Парасимпатомиметический препарат
 | Эта статья нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( декабрь 2013 г. ) |
, Парасимпатомиметический препарат иногда называемый холиномиметическим препаратом. [ 1 ] или холинергические рецепторы агент, стимулирующий , [ 2 ] вещество, которое стимулирует парасимпатическую нервную систему (ПСНС). [ 3 ] [ 2 ] Эти химические вещества также называют холинергическими препаратами , поскольку ацетилхолин (АХ) является нейротрансмиттером, используемым PSNS. [ 1 ] [ 4 ] Химические вещества этого семейства могут действовать либо напрямую, стимулируя никотиновые или мускариновые рецепторы (таким образом имитируя ацетилхолин), либо косвенно, ингибируя холинэстеразу , способствуя высвобождению ацетилхолина или другим механизмам. [ 5 ] Парасимпатомиметики обычно используются при глаукоме , синдроме Шегрена и гипоактивном мочевом пузыре . [ 6 ]
некоторые виды химического оружия, такие как зарин или VX , нелетальные средства борьбы с беспорядками, такие как слезоточивый газ , и инсектициды, такие как диазинон В эту категорию попадают .
Взаимосвязь структура-активность парасимпатомиметических препаратов [ 7 ]
[ редактировать ]Для холинергического агента следующие критерии описывают взаимосвязь структура-активность:
- Правило пяти Инга: для обеспечения мускариновой (или холинергической) активности между азотом и концевым водородом должно быть не более пяти атомов;
- молекула должна иметь атом азота, способный нести положительный заряд, предпочтительно соль четвертичного аммония;
- для максимальной эффективности размер алкильных групп, замещенных по азоту, не должен превышать размер метильной группы;
- молекула должна иметь атом кислорода, предпочтительно сложноэфирного кислорода, способного участвовать в водородной связи;
- между атомом кислорода и атомом азота должно быть двухуглеродное звено.
Фармацевтика/добавки
[ редактировать ]Прямого действия
[ редактировать ]Они действуют путем стимуляции никотиновых или мускариновых рецепторов.
- Холиновые эфиры
- Ацетилхолин (все рецепторы ацетилхолина )
- Бетанехол ( рецепторы М3 )
- Карбахол (все мускариновые рецепторы и некоторые никотиновые рецепторы )
- Метахолин (все мускариновые рецепторы )
- Растительные алкалоиды
Непрямого действия
[ редактировать ]Парасимпатомиметики непрямого действия могут представлять собой обратимые ингибиторы холинэстеразы, необратимые ингибиторы холинэстеразы или вещества, способствующие высвобождению АХ, или антиадренергические средства . Последний угнетает антагонистическую систему — симпатическую нервную систему .
- Обратимые ингибиторы холинэстеразы
- Донепезил
- Эдрофоний
- Неостигмин
- Физостигмин
- Пиридостигмин
- Ривастигмин
- такрин
- Кофеин (неконкурентный) [ 8 ]
- Гиперзин А
- Необратимые ингибиторы холинэстеразы
- Промоутеры релиза ACh
- Антиадренергические средства : см. также альфа-блокаторы и бета-блокаторы.
- Клонидин ( α-рецепторов агонист , α 2 > α 1 , дающий отрицательную обратную связь )
- Метилдопа ( α2 агонист , дающий отрицательную обратную связь )
- Пропранолол ( β-рецепторов антагонист )
- Метопролол ( β-рецепторов антагонист )
- Атенолол ( β 1 ) антагонист
- Празозин ( α 1 ) антагонист
- Оксиметазолин (частичный α2-адренергический агонист)
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Дауд, Фрэнк (2017). Фармакология и терапия в стоматологии: Глава 6 - Холинергические агонисты и антагонисты мускариновых рецепторов . Сент-Луис, Миссури: Эльзевир. стр. 82–97. ISBN 978-0-323-39307-2 . OCLC 958121223 .
- ^ Jump up to: а б Форрестер, Джон В.; Дик, Эндрю Д.; Макменамин, Пол Г.; Робертс, Фиона; Перлман, Эрик (2016). «Общая и глазная фармакология». Глаз . Эльзевир. стр. 338–369.д1. дои : 10.1016/b978-0-7020-5554-6.00006-x . ISBN 978-0-7020-5554-6 .
Парасимпатомиметики представляют собой группу препаратов, которые действуют либо путем прямой стимуляции мускариновых рецепторов, например пилокарпина, либо путем ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы, который гидролизует ацетилхолин в синапсе.
- ^ «Медицинский словарь Дорландса: парасимпатомиметики» . Архивировано из оригинала 26 июля 2009 г.
- ^ Парасимпатомиметики
- ^ Бреннер, GM (2000). Фармакология. Филадельфия, Пенсильвания: Компания WB Saunders. ISBN 0-7216-7757-6
- ^ Моро, Кристиан; Фелпс, Шарлотта; Вир, Виниша; Кларк, Джастин; Глазиу, Пол; Тиккинен, Кари А.О.; Скотт, Анна М. (24 ноября 2021 г.). «Эффективность парасимпатомиметиков для лечения гипоактивного мочевого пузыря: систематический обзор и метаанализ» . Нейроурология и уродинамика . 41 (1): 127–139. дои : 10.1002/nau.24839 . ISSN 1520-6777 . ПМИД 34816481 . S2CID 244530010 .
- ^ «Медицинская химия адренергических и холинергических средств» . Архивировано из оригинала 4 ноября 2010 г. Проверено 23 октября 2010 г.
- ^ Карадше, Н; Касси, П; Линтикум, Д.С. (1991). «Ингибирование ацетилхолинэстеразы кофеином, анабазином, метилпирролидином и их производными». Письма по токсикологии . 55 (3): 335–42. дои : 10.1016/0378-4274(91)90015-X . ПМИД 2003276 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Парасимпатомиметики в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
 | Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |