Jump to content

Мускариновый ацетилхолин рецептор M 1

(Перенаправлено из Chrm1 )

CRM1
Доступные структуры
PDB Поиск ортолога: PDBE RCSB
Идентификаторы
Псевдонимы Chrm1 , HM1, M1, M1R, холинергический рецептор Muscarinic 1
Внешние идентификаторы Омим : 118510 ; MGI : 88396 ; Гомологен : 20189 ; GeneCards : Chrm1 ; OMA : Chrm1 - ортологи
Ортологи
Разновидность Человек Мышь
Входить
Набор
Uniprot
Refseq (мРНК)

NM_000738

NM_001112697
NM_007698

Refseq (белок)

NP_000729

NP_001106167
NP_031724

Расположение (UCSC) CHR 11: 62,91 - 62,92 МБ CHR 19: 8,64 - 8,66 МБ
PubMed Search [ 3 ] [ 4 ]
Викидид
Посмотреть/редактировать человека Посмотреть/редактировать мышь

Мускариновый ацетилхолин -рецептор M 1 , также известный как холинергический рецептор, мускариновый 1 , представляет собой мускариновый рецептор , который у людей кодируется CHRM1 геном . [ 5 ] Он локализован до 11q13. [ 5 ]

Этот рецептор обнаруживается, опосредует медленный EPSP в ганглионе в постганглионном нерве, [ 6 ] распространен в экзокринных железах и в ЦНС. [ 7 ] [ 8 ]

Это преимущественно обнаружено, связанное с G -белками класса G Q [ 9 ] [ 10 ] Это использует повышенную регуляцию фосфолипазы С и, следовательно, иннозитол трисфосфат и внутриклеточный кальций в качестве сигнального пути. Рецептор таким образом не будет восприимчивым к CTX или PTX . Тем не менее, было также показано, что G I (вызывая снижение цАМФ ) и G S (вызывая увеличение цАМФ) участвует во взаимодействиях в определенных тканях и, следовательно, будет подвержена PTX и CTX соответственно.

Появление в свободных амебах

[ редактировать ]

Структурный, но не последовательный гомолог человеческого рецептора M1 был зарегистрирован в Acanthamoeba castellanii [ 15 ] и Наэглерия Фаулери . [ 16 ] Было показано, что антагонисты человеческих рецепторов M1 (например, атропин , дифенгидрамин ) оказывают антипролиферативное влияние на эти патогены.

Механизм

[ редактировать ]

соединяется с G Q , и, в небольшой степени, G I и G S. Это Это приводит к медленному EPSP и снижению k + проводимость. [ 12 ] [ 17 ] Он предназначен к гетеротримеру G Q через полибазный С-концевой домен . [ 9 ]

Агонисты

[ редактировать ]

Аллостерические модуляторы

[ редактировать ]

Антагонисты

[ редактировать ]

