Метиприлон
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Димери, метиприлон, ноктан, нолудар |
Маршруты администрация | Уст в уст |
Код ATC | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Связывание белка | 60% |
Устранение полураспада | 6-16 часов |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
Iuphar/bps | |
Наркоман | |
Chemspider | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Кегг | |
Химический | |
Comptox Dashboard ( EPA ) | |
Echa Infocard | 100.004.315 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 10 H 17 N из 2 |
Молярная масса | 183.251 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Хиральность | Раковая смесь |
![]() ![]() |
Methyprylon , или Noludar , является седативным средством семейства производного Piperidinedione, впервые разработанного Хоффманн-Ла Рош. [ 2 ] Это лекарство использовалось для лечения бессонницы , но в настоящее время редко используется, так как оно заменялось новыми препаратами с меньшим количеством побочных эффектов, такими как бензодиазепины . [ 3 ]
Метиприлон был снят с рынка США в июне 1975 года и на канадском рынке в сентябре 1990 года. Некоторые другие торговые названия - ноктан и димерин.
Неблагоприятные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты могут включать в себя сыпь, лихорадку, депрессию, язвы или язвы во рту или в горле, необычное кровотечение или синяки, путаницу, быстрое сердцебиение, дыхательное депрессию, отеки ног или нижних ног, головокружение, сонливость, головное боль, двойное зрение, неуклюжие. Запор, диарея, тошнота, рвота, необычная слабость. [ Цитация необходима ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Исследование однократных пероральных доз 300 мг у здоровых добровольцев показало, что модель поглощения нулевого порядка лучше всего соответствует данным. Средние (+/- SD) значения для полураспада (9,2 +/- 2,2 часа), видимый зазор, (11,91 +/- 4,42 мл/ч/кг) и видимый устойчивый объем распределения, (0,97 +// - 0,33 л/кг) были найдены. [ 4 ]
Отчет о случаях показал, что фармакокинетика метиприлона не зависит от концентрации в случае передозировки; Объяснения включали насыщение или ингибирование метаболических путей. Общепринятый период полураспада для терапевтической дозы не был обнаружен подходящей у пациентов в состоянии алкогольного опьянения и недооценил бы время, необходимое для достижения безопасной концентрации препарата. [ 5 ]
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (2023-03-31). «RDC № 784 - Списки наркотических, психотропных, предшественников и других под управлением специального контроля» [Резолюция Коллегиального совета №. 784 - Списки наркотических, психотропных, предшественников и других веществ под специальным контролем] (на бразильском португальском). Официальная газета Союза (опубликовано 2023-04-04). Архивировано из оригинала в 2023-08-03 . Получено 2023-08-16 .
- ^ US LATED 2680116 , Frick H, Lutz AH, «Piperidiones and Process для его производства», выпущенный 1954-06-01, назначенный Hoffmann-La Roche
- ^ Lomen P, Linet Oi (1976). «Гипнотическая эффективность триазолама и метиприлона инсинемниака». Журнал международных медицинских исследований . 4 (1): 55–8. doi : 10.1177/030006057600400108 . PMID 16792 . S2CID 12500779 .
- ^ Gwilt PR, Pankaskie MC, Thornburg JE, Zustiak R, Shoenthal Dr (сентябрь 1985 г.). «Фармакокинетика метиприлона после одной пероральной дозы». Журнал фармацевтических наук . 74 (9): 1001–3. doi : 10.1002/jps.2600740920 . PMID 2866242 .
- ^ Contos DA, Dixon KF, Guthrie RM, Gerber N, Mays DC (август 1991). «Нелинейное элиминация метиприлона (NOLUDAR) у передозированного пациента: корреляция клинических эффектов с концентрацией в плазме». Журнал фармацевтических наук . 80 (8): 768–71. doi : 10.1002/jps.2600800813 . PMID 1686463 .