Jump to content

Мускариновый ацетилхолин рецептор M 2

(Перенаправлено из M2 -рецепторов )

Chrm2
Доступные структуры
PDB Поиск ортолога: PDBE RCSB
Идентификаторы
Псевдонимы Chrm2 , HM2, холинергический рецептор Muscarinic 2
Внешние идентификаторы Омим : 118493 ; MGI : 88397 ; Гомологен : 20190 ; GeneCards : CHM2 ; OMA : Chrm2 - ортологи
Ортологи
Разновидность Человек Мышь
Входить
Набор
Uniprot
Refseq (мРНК)

NM_203491

Refseq (белок)

NP_987076

Расположение (UCSC) Chr 7: 136,87 - 137,02 МБ Chr 6: 36,37 - 36,51 МБ
PubMed Search [ 3 ] [ 4 ]
Викидид
Посмотреть/редактировать человека Посмотреть/редактировать мышь

Мускариновый ацетилхолин -рецептор M 2 , также известный как холинергический рецептор, мускариновый 2 , представляет собой мускариновый ацетилхолин -рецептор , который у людей кодируется CHRM2 геном . [ 5 ] Множественные альтернативно сплайсированные варианты транскрипта были описаны для этого гена. [ 5 ] Это G i -Couple, снижая внутриклеточные уровни лагеря .

Мускариновые рецепторы М 2 расположены в сердце, где они действуют, чтобы замедлить частоту сердечных сокращений до нормального ритма пазухи после негативного стимулирующего действия парасимпатической нервной системы , замедляя скорость деполяризации . Они также уменьшают сократительные силы сердечной мышцы предсердий и снижают скорость проводимости атриовентрикулярного узла (AV -узлы). Тем не менее, они мало влияют на сократительные силы желудочковой мышцы, слегка уменьшая силу.

Гладкая мышца дыхательных путей

[ редактировать ]

Мускариновые рецепторы M 2 и M 3 экспрессируются в гладких мышцах дыхательных путей, причем большинство рецепторов являются типом M 2 . Активация рецепторов M 2 , которые связаны с G I , ингибирует β-адренергическую релаксацию гладких мышц дыхательных путей. Синергически, активация рецепторов M 3 , которые соединяют с G Q , стимулирует сокращение гладких мышц дыхательных путей. [ 6 ]

и интеллектом существует «очень значительная связь», . Голландское семейное исследование показало, что между геном измеряемая с помощью разведываемого взрослого разведки Векслера [ 7 ] Аналогичная ассоциация была обнаружена независимо в исследовании Миннесоты -близнеца и семьи . [ 8 ] [ 9 ]

Тем не менее, более крупное исследование 2009 года, пытающееся воспроизвести это утверждение, вместо этого не обнаружило существенной связи между геном и интеллектом CHRM2 . [ 10 ]

Обонятельное поведение

[ редактировать ]

Посреднивание обонятельного управляемого поведения (например, дискриминация запаха, агрессия , спаривание ). [ 11 ]

Механизм действия

[ редактировать ]

M 2 Мускариновые рецепторы действуют через рецептор типа G I , что вызывает снижение цАМФ в клетке, что обычно приводит к эффектам ингибирующего типа. Похоже, они обычно служат авторецепторами. [ 12 ]

Кроме того, они модулируют G-белок, связанные с внутренним реэктивирующим калиевым каналами . [ 13 ] [ 14 ] В сердце это способствует снижению частоты сердечных сокращений. Они делают это по субъединице G βγ белка G; G βγ сдвигает открытую вероятность k + Каналы в мембране клеток кардиостимулятора, которые вызывает внешний ток калия, эффективно гиперполяризует мембрану, которая замедляет частоту сердечных сокращений.

немногие высокоселективные агонисты M 2 В настоящее время доступны , хотя существует несколько не селективных мускариновых агонистов, которые стимулируют M 2 ряд селективных антагонистов M 2 , и доступен .

Агонисты

[ редактировать ]

Антагонисты

[ редактировать ]

