✖


Jump to content

CYP3A4

(Перенаправлено из ингибиторов CYP3A4 )

CYP3A4
Идентификаторы
ЕС №. 1.14.14.56
Базы данных
Intenz Intenz View
Бренда Бренда вход
Расширение Вид Nicezyme
Кегг Кегг вход
Метатический Метаболический путь
Напрямую профиль
PDB Структуры RCSB PDB PDBE PDBSUM
Поиск
PMCarticles
PubMedarticles
NCBIproteins
CYP3A4
Доступные структуры
PDB Поиск UNIPROT человека: PDBE RCSB
Идентификаторы
Псевдонимы CYP3A4 , CP33, CP34, CYP3A, CYP3A3, CYPIIIA3, CYPIIIA4, HLP, NF-25, P450C3, P450PCN1, CYTOCHROME P450 СЕМЕЙ 3.
Внешние идентификаторы Омим : 124010 ; Гомологен : 111391 ; GeneCards : CYP3A4 ; OMA : CYP3A4 - ортологи
ЕС номер 1.14.13.32
Ортологи
Разновидность Человек Мышь
Входить

1576

n/a

Набор

ENSG00000160868

n/a

Uniprot

P08684

n/a

Refseq (мРНК)

NM_001202855
NM_001202856
NM_001202857
NM_017460

n/a

Refseq (белок)

NP_001189784
NP_059488

n/a

Расположение (UCSC) Chr 7: 99,76 - 99,78 МБ n/a
PubMed Search [ 2 ] n/a
Викидид
Посмотреть/редактировать человека

Цитохром P450 3A4 (сокращенно CYP3A4 ) ( EC 1.14.13.97 ) является важным ферментом в организме, в основном обнаруженного в печени и в кишечнике, который у людей кодируется геном CYP3A4 . Он окисляет небольшие иностранные органические молекулы ( ксенобиотики ), такие как токсины или лекарства, так что их можно удалить из организма. Он очень гомологичен CYP3A5 , еще одному важному ферменту CYP3A.

В то время как многие лекарства деактивируются CYP3A4, есть также некоторые препараты, которые активируются ферментом. Некоторые вещества, такие как некоторые лекарства и фуранокумарины, присутствующие в грейпфрутовом соке, мешают действию CYP3A4. Следовательно, эти вещества будут либо усилить, либо ослабить действие тех лекарств, которые модифицированы CYP3A4.

CYP3A4 является членом семейства цитохрома P450 окисляющих ферментов. Несколько других членов этой семьи также участвуют в метаболизме лекарств, но CYP3A4 является наиболее распространенным и наиболее универсальным. Как и все члены этого семейства, это гемопротеин , то есть белок, содержащий гем -группу с атом железа. У людей белок CYP3A4 кодируется CYP3A4 геном . [ 3 ] Этот ген является частью кластера генов цитохрома P450 на хромосоме 7q22.1 . [ 4 ] Ранее считалось, что другой ген CYP3A, CYP3A3; Однако теперь считается, что эта последовательность представляет собой вариант транскрипта CYP3A4. Альтернативно сплачиваемые варианты транскрипта, кодирующие различные изоформы. [ 5 ]

Функция

[ редактировать ]

является членом цитохрома P450 суперсемейства ферментов CYP3A4 . Белки цитохрома P450 представляют собой монооксигеназы , которые катализируют многие реакции, участвующие в метаболизме лекарств и синтез стероидов (включая холестерин ) и другие липиды . [ 5 ]

Белок CYP3A4 локализуется в эндоплазматическом ретикулуме , и его экспрессия индуцируется глюкокортикоидами и некоторыми фармакологическими агентами. [ 5 ] Ферменты цитохрома P450 метаболизируют приблизительно 60% назначенных препаратов, при этом CYP3A4 ответственен примерно за половину этого метаболизма; [ 6 ] Субстраты включают ацетаминофен (парацетамол), кодеин , циклоспорин (циклоспорин), диазепам , эритромицин и хлорохин . [ 5 ] Фермент также метаболизирует некоторые стероиды и канцерогены . [ 7 ] Большинство лекарств подвергаются дезактивации с помощью CYP3A4, либо непосредственно, либо путем облегченного выведения из организма. Кроме того, многие вещества биоактивируются CYP3A4 для формирования их активных соединений, и многие протоксины токсимированы в их токсичные формы (см. Таблицу ниже для примеров) .

CYP3A4 также обладает активностью эпоксигеназы тем, что он метаболизирует арахидоновую кислоту в эпоксиикозатриеновые кислоты (EETS), то есть (±) -8,9-, (±) -11,12- и (±) -14,15-эпоксиикосатриеновые кислоты. [ 8 ] EET имеет широкий спектр мероприятий, включая продвижение определенных видов рака (см. Эпоксиикозатетраеновую кислоту ). CYP3A4 способствует росту различных типов линий раковых клеток человека в культуре путем продуцирования (±) -14,15-эпоксиикозатриеновой кислоты, которые стимулируют эти клетки для роста. [ 9 ] Также сообщается, что фермент CYP3A4 обладает активностью монооброксгеназы жирной кислоты для метаболизации арахидоновой кислоты до 20-гидроксиикосатетраеновой кислоты (20-HETE). [ 10 ] 20-HETE обладает широким спектром активностей, которые включают стимуляцию роста в молочной железе и другие виды рака (см. 12-гидроксиикозатетраеновую кислоту ).

Эволюция

[ редактировать ]

Ген CYP3A4 демонстрирует гораздо более сложную регуляторную область вверх по течению по сравнению с его паралогами . [ 11 ] Эта повышенная сложность делает ген CYP3A4 более чувствительным к эндогенным и экзогенным PXR и автомобильным лигандам, вместо того, чтобы полагаться на варианты генов для более широкой специфичности. [ 11 ] Шимпаньзи и человеческий CYP3A4 высоко консервативны в метаболизме многих лигандов , хотя четыре аминокислоты положительно, выбранные у людей, привели к 5-кратному бензилированию 7 -BFC в присутствии гепатотоксической вторичной литохолевой кислоты . [ 12 ] Это изменение в результате способствует повышенной защите человека от холестаза . [ 12 ]

Распределение тканей

[ редактировать ]

Плод не экспрессируют CYP3A4 в своей ткани печени, а скорее CYP3A7 ( EC 1.14.14.1 ), который действует на аналогичном диапазоне субстратов. CYP3A4 увеличивается примерно до 40% уровня взрослых в четвертом месяце жизни и на 72% за 12 месяцев. [ 13 ] [ 14 ]

Хотя CYP3A4 преимущественно обнаружен в печени, он также присутствует в других органах и тканях организма, где он может играть важную роль в метаболизме. CP3A4 является основным ферментом CYP в кишечнике. [ 15 ] CYP3A4 в кишечнике играет важную роль в метаболизме определенных лекарств. Часто это позволяет пролекарства активировать и поглощать , как в случае антагониста гистамина H 1 -рецептора терфенадина .

Недавно CYP3A4 также был идентифицирован в мозге, но его роль в центральной нервной системе до сих пор неизвестна. [ 16 ]

Механизмы

[ редактировать ]

Ферменты цитохрома P450 выполняют ассортимент модификаций на различных лигандах , используя его большой активный сайт и его способность связывать более одного субстрата одновременно для выполнения сложных химических изменений в метаболизме эндогенных и экзогенных соединений. К ним относятся гидроксилирование , эпоксидирование олефинов, ароматическое окисление , гетероатомом окисление, реакции N- и O-Dealklation, окисление альдегида, реакции дегидрирования и активность ароматазы. [ 17 ] [ 18 ]

Гидроксилирование SP 3 CH -связь является одним из способов, с помощью которого CYP3A4 (и цитохрома P450 оксигеназы) влияет на его лиганд. [ 19 ] Фактически, гидроксилирование иногда сопровождается дегидрированием, что приводит к более сложным метаболитам. [ 18 ] Пример молекулы, которая подвергается более чем одной реакции из-за CYP3A4, включает тамоксифен , которая гидроксилируется до 4-гидрокси-тамоксифена, а затем дегидратируется до 4-гидрокси-тамоксифена хинона. [ 18 ]

В качестве основного пути гидроксилирования были предложены два механизма в ферментах P450.

