SB-699551

SB-699551
Идентификаторы
	показывать Имя IUPAC
Номер CAS	791789-61-2 ;
PubChem CID	11168182 ;
Chemspider	9343277 ;
НЕКОТОРЫЙ	3fn59x9dpr ;
Comptox Dashboard ( EPA )	DTXSID90457468 ;
Химические и физические данные
Формула	C 34 H 45 N 3 O
Молярная масса	511.754 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать Улыбается
	показывать Дюймы
	(проверять)

SB-699551 -это препарат, который был первым соединением, разработанным в качестве селективного антагониста для серотонинового рецептора 5-HT _5A , с селективностью около 100x по сравнению с другими подтипами рецептора серотонина. ^{[ 1 ]} Многочисленные терапевтические роли были предложены для лигандов 5-HT _5A из-за наличия этого рецептора в нескольких областях мозга, но исследования все еще находятся на ранней стадии, ^{[ 2 ]} В исследованиях на животных было обнаружено, что SB-699551 блокирует, опосредованные CUE, отвечающие на ЛСД , снова предполагая активность антипсихотического типа. ^{[ 3 ]} Это также снижает жизнеспособность определенных типов раковых клеток in vitro , предполагая рецептор 5-HT _5A в качестве возможной мишени для новых химиотерапевтических препаратов. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

Ссылки

^ Томас Д.Р., Софин Э.М., Робертс С., Кью Дж.Н., Де Ла Флор Р.М., Доусон Л.А. и др. (Сентябрь 2006 г.). "SB-699551-A (3-циклопентил-n- [2- (диметиламино) этил] -n-[(4 '-{[(2-фенилэтил) амино] метил} -4-бифенил) метил] пропанамид дигидрохлорид) , новый антагонист 5-HT5A-рецепторов, усиливает функцию нейрональной функции 5-HT: доказательство для Роль авторецептора для рецептора 5-HT5A в мозге морской свинки ». Нейрофармакология . 51 (3): 566–577. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.04.019 . PMID 16846620 . S2CID 543423 .
^ Nikiforuk A, Hołuj M, Kos T, Popik P (июнь 2016 г.). «Влияние антагониста рецептора 5-HT5A на модели когнитивной дисфункции на основе кетамина и негативных симптомов шизофрении». Нейрофармакология . 105 : 351–360. doi : 10.1016/j.neuropharm.2016.01.035 . PMID 26826431 . S2CID 31557477 .
^ Popik P, Krawczyk M, Kuziak A, Bugno R, Hogendorf A, Starń J, Nikiforuk A (ноябрь 2019). «Антагонисты рецептора серотонина типа 5A ингибируют диэтиламидную дискриминационную дискриминационную кию D-лисергиновой кислоты у крыс». Журнал психофармакологии . 33 (11): 1447–1455. doi : 10.1177/02698881119867603 . PMID 31452444 . S2CID 201733534 .
^ Ithumi M, Shiota M, Sekino Y, Ushijima M, Kashiwagi E, Takeuchi A, et al. (Август 2020). «Высокопроизводительный экран идентифицирует 5-HT-рецептор как модулятор AR и терапевтическую мишень для рака простаты» . Простата . 80 (11): 885–894. doi : 10.1002/pros.24022 . PMID 32483877 . S2CID 219174471 .
^ Гвинн В.Д., Шакил М.С., Гиргис-Габардо А., Ким К.Х., Форд Е., Дворкин-Гева А. и др. (Август 2020). «Антагонисты рецептора серотонина 5A нацелены на клетки, инициирующие опухоль молочной железы человека» . BMC Рак . 20 (1): 724. DOI : 10.1186/S12885-020-07193-6 . PMC 7404930 . PMID 32758183 .

Эта статья , касающаяся нервной системы, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Томас Д.Р., Софин Э.М., Робертс С., Кью Дж.Н., Де Ла Флор Р.М., Доусон Л.А. и др. (Сентябрь 2006 г.). "SB-699551-A (3-циклопентил-n- [2- (диметиламино) этил] -n-[(4 '-{[(2-фенилэтил) амино] метил} -4-бифенил) метил] пропанамид дигидрохлорид) , новый антагонист 5-HT5A-рецепторов, усиливает функцию нейрональной функции 5-HT: доказательство для Роль авторецептора для рецептора 5-HT5A в мозге морской свинки ». Нейрофармакология . 51 (3): 566–577. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.04.019 . PMID 16846620 . S2CID 543423 .

[2] Nikiforuk A, Hołuj M, Kos T, Popik P (июнь 2016 г.). «Влияние антагониста рецептора 5-HT5A на модели когнитивной дисфункции на основе кетамина и негативных симптомов шизофрении». Нейрофармакология . 105 : 351–360. doi : 10.1016/j.neuropharm.2016.01.035 . PMID 26826431 . S2CID 31557477 .

[3] Popik P, Krawczyk M, Kuziak A, Bugno R, Hogendorf A, Starń J, Nikiforuk A (ноябрь 2019). «Антагонисты рецептора серотонина типа 5A ингибируют диэтиламидную дискриминационную дискриминационную кию D-лисергиновой кислоты у крыс». Журнал психофармакологии . 33 (11): 1447–1455. doi : 10.1177/02698881119867603 . PMID 31452444 . S2CID 201733534 .

[pmid32483877-4] Ithumi M, Shiota M, Sekino Y, Ushijima M, Kashiwagi E, Takeuchi A, et al. (Август 2020). «Высокопроизводительный экран идентифицирует 5-HT-рецептор как модулятор AR и терапевтическую мишень для рака простаты» . Простата . 80 (11): 885–894. doi : 10.1002/pros.24022 . PMID 32483877 . S2CID 219174471 .

[pmid32758183-5] Гвинн В.Д., Шакил М.С., Гиргис-Габардо А., Ким К.Х., Форд Е., Дворкин-Гева А. и др. (Август 2020). «Антагонисты рецептора серотонина 5A нацелены на клетки, инициирующие опухоль молочной железы человека» . BMC Рак . 20 (1): 724. DOI : 10.1186/S12885-020-07193-6 . PMC 7404930 . PMID 32758183 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]