Смотрите также

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а беременный в GRCH38: Ensembl Release 89: ENSG00000168539 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ Jump up to: а беременный в GRCM38: Ensembl Release 89: ENSMUSG00000032773 - ENSEMBL , май 2017 г.
  3. ^ «Человеческая PubMed ссылка:» . Национальный центр информации о биотехнологии, Национальная медицина США .
  4. ^ «Мышь Pubmed ссылка:» . Национальный центр информации о биотехнологии, Национальная медицина США .
  5. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый «Ген Entrez: Chrm1 холинергический рецептор, мускариновый 1» .
  6. ^ Мессер WS (20 января 2000 г.). «Ацетилхолин» . Университет Толедо. Архивировано из оригинала 14 октября 2007 года . Получено 27 октября 2007 года .
  7. ^ Джонсон Г. (2002). PDQ Pharmology (2 -е изд.). Hammilton, Онтарио: BC Decker Inc. стр. 311 страницы. ISBN  1-55009-109-3 .
  8. ^ Ричельсон Э. (1995). «Холинергическая трансдукция» . В Bloom Fe, Kupfer DJ (Eds.). Психофармакология: четвертое поколение прогресса: официальная публикация Американского колледжа нейропсихофармакологии (четвертое изд.). Нью -Йорк: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN  978-0781701662 Полем Получено 27 октября 2007 года .
  9. ^ Jump up to: а беременный Цинь К, Донг С., Ву Г, Ламберт На (август 2011 г.). «Неактивная предварительная символа G (Q)-связанных рецепторов и гетеротримеров G (Q)» . Природная химическая биология . 7 (10): 740–747. doi : 10.1038/nchembio.642 . PMC   3177959 . PMID   21873996 .
  10. ^ Берфорд Н.Т., Нахорски С.Р. (май 1996 г.). «Мускариновая активность аденилатциклазы, стимулированная рецептором M1 в китайских клетках яичника хомяка, опосредована GS Alpha и не является следствием активации фосфоинозитидазы C» . Биохимический журнал . 315 (Pt 3): 883–888. doi : 10.1042/bj3150883 . PMC   1217289 . PMID   8645172 .
  11. ^ Доусон А.Х., Бакли На (март 2016 г.). «Фармакологическое лечение антихолинергического делирия - теория, доказательства и практика» . Британский журнал клинической фармакологии . 81 (3): 516–524. doi : 10.1111/bcp.12839 . PMC   4767198 . PMID   26589572 . Делирий связан только с антагонизмом постсинаптических рецепторов М1, и до настоящего времени другие подтипы рецепторов не были вовлечены
  12. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). "10". Фармакология (5 -е изд.). Elsevier Churchill Livingstone. п. 139 ISBN  0-443-07145-4 .
  13. ^ Доусон А.Х., Бакли На (март 2016 г.). «Фармакологическое лечение антихолинергического делирия - теория, доказательства и практика» . Британский журнал клинической фармакологии . 81 (3): 516–524. doi : 10.1111/bcp.12839 . PMC   4767198 . PMID   26589572 . Делирий связан только с антагонизмом постсинаптических рецепторов М1, и до настоящего времени другие подтипы рецепторов не были вовлечены
  14. ^ Смит Р.С., Ху Р., Деесуза А., Эберли К.Л., Крахе К., Чан В. и др. (Июль 2015). «Дифференциальная мускариновая модуляция в обонятельной луковице» . Журнал нейробиологии . 35 (30): 10773–10785. doi : 10.1523/jneurosci.0099-15.2015 . PMC   4518052 . PMID   26224860 .
  15. ^ Baig Am, Ahmad HR (июнь 2017 г.). «Свидетельство M 1 -мускаринового гомолога GPCR у одноклеточных эукариот: с участием Acanthamoeba SPP Bioinformatics 3D -Modelling and Experiments» . Журнал исследований рецептора и сигнальной трансдукции . 37 (3): 267–275. doi : 10.1080/10799893.2016.1217884 . PMID   27601178 . S2CID   5234123 .
  16. ^ Baig Am (август 2016 г.). «Первичный амобический менингоэнцефалит: нейрохемотаксис и нейротропные предпочтения Naegleria fowleri» . ACS Химическая нейробиология . 7 (8): 1026–1029. doi : 10.1021/acschemneuro.6b00197 . PMID   27447543 .