Смотрите также

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а беременный в GRCH38: Ensembl Release 89: ENSG00000181072 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ Jump up to: а беременный в GRCM38: Ensembl Release 89: Ensmusg00000045613 - Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ «Человеческая PubMed ссылка:» . Национальный центр информации о биотехнологии, Национальная медицина США .
  4. ^ «Мышь Pubmed ссылка:» . Национальный центр информации о биотехнологии, Национальная медицина США .
  5. ^ Jump up to: а беременный «Ген Entrez: Chrm2 холинергический рецептор, мускариновый 2» .
  6. ^ Hirshman CA, Lande B, Croxton TL (январь 1999 г.). «Роль мускариновых рецепторов М2 в сжатии гладких мышц дыхательных путей» . Жизненные науки . 64 (6–7): 443–448. doi : 10.1016/s0024-3205 (98) 00586-4 . PMID   10069508 .
  7. ^ Госсо М.Ф., Белзен М., Герус Э.Дж., Полдерман Дж.С., Хеутин П., Бумсма Д.И., Постхума Д (ноябрь 2006 г.). «Ассоциация ставила под сомнение гены и интеллекта CHRM2 в выборке или 304 голландских семьях» . Гены, мозг и поведение . 5 (8): 577–584. doi : 10 111111/j.1601-183x, 2006 00211.x . PMID   17081262 .
  8. ^ Comings DE, Wu S, Rostamkhani M, McGue M, Lacono WG, Cheng LS, Macmurray JP (январь 2003 г.). «Роль гена холинергического мускаринового 2 -рецептора (CHRM2) в познании». Молекулярная психиатрия . 8 (1): 10–11. doi : 10.1038/sj.mp.4001095 . PMID   12556901 . S2CID   22314941 .
  9. ^ Дик Д.М., Алиев Ф., Крамер Дж., Ван Дж.С., Хинрихс А., Бертельсен С. и др. (Март 2007 г.). «Ассоциация CHRM2 с IQ: сходящиеся доказательства гена, влияющего на интеллект». Поведение генетика . 37 (2): 265–272. doi : 10.1007/s10519-006-9131-2 . PMID   17160701 . S2CID   9353852 .
  10. ^ Линд П.А., Лучано М., Хоран М.А., Мариони Р.Е., Райт М.Дж., Бейтс Т.К. и др. (Сентябрь 2009 г.). «Нет связи между генетическими вариациями холинергического мускаринового рецептора 2 (CHRM2) и когнитивными способностями в трех независимых образцах». Поведение генетика . 39 (5): 513–523. doi : 10.1007/s10519-009-9274-z . PMID   19418213 . S2CID   2523697 .
  11. ^ Смит Р.С., Ху Р., ДеСуза А., Эберли К.Л., Крахе К., Чан В., Аранеда Р.К. (июль 2015 г.). «Дифференциальная мускариновая модуляция в обонятельной луковице» . Журнал нейробиологии . 35 (30): 10773–10785. doi : 10.1523/jneurosci.0099-15.2015 . PMC   4518052 . PMID   26224860 .
  12. ^ Douglas CL, Baghdoyan HA, Lydic R (декабрь 2001 г.). «M2 Мускариновые авторецепторы модулируют высвобождение ацетилхолина в префронтальной коре мыши C57BL/6J». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 299 (3): 960–966. PMID   11714883 .
  13. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон Rang HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN  0-443-07145-4 .
  14. ^ Boron WF, Boulpaep EL (2005). Медицинская физиология . Филадельфия: Elsevier Saunders. п. 387. ISBN  1-4160-2328-3 .
  15. ^ Scapecchi S, Matucci R, Bellucci C, Buccioni M, Dei S, Guandalini L, et al. (Март 2006 г.). "Хиральные мускариновые лиганды: открытие (2s, 2'r, 3's, 5'r) -1-метил-2- (2-метил-1,3-оксатиолан-5-ил) пирролидин 3-сульфоксид метил йодид , мощный, функционально селективный, частичный агонист M2. Журнал лекарственной химии . 49 (6): 1925–1931. doi : 10.1021/jm0510878 . PMID   16539379 .
  16. ^ Matera C, Flammini L, Quadri M, Vivo V, Ballabeni V, Holzgrabe U, et al. (Март 2014 г.). «Бис (аммомио) алькановые агонисты мускариновых ацетилхолиновых рецепторов: синтез, функциональная характеристика in vitro и оценка их анальгетической активности in vivo». Европейский журнал по лекарственной химии . 75 : 222–232. doi : 10.1016/j.ejmech.2014.01.032 . PMID   24534538 .
  17. ^ Cristofaro I, Spinello Z, Matera C, Fiore M, Conti L, De Amici M, et al. (Сентябрь 2018 г.). «Активация мускариновых ацетилхолиновых рецепторов M2 гибридным агонистом усиливает цитотоксические эффекты в стволовых клетках рака глиобластомы GB7». Нейрохимия International . 118 : 52–60. doi : 10.1016/j.neuint.2018.04.010 . PMID   29702145 . S2CID   207125517 .
  18. ^ Bock A, Merten N, Schrage R, Dallanoce C, Bätz J, Klöckner J, et al. (2012-09-04). «Аллостерический вестибюль семи трансмембранных спиральных рецепторов контролирует связь G-белка» . Природная связь . 3 : 1044. BIBCODE : 2012NATCO ... 3.10444B . doi : 10.1038/ncomms2028 . PMC   3658004 . PMID   22948826 .
  19. ^ Riefolo F, Matera C, Garrido-Charles A, Гомила А.М., Сортино Р., Агнетта Л. и др. (Май 2019). «Оптический контроль сердечной функции с помощью сфотографируемого мускаринового агониста». Журнал Американского химического общества . 141 (18): 7628–7636. doi : 10.1021/jacs.9b03505 . HDL : 2445/147236 . PMID   31010281 . S2CID   128361100 .
  20. ^ Edwards Pharmaceuticals, Inc., Belcher Pharmaceuticals, Inc. (май 2010 г.), сульфатная таблет « Эд - гиосимин испазед -
  21. ^ Мелхиорре С., Анжели П., Ламбрехт Г., Мушлер Е., Пиккио М.Т., Весс Дж (декабрь 1987 г.). «Антимускариновое действие метокламина, новый кардиоселективный антагонист M-2-мускаринового рецептора M-2, отдельный и в сочетании с атропином и галламином». Европейский журнал фармакологии . 144 (2): 117–124. doi : 10.1016/0014-2999 (87) 90509-7 . PMID   3436364 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]

Эта статья включает в себя текст из Национальной медицины Соединенных Штатов , которая находится в общественном доступе .

Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: c1a795cb24703028c39b28a38684abe2__1711564920
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/c1/e2/c1a795cb24703028c39b28a38684abe2.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Muscarinic acetylcholine receptor M2 - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)