SB-242084

SB-242084
Идентификаторы
	показывать Имя IUPAC
Номер CAS	181632-25-7 ;
PubChem CID	3644637 ;
Iuphar/bps	193 ;
Chemspider	2878619 ;
Химический	Chembl14563 ;
Comptox Dashboard ( EPA )	DTXSID401017151 DTXSID70394600, DTXSID401017151 ;
Химические и физические данные
Формула	C 21 H 19 Cl N 4 O 2
Молярная масса	394.86 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать Улыбается
	показывать Дюймы

SB-242084 -это психоактивное лекарственное средство и исследовательское химическое вещество, которое действует как селективный антагонист для 5HT _2C рецептора . ^{[ 1 ]} Он обладает анксиолитическим эффектом, ^{[ 2 ]} и усиливает передачу сигналов дофамина в лимбической системе , ^{[ 3 ]} а также имея сложное влияние на высвобождение дофамина, полученное кокаином , увеличивая его в некоторых областях мозга ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} но уменьшил его в других. ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]} Было показано, что он повышает эффективность селективного серотонина -ингибитора ингибитора (SSRI) антидепрессантов , а также может уменьшить их побочные эффекты . ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]} В исследованиях на животных SB -242084 производил активность стимулятора и усиливающие эффекты, несколько похожие на, но намного слабее, чем кокаин или амфетамины. ^{[ 10 ]}

Смотрите также

Ссылки

^ Kennett GA, Wood MD, Bright F, Trail B, Riley G, Holland V, et al. (1997). «SB 242084, селективный антагонист рецептора 5-HT2C мозга». Нейрофармакология . 36 (4–5): 609–20. doi : 10.1016/s0028-3908 (97) 00038-5 . PMID 9225286 . S2CID 23032157 .
^ Мартин младший, Баллард Т.М., Хиггинс Г.А. (апрель 2002 г.). «Влияние антагониста рецептора 5-HT2C, SB-242084, в тестах тревоги». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 615–25. doi : 10.1016/s0091-3057 (01) 00713-4 . PMID 11888553 . S2CID 19142495 .
^ Di Matteo V, Di Giovanni G, Di Mascio M, Esposito E (август 1999 г.). «SB 242084, селективный антагонист рецептора серотонина2C, увеличивает дофаминергическую передачу в мезолимбической системе». Нейрофармакология . 38 (8): 1195–205. doi : 10.1016/s0028-3908 (99) 00047-7 . PMID 10462132 . S2CID 39658512 .
^ Navailles S, De Deurwaerdère P, Poras G, Spampinato U (февраль 2004 г.). «In vivo свидетельствует о том, что антагонист рецептора 5-HT2C, но не агонист модулирует индуцированный кокаином отток дофамина в прилегающем ядре крыс и стриатуме» . Нейропсихофармакология . 29 (2): 319–26. doi : 10.1038/sj.npp.1300329 . PMID 14560323 .
^ Navailles S, Moison D, Ryczko D, Spampinato U (ноябрь 2006 г.). «Регион-зависимая регуляция мезоаккубенских дофаминовых нейронов in vivo с помощью конститутивной активности рецепторов центрального серотонина» ». Журнал нейрохимии . 99 (4): 1311–9. doi : 10.1111/j.1471-4159.2006.04188.x . PMID 17018023 . S2CID 43833462 .
^ Наваль С., Мосон Д., Каннингем К.А., Спампинато У (январь 2008 г.). «Дифференциальная регуляция схемы дофаминовой схемы Mesoaccumbens с помощью рецепторов серотонина2C в вентральной области тегментарных и прилегающих ядра: исследование микродиализа in vivo с кокаином» . Нейропсихофармакология . 33 (2): 237–46. doi : 10.1038/sj.npp.1301414 . PMID 17429406 .
^ Леггио Г.М., Катала А., Мисон Д., Каннингем К.А., Пьяцца П.В., Спампинато У (февраль 2009 г.). «Рецепторы серотонина2C в медиальной префронтальной коре облегчают высвобождение дофаина в кокаине в прилежащем ядре крыс» . Нейрофармакология . 56 (2): 507–13. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.10.005 . PMC 3130963 . PMID 18977370 .
^ Cremers Ti, Giorgetti M, Bosker FJ, Hogg S, Arnt J, Mørk A, et al. (Октябрь 2004). «Инактивация рецепторов 5-HT (2C) усиливает последствия блокады обратного захвата серотонина» . Нейропсихофармакология . 29 (10): 1782–9. doi : 10.1038/sj.npp.1300474 . PMID 15138437 .
^ Burghardt NS, Bush De, McEwen BS, Ledoux Je (ноябрь 2007 г.). «Острый селективный серотонин ингибиторы обратного захвата увеличивает кондиционированную экспрессию страха: блокада с антагонистом 5-HT (2C)» . Биологическая психиатрия . 62 (10): 1111–8. doi : 10.1016/j.biopsych.2006.11.023 . PMC 2129095 . PMID 17524369 .
^ Манвич Д.Ф., Киммел Х.Л., Купер Д.А., Хауэлл Л.Л. (сентябрь 2012 г.). «Антагонист рецептора серотонина 2C SB 242084 проявляет воздействие, связанные с злоупотреблением, типичные для стимуляторов у белок-обезьян» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 342 (3): 761–9. doi : 10.1124/jpet.112.195156 . PMC 3422522 . PMID 22685342 .