Два из наиболее часто предлагаемых механизмов, используемых для гидроксилирования SP 3 C - H BOND

Первый предлагаемый путь-это метод радикала, контролируемый клетками («Отскок кислорода»), а второй включает в себя согласованный механизм, в котором не используется радикальный промежуточный соединение, но вместо этого действует очень быстро с помощью « радикальных часов ». [ 19 ]

Ингибирование за счет приема фруктов

[ редактировать ]

В 1998 году различные исследователи показали, что грейпфрутовый сок и грейпфрут в целом являются мощным ингибитором CYP3A4, который может влиять на метаболизм различных лекарств, увеличивая их биодоступность . [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] [ 24 ] В некоторых случаях это может привести к смертельному взаимодействию с такими препаратами, как Astemizole или Terfenadine . [ 21 ] Эффект грейпфрутового сока в отношении поглощения лекарств был первоначально обнаружен в 1989 году. Первый опубликованный отчет о взаимодействии с наркотиками грейпфрута был в 1991 году в Лансете под названием «Взаимодействие цитрусовых с фелодипином и нифедипином » и был первым сообщенным пищевым рестораном с фелодипином », и был первым сообщенным пищевым рестораном. взаимодействие клинически. Эффект грейпфрута длится от 3 до 7 дней, с наибольшим эффектом, когда сок принимается за час до введения препарата. [ 25 ]

В дополнение к грейпфруту другие фрукты имеют сходные эффекты. NONI ( Morinda Citrifolia Например, ) представляет собой пищевую добавку, обычно потребляемую в качестве сока, а также ингибирует CYP3A4. [ 26 ] Гранатный сок показал некоторое ингибирование в ограниченных исследованиях, но еще не продемонстрировал эффект у людей. [ 27 ] [ 28 ]

Изменчивость

[ редактировать ]

В то время как более 28 единичных нуклеотидных полиморфизмов (SNP) были идентифицированы в гене CYP3A4 , было обнаружено, что это не приводит к значительной междуиндивидуальной изменчивости in vivo . Можно предположить, что это может быть связано с индукцией CYP3A4 при воздействии субстратов.

Аллели CYP3A4, которые, как сообщается, имеют минимальную функцию по сравнению с диким типом, включают CYP3A4*6 (вставка A17776) и CYP3A4*17 (F189S). Оба эти SNP привели к снижению каталитической активности с определенными лигандами, включая тестостерон и нифедипин по сравнению с метаболизмом дикого типа. [ 29 ] Напротив, аллель CYP3A4*1G обладает более сильной ферментативной активностью по сравнению с CYP3A4*1A (аллель дикого типа). [ 30 ]

Изменчивость функции CYP3A4 может быть определена неинвазивно с помощью теста на дыхание эритромицина (ERMBT). Оценка ERMBT in vivo CYP3A4 активности путем измерения радиоаккисидного диоксида углерода, выдыхаемого после внутривенной дозы ( 14 C- n -метил)- эритромицин . [ 31 ]

Индукция

[ редактировать ]

CYP3A4 индуцируется широким спектром лигандов . Эти лиганды связываются с рецептором беременной x (PXR). Активированный комплекс PXR образует гетеродимер с рецептором ретиноида X (RXR), который связывается с XREM области гена CYP3A4 . XREM является регуляторной областью гена CYP3A4 , а связывание вызывает совместное взаимодействие с проксимальными промоторными областями гена, что приводит к повышению транскрипции и экспрессии CYP3A4. Активация гетеродимера PXR/RXR инициирует транскрипцию промотора CYP3A4 и гена. Связывание лигандов увеличивается, когда в присутствии лигандов CYP3A4, таких как в присутствии афлатоксина B1, M1 и G1. Действительно, из -за большого и податливого активного сайта фермента, фермент может связывать множественные лиганды одновременно, что приводит к потенциально вредным побочным эффектам. [ 32 ]

Было показано, что индукция CYP3A4 варьируется у людей в зависимости от пола. Данные показывают увеличение клиренса лекарств со стороны CYP3A4 у женщин, даже при учете различий в массе тела. Исследование Wolbold et al. (2003) обнаружили, что средние уровни CYP3A4, измеренные по хирургически удаленным образцам печени случайной выборки женщин, превышали уровни CYP3A4 в печени мужчин на 129%. CYP3A4 Транскрипты мРНК были обнаружены в аналогичных пропорциях, что предполагает претрансляционный механизм повышения регуляции CYP3A4 у женщин. Точная причина этого повышенного уровня фермента у женщин по -прежнему находится в спекуляциях, однако в исследованиях выяснилось другие механизмы (такие как CYP3A5 или CYP3A7 для снижения уровня CYP3A4), которые влияют на клиренс лекарств как у мужчин, так и у женщин. [ 33 ]

Активация субстрата CYP3A4 варьируется среди различных видов животных. Некоторые лиганды активируют человеческий PXR, который способствует транскрипции CYP3A4, одновременно не показывая активации у других видов. Например, мышиный PXR не активируется рифампицином , а PXR человека не активируется с помощью фоненолона 16α-карбонитрила [ 34 ] Чтобы облегчить изучение функциональных путей CYP3A4 in vivo, штаммы мыши были разработаны с использованием трансгенов для получения нулевых/человеческих скрещиваний CYP3A4 и PXR. Хотя гуманизированные мыши HCYP3A4 успешно экспрессировали фермент в своем кишечном тракте, в печени были обнаружены низкие уровни HCYP3A4. [ 34 ] Этот эффект был связан с регуляцией CYP3A4 путем пути передачи сигнала гормона роста . [ 34 ] В дополнение к обеспечению модели in vivo , гуманизированные мыши CYP3A4 (HCYP3A4) были использованы для дальнейшего подчеркивания гендерных различий в активности CYP3A4. [ 34 ]

Уровни активности CYP3A4 также были связаны с диетой и факторами окружающей среды, такими как продолжительность воздействия ксенобиотических веществ. [ 35 ] Из -за обширного присутствия фермента в слизистой оболочке кишечника фермент показал чувствительность к симптомам голода и активируется в защите побочных эффектов. Действительно, у Fasheded Minnows было показано, что непреднамеренные женские рыбы имеют повышенную экспрессию PXR и CYP3A4 и демонстрировали более выраженный ответ на ксенобиотические факторы после воздействия после нескольких дней голода. [ 35 ] Изучая модели на животных и учитывая врожденные различия в активации CYP3A4, исследователи могут лучше предсказать метаболизм лекарств и побочные эффекты в путях CYP3A4 человека.

Оборот

[ редактировать ]

Оценки скорости оборота человеческого CYP3A4 сильно различаются. Для печеночного CYP3A4 методы in vivo фермента дают оценки полураспада в основном в диапазоне от 70 до 140 часов, тогда как in vitro дают оценки от 26 до 79 часов. методы [ 36 ] Оборот кишечника CYP3A4, вероятно, будет функционировать в скорости энтероцитов обновления ; Косвенный подход, основанный на восстановлении активности после воздействия грейпфрутового сока, дает измерения в диапазоне от 12 до 33 часов. [ 36 ]

Технология

[ редактировать ]

Из-за естественной склонности CYP3A4 CYP3A4 к конгломерату исторически было трудно изучить связывание лекарств как в растворе, так и на поверхностях. Совместная кристаллизация является сложной, поскольку субстраты имеют тенденцию иметь низкий K D (между 5–150 мкм) и низкую растворимость в водных растворах. [ 37 ] Успешной стратегией в изоляции связанного фермента является функциональная стабилизация мономерного CYP3A4 на наночастицах серебра , продуцируемых из литографии наносферы и проанализированной с помощью локализованной поверхностной плазмонной резонансной спектроскопии (LSPR). [ 38 ] Эти анализы могут быть использованы в качестве высокочувствительного анализа связывания лекарств, и может стать неотъемлемой частью дальнейших высокопроизводительных анализов, используемых в начальном тестировании на обнаружение лекарств. В дополнение к LSPR, были обнаружены комплексы CYP3A4-Nanodisc, которые были обнаружены в других приложениях, включая твердотельный ЯМР , окислительно-восстановительную потенциометрию и стационарную кинетику . [ 38 ]

Лиганды

[ редактировать ]

Ниже приведены списки выбранных субстратов , индукторов и ингибиторов CYP3A4. В тех случаях, когда в классе могут быть исключения в классе.

