✖


Jump to content

Орлистат

(Перенаправлено с Ксеникала )

Орлистат
Клинические данные
Торговые названия Ксеникал, Алли
Другие имена тетрагидролипстатин
AHFS / Drugs.com Монография
МедлайнПлюс а601244
Данные лицензии
Беременность
категория
  • АУ : B1
Маршруты
администрация 		Через рот
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность Незначительный [ 8 ]
Связывание с белками >99%
Метаболизм В желудочно-кишечном тракте
Период полувыведения от 1 до 2 часов
Экскреция Фекальный
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.167.400 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 29 Н 53 Н О 5
Молярная масса 495.745  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Орлистат под торговой маркой Ксеникал , продаваемый , среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для лечения ожирения . Его основная функция — предотвращать всасывание жиров из рациона человека, действуя как ингибитор липазы , тем самым снижая потребление калорий . под наблюдением врача Он предназначен для использования в сочетании с низкокалорийной диетой . [ 4 ]

Орлистат представляет собой насыщенное производное липстатина , мощного природного ингибитора липаз поджелудочной железы, выделенного из бактерии Streptomyces toxytricini . [ 9 ] Однако из-за его относительной простоты и стабильности орлистат был выбран вместо липстатина при разработке в качестве препарата против ожирения . [ 10 ]

Эффективность орлистата в снижении веса очевидна, но скромна. Объединенные данные клинических испытаний показывают, что люди, получающие орлистат в дополнение к изменениям образа жизни, таким как диета и физические упражнения, теряют примерно на 2–3 килограмма (4–7 фунтов) больше, чем те, кто не принимает препарат, в течение года. [ 11 ] Орлистат также умеренно снижает кровяное давление и, по-видимому, предотвращает возникновение диабета 2 типа , будь то из-за самой потери веса или других эффектов. Это снижает заболеваемость диабетом II типа у людей, страдающих ожирением, примерно в той же степени, что и изменение образа жизни. [ 12 ]

Однако, помимо преимуществ, орлистат известен своими побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта (иногда называемыми лечебными эффектами ), которые могут включать стеаторею (маслянистый, жидкий стул). Однако со временем они уменьшаются и являются наиболее частым побочным эффектом препарата. [ 4 ] В Австралии, США и Европейском Союзе орлистат продается без рецепта . [ 13 ] Одобрение безрецептурного отпуска вызвало споры в Соединенных Штатах: по защите прав потребителей группа Public Citizen неоднократно выступала против него по соображениям безопасности и эффективности. [ 14 ] Непатентованные формы орлистата доступны в некоторых странах. В Австралии он внесен в список лекарств S3, которые можно приобрести в аптеке без рецепта с 2000 года. [ 15 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Орлистат используется для лечения ожирения . Степень потери веса, достигнутая с помощью орлистата, варьируется. В годичных клинических исследованиях от 35,5% до 54,8% участников достигли снижения массы тела на 5% или более, хотя не вся эта масса обязательно была жировой. От 16,4% до 24,8% добились снижения количества жира в организме как минимум на 10%. [ 4 ] После прекращения приема орлистата значительное количество испытуемых снова набрало вес — до 35% от потерянного веса. [ 4 ] Это снижает заболеваемость диабетом II типа у людей, страдающих ожирением, примерно в той же степени, что и изменение образа жизни. [ 12 ] Длительное применение орлистата также приводит к очень умеренному снижению артериального давления (среднее снижение систолического и диастолического артериального давления составляет 2,5 и 1,9 . мм ) рт . ст. соответственно [ 16 ]

Противопоказания

[ редактировать ]

Орлистат противопоказан при: [ 4 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Основные побочные эффекты препарата связаны с желудочно-кишечным трактом и включают стеаторею (маслянистый, жидкий стул с чрезмерным выделением газов из-за попадания неабсорбированных жиров в толстую кишку), недержание кала и частые или срочные дефекации. [ 17 ] Чтобы свести к минимуму эти эффекты, следует избегать продуктов с высоким содержанием жиров; Производитель советует потребителям соблюдать диету с низким содержанием жиров и калорий. Жирный стул и метеоризм можно контролировать, уменьшив содержание жиров в рационе примерно до 15 граммов на прием пищи. [ 18 ] В инструкции к Alli поясняется, что лечение орлистатом включает терапию отвращения , побуждая пользователя ассоциировать употребление жира с неприятными эффектами лечения. [ 19 ]

