc085.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Adenosine A2B receptor - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)