Субстраты

[ редактировать ]

Субстраты CYP3A4:

Ингибиторы

[ редактировать ]

Ингибиторы CYP3A4 классифицируются по потенции :

  • вызывает Сильный ингибитор в плазме по меньшей мере 5-кратное увеличение значений AUC или более 80% снижения клиренса . [ 39 ]
  • вызывает Умеренный ингибитор по меньшей мере 2-кратное увеличение значений AUC в плазме, или на 50–80% снижение клиренса. [ 39 ]
  • вызывает Слабый ингибитор по меньшей мере в 1,25 раза, но менее чем в 2 раза увеличение значений AUC в плазме или снижение клиренса на 20–50%. [ 39 ]

Ингибиторы CYP3A4 являются следующими веществами.

Сильные ингибиторы

[ редактировать ]

Умеренные ингибиторы

[ редактировать ]

Слабые ингибиторы

[ редактировать ]

Ингибиторы неопределенной потенции

[ редактировать ]

Индукторы

[ редактировать ]

Сильные и умеренные индукторы CYP3A4 - это лекарства, которые уменьшают AUC чувствительных субстратов данного пути, где CYP3A4 участвует на ≥80 процентах и ​​≥50 до <80 процентов соответственно. [ 83 ] [ 123 ] Слабые индукторы уменьшают AUC на ≥20 до <50 процентов. [ 123 ]

Индукторы CYP3A4 являются следующими веществами.

Сильные индукторы

[ редактировать ]

Слабые индукторы

[ редактировать ]

Индукторы неопределенной потенции

[ редактировать ]

Интерактивная карта пути

[ редактировать ]

Нажмите на гены, белки и метаболиты ниже, чтобы связать соответствующие статьи. [ § 1 ]

[[Файл:
IrinotecanPathway_WP46359Перейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статьеПерейти к статье
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
IrinotecanPathway_WP46359go to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to articlego to article
| alt = Иринотеканский путь редактировать ]]
Путь Иринотекана. Редактировать
  1. ^ Интерактивная карта пути может быть отредактирована в Wikipathways: "IrinotecanPathway_WP229" .