Побочные эффекты наиболее выражены в начале терапии и со временем могут уменьшаться; [ 4 ] Также было высказано предположение, что уменьшение побочных эффектов с течением времени может быть связано с длительным соблюдением диеты с низким содержанием жиров . [ 20 ]

26 мая 2010 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) утвердило пересмотренную этикетку ксеникала, включившую новую информацию о безопасности о случаях тяжелого поражения печени, о которых редко сообщалось при использовании этого лекарства. [ 21 ]

Анализ более 900 пользователей орлистата в Онтарио показал, что уровень острого повреждения почек у них был более чем в три раза выше, чем у тех, кто не употреблял орлистат. [ 22 ]

В исследовании 2013 года приняли участие 94 695 участников, получавших орлистат в Великобритании в период с 1999 по 2011 год. [ 23 ] Исследование не выявило доказательств повышенного риска повреждения печени во время лечения. [ 23 ] Они пришли к выводу: [ 23 ]

Частота острого поражения печени была выше в периоды как непосредственно до, так и сразу после начала лечения орлистатом. Это говорит о том, что наблюдаемый повышенный риск повреждения печени, связанный с началом лечения, может отражать изменения в состоянии здоровья, связанные с решением начать лечение, а не какой-либо причинный эффект препарата.

Долгосрочный

[ редактировать ]

Несмотря на более высокую заболеваемость раком молочной железы среди тех, кто принимал орлистат на ранних стадиях, объединенные данные клинических исследований, анализ которых задержал рассмотрение орлистата FDA [ 24 ] — двухлетнее исследование, опубликованное в 1999 году, выявило схожие показатели между орлистатом и плацебо (0,54% против 0,51%) и доказало, что опухоли возникли раньше, чем лечение, у 3 из 4 участников, принимавших их. [ 25 ] Результаты исследования in vitro позволяют предположить, что введение различных препаратов, содержащих орлистат, а именно одновременное введение орлистата и моноклонального антитела трастузумаба , может вызывать гибель клеток рака молочной железы и блокировать их рост. [ 26 ]

Выделение жира с фекалиями способствует канцерогенезу толстой кишки . В 2006 году были опубликованы результаты 30-дневного исследования, показавшие, что орлистат в дозе 200 мг/кг корма вводили крысам, потреблявшим корм с высоким содержанием жиров и получившим две дозы по 25 мг/кг сильнодействующего канцерогена 1,2-диметилгидразина, продуцируемого значительно большее количество поражений толстой кишки аберрантными очагами крипт (ACF), чем при приеме канцерогена в сочетании с высоким содержанием жиров без орлистата. [ 27 ] Поражения АКФ считаются одними из самых ранних предшественников рака толстой кишки . [ 28 ]

Меры предосторожности

[ редактировать ]

Всасывание жирорастворимых витаминов и других жирорастворимых питательных веществ ингибируется применением орлистата. [ 4 ]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Орлистат может снижать уровни циклоспорина в плазме (также известного как «циклоспорин» или «циклоспорин», торговые названия Sandimmune, Gengraf, Neoral и т. д.), иммунодепрессанта, часто используемого для предотвращения отторжения трансплантата ; поэтому эти два препарата не следует назначать одновременно. [ 4 ] Орлистат также может ухудшать всасывание антиаритмического амиодарона . [ 29 ] Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA) предположило, что орлистат может снизить абсорбцию антиретровирусных препаратов против ВИЧ . [ 30 ]

Механизм действия

[ редактировать ]
Кристаллографическая структура человека тиоэстеразы синтазы жирных кислот (цвет радуги, N-конец = синий, С-конец = красный), ингибируемая орлистатом ( модель заполнения пространства ; углерод = серый, кислород = красный, азот = синий) [ 31 ]

желудка и поджелудочной железы Орлистат действует путем ингибирования липаз , ферментов , расщепляющих триглицериды в кишечнике . [ 32 ] [ 33 ] Когда активность липазы блокируется, триглицериды из рациона не гидролизуются до усваиваемых свободных жирных кислот и вместо этого выводятся из организма в неизмененном виде. Системно всасываются только следовые количества орлистата; первичным эффектом является локальное ингибирование липазы в желудочно-кишечном тракте после перорального приема. Основной путь выведения – через фекалии .

