Гистаминовый H ₂ рецептор

HRH2
Идентификаторы
Псевдонимы	HRH2 , H2R, гистаминовый рецептор H2, HH2R
Внешние идентификаторы	Опустить : 142703 ; МГИ : 108482 ; Гомологен : 40613 ; Генные карты : HRH2 ; ОМА : HRH2 — ортологи
showМестоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 5 (human)
End	175,710,756 bp
showМестоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 13 (mouse)
End	54,390,199 bp
show экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	monocyte; ; blood; ; granulocyte; ; left ventricle; ; apex of heart; ; body of stomach; ; putamen; ; caudate nucleus; ; myocardium of left ventricle; ; prefrontal cortex;
	Top expressed in
	granulocyte; ; internal carotid artery; ; epithelium of stomach; ; mucous cell of stomach; ; primary visual cortex; ; superior frontal gyrus; ; neuron; ; blood; ; decidua; ; dentate gyrus of hippocampal formation granule cell;
	More reference expression data
	More reference expression data
showГенная онтология
Molecular function	G protein-coupled receptor activity; signal transducer activity; histamine receptor activity; G protein-coupled serotonin receptor activity; neurotransmitter receptor activity;
Cellular component	integral component of membrane; membrane; plasma membrane; integral component of plasma membrane; dendrite;
Biological process	visual learning; epithelial cell morphogenesis; gastric acid secretion; G protein-coupled receptor signaling pathway, coupled to cyclic nucleotide second messenger; memory; toxin transport; regulation of synaptic plasticity; gastrin-induced gastric acid secretion; positive regulation of vasoconstriction; immune response; digestive tract development; signal transduction; gland development; histamine-induced gastric acid secretion; G protein-coupled receptor signaling pathway; chemical synaptic transmission; G protein-coupled serotonin receptor signaling pathway;
	Sources:Amigo / QuickGO
hideОртологи
	3274
	15466
	ENSG00000113749
	ENSMUSG00000034987
	P25021
	P97292
	НМ_001131055 ; НМ_022304 ; НМ_001367711 ; НМ_001393460 ; НМ_001393461
	НМ_001010973 ; НМ_008286
	НП_001124527 ; НП_001354640
	НП_001010973
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

H ₂Рецепторы представляют собой тип гистаминовых рецепторов, обнаруженных во многих частях анатомии человека и других животных. Они положительно связаны с аденилатциклазой через G. _{субъединицу} альфа - Это мощный стимулятор выработки цАМФ , что приводит к активации протеинкиназы А. ^{[ 5 ]} Функция PKA фосфорилирует определенные белки, влияя на их активность. Препарат бетазол является примером агониста гистаминовых H2 _- рецепторов.

Функция

Гистамин — это вездесущая молекула-мессенджер, высвобождаемая из тучных клеток , энтерохромаффиноподобных клеток и нейронов . ^{[ 5 ]} Его различные действия опосредуются гистаминовыми рецепторами _H1 , _H2 , _H3 и _H4 . Гистаминовый рецептор Н ₂ принадлежит к родопсин -подобному семейству рецепторов, связанных с G-белком . Это интегральный мембранный белок , стимулирующий секрецию желудочной кислоты. Он также регулирует моторику желудочно-кишечного тракта и кишечную секрецию и, как полагают, участвует в регуляции роста и дифференцировки клеток. ^{[ 6 ]} Гистамин может играть роль в эрекции полового члена. ^{[ 7 ]}

Распределение тканей

Гистаминовые H ₂ рецепторы экспрессируются в следующих тканях:

Периферические ткани ^{[ 5 ]}^{[ 8 ]}

Париетальные клетки желудка (оксинтические клетки)
Гладкие мышцы сосудов
Нейтрофилы
Тучные клетки
Сердце
Мочеполовая система ^{[ 9 ]} ( матка , мочевой пузырь )

центральной нервной системы Ткани ^{[ 8 ]}

Физиологические реакции

Активация рецептора H ₂ приводит к следующим физиологическим реакциям:

Стимуляция секреции желудочной кислоты (мишень антигистаминных средств (рецепторы H2 ₎ при язвенной болезни и ГЭРБ )
Релаксация гладких мышц (экспериментальный агонист гистаминовых H ₂ -рецепторов, используемый при астме и ХОБЛ)
Подавляет синтез антител , пролиферацию Т-клеток и цитокинов. выработку
Вазодилатация - активность PKA вызывает фосфорилирование MLCK , снижая ее активность, в результате чего MLC миозина дефосфорилируется с помощью MLCP и, таким образом, ингибируется сокращение. Расслабление гладких мышц приводит к расширению сосудов. ^{[ 10 ]}
Ингибирование активации нейтрофилов и хемотаксиса ^{[ 8 ]}