Смотрите также

[ редактировать ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а беременный в GRCH38: Ensembl Release 89: ENSG00000160868 - ENSEMBL , май 2017 г.
  2. ^ «Человеческая PubMed ссылка:» . Национальный центр информации о биотехнологии, Национальная медицина США .
  3. ^ Hashimoto H, Toide K, Kitamura R, Fujita M, Tagawa S, Itoh S, Kamataki T (декабрь 1993 г.). «Структура генов CYP3A4, специфичной для взрослых формы цитохрома P450 в печени человека и его транскрипционного контроля» . Европейский журнал биохимии . 218 (2): 585–95. doi : 10.1111/j.1432-1033.1993.tb18412.x . PMID   8269949 .
  4. ^ Иноуэ К, Иназава Дж., Накагава Х., Шимада Т., Ямазаки Х., Гугерх Ф.П., Абэ Т (июнь 1992 г.). «Назначение человеческого цитохрома P-450 гена нифедипинсидазы (CYP3A4) для хромосомы 7 в полосе Q22.1 с помощью флуоресцентной гибридизации in situ» . Японский журнал по генетике человека . 37 (2): 133–8. doi : 10.1007/bf01899734 . PMID   1391968 .
  5. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Общественный достояние Эта статья включает в себя материал общественного достояния из «CYP3A4 Cytochrome P450 Family 3 Подсемейство 4 член 4 [Homo Sapiens (Human)]» . Сбор справочных последовательностей . Национальный центр информации о биотехнологии .
  6. ^ Zanger UM, Schwab M (апрель 2013 г.). «Цитохром P450 ферменты в метаболизме лекарств: регуляция экспрессии генов, активность ферментов и влияние генетической вариации» . Фармакология и терапия . 138 (1): 103–41. doi : 10.1016/j.pharmthera.2012.12.007 . PMID   23333322 .
  7. ^ Entrezgene 1576
  8. ^ Бишоп-Бейли Д., Томсон С., Аскари А., Фолкнер А., Уилер-Джонс С. (2014). «Липид-метаболизирующие CYP в регуляции и дисрегуляции метаболизма» (PDF) . Ежегодный обзор питания . 34 : 261–79. doi : 10.1146/annurev-nutr-071813-105747 . PMID   24819323 . Архивировано (PDF) от оригинала 18 января 2024 года . Получено 2 февраля 2024 года .
  9. ^ Флеминг I (октябрь 2014 г.). «Фармакология оси цитохрома р450 эпоксигеназы/растворимой эпоксидной гидролазы при сосудистой сети и сердечно -сосудистых заболеваниях». Фармакологические обзоры . 66 (4): 1106–40. doi : 10.1124/pr.113.007781 . PMID   25244930 .
  10. ^ Мията Н., Танигучи К., Секи Т., Ишимото Т., Сато-Ватанабе М., Ясуда Ю., Дой М., Каметани С., Томишима Ю., Уэки Т, Сато М, Камео К (июнь 2001 г.). «HET0016, мощный и селективный ингибитор 20-HETE синтезирующего фермента» . Британский журнал фармакологии . 133 (3): 325–9. doi : 10.1038/sj.bjp.0704101 . PMC   1572803 . PMID   11375247 .
  11. ^ Jump up to: а беременный Qiu H, Mathäs M, Nestler S, Bengel C, Nem D, Gödtel-Armbrust U, Lang T, Taudien S, Burk O, Wojnowski L (март 2010 г.). «Уникальная сложность региона вверх по течению CYP3A4 предполагает негенетическое объяснение его изменчивости экспрессии». Фармакогенетика и геномика . 20 (3): 167–78. doi : 10.1097/fpc.0b013e328336bbeb . PMID   20147837 . S2CID   205602787 .
  12. ^ Jump up to: а беременный Кумар С., Цю Х., Озгуен Н., Херлин Х, Халперт младший, Войновский Л. (июнь 2009 г.). «Разнообразие лигандов человеческого и шимпанзе CYP3A4: активация человеческого CYP3A4 литохолевой кислотой является результатом положительного отбора» . Метаболизм и расположение наркотиков . 37 (6): 1328–33. doi : 10.1124/dmd.108.024372 . PMC   2683693 . PMID   19299527 .
  13. ^ Джонсон Т.Н., Ростами-Ходжеган А., Такер Г.Т. (2006). «Прогнозирование клиренса одиннадцати препаратов и связанной вариабельности у новорожденных, младенцев и детей». Клиническая фармакокинетика . 45 (9): 931–56. doi : 10.2165/00003088-200645090-00005 . PMID   16928154 . S2CID   25596506 .
  14. ^ Джонсон Т.Н., Такер Г.Т., Ростами-Ходжеган А (май 2008 г.). «Разработка CYP2D6 и CYP3A4 в первый год жизни». Клиническая фармакология и терапия . 83 (5): 670–1. doi : 10.1038/sj.clpt.6100327 . PMID   18043691 . S2CID   9714442 .
  15. ^ Seden K, Dickinson L, Khoo S, David D (2010). «Взаимодействие с грейпфрутом». Наркотики . 70 (18): 2373–2407. doi : 10.2165/11585250-000000000-00000 . PMID   21142260 .
  16. ^ Робертсон Г.Р., Филд Дж., Гудвин Б., Бирач С., Тран М., Льерт А., Лиддл С (июль 2003 г.). «Трансгенные мышиные модели регуляции гена CYP3A4 человека». Молекулярная фармакология . 64 (1): 42–50. doi : 10.1124/моль.64.1.42 . PMID   12815159 . S2CID   17209434 .
  17. ^ Schmiedlin-ren P, Edwards DJ, Fitzsimmons ME, He K, Lown KS, Woster PM, Rahman A, Thummel Ke, Fisher JM, Hollenberg PF, Watkins PB (ноябрь 1997). «Механизмы усиленной пероральной доступности субстратов CYP3A4 компонентами грейпфрута. Снижение концентрации энтероцитов CYP3A4 и инактивации на основе механизма фуранокумаринами». Метаболизм и расположение наркотиков . 25 (11): 1228–33. PMID   9351897 .
  18. ^ Jump up to: а беременный в Shahrokh K, Cheatham Te, Yost GS (октябрь 2012 г.). «Конформационная динамика CYP3A4 демонстрирует важную роль ARG212 в сочетании с открытием каналов входа, выхода и растворителя для дегидрирования 4-гидрокси-тамоксифена» . Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Общие субъекты . 1820 (10): 1605–17. doi : 10.1016/j.bbagen.2012.05.011 . PMC   3404218 . PMID   22677141 .
  19. ^ Jump up to: а беременный Meunier B, de Visser SP, Shaik S (сентябрь 2004 г.). «Механизм реакций окисления, катализируемый ферментами цитохрома P450». Химические обзоры . 104 (9): 3947–80. doi : 10.1021/cr020443g . PMID   15352783 . S2CID   33927145 .
  20. ^ Он K, Iyer KR, Hayes RN, Sinz MW, Woolf TF, Hollenberg PF (апрель 1998 г.). «Инактивация цитохрома P450 3A4 от бергамоттина, компонента грейпфрутового сока». Химические исследования в области токсикологии . 11 (4): 252–9. doi : 10.1021/tx970192k . PMID   9548795 .
  21. ^ Jump up to: а беременный Бейли Д.Г., Малкольм Дж., Арнольд О., Спенс Д.Д. (август 1998). «Взаимодействие грейпфрутового сока-лекарства» . Британский журнал клинической фармакологии . 46 (2): 101–10. doi : 10.1046/j.1365-2125.1998.00764.x . PMC   1873672 . PMID   9723817 .
  22. ^ Гарг С.К., Кумар Н., Бхаргава В.К., Прабхакар С.К. (сентябрь 1998 г.). «Влияние грейпфрутового сока на биодоступность карбамазепина у пациентов с эпилепсией» . Клиническая фармакология и терапия . 64 (3): 286–8. doi : 10.1016/s0009-9236 (98) 90177-1 . PMID   9757152 . S2CID   27490726 .
  23. ^ Bailey DG, Dresser GK (2004). «Взаимодействие между грейпфрутовым соком и сердечно -сосудистыми препаратами». Американский журнал сердечно -сосудистых лекарств . 4 (5): 281–97. doi : 10.2165/00129784-200404050-00002 . PMID   15449971 . S2CID   11525439 .
  24. ^ Бресслер Р (ноябрь 2006 г.). «Грейпфрутовый сок и лекарственные взаимодействия. Изучение механизмов этого взаимодействия и потенциальной токсичности для определенных лекарств». Гериатрия . 61 (11): 12–8. PMID   17112309 .
  25. ^ Lilja JJ, Kivistö KT, Neuvonen PJ (октябрь 2000 г.). «Продолжительность влияния грейпфрутового сока на фармакокинетику субстрата CYP3A4 SIMVASTATIN». Клиническая фармакология и терапия . 68 (4): 384–90. doi : 10.1067/mcp.2000.110216 . PMID   11061578 . S2CID   29029956 .
  26. ^ «Интегративная медицина, noni» . Мемориал Слоан-Кеттеринг онкологический центр. Архивировано из оригинала 20 августа 2013 года . Получено 27 июня 2013 года .
  27. ^ Hidaka M, Okumura M, Fujita K, Ogikubo T, Yamasaki K, Iwakiri T, Setoguchi N, Arimori K (май 2005). «Влияние гранатового сока на цитохрома P450 3A (CYP3A) и карбамазепин у крыс». Метаболизм и расположение наркотиков . 33 (5): 644–8. doi : 10.1124/dmd.104.002824 . PMID   15673597 . S2CID   7997718 .
  28. ^ Anlamlert W, Sermsappasuk P (2020). «Гранатный сок не влияет на биодоступность циклоспорина у здоровых тайских добровольцев» . Curr Clin Pharmacol . 15 (2): 145–151. doi : 10.2174/1574884715666200110153125 . PMC   7579232 . PMID   31924158 .
