P2Y 12
| P2RY12 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Идентификаторы | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Псевдонимы | P2RY12 , ADPG-R, BDPLT8, HORK3, P2T (AC), P2Y (12) R, P2Y (AC), P2Y (ADP), P2Y (CYC), P2Y12, SP1999, Purinergic-рецептор P2Y12 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Внешние идентификаторы | Омим : 600515 ; MGI : 1918089 ; Гомологен : 11260 ; GeneCards : P2RY1212 ; OMA : P2RY1212 - Ортологи | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Викидид | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
P2Y 12 является хеморецептором для аденозинфосфата (ADP) [ 5 ] [ 6 ] Это принадлежит к классу G I из группы G-белков (GPCR) пуринергических рецепторов . [ 7 ] Это семейство рецепторов P2Y имеет несколько рецепторных подтипов с различной фармакологической селективностью, которая в некоторых случаях перекрывается для различных аденозина и уридина нуклеотидов . Рецептор P2Y 12 участвует в агрегации тромбоцитов и, таким образом, является биологической мишенью для лечения тромбоэмболистов и других нарушений свертывания. Два варианта транскрипта, кодирующие одну и ту же изоформу, были идентифицированы для этого гена. [ 8 ]
В области пуринергической передачи сигналов белок P2Y 12 на периферии обнаруживается в основном, но не исключительно на поверхности крови тромбоцитов и является важным регулятором в свертывании крови . [ 9 ] В центральной нервной системе этот рецептор был обнаружен экспрессируется исключительно на микроглии , где это необходимо для физиологических и патологических микроглиальных действий, таких как мониторинг функций нейронов и нейропротекция микроглии. [ 10 ]
P2Y 12 антагонистов
[ редактировать ]Препараты клопидогрел (Plavix), Prasugrel (Efient, Effient), тикагрелор (Брилинта) и Cangrelor (Kengreal) связываются с этим рецептором и продаются в качестве антиагрегантных агентов. [ 5 ]
Для острого коронарного синдрома
[ редактировать ]Комбинация ингибитора P2Y 12 и аспирина , называемого двойным антиагрегантом, остается лечением первой линии при остром коронарном синдроме . Рандомизированное исследование 2019 года показало, что Прасугрель превосходит Ticagrelor. [ 11 ]
Антиагрегант
[ редактировать ]У пациентов, перенесенных чрескожного коронарного вмешательства (PCI) для инфаркта миокарда с повышением сегмента ST (STEMI), США, [ 12 ] Европейский, [ 13 ] и канадский [ 14 ] Руководящие принципы рекомендуют, чтобы ингибитор P2Y 12 был введен как можно скорее, хотя неясно, приходит ли введение этих лекарств в больницу дополнительные преимущества по сравнению с введением в госпитале. [ 14 ]
С другой стороны, ингибиторы P2Y 12 не меняют риск смерти, когда он назначен в качестве предварительной обработки до обычной PCI у людей, у которых был инфаркт миокарда, не являющегося ST, ( NSTEMI ). Тем не менее, ингибитор P2Y 12 в дополнение к аспирину следует вводить в течение до 12 месяцев большинству пациентов с острым коронарным синдромом, не связанными с ST. Однако они увеличивают риск кровотечения и снижают риск дальнейших сердечно -сосудистых проблем. Таким образом, их обычное использование в этом контексте имеет сомнительную ценность. [ 15 ]
Мета -анализ сети 37 исследований с участием 88 402 пациентов с STEMI и 5 077 пациентов с основными неблагоприятными сердечными событиями (MACE) показали, что использование прасугрела было связано с более низкой смертностью и бурной, чем другие препараты в этом классе (клопидогрел и тикагрелор). [ 16 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный в GRCH38: Ensembl Release 89: ENSG00000169313 - Ensembl , май 2017 г.
- ^ Jump up to: а беременный в GRCM38: Ensembl Release 89: Ensmusg00000036353 - Ensembl , май 2017 г.
- ^ «Человеческая PubMed ссылка:» . Национальный центр информации о биотехнологии, Национальная медицина США .
- ^ «Мышь Pubmed ссылка:» . Национальный центр информации о биотехнологии, Национальная медицина США .
- ^ Jump up to: а беременный Hollopeter G, Jantzen HM, Vincent D, Li G, England L, Ramakrishnan V, et al. (Январь 2001). «Идентификация рецептора ADP тромбоцитов, нацеленного на антитромботические препараты». Природа . 409 (6817): 202–7. Bibcode : 2001natur.409..202H . doi : 10.1038/35051599 . PMID 11196645 . S2CID 4423579 .