Также было обнаружено, что орлистат ингибирует тиоэстеразный домен синтазы жирных кислот (FAS) , фермента, участвующего в пролиферации раковых клеток, но не нормальных клеток. Однако потенциальные побочные эффекты орлистата, такие как ингибирование других клеточных рецепторов или плохая биодоступность, могут препятствовать его применению в качестве эффективного противоопухолевого средства. В одном профилирующем исследовании был использован подход химической протеомики для поиска новых клеточных мишеней орлистата, включая его нецелевые. [ 34 ] Орлистат также проявляет потенциальную активность против паразита Trypanosoma brucei . [ 35 ]

Орлистат предотвращает всасывание примерно 30% пищевых жиров. [ 36 ]

[ редактировать ]

Орлистат доступен как по рецепту, так и без него . [ 37 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 38 ]

Австралия и Новая Зеландия

[ редактировать ]

В Австралии и Новой Зеландии орлистат доступен как « лекарство только для фармацевтов ». [ 15 ] В 2007 году Комитет решил сохранить орлистат в качестве препарата Списка 3 , но отозвал разрешение на рекламу ксеникала, адресованную непосредственно потребителю, заявив, что это «усиливает давление на фармацевтов с целью предоставления орлистата потребителям... это, в свою очередь, может приводят к ненадлежащим моделям использования». [ 39 ]

Соединенные Штаты

[ редактировать ]

Орлистат был первоначально одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в апреле 1999 года как лекарство, отпускаемое только по рецепту. [ 40 ] 23 января 2006 года консультативная группа FDA 11 голосами против 3 рекомендовала одобрить безрецептурный препарат орлистата, который будет продаваться под торговой маркой Alli компанией GlaxoSmithKline . [ 41 ] Разрешение было получено 7 февраля 2007 г. [ 42 ] и Алли стал первым препаратом для похудения, официально разрешенным правительством США для использования без рецепта. [ 43 ] Организация по защите прав потребителей Public Citizen выступила против одобрения безрецептурного отпуска орлистата. [ 14 ]

Алли стал доступен в США в июне 2007 года. Он продается в виде капсул по 60 мг — половина дозы орлистата, отпускаемого по рецепту. [ 14 ] [ 43 ]

Европейский Союз и Швейцария

[ редактировать ]

21 января 2009 г. Европейское агентство по лекарственным средствам разрешило продажу орлистата без рецепта. [ 37 ] [ 44 ]

По крайней мере, с сентября 2017 года таблетки орлистата по 60 мг можно будет свободно продавать в швейцарских аптеках. Составы с 120 мг на таблетку требуют рецепта, но могут продаваться без него в аптеках в соответствии с правилом освобождения, основанным на списке легко диагностируемых заболеваний. [ 45 ]

Общие составы

[ редактировать ]

Патентная защита Ксеникала в США, срок действия которой первоначально истекал 18 июня 2004 г., была продлена на пять лет (до 2009 г.) Ведомством по патентам и товарным знакам США . Продление было предоставлено 20 июля 2002 г. [ 46 ] и истек 18 июня 2009 г. [ 47 ]

Дженерик орлистата доступен в Иране под брендом Venustat, производимым Aburaihan Pharmaceutical Co., в Индии — под брендами Orlean (Eris), Vyfat, Olistat, Obelit, Orlica и Reshape. [ 48 ] В России орлистат выпускается под торговыми марками Ксеникал ( Хоффманн-Ля Рош ), Орсотен/Орсотен Слим ( КРКА д.д. ) и Ксеналтен (ОБЛ-Фарм). В Австрии орлистат доступен под торговой маркой Slimox. В Малайзии орлистат доступен под торговой маркой Cuvarlix и продается компанией Pharmaniaga. На Филиппинах орлистат доступен под торговой маркой RedoXfat Plus, производимой ATC Healthcare.