  29. ^ Ли С.Дж., Гольдштейн Дж.А. (июнь 2005 г.). «Функционально дефектные или измененные однонуклеотидные полиморфизмы CYP3A4 и CYP3A5 и их обнаружение с тестами генотипирования» . Фармакогеномика . 6 (4): 357–71. doi : 10.1517/14622416.6.4.357 . PMID   16004554 . Архивировано из оригинала 29 июля 2020 года . Получено 25 мая 2020 года .
  30. ^ Jump up to: а беременный Алкаттан А., Алсалин Э. Полиморфизмы генов, связанных с метаболическими ферментами фазы I, влияющих на клиническую эффективность и безопасность лечения клопидогрелом. Экспертный мнение лекарственное средство токсикололо. 2021 апрель 30. DOI: 10.1080/17425255.2021.1925249. Epub впереди печати. PMID 33931001.
  31. ^ Уоткинс П.Б. (август 1994). «Неинвазивные тесты ферментов CYP3A» . Фармакогенетика . 4 (4): 171–84. doi : 10.1097/00008571-199408000-00001 . PMID   7987401 .
  32. ^ Ratajewski M, Walczak-Drzewiecka A, Sałkowska A, Dastych J (август 2011 г.). «Афлатоксины активируют экспрессию мРНК CYP3A4 в процессе, который включает фактор транскрипции PXR». Токсикологические письма . 205 (2): 146–53. doi : 10.1016/j.toxlet.2011.05.1034 . PMID   21641981 .
  33. ^ Wolbold R, Klein K, Burk O, Nüssler AK, Neuhaus P, Eichelbaum M, Schwab M, Zanger UM (октябрь 2003 г.). «Секс является основным фактором, определяющим экспрессию CYP3A4 в печени человека». Гепатология . 38 (4): 978–88. doi : 10.1053/jhep.2003.50393 . PMID   14512885 .
  34. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Гонсалес Ф.Дж. (2007). «CYP3A4 и беременные x -рецептор -гуманизированные мыши» . Журнал биохимической и молекулярной токсикологии . 21 (4): 158–62. doi : 10.1002/jbt.20173 . PMID   17936928 . S2CID   21501739 . Архивировано из оригинала 29 июля 2020 года . Получено 6 сентября 2019 года .
  35. ^ Jump up to: а беременный Crago J, Klaper Rd (сентябрь 2011 г.). «Влияние пола, режима кормления и продолжительность воздействия на экспрессию генов, связанную с ксенобиотическим метаболизмом в гольянах с фейтэдом ( Pimephales Promelas )». Сравнительная биохимия и физиология. Токсикология и фармакология . 154 (3): 208–12. doi : 10.1016/j.cbpc.2011.05.016 . PMID   21664292 .
  36. ^ Jump up to: а беременный Ян Дж, Ляо М., Шоу М, Джеймей М, Йео К.Р., Такер Г.Т., Ростами-Ходжеган А (июнь 2008 г.). «Оборот цитохрома P450: регуляция синтеза и деградации, методы определения скоростей и последствия для прогнозирования лекарственных взаимодействий». Текущий метаболизм лекарств . 9 (5): 384–94. doi : 10.2174/138920008784746382 . PMID   18537575 .
  37. ^ Sevrioukova If, Poulos TL (январь 2012 г.). «Структурное и механистическое понимание взаимодействия цитохрома P4503A4 с броморгокриптином, лигандом типа I» . Журнал биологической химии . 287 (5): 3510–7. doi : 10.1074/jbc.m111.317081 . PMC   3271004 . PMID   22157006 .
  38. ^ Jump up to: а беременный Das A, Zhao J, Schatz GC, Sligar SG, Van Duyne RP (май 2009 г.). «Скрининг связывания лекарственного средства I и II с цитохромом человека P450-3A4 в нанодисках с помощью локализованной поверхностной плазмонной резонансной спектроскопии» . Аналитическая химия . 81 (10): 3754–9. doi : 10.1021/ac802612z . PMC   4757437 . PMID   19364136 .
  39. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не а п Q. ведущий с Т в v В х и С аа Аб и объявление Но из в нравиться это к и ал являюсь анонца в доступа вод с как в В из W. топор Ай а нет б.Б. до н.э. бд быть бр б. BH с бидж бенк с БМ мгновенный боевой б. бк бренд BS бт этот бер Черный бекс к бз что CB скандал диск Этот см CG гнездо Там CJ CK калькуляция см CN сопутствующий сн CQ герметичный CS КТ с резюме CW CX Сай сумка и дБ ток дд из дф текущий DH Из диджейский дк дл дм дн Флокхарт Д.А. (2007). «Медактирование взаимодействия: цитохром P 450 таблица взаимодействия лекарств» . Медицинский факультет Индианы . Архивировано с оригинала 10 октября 2007 года . Получено 25 декабря 2008 года . Получено 25 декабря 2008 года.
  40. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не а п Q. ведущий с Т в v В х и С аа Аб и объявление Но из в нравиться это к и ал являюсь анонца в доступа вод с как в В из W. топор Ай а нет б.Б. до н.э. бд быть бр б. BH с бидж бенк с БМ мгновенный Фасс (Формулярный институт препарата) : шведская классификация окружающей среды фармацевтических препаратов , заархивированных 11 июня 2002 года на фактах машины Wayback для назначения (Fakta För Förskrivare). Получено в июле 2011 года
  41. ^ Jump up to: а беременный « Ринвок: EPAR - Отчет об общественной оценке архив 21 июля 2020 года на машине Wayback » (PDF). Европейское агентство лекарств . 5 марта 2020 года. Архивировал (PDF) с оригинала 21 июля 2020 года. Получено 21 июля 2020 года.
  42. ^ Jump up to: а беременный Австрия кодекс (на немецком языке). Вена: австрийский издатель фармацевтов. 2020. Ринвок 15 мг задержки таблетки.
  43. ^ "Эрлотиниб" . Архивировано с оригинала 24 декабря 2019 года . Получено 10 апреля 2018 года . Метаболизируется главным образом CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP1A2 и внепеченочной изоформой CYP1A1
  44. ^ «Циклобензаприн» . Наркоман. Архивировано с оригинала 27 октября 2018 года . Получено 10 апреля 2018 года .
  45. ^ Азар Y, Шабан К (2022). "Лурасидон " Statpearls Остров сокровищ (Флорида): Statpearls Publishing. PMID   31082101 Архивировано из оригинала 18 мая Получено 14 октября
  46. ^ Moody DE, Fang WB, Lin SN, Weyant DM, Strom SC, Omiecinski CJ (декабрь 2009 г.). «Влияние рифампина и нельфинавира на метаболизм метадона и бупренорфина в первичных культурах человеческих гепатоцитов» . Метаболизм и расположение наркотиков . 37 (12): 2323–9. doi : 10.1124/dmd.109.028605 . PMC   2784702 . PMID   19773542 .
  47. ^ Hutchinson MR, Menelaou A, Foster DJ, Coller JK, Somogyi AA (март 2004 г.). «Участие CYP2D6 и CYP3A4 в первичном окислительном метаболизме гидрокодона микросомами печени человека» . Британский журнал клинической фармакологии . 57 (3): 287–97. doi : 10.1046/j.1365-2125.2003.02002.x . PMC   1884456 . PMID   14998425 .
  48. ^ Танака Е (октябрь 1999 г.). «Клинически значимые фармакокинетические лекарственные взаимодействия с бензодиазепинами» . Журнал клинической аптеки и терапии . 24 (5): 347–355. doi : 10.1046/j.1365-2710.1999.00247.x . PMID   10583697 . S2CID   22229823 .
  49. ^ Саттон Д., Батлер А.М., Надин Л., Мюррей М (июль 1997). «Роль CYP3A4 в печеночной дилтиазем N-деметилировании: ингибирование активности CYP3A4 окисленными дилтиаземами метаболитов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 282 (1): 294–300. PMID   9223567 .
  50. ^ «Разработка лекарств и взаимодействие лекарств: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов» . Домашняя страница Управления по контролю за продуктами и лекарствами США . 25 июня 2009 г. Архивировано с оригинала 23 апреля 2019 года . Получено 1 февраля 2019 года .
  51. ^ Lown KS, Bailey DG, Fontana RJ, Janardan SK, Adair CH, Fortlage LA, Brown MB, Guo W, Watkins PB (май 1997). «Грейпфрутовый сок увеличивает доступность перорального орального пилота у людей за счет снижения экспрессии белка кишечника CYP3A» . Журнал клинических исследований . 99 (10). Американское общество клинических исследований: 2545–53. doi : 10.1172/jci119439 . PMC   508096 . PMID   9153299 .
  52. ^ Bailey DG, Bend JR, Arnold JM, Tran LT, Spence JD (июль 1996 г.). «Взаимодействие эритромицина-фелодипина: величина, механизм и сравнение с грейпфрутовым соком». Клиническая фармакология и терапия . 60 (1). Спрингер Природа: 25–33. doi : 10.1016/s0009-9236 (96) 90163-0 . PMID   8689808 . S2CID   1246705 .