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000113749 – Ensembl , май 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000034987 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Хилл С.Дж., Ганеллин С.Р., Тиммерман Х., Шварц Дж.К., Шенкли Н.П., Янг Дж.М. и др. (сентябрь 1997 г.). «Международный союз фармакологов. XIII. Классификация гистаминовых рецепторов» . Фармакологические обзоры . 49 (3): 253–78. ПМИД 9311023 .
^ «Ген Энтрез: гистаминовый рецептор H2 HRH2» .
^ Кара А.М., Лопес-Мартинс Р.А., Антунес Э., Нахум Ч.Р., Де Нуччи Дж. (февраль 1995 г.). «Роль гистамина в эрекции полового члена человека». Британский журнал урологии . 75 (2): 220–224. дои : 10.1111/j.1464-410x.1995.tb07315.x . ПМИД 7850330 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Магуайр Джей Джей, Davenport AP (29 ноября 2016 г.). «Н2 _- рецептор» . Руководство IUPHAR/BPS по ФАРМАКОЛОГИИ . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии . Проверено 20 марта 2017 г.
^ Бертаччини Дж., Коруцци Дж. (1983). «Внежелудочные Н2-рецепторы». Журнал клинической гастроэнтерологии . 5 Приложение 1: 57–70. дои : 10.1097/00004836-198312001-00006 . ПМИД 6140284 . S2CID 24764785 .
^ Уолтер Ф., доктор философии. Бор (2005). Медицинская физиология: клеточный и молекулярный подход . Эльзевир/Сондерс. ISBN 1-4160-2328-3 . Страница 479

Дальнейшее чтение

Дель Валле Дж., Ганц I (ноябрь 1997 г.). «Новые открытия в биологии гистаминовых рецепторов H2». Американский журнал физиологии . 273 (5 ч. 1): G987-96. дои : 10.1152/ajpgi.1997.273.5.G987 . ПМИД 9374694 .
Ганц И., Мюнцерт Г., Таширо Т., Шеффер М., Ван Л., ДельВалле Дж. и др. (август 1991 г.). «Молекулярное клонирование человеческого гистаминового рецептора H2» (PDF) . Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 178 (3): 1386–92. дои : 10.1016/0006-291X(91)91047-G . hdl : 2027.42/29176 . ПМИД 1714721 .
Ваннье Э., Динарелло, Калифорния (апрель 1994 г.). «Гистамин усиливает экспрессию гена IL-6, индуцированную интерлейкином (IL)-1, и синтез белка через H2-рецепторы в мононуклеарных клетках периферической крови» . Журнал биологической химии . 269 (13): 9952–6. дои : 10.1016/S0021-9258(17)36975-2 . ПМИД 7511596 .
Смит М.Дж., Тиммерман Х., Алевейнсе А.Е., Пунин М., ван ден Ньювенхоф И., Блау Дж. и др. (сентябрь 1995 г.). «Визуализация индуцированной агонистами интернализации гистаминовых H2-рецепторов». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 214 (3): 1138–45. дои : 10.1006/bbrc.1995.2404 . ПМИД 7575521 .
Ниши Т., Койке Т., Ока Т., Маэда М., Футай М. (май 1995 г.). «Идентификация промоторной области гена гистаминового H2-рецептора человека». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 210 (2): 616–23. дои : 10.1006/bbrc.1995.1703 . ПМИД 7755641 .
Трайфорт Э., Визуете М.Л., Тардивель-Лакомб Дж., Соул Э., Шварц Дж.К., Руат М. (июнь 1995 г.). «Гистаминовый рецептор H2 морской свинки: клонирование гена, тканевая экспрессия и хромосомная локализация его человеческого аналога». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 211 (2): 570–7. дои : 10.1006/bbrc.1995.1851 . ПМИД 7794271 .
Оранжевый PR, Хит PR, Райт С.Р., Пирсон Р.С. (май 1996 г.). «Аллельные вариации гена рецептора гистамина H2 человека». НейроОтчёт . 7 (7): 1293–6. дои : 10.1097/00001756-199605170-00015 . ПМИД 8817552 .
Еленков И.Дж., Вебстер Э., Папаниколау Д.А., Флейшер Т.А., Хрусос Г.П., Уайлдер Р.Л. (сентябрь 1998 г.). «Гистамин мощно подавляет человеческий IL-12 и стимулирует выработку IL-10 через H2-рецепторы» . Журнал иммунологии . 161 (5): 2586–93. дои : 10.4049/jimmunol.161.5.2586 . ПМИД 9725260 . S2CID 6034918 .
Мураками Х., Сун-Вада Г.Х., Мацумото М., Ниши Т., Вада Ю., Футай М. (май 1999 г.). «Ген рецептора гистамина H2 человека: множественная инициация транскрипции и тканеспецифическая экспрессия» . Письма ФЭБС . 451 (3): 327–31. дои : 10.1016/S0014-5793(99)00618-3 . ПМИД 10371214 . S2CID 33650873 .
Ван Л.Д., Ван М., Тодиско А, Гранд Э, дель Валле Дж (июнь 2000 г.). «Человеческий гистаминовый рецептор H (2) регулирует c-jun и c-fos по-разному». Американский журнал физиологии. Клеточная физиология . 278 (6): C1246-55. дои : 10.1152/ajpcell.2000.278.6.c1246 . ПМИД 10837353 .
Су Б.С., Ли Х., Джун DJ, Чун Дж.С., Ли Дж.Х., Ким К.Т. (август 2001 г.). «Ингибирование открытия катионных каналов, опосредованного гистаминовым рецептором H2, протеинкиназой C в промиелоцитарных клетках человека» . Журнал иммунологии . 167 (3): 1663–71. doi : 10.4049/jimmunol.167.3.1663 . PMID 11466390 .
Brew OB, Салливан М.Х. (сентябрь 2001 г.). «Локализация мРНК диаминоксидазы и гистаминовых рецепторов H1 и H2 на границе плода и матери во время беременности человека». Исследование воспаления . 50 (9): 449–52. дои : 10.1007/PL00000269 . ПМИД 11603849 . S2CID 28710647 .
Шайо С., Фернандес Н., Ленацци Б.Л., Мончор Ф., Младован А., Балди А. и др. (ноябрь 2001 г.). «Десенсибилизация гистаминовых рецепторов H2: участие избранного набора киназ рецепторов, связанных с G-белком». Молекулярная фармакология . 60 (5): 1049–56. дои : 10.1124/моль.60.5.1049 . hdl : 11336/31340 . ПМИД 11641433 . S2CID 24358588 .
Танимото А., Мурата Ю., Номагути М., Кимура С., Арима Н., Сюй Х. и др. (ноябрь 2001 г.). «Гистамин увеличивает экспрессию LOX-1 через рецептор H2 в моноцитарных клетках человека THP-1» . Письма ФЭБС . 508 (3): 345–9. Бибкод : 2001FEBSL.508..345T . дои : 10.1016/S0014-5793(01)03073-3 . ПМИД 11728449 . S2CID 7257298 .
Гутцмер Р., Лангер К., Лисевски М., Моммерт С., Рикборн Д., Капп А. и др. (март 2002 г.). «Экспрессия и функция гистаминовых рецепторов 1 и 2 на дендритных клетках, полученных из моноцитов человека» . Журнал аллергии и клинической иммунологии . 109 (3): 524–31. дои : 10.1067/май.2002.121944 . ПМИД 11898002 .
Эсбеншаде Т.А., Канг Ч.Х., Крюгер К.М., Миллер Т.Р., Витте Д.Г., Рох Дж.М. и др. (февраль 2003 г.). «Дифференциальная активация двойных сигнальных реакций человеческими гистаминовыми рецепторами H1 и H2». Журнал исследований рецепторов и передачи сигналов . 23 (1): 17–31. дои : 10.1081/RRS-120018758 . ПМИД 12680587 . S2CID 24392073 .