Общество и культура

[ редактировать ]

Расходы

[ редактировать ]

Иногда, как, например, весной 2012 года, орлистат оказывался в дефиците, что приводило к росту цен из-за отсутствия одного из компонентов препарата. [ 49 ]

Контрафактная продукция

[ редактировать ]

В январе 2010 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США выпустило предупреждение, в котором говорилось, что некоторые поддельные версии Алли, продаваемые через Интернет, не содержат орлистат, а вместо этого содержат препарат для снижения веса сибутрамин . Концентрация сибутрамина в этих контрафактных продуктах как минимум в два раза превышает рекомендуемую для похудения дозу. [ 50 ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ «Ксеникал твердые капсулы 120 мг. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 18 мая 2017 года. Архивировано из оригинала 8 марта 2022 года . Проверено 19 сентября 2022 г.
  2. ^ «Беацита 120 мг капсулы, твердые – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 11 ноября 2020 года. Архивировано из оригинала 1 июля 2022 года . Проверено 19 сентября 2022 г.
  3. ^ «Алли 60 мг твердые капсулы – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 11 июня 2021 года. Архивировано из оригинала 18 января 2022 года . Проверено 19 сентября 2022 г.
  4. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «Ксеникал-орлистат капсула» . ДейлиМед . 9 декабря 2021 года. Архивировано из оригинала 17 июля 2022 года . Проверено 19 сентября 2022 г.
  5. ^ Jump up to: а б «Алли-орлистат капсула» . ДейлиМед . 9 ноября 2020 года. Архивировано из оригинала 30 ноября 2021 года . Проверено 19 сентября 2022 г.
  6. ^ «Ксеникал ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 15 апреля 2021 г. Проверено 20 сентября 2022 г.
  7. ^ «Алли ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 23 января 2022 г. Проверено 20 сентября 2022 г.
  8. ^ Чжи Дж., Мелиа А.Т., Эггерс Х., Джоли Р., Патель И.Х. (ноябрь 1995 г.). «Обзор ограниченной системной абсорбции орлистата, ингибитора липазы, у здоровых добровольцев». Журнал клинической фармакологии . 35 (11): 1103–1108. дои : 10.1002/j.1552-4604.1995.tb04034.x . PMID   8626884 . S2CID   23618845 .
  9. ^ Барбье П., Шнайдер Ф (1987). «Синтез тетрагидролипстатина и абсолютная конфигурация тетрагидролипстатина и липстатина». Helvetica Chimica Acta . 70 (1): 196–202. дои : 10.1002/hlca.19870700124 .
  10. ^ Помье А., Понс М., Коценски П. (1995). «Первый полный синтез (-)-липстатина». Журнал органической химии . 60 (22): 7334–7339. дои : 10.1021/jo00127a045 .
  11. ^ Падвал Р., Ли С.К., Лау, округ Колумбия (2004). Падвал Р.С. (ред.). «Длительная фармакотерапия ожирения и избыточной массы тела» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2003 (3): CD004094. дои : 10.1002/14651858.CD004094.pub2 . ПМК   8078201 . ПМИД   15266516 .
  12. ^ Jump up to: а б Гиллис К.Л., Абрамс К.Р., Ламберт ПК, Купер Н.Дж., Саттон А.Дж., Сюй Р.Т., Хунти К. (февраль 2007 г.). «Фармакологические вмешательства и изменения образа жизни для предотвращения или замедления диабета 2 типа у людей с нарушенной толерантностью к глюкозе: систематический обзор и метаанализ» . БМЖ . 334 (7588): 299. doi : 10.1136/bmj.39063.689375.55 . ПМЦ   1796695 . ПМИД   17237299 .
  13. ^ «СТАНДАРТ ЯДОВ ИЮНЬ 2017 ГОДА» . Федеральный реестр законодательства . Управление терапевтическими товарами. Июнь 2017. Архивировано из оригинала 13 декабря 2020 года . Проверено 18 августа 2017 г.
  14. ^ Jump up to: а б с Шмид Р.Э. (9 февраля 2007 г.). «FDA одобрило первую таблетку для похудения, отпускаемую без рецепта» . США сегодня . Архивировано из оригинала 25 октября 2021 года . Проверено 9 июня 2009 г.