  53. ^ Guengerich FP, Brian WR, Iwasaki M, Sari MA, Bäärnhielm C, Berntsson P (июнь 1991 г.). «Окисление блокаторов дигидропиридиновых кальциевых каналов и аналогов цитохромом печени человека P-450 IIIA4». Журнал лекарственной химии . 34 (6): 1838–44. doi : 10.1021/jm00110a012 . PMID   2061924 .
  54. ^ Като М., Накаджима М., Ямазаки Х, Йокои Т (февраль 2001 г.). «Ингибирующее влияние субстратов CYP3A4 и их метаболитов на P-гликопротеиновый транспорт». Европейский журнал фармацевтических наук . 12 (4): 505–13. doi : 10.1016/s0928-0987 (00) 00215-3 . PMID   11231118 .
  55. ^ Foti RS, Rock DA, Wienkers LC, Wahlstrom JL (июнь 2010 г.). «Выбор альтернативных субстратов зондов CYP3A4 для клинических исследований взаимодействия лекарств с использованием данных in vitro и моделирования in vivo». Метаболизм и расположение наркотиков . 38 (6). Американское общество фармакологии и экспериментальной терапии (ASPET): 981–7. doi : 10.1124/dmd.110.032094 . PMID   20203109 . S2CID   6823063 .
  56. ^ Odou P, Ferrari N, Barthélemy C, Brique S, Lhermitte M, Vincent A, Libersa C, Robert H (апрель 2005 г.). «Взаимодействие грейпфрутового сока-нифедипина: возможное участие нескольких механизмов» . Журнал клинической аптеки и терапии . 30 (2): 153–8. doi : 10.1111/j.1365-2710.2004.00618.x . PMID   15811168 . S2CID   30463290 .
  57. ^ «Неифедипин расширенный выброс- таблетка, расширенный выпуск» . Йиляйм . 29 ноября 2012 года. Архивировано с оригинала 31 января 2022 года . Получено 1 февраля 2019 года . Взаимодействие лекарственного средства: нифедипин в основном исключается метаболизмом и является субстратом CYP3A. Ингибиторы и индукторы CYP3A могут влиять на воздействие нифедипина и, следовательно, его желательные и нежелательные эффекты. Данные in vitro и in vivo показывают, что нифедипин может ингибировать метаболизм лекарств, которые являются субстратами CYP3A, тем самым увеличивая воздействие других препаратов. Нифедипин является вазодилататором, и объединение других препаратов, влияющих на артериальное давление, может привести к фармакодинамическим взаимодействиям.
  58. ^ Zhang Y, Guo X, Lin ET, Benet LZ (апрель 1998 г.). «Перекрывающиеся субстратные специфичности цитохрома P450 3A и P-гликопротеин для нового ингибитора цистеиновой протеазы». Метаболизм и расположение наркотиков . 26 (4): 360–6. PMID   9531525 .
  59. ^ Стрингер К.А., Маллет Дж., Кларк М., Линденфельд Дж.А. (1992). «Влияние трех различных пероральных доз верапамила на расположение теофиллина». Европейский журнал клинической фармакологии . 43 (1): 35–8. doi : 10.1007/bf02280751 . PMID   1505606 . S2CID   8942097 .
  60. ^ Nielsen-Kudsk JE, Buhl JS, Johannessen AC (февраль 1990 г.). «Верапамил-индуцированное ингибирование элиминации теофиллина у здоровых людей». Фармакология и токсикология . 66 (2): 101–3. doi : 10.1111/j.1600-0773.1990.tb00713.x . PMID   2315261 .
  61. ^ Джин А.С., Стрингер К.А., Вельядж Л.С., Уилтон Дж. Х., Мэтьюз Г.Е. (август 1989). «Влияние верапамила на фармакокинетическое расположение теофиллина у курильщиков сигарет». Журнал клинической фармакологии . 29 (8): 728–32. doi : 10.1002/j.1552-4604.1989.tb03407.x . PMID   2778093 . S2CID   20446675 .
  62. ^ Sirmans SM, Pieper JA, Lalonde RL, Smith DG, Self Th (июль 1988 г.). «Влияние блокаторов кальциевых каналов на диспозицию теофиллина». Клиническая фармакология и терапия . 44 (1): 29–34. doi : 10.1038/clpt.1988.108 . PMID   3391002 . S2CID   39570845 .
  63. ^ Робсон Р.А., шахтеры Джо, Биркетт DJ (март 1988 г.). «Селективное ингибирующее влияние нифедипина и верапамила на окислительный метаболизм: влияние на теофиллин» . Британский журнал клинической фармакологии . 25 (3): 397–400. doi : 10.1111/j.1365-2125.1988.tb03319.x . PMC   1386365 . PMID   3358901 .
  64. ^ Abernethy DR, Egan JM, Dickinson TH, Carrum G (март 1988 г.). «Субстрат-селективное ингибирование верапамилом и дилтиазмом: дифференциальное расположение антипирина и теофиллина у людей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 244 (3): 994–9. PMID   3252045 .
  65. ^ Jump up to: а беременный Като М., Накаджима М., Ямазаки Х, Йокои Т (октябрь 2000 г.). «Ингибирующие потенции 1,4-дигидропиридиновых антагонистов кальция к P-гликопротеину-опосредованному транспорту: сравнение с воздействием на CYP3A4». Фармацевтические исследования . 17 (10): 1189–97. doi : 10.1023/a: 1007568811691 . PMID   11145223 . S2CID   24304693 .
  66. ^ «Активный ингредиент: тадалафил - бренды, медицинское использование, клинические данные» . Druglib.com. Архивировано из оригинала 28 ноября 2022 года . Получено 13 марта 2022 года .
  67. ^ Cockshott Id (2004). «Билютамид: клиническая фармакокинетика и метаболизм». Клиническая фармакокинетика . 43 (13): 855–78. doi : 10.2165/00003088-200443130-00003 . PMID   15509184 . S2CID   29912565 .
  68. ^ Jump up to: а беременный Aquinos BM, García Arabehety J, Cantantos TM, De Miguel V, Scibona P, Fainstein-Day P (2021). «[Кризис надпочечников, связанный с использованием модафинила]» Medicina (на испанском). 81 (5): 846–8 PMID   34633961
  69. ^ Ledger T, Tong W, Rimmer J (август 2019 г.). «Синдром ятрогенного Кушинга с вдыханием флутиказона» . Австралийский назначение . 42 (4): 139–140. doi : 10.18773/austprescr.2019.040 . PMC   6698236 . PMID   31427846 .
  70. ^ El-Kommos Me, El-Gizawy SM, Atia NN, Hosny NM (2015). «Анализ для обычно назначаемых анти-сажающих антигистаминных препаратов» . Аналитическая химия исследования . 3 : 1–12. doi : 10.1016/j.ancr.2014.11.003 .
  71. ^ Jáuregui I, Mull J, Bartra J, из Cuvillo A, Davila I, Montoro "H1 антигистамины: психомотор Дж 16 (Suppl 1): 37–44.  17357376PMID
  72. ^ Li L, Liu R, Peng C, Chen X, Li J (июль 2022 г.). «Фармакогеномика для эффективности и побочных эффектов антигистаминных препаратов». Exp Dermatol . 31 (7): 993–1004. doi : 10.1111/exd.14602 . PMID   35538735 .
  73. ^ Мерк HF (ноябрь 2001 г.). «Стандартное лечение: роль антигистамин» . J enving Dermatol Symp Proc . 6 (2): 153–6. doi : 10.1046/j.0022-202x.2001.00032.x . PMID   11764306 .
  74. ^ Matsumoto S, Yamazoe Y (февраль 2001 г.). «Участие множественных цитохромов человека P450 в микросомальном метаболизме печени астемизола и сравнение с терфенадина» . Британский журнал клинической фармакологии . 51 (2): 133–42. doi : 10.1111/j.1365-2125.2001.01292.x . PMC   2014443 . PMID   11259984 .
  75. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и Марзинке Ма (1 января 2016 года). «Мониторинг терапевтических препаратов антиретровирусных» . В Clarke W, Дасгупта А (ред.). Глава 6 - Мониторинг терапевтического препарата антиретровирусных . Клинические проблемы в мониторинге терапевтических лекарств. Сан -Диего: Elsevier. С. 135–163. doi : 10.1016/b978-0-12-802025-8.00006-4 . ISBN  978-0-12-802025-8 Полем Архивировано из оригинала 2 мая 2024 года . Получено 6 февраля 2024 года .
  76. ^ Фермент 1.14.13.32 Архивировал 27 марта 2017 года на машине Wayback в Kegg
  77. ^ «Показывание белка цитохрома P450 3A4 (HMDBP01018)» . База данных метаболом человека. Архивировано из оригинала 2 мая 2024 года . Получено 5 августа 2017 года .
  78. ^ Дейли А.К., Кинг Б.П. (май 2003 г.). «Фармакогенетика пероральных антикоагулянтов». Фармакогенетика . 13 (5): 247–52. doi : 10.1097/00008571-200305000-00002 . PMID   12724615 .
  79. ^ Лау В.К., Васкелл Л.А., Уоткинс П.Б., Ниер С.Дж., Горовиц К., Хопп А.С., Тейт А.Р., Карвилл Д.Г., Гайер К.Е., Бейтс Э.Р. (январь 2003 г.). «Аторвастатин уменьшает способность клопидогрела ингибировать агрегацию тромбоцитов: новое взаимодействие лекарственного средства» . Циркуляция . 107 (1): 32–7. doi : 10.1161/01.cir.0000047060.60595.cc . PMID   12515739 .