- ^ Николас Р.А. (сентябрь 2001 г.). «Идентификация рецептора P2Y (12): нового члена семейства рецепторов P2Y, активируемых внеклеточными нуклеотидами» . Молекулярная фармакология . 60 (3): 416–20. PMID 11502870 .
- ^ Муругаппа С., Кунапули С.П. (май 2006 г.). «Роль рецепторов ADP в функции тромбоцитов» . Границы в биологии . 11 (1): 1977–86. doi : 10.2741/1939 . PMID 16368572 .
- ^ «Ген Entrez: P2RY12 Пуринергический рецептор P2Y, G-белок, связанный, 12» .
- ^ Dorsam Rt. Центральная роль рецептора P2Y12 - это активность тромбоцитов " Журнал клинических исследований 113 (3): 340–5 doi : 10.1172/ jci2 PMC 324551 . PMID 1475328 .
- ^ Tile C, Pósfai B, Lénárt N, Black R, László Zi, Lele Z, et al. (Январь 2020 г.). «Microglia контролирует и защищает функцию нейронов, специализированные соматические пуринергические соединения» . Наука . 367 (6477): 528-537. Bibcode : 2020sci ... 367..528c . Doi : 10.1126/science.aax6752 . PMID 31831638 . S2CID 209343260 .
- ^ Schüpke S, Neumann FJ, Menichelli M, Mayer K, Bernlochner I, Wöhrle J, et al. (Октябрь 2019). «Тикагрелор или прасугрел у пациентов с острыми коронарными синдромами» . Новая Англия Журнал медицины . 381 (16): 1524–1534. doi : 10.1056/nejmoa1908973 . PMID 31475799 .
- ^ О'Гара П.Т., Кушнер Ф.Г., Ашейм Д.Д., Кейси Д.Е., Чунг М.К., Де Лемос Дж.А. и др. (Фонд Американского колледжа кардиологии/Целевая группа Американской кардиологической ассоциации по руководящим принципам практики) (январь 2013 г.). «Руководство ACCF/AHA для управления инфарктом миокарда ST . Циркуляция . 127 (4): E362-425. doi : 10.1161/cir.0b013e3182742cf6 . PMID 23247304 .
- ^ Ибанез Б., Джеймс С., Эйджолл С., Антунес М.Дж., Буччиарелли-Дуччи С., Буэно Х. и др. (ESC Scientific Document Group) (январь 2018 г.). «Руководящие принципы ESC 2017 по лечению острых инфарктов миокарда у пациентов с повышением сегмента ST: Целевая группа для лечения острого инфаркта миокарда у пациентов с повышением сегмента ST в Европейском обществе кардиологии (ESC)» . Европейский сердечный журнал . 39 (2): 119–177. doi : 10.1093/eurheartj/ehx393 . PMID 28886621 .
- ^ Jump up to: а беременный Wong GC, Welsford M, Ainsworth C, Abuzeid W, Fordyce CB, Greene J, et al. (Члены второстепенной панели) (февраль 2019 г.). «2019 Канадское сердечно-сосудистое общество/Канадская ассоциация интервенционных рекомендаций по кардиологии о острого лечения инфаркта миокарда ST-элевации: сфокусированное обновление регионализации и реперфузии» . Канадский журнал кардиологии . 35 (2): 107–132. doi : 10.1016/j.cjca.2018.11.031 . PMID 30760415 .
- ^ Bellemain-Appaix A, Kerneis M, O'Connor SA, Silvain J, Cucherat M, Beygui F, et al. (Октябрь 2014). «Переоценка предварительной обработки тиенопиридина у пациентов с неотъемлемой коронарным синдромом: систематический обзор и метаанализ» . BMJ . 349 (06 августа 2): G6269. doi : 10.1136/bmj.g6269 . PMC 4208629 . PMID 25954988 .
- ^ Рафик А.М., Найяр П., Ван Тай, Мехран Р., Бабер У, Бергер П.Б. и др. (Май 2016 г.). «Оптимальный ингибитор P2Y12 у пациентов с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST, подвергаясь первичному чрескожному коронарному вмешательству: мета-анализ сети» . Jacc. Сердечно -сосудистые вмешательства . 9 (10): 1036–46. doi : 10.1016/j.jcin.2016.02.013 . PMID 27198684 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]Эта статья включает в себя текст из Национальной медицины Соединенных Штатов , которая находится в общественном достоянии .