  15. ^ Jump up to: а б «Орлистат капсулы 120 мг блистерная упаковка» . ТГА. 11 апреля 2000 года . Проверено 18 апреля 2018 г.
  16. ^ Зибенхофер А., Винтерхолер С., Джейтлер К., Хорват К., Бергхольд А., Кренн С., Семлич Т. (январь 2021 г.). «Долгосрочные эффекты препаратов для снижения веса у людей с гипертонией» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 (1): CD007654. дои : 10.1002/14651858.CD007654.pub5 . ПМЦ   8094237 . ПМИД   33454957 .
  17. ^ «Лечение ожирения» . Национальная служба здравоохранения. Архивировано из оригинала 13 октября 2017 года . Проверено 13 июля 2013 г.
  18. ^ «FDA одобряет продажу алли (капсулы орлистата 60 мг) без рецепта» (PDF) (пресс-релиз). Новостная лента по связям с общественностью. 7 февраля 2007 г. Архивировано из оригинала (PDF) 24 августа 2007 г. . Проверено 8 апреля 2007 г.
  19. ↑ Со страницы 12 Alli Companion Guide , издание 2007 г.: «Они могут стать стимулом не есть больше жиров, чем вы действительно намереваетесь».
  20. ^ Манчини MC, Халперн А (апрель 2006 г.). «Фармакологическое лечение ожирения» . Бразильские архивы эндокринологии и обмена веществ . 50 (2): 377–389. дои : 10.1590/S0004-27302006000200024 . ПМИД   16767304 .
  21. ^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: завершен обзор безопасности Ксеникала / Алли (орлистата) и тяжелого повреждения печени» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 28 июня 2019 года. Архивировано из оригинала 27 апреля 2022 года . Проверено 20 сентября 2022 г.
  22. ^ Вейр М.А., Бейеа М.М., Гомес Т., Джуурлинк Д.Н., Мамдани М., Блейк П.Г. и др. (апрель 2011 г.). «Орлистат и острое повреждение почек: анализ 953 пациентов». Архив внутренней медицины . 171 (7): 703–704. doi : 10.1001/archinternmed.2011.103 . ПМИД   21482850 .
  23. ^ Jump up to: а б с Дуглас И.Дж., Лэнгэм Дж., Бхаскаран К., Брауэр Р., Смит Л. (апрель 2013 г.). «Орлистат и риск острого повреждения печени: исследование серии случаев с самоконтролем в UK Clinical Practice Research Datalink» . БМЖ . 346 : ф1936. дои : 10.1136/bmj.f1936 . ПМК   3624963 . ПМИД   23585064 .
  24. ^ Колата Г. (20 января 1999 г.). «Лекарство от ожирения может привести к умеренной потере веса, показывают исследования» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 13 августа 2019 года . Проверено 11 декабря 2007 г.
  25. ^ Дэвидсон М.Х., Хауптман Дж., Диджироламо М., Форейт Дж.П., Холстед Ч.Х., Хибер Д. и др. (январь 1999 г.). «Контроль веса и снижение факторов риска у пациентов с ожирением, получавших орлистат в течение 2 лет: рандомизированное контролируемое исследование» . ДЖАМА . 281 (3): 235–242. дои : 10.1001/jama.281.3.235 . ПМИД   9918478 .
  26. ^ Менендес Х.А., Веллон Л., Лупу Р. (август 2005 г.). «Противоопухолевое действие препарата орлистата от ожирения (XenicalTM) на клетки рака молочной железы: блокада прогрессирования клеточного цикла, содействие апоптотической гибели клеток и опосредованная PEA3 репрессия транскрипции онкогена Her2/neu (erbB-2)». Анналы онкологии . 16 (8): 1253–1267. дои : 10.1093/annonc/mdi239 . ПМИД   15870086 .
  27. ^ Гарсия С.Б., Баррос Л.Т., Туратти А., Мартинелло Ф., Модиано П., Рибейро-Сильва А. и др. (август 2006 г.). «Препарат против ожирения Орлистат связан с увеличением предопухолевых маркеров толстой кишки у крыс, обработанных химическим канцерогеном». Письма о раке . 240 (2): 221–224. дои : 10.1016/j.canlet.2005.09.011 . ПМИД   16377080 .
  28. ^ Такаяма Т., Кацуки С., Такахаши Ю., Охи М., Нодзири С., Сакамаки С. и др. (октябрь 1998 г.). «Аберрантные очаги крипт толстой кишки как предшественники аденомы и рака» . Медицинский журнал Новой Англии . 339 (18): 1277–1284. дои : 10.1056/NEJM199810293391803 . ПМИД   9791143 .