  80. ^ Meyer MR, Bach M, Welter J, Bovens M, Turcant A, Maurer HH (июль 2013 г.). «Дизайнерский препарат, полученный из кетамина, метаболизм, включающий кинетику изофермента и токсикологическую обнаруживаемость с использованием GC-MS и LC- (HR-) MSN». Аналитическая и биоаналитическая химия . 405 (19): 6307–21. doi : 10.1007/s00216-013-7051-6 . PMID   23774830 . S2CID   27966043 .
  81. ^ «Losartan- Losartan Palium Tablet, пленка с покрытием» . Йиляйм . 26 декабря 2018 года. Архивировано с оригинала 7 февраля 2019 года . Получено 6 февраля 2019 года .
  82. ^ Jump up to: а беременный Taavitsainen P, Kiukanniemi K, Pelkonen O (май 2000). «Ингибирование ингибирования in vitro ферментов P450 P450 человека пятью ангиотензин-II-рецептонистами». Eur J Clin Pharmacol . 56 (2): 135-40. Doi : 10.1007/s002280050731 . PMID   10877007 . S2CID   26865251 .
  83. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не «Разработка лекарств и взаимодействие лекарств: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов» . FDA . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 6 мая 2023 года. Архивировано с оригинала 4 ноября 2020 года . Получено 21 июня 2020 года .
  84. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон Flower R, Rang HP, Dale MM, Ritter JM (2007). Фармакология Rang & Dale . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN  978-0-443-06911-6 . [ страница необходима ]
  85. ^ Kapetas AJ, Abuhelwa AY, Sorich MJ, McKinnon RA, Rodrigues AD, Rowland A, Hopkins AM (август 2021 г.). «Основанные на фактических данных руководящие принципы для исследований взаимодействия лекарств: модель информированного по времени ингибирования кишечника и печени CYP3A4 с помощью кларитромицина». AAPS J. 23 (5): 104. doi : 10.1208/s12248-021-00632-7 . PMID   34467456 . S2CID   237373341 .
  86. ^ Ushiama H, Echizen H, Nachi S, Ohnishi A (июль 2002 г.). «Дозозависимое ингибирование активности CYP3A кларитромицином во время терапии эрадикацией Helicobacter Pylori, оцениваемой по изменениям уровней лансопразола в плазме и частичного клиренса кортизола до 6бета-гидроксикортизола» . Clin Pharmacol Ther . 72 (1): 33–43. doi : 10.1067/mcp.2002.125559 . PMID   12152002 .
  87. ^ Herdegen T, Каскорби I (декабрь 2023 г.). «Препараты взаимодействия тетрагидроканнабинола и каннабидиола в каннабиноидных препаратах: рекомендации по клинической практике». DTSCH ARZTEBL INT . 120 (49): 833–840. doi : 10.3238/arztebl.m2023.0223 . PMC 10824494. PMID   37874128 . S2CID   264438050 .
  88. ^ Jump up to: а беременный в Hougaard Christensen MM, Bruun Haastrup M, Ehlenschlaeger T, Esbech P, Arnspang Pedersen S, Bach Dunvald AC, Bjerregaard Stage T, Pilsgaard Henriksen D, Thestrup Pedersen AJ (апрель 2020 г.). «Потенциал взаимодействия между кларитромицином и отдельными статинами-систематический обзор» (PDF) . Основной клинический фармакол токсиколол . 126 (4): 307–317. doi : 10.1111/bcpt.13343 . PMID   31628882 . Архивировано (PDF) из оригинала 2 февраля 2024 года . Получено 2 февраля 2024 года . Эритромицин 500 мг три-четыре раза в день в течение 6-7 дней заметно увеличил воздействие ловастатина (≈6-кратное увеличение AUC)
  89. ^ Park JY, Kim Ka, Kim SL (ноябрь 2003 г.). «Хлорамэмпеникол является мощным ингибитором изоформ цитохрома P450 CYP2C19 и CYP3A4 в микросомах печени человека» . Антимикробные агенты и химиотерапия . 47 (11): 3464–9. doi : 10.1128/aac.47.11.3464-3469.2003 . PMC   253795 . PMID   14576103 .
  90. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не а п Q. Центр оценки лекарств и исследований. «Взаимодействие и маркировку лекарств - разработка лекарств и лекарственные взаимодействия: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов» . www.fda.gov . Архивировано из оригинала 23 апреля 2019 года . Получено 6 августа 2018 года .
  91. ^ Jump up to: а беременный Darweesh RS, El-Elimat T, Zayed A, Khamis TN, Babaresh Wm, Arafat T, Al Sharie AH (ноябрь 2020 г.). «Влияние виноградных семян и экстрактов зеленого чая на фармакокинетику иматиниба и его основной метаболит N-дезаметил иматиниб у крыс» . BMC Pharmacology & Toxicology . 21 (1): 77. DOI : 10.1186/S40360-020-00456-9 . PMC   7670682 . PMID   33198812 .
  92. ^ Jump up to: а беременный Nishikawa M, Ariyoshi N, Kotani A, она I, Nakamura H, Nakasa H, et al. (Август 2004 г.). «Влияние непрерывного употребления зеленого чая или виноградных экстрактов на фармакокинетику мидазолама» Метаболизм лекарств и фармакокинетика 19 (4): 280–2 Doi : 10.2133/ dmpk.19.2  15499196PMID
  93. ^ Jump up to: а беременный Wanwimolruk S, Wong K, Wanwimolruk P (2009). «Ингибирующее влияние различных брендов коммерческих травяных добавок на цитохромовый P-450 CYP3A4 человека» . Метаболизм лекарств и взаимодействие с наркотиками . 24 (1): 17–35. doi : 10.1515/dmdi.2009.24.1.17 . PMID   19353999 . S2CID   27192663 . Архивировано из оригинала 21 октября 2023 года . Получено 14 октября 2023 года .
  94. ^ Francis Carball-Acere A, Raina V, Liu S, Liu R, Jackiewicz V, Carrance D, et al. (Июнь 2019). «Мощные CYP3A4 INHBITARS, полученные из Диллапиола и Сезамола» . ACS Omega . 4 (6): 10915–10920. Doi : 10.1021/acsomega.9b00897 . PMC   6648837 . PMID   31460189 .
  95. ^ Briguglio M, Hrelia S, Malaguti M, Serpe L, Canaparo R, Dell'osso B, et al. (Декабрь 2018). «Биологически активные соединения пищевых продуктов и их помехи в фармакокинетические/фармакодинамические профили» . Фармацевтика . 10 (4): 277. DOI : 10.3390/Pharmaceutics10040277 . PMC   6321138 . PMID   30558213 .
  96. ^ Кондза М., Бохич М., Томич I, Малеш ž, Резич В., ćavar и (май 2021). «Характеристика потенциала ингибирования фермента CYP3A4 выбранных флавоноидов» . Молекулы . 26 (10): 3018. doi : 10.3390/molecules26103018 . PMC   8158701 . PMID   34069400 .
  97. ^ Kondza M, Mandic M, Ivancic I, Vladimir-Knezevic S, Brizic и (январь 2023 г.). « Artemisia Annua L. Экстраки необратимо ингибирует активность ферментов CYP2B6 и CYP3A4» . Биомедицины . 11 (1): 232. DOI : 10.3390/Biomedicines11010232 . PMC   9855681 . PMID   36672740 .
  98. ^ Каракурт S (декабрь 2016 г.). «Модулирующее влияние рутина на экспрессию цитохрома P450 и антиоксидантных ферментов в клетках гепатомы человека» . Acta Pharmaceutica . 66 (4): 491–502. doi : 10.1515/acph-2016-0046 . PMID   27749250 . S2CID   20274417 . Архивировано из оригинала 18 июня 2022 года . Получено 2 февраля 2024 года .
  99. ^ Ashour ML, Youssef FS, GAD HA, Wink M (2017). «Ингибирование активности цитохрома P450 (CYP3A4) экстрактами из 57 растений, используемых в традиционной китайской медицине (TCM)» . Pharmacognosy Magazine . 13 (50): 300–308. doi : 10.4103/0973-1296.204561 . PMC   5421430 . PMID   28539725 .
  100. ^ Информация о продукте: Oravig (R) Буккальные таблетки, таблетки из микроназола Buccal. Praelia Pharmaceuticals, Inc (Per FDA), Cary, NC, 2013.
  101. ^ Vetrichelvan O, Gorjala P, Goodman O, Mitra R (2021). «Бергамоттин ингибитор CYP3A, обнаруженный в грейпфрутовом соке, ингибирует рост раковых клеток простаты путем подавления передачи сигналов андрогенового рецептора и способствующего блоку клеточного цикла G0/G1 и апоптоза» . Plos один . 16 (9): E0257984. Bibcode : 2021ploso..1657984V . doi : 10.1371/journal.pone.0257984 . PMC   8476002 . PMID   34570813 .
  102. ^ «Валериан: польза для здоровья, побочные эффекты, использование, доза и меры предосторожности» . Архивировано из оригинала 16 января 2018 года . Получено 10 апреля 2018 года .
  103. ^ Feng PF, Zhu LX, Jie J, Yang PX, Chen X (2021). «Внутриклеточный механизм индуцированного берберином ингибирования активности CYP3A4». Curr Pharm des . 27 (40): 4179–4185. doi : 10.2174/1381612827666210715155809 . PMID   34269665 . S2CID   235960940 .