Внешние ссылки

«Гистаминовые рецепторы: H ₂ » . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
Рецепторы H2 + Национальной медицинской библиотеки США в медицинских предметных рубриках (MeSH)

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .

[refGRCh38Ensembl-1] Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000113749 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000034987 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[PR1997-5] Jump up to: ^а ^б ^с Хилл С.Дж., Ганеллин С.Р., Тиммерман Х., Шварц Дж.К., Шенкли Н.П., Янг Дж.М. и др. (сентябрь 1997 г.). «Международный союз фармакологов. XIII. Классификация гистаминовых рецепторов» . Фармакологические обзоры . 49 (3): 253–78. ПМИД 9311023 .

[entrez-6] «Ген Энтрез: гистаминовый рецептор H2 HRH2» .

[7] Кара А.М., Лопес-Мартинс Р.А., Антунес Э., Нахум Ч.Р., Де Нуччи Дж. (февраль 1995 г.). «Роль гистамина в эрекции полового члена человека». Британский журнал урологии . 75 (2): 220–224. дои : 10.1111/j.1464-410x.1995.tb07315.x . ПМИД 7850330 .

[IUPHAR_HRH2-8] Jump up to: ^а ^б ^с Магуайр Джей Джей, Davenport AP (29 ноября 2016 г.). «Н2 _- рецептор» . Руководство IUPHAR/BPS по ФАРМАКОЛОГИИ . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии . Проверено 20 марта 2017 г.

[9] Бертаччини Дж., Коруцци Дж. (1983). «Внежелудочные Н2-рецепторы». Журнал клинической гастроэнтерологии . 5 Приложение 1: 57–70. дои : 10.1097/00004836-198312001-00006 . ПМИД 6140284 . S2CID 24764785 .

[boron-10] Уолтер Ф., доктор философии. Бор (2005). Медицинская физиология: клеточный и молекулярный подход . Эльзевир/Сондерс. ISBN 1-4160-2328-3 . Страница 479

[1]

[2]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]