  29. ^ Чжи Дж., Мур Р., Канитра Л., Маллиган Т.Е. (апрель 2003 г.). «Влияние орлистата, ингибитора липазы, на фармакокинетику трех высоколипофильных препаратов (амиодарон, флуоксетин и симвастатин) у здоровых добровольцев». Журнал клинической фармакологии . 43 (4): 428–435. дои : 10.1177/0091270003252236 . ПМИД   12723464 . S2CID   24389189 .
  30. ^ «Орлистат: теоретическое взаимодействие с антиретровирусными препаратами против ВИЧ» . Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA). 13 марта 2014 года. Архивировано из оригинала 29 ноября 2014 года . Проверено 16 ноября 2014 г.
  31. ^ ВВП : 2PX6 ; Пембл К.В., Джонсон Л.К., Кридел С.Дж., Лоутер В.Т. (август 2007 г.). «Кристаллическая структура тиоэстеразного домена синтазы жирных кислот человека, ингибируемой орлистатом». Структурная и молекулярная биология природы . 14 (8): 704–709. дои : 10.1038/nsmb1265 . ПМИД   17618296 . S2CID   2105534 .
  32. ^ Хек А.М., Яновский Дж.А., Чалис К.А. (март 2000 г.). «Орлистат, новый ингибитор липазы для лечения ожирения» . Фармакотерапия . 20 (3): 270–279. дои : 10.1592/phco.20.4.270.34882 . ПМК   6145169 . ПМИД   10730683 .
  33. ^ Хайэм Дж. (5 июня 2020 г.). «Орлистат и Ксеникал: работают ли таблетки для похудения? | Электронная хирургия» . электронная хирургия . Архивировано из оригинала 16 января 2021 года . Проверено 9 июня 2020 г.
  34. ^ Ян П.Ю., Лю К., Нгай М.Х., Лир М.Дж., Венк М.Р., Яо С.К. (январь 2010 г.). «Протеомное профилирование потенциальных клеточных мишеней Орлистата на основе активности — одобренного FDA препарата с противоопухолевой активностью» . Журнал Американского химического общества . 132 (2): 656–666. дои : 10.1021/ja907716f . ПМИД   20028024 . Архивировано из оригинала 25 октября 2021 года . Проверено 19 апреля 2019 г.
  35. ^ Ян П.Ю., Ван М., Лю К., Нгай М.Х., Шериф О., Лир М.Дж. и др. (июль 2012 г.). «Скрининг паразитов и профилирование протеома выявили орлистат, одобренный FDA препарат, как потенциальный агент против Trypanosoma brucei» . Химия: Европейский журнал . 18 (27): 8403–8413. дои : 10.1002/chem.201200482 . ПМИД   22674877 . Архивировано из оригинала 9 июня 2020 года . Проверено 9 июня 2020 г.
  36. ^ Справочник врачей 2006 г. (PDR) . Томсон ПДР. 2006. ISBN  978-1-56363-527-4 .
  37. ^ Jump up to: а б «Химики предоставят таблетку от ожирения» . Новости BBC онлайн . 21 января 2009 года. Архивировано из оригинала 23 января 2009 года . Проверено 22 января 2009 г.
  38. ^ «Орлистат» . Европейское агентство по лекарственным средствам . Архивировано из оригинала 5 декабря 2020 года . Проверено 19 сентября 2022 г.
  39. ^ «Механическое назначение орлистата» (Пресс-релиз). Австралийское управление терапевтических товаров. 22 февраля 2007 г. Архивировано из оригинала 29 декабря 2007 г.
  40. ^ Столберг, Шерил (27 апреля 1999 г.). «FDA одобрило препарат для борьбы с ожирением, блокирующий жир» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 20 апреля 2023 г.
  41. ^ «Комитет поддерживает предложение безрецептурных таблеток для похудения Орлистат» . Вашингтон Пост . 24 января 2006 г. стр. A02. Архивировано из оригинала 25 октября 2021 года . Проверено 10 августа 2006 г.
  42. ^ «FDA одобрило Орлистат для безрецептурного использования» (пресс-релиз). Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 7 февраля 2007 г. Архивировано из оригинала 13 мая 2009 г. . Проверено 7 февраля 2007 г.
  43. ^ Jump up to: а б Саул С (7 февраля 2007 г.). «Препарат для похудения продается без рецепта» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 25 октября 2021 года . Проверено 10 февраля 2007 г.
  44. ^ «GlaxoSmithKline получает одобрение Европейской комиссии на продажу алли (орлистата 60 мг)» (пресс-релиз). ГлаксоСмитКляйн. 21 