  17. ^ Учимура Н., Северная Ра (март 1990 г.). «Мускарин уменьшает внутреннюю выпрямляющую проводимость калия в прикупленных нейронах ядра крысы» . Журнал физиологии . 422 (1): 369–380. doi : 10.1113/jphysiol.1990.sp017989 . PMC   1190137 . PMID   1693682 . [ Постоянная мертвая ссылка ]
  18. ^ Гамильтон С.Е., Свободный М.Д., Ци М., Леви А.И., Хилле Б., Макнайт Г.С. и др. (Ноябрь 1997). «Разрушение гена рецептора M1 способствует мускариновой рецептор-зависимой регуляции M-тока и активности судороги у мышей» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 94 (24): 13311–13316. Bibcode : 1997pnas ... 9413311h . doi : 10.1073/pnas.94.24.13311 . PMC   24305 . PMID   9371842 .
  19. ^ Shirey JK, Brady AE, Jones PJ, Davis AA, Bridges TM, Kennedy JP, et al. (Ноябрь 2009 г.). «Селективный аллостерический потенциатор мускаринового ацетилхолинового рецептора М1 увеличивает активность медиальных префронтальных корковых нейронов и восстанавливает нарушения при обращении с обращением» . Журнал нейробиологии . 29 (45): 14271–14286. doi : 10.1523/jneurosci.3930-09.2009 . PMC   2811323 . PMID   19906975 .
  20. ^ Bradley SJ, Bourgognon JM, Sanger HE, Verity N, Mogg AJ, White DJ, et al. (Февраль 2017 г.). «M1 мускариновые аллостерические модуляторы замедляют прионную нейродегенерацию и восстанавливают потерю памяти» . Журнал клинических исследований . 127 (2): 487–499. doi : 10.1172/jci87526 . PMC   5272187 . PMID   27991860 .
  21. ^ Jump up to: а беременный Marlo JE, Niswender CM, Days EL, Bridges TM, Xiang Y, Rodriguez AL, et al. (Март 2009 г.). «Открытие и характеристика новых аллостерических потенциаторов мускариновых рецепторов М1 выявляют множественные способы активности» . Молекулярная фармакология . 75 (3): 577–588. doi : 10.1124/моль.108.052886 . PMC   2684909 . PMID   19047481 .
  22. ^ Номер клинического испытания NCT04051801 для «Многократного исследования дозы I фазы I фазы I маосновного аллостерического модулятора M1 VU0467319» на ClinicalTrials.gov
  23. ^ Смит Д.Л., Даворен Дж., Эдгертон Дж.Р., Лаззаро Дж.Т., Ли С.В., Нил С. и др. (Сентябрь 2016 г.). «Характеристика нового мускаринового ацетилхолинового рецептора положительного аллостерического модулятора Radioligand, [3H] PT-1284» . Молекулярная фармакология . 90 (3): 177–187. doi : 10.1124/mol.116.104737 . PMID   27382013 .
  24. ^ Доусон А.Х., Бакли На (март 2016 г.). «Фармакологическое лечение антихолинергического делирия - теория, доказательства и практика» . Британский журнал клинической фармакологии . 81 (3): 516–524. doi : 10.1111/bcp.12839 . PMC   4767198 . PMID   26589572 . Делирий связан только с антагонизмом постсинаптических рецепторов М1, и до настоящего времени другие подтипы рецепторов не были вовлечены
  25. ^ Hennies HH, Friderichs E, Schneider J (июль 1988 г.). «Связывание рецепторов, анальгетическое и противотуируемость трамадола и других выбранных опиоидов» . Arzneimittel-Forschung . 38 (7): 877–880. PMID   2849950 .
  26. ^ Edwards Pharmaceuticals, Inc., Belcher Pharmaceuticals, Inc. (май 2010). «Эд-распаз-гиосиамин сульфатная таблетка, перорально распадающаяся» . Йиляйм . Национальная библиотека медицины США . Получено 13 января 2013 года .
  27. ^ Элц М., Фигала В (декабрь 1988 г.). «Аффинность и селективность бипериденных энантиомеров для подтипов мускариновых рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 158 (1–2): 11–19. doi : 10.1016/0014-2999 (88) 90247-6 . PMID   3220113 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]

Эта статья включает в себя текст из Национальной медицины Соединенных Штатов , которая находится в общественном достоянии .

Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 162abd6e237de982c779ce2bc0a2c182__1723253340
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/16/82/162abd6e237de982c779ce2bc0a2c182.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Muscarinic acetylcholine receptor M1 - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)