Эта психоактивным лекарством, статья, связанная с является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Kennett GA, Wood MD, Bright F, Trail B, Riley G, Holland V, et al. (1997). «SB 242084, селективный антагонист рецептора 5-HT2C мозга». Нейрофармакология . 36 (4–5): 609–20. doi : 10.1016/s0028-3908 (97) 00038-5 . PMID 9225286 . S2CID 23032157 .

[2] Мартин младший, Баллард Т.М., Хиггинс Г.А. (апрель 2002 г.). «Влияние антагониста рецептора 5-HT2C, SB-242084, в тестах тревоги». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 615–25. doi : 10.1016/s0091-3057 (01) 00713-4 . PMID 11888553 . S2CID 19142495 .

[3] Di Matteo V, Di Giovanni G, Di Mascio M, Esposito E (август 1999 г.). «SB 242084, селективный антагонист рецептора серотонина2C, увеличивает дофаминергическую передачу в мезолимбической системе». Нейрофармакология . 38 (8): 1195–205. doi : 10.1016/s0028-3908 (99) 00047-7 . PMID 10462132 . S2CID 39658512 .

[4] Navailles S, De Deurwaerdère P, Poras G, Spampinato U (февраль 2004 г.). «In vivo свидетельствует о том, что антагонист рецептора 5-HT2C, но не агонист модулирует индуцированный кокаином отток дофамина в прилегающем ядре крыс и стриатуме» . Нейропсихофармакология . 29 (2): 319–26. doi : 10.1038/sj.npp.1300329 . PMID 14560323 .

[5] Navailles S, Moison D, Ryczko D, Spampinato U (ноябрь 2006 г.). «Регион-зависимая регуляция мезоаккубенских дофаминовых нейронов in vivo с помощью конститутивной активности рецепторов центрального серотонина» ». Журнал нейрохимии . 99 (4): 1311–9. doi : 10.1111/j.1471-4159.2006.04188.x . PMID 17018023 . S2CID 43833462 .

[6] Наваль С., Мосон Д., Каннингем К.А., Спампинато У (январь 2008 г.). «Дифференциальная регуляция схемы дофаминовой схемы Mesoaccumbens с помощью рецепторов серотонина2C в вентральной области тегментарных и прилегающих ядра: исследование микродиализа in vivo с кокаином» . Нейропсихофармакология . 33 (2): 237–46. doi : 10.1038/sj.npp.1301414 . PMID 17429406 .

[7] Леггио Г.М., Катала А., Мисон Д., Каннингем К.А., Пьяцца П.В., Спампинато У (февраль 2009 г.). «Рецепторы серотонина2C в медиальной префронтальной коре облегчают высвобождение дофаина в кокаине в прилежащем ядре крыс» . Нейрофармакология . 56 (2): 507–13. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.10.005 . PMC 3130963 . PMID 18977370 .

[8] Cremers Ti, Giorgetti M, Bosker FJ, Hogg S, Arnt J, Mørk A, et al. (Октябрь 2004). «Инактивация рецепторов 5-HT (2C) усиливает последствия блокады обратного захвата серотонина» . Нейропсихофармакология . 29 (10): 1782–9. doi : 10.1038/sj.npp.1300474 . PMID 15138437 .

[9] Burghardt NS, Bush De, McEwen BS, Ledoux Je (ноябрь 2007 г.). «Острый селективный серотонин ингибиторы обратного захвата увеличивает кондиционированную экспрессию страха: блокада с антагонистом 5-HT (2C)» . Биологическая психиатрия . 62 (10): 1111–8. doi : 10.1016/j.biopsych.2006.11.023 . PMC 2129095 . PMID 17524369 .

[10] Манвич Д.Ф., Киммел Х.Л., Купер Д.А., Хауэлл Л.Л. (сентябрь 2012 г.). «Антагонист рецептора серотонина 2C SB 242084 проявляет воздействие, связанные с злоупотреблением, типичные для стимуляторов у белок-обезьян» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 342 (3): 761–9. doi : 10.1124/jpet.112.195156 . PMC 3422522 . PMID 22685342 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]