  104. ^ Nguyen JT, Tian DD, Tanna RS, Arian CM, Calamia JC, Rettie AE, Thummel KE, Paine MF (декабрь 2023 г.). «Интегративный подход к выяснению механизмов, лежащих в основе фармакокинетического взаимодействия Goldenseal-Midazolam: применение анализов in vitro и физиологически основанных на фармакокинетических моделях для понимания клинических наблюдений» . J Pharmacol Exp Ther . 387 (3): 252–264. doi : 10.1124/jpet.123.001681 . PMC   10658920 . PMID   37541764 .
  105. ^ Герман Р., фон Рихтер О (сентябрь 2012 г.). «Клинические доказательства травяных препаратов как преступников фармакокинетических лекарственных взаимодействий» . Planta Medica . 78 (13): 1458–77. doi : 10.1055/s-0032-1315117 . PMID   22855269 .
  106. ^ Feng P, Zhao L, Guo F, Zhang B, Fang L, Zhan G, Xu X, Fang Q, Liang Z, Li B (сентябрь 2018). «Усиление кардиотоксичности, которое является результатом ингибитона активности CYP 3A4 и канала HERG берберином в сочетании со статинами». Химико-биологические взаимодействия . 293 : 115–123. Bibcode : 2018cbi ... 293..115f . doi : 10.1016/j.cbi.2018.07.022 . PMID   30086269 . S2CID   206489481 .
  107. ^ Zhang W, Ramamoorthy Y, Tyndale RF, Sellers EM (июнь 2003 г.). «Взаимодействие бупренорфина и его метаболита норбупренорфина с цитохромами p450 in vitro». Метаболизм и расположение наркотиков . 31 (6): 768–72. doi : 10.1124/dmd.31.6.768 . PMID   12756210 . S2CID   16229370 .
  108. ^ Набекура Т., Ямаки Т., Китагава С. (2009). «Взаимодействие кофейных дитерпенов, кафестола и кахвеола, с человеческим P-гликопротеином» (PDF) . AAPS Journal . Американская ассоциация фармацевтических ученых. Архивировано из оригинала (PDF) 21 июля 2011 года.
  109. ^ Kheoane PS, Enslin GM, Tarirai C (декабрь 2021 г.). «Определение эффективных концентраций усилителей поглощения лекарств с использованием моделей in vitro и ex vivo». Eur J Pharm Sci . 167 : 106028. DOI : 10.1016/j.ejps.2021.106028 . PMID   34601070 . S2CID   238257296 .
  110. ^ Wen X, Wang JS, Kivistö KT, Neuvonen PJ, Backman JT (2001). «Оценка вальпроевой кислоты in vitro в качестве ингибитора изоформ цитохрома P450 человека: преимущественное ингибирование цитохрома P450 2C9 (CYP2C9)» . Br J Clin Pharmacol . 52 (5): 547–53. doi : 10.1046/j.0306-5251.2001.01474.x . PMC   2014611 . PMID   11736863 .
  111. ^ Phucharoenrak P, Trachootham D (февраль 2024 г.). «Бергапт, основной фурукумарин в цитрусовых: фармакологические свойства и токсичность» . Молекулы . 29 (3): 713. doi : 10.3390/molecules29030713 . PMC   10856120 . PMID   38338457 .
  112. ^ Yamaori S, Ebisawa J, Okushima Y, Yamamoto I, Watanabe K (апрель 2011 г.). «Мощное ингибирование изоформ цитохрома человека P450 3A каннабидиолом: роль фенольных гидроксильных групп в резозорцинолевой части». Жизненные науки . 88 (15–16): 730–6. doi : 10.1016/j.lfs.2011.02.017 . PMID   21356216 .
  113. ^ Конджа М., Бризич I, Джокич С (март 2024 г.). «Флавоноиды как ингибиторы CYP3A4 in vitro» . Биомедицины . 12 (3): 644. DOI : 10.3390/Biomedicines12030644 . PMC   10968035 . PMID   38540257 .
  114. ^ Jump up to: а беременный Было показано, что ингибиторы неклеозидной обратной транскриптазы как индуцируют, так и ингибируют CYP3A4.
  115. ^ Hidaka M, Fujita K, Ogikubo T, Yamasaki K, Iwakiri T, Okumura M, Kodama H, Arimori K (июнь 2004 г.). «Мощное ингибирование звездными плодами человеческого цитохрома P450 3A (CYP3A)». Метаболизм и расположение наркотиков . 32 (6): 581–3. doi : 10.1124/dmd.32.6.581 . PMID   15155547 . S2CID   17392051 .
  116. ^ "Hcvadvocate.org" . Архивировано из оригинала 5 марта 2010 года.
  117. ^ Gaudineau C, Auclair K (май 2004 г.). «Ингибирование человеческих ферментов P450 никотиновой кислотой и никотинамидом». Биохимическая и биофизическая исследовательская коммуникация . 317 (3): 950–6. doi : 10.1016/j.bbrc.2004.03.137 . PMID   15081432 .
  118. ^ Kimura Y, Ito H, Ohnishi R, Hatano T (январь 2010 г.). «Ингибирующее влияние полифенолов на активность цитохрома человека P450 3A4 и 2C9». Пищевая и химическая токсикология . 48 (1): 429–35. doi : 10.1016/j.fct.2009.10.041 . PMID   19883715 . Было показано, что Ginko Biloba содержит мощный ингибитор Amentoflavone
  119. ^ Lim YP, Ma Cy, Liu CL, Lin YH, Hu ML, Chen JJ, Hung DZ, Hsieh WT, Huang JD (2012). «Сезамин: встречающийся в природе лиьян ингибирует CYP3A4, противодействуя активации рецептора беременной x» . Основанная на фактических данных дополнительная и альтернативная медицина . 2012 : 242810. DOI : 10.1155/2012/242810 . PMC   3356939 . PMID   22645625 .
  120. ^ Bhardwaj RK, Glaeser H, Becquemont L, Klotz U, Gupta SK, FromM MF (август 2002 г.). «Пиперин, основная составляющая черного перца, ингибирует P-гликопротеин и CYP3A4 человека». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 302 (2): 645–50. doi : 10.1124/jpet.102.034728 . PMID   12130727 . S2CID   7398172 .
  121. ^ Вэнь Х, Ван Дж. С., Неуванен П.Дж., Бакман Дж. Т. (январь 2002 г.). «Изониазид является ингибитором цитохрома P450 1A2, 2A6, 2C19 и 3A4 в микросомах печени 1A2, 2A6, 2C19 и 3A4 в микросомах печени человека». Европейский журнал клинической фармакологии . 57 (11): 799–804. doi : 10.1007/s00228-001-0396-3 . PMID   11868802 . S2CID   19299097 .
  122. ^ Ekstein D, Schachter SC (май 2010 г.). «Натуральные продукты в эпилепсии-нынешняя ситуация и перспективы на будущее» . Фармацевтические препараты . 3 (5): 1426–1445. doi : 10.3390/ph3051426 . PMC   4033990 . PMID   27713311 .
  123. ^ Jump up to: а беременный Моленаар-Куйстен Л., Ван Бален Д.Е., Бейнен Дж.Х., Стигс Н., Хуитема А.Д. (2021). «Обзор исследований взаимодействия лекарственных препаратов CYP3A: практические рекомендации для пациентов, использующих целевые противоопухолевые препараты полости рта» . Передний фармакол . 12 : 670862. DOI : 10.3389/fphar.2021.670862 . PMC   8435708 . PMID   34526892 .
  124. ^ Astellas Pharma US, Inc. (август 2012 г.). «Основные моменты предписательной информации: капсулы Xtdandi (Enzalutamide) для орального использования» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано (PDF) из оригинала 31 июля 2018 года . Получено 10 апреля 2018 года .
  125. ^ Шелман Х (февраль 2015 г.). «Воздействие на индуцирование CYP3A4 и неиндуцирующие противоэпилептические агенты CYP3A4 и риск переломов» . Pharmacoepidemiol Saf . 20 (6): 619–625. doi : 10.1002/pds.2141 . PMC   4340253 . PMID   21538673 .
  126. ^ Йоханнесен С.И., Landmark CJ (сентябрь 2010 г.). «Противопилептические лекарственные взаимодействия - принципы и клинические последствия» . Текущая нейрофармакология . 8 (3): 254–67. doi : 10.2174/157015910792246254 . PMC   3001218 . PMID   21358975 .
  127. ^ Nallani SC, Glauser TA, Hariparsad N, Setchell K, Buckley DJ, Buckley AR, Desai PB (декабрь 2003 г.). «Дозозависимая индукция цитохрома P450 (CYP) 3A4 и активация рецептора беременной x с помощью топирамата». Эпилепсия . 44 (12): 1521–8. doi : 10.1111/j.0013-9580.2003.06203.x . PMID   14636322 . S2CID   6915760 .
  128. ^ В EH, Kim HG, Choi JH, Jang YJ, Lee SS, Kim E, Noh K, Gwang TC, Hwang YP, Chung YC, KO, Jeong Hg (2012). "Каппин сказал. Молекулярное питание и исследования питания 56 (5): 797–8 doi : 10.1002/mnfr . PMID   22648626 . S2CID   26584141 .
[ редактировать ]

Эта статья включает в себя текст из Национальной медицины Соединенных Штатов , которая находится в общественном достоянии .

Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=CYP3A4&oldid=1234732622#Ligands"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 923cb5370257cad8219e97b820158898__1721067960
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/92/98/923cb5370257cad8219e97b820158898.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
CYP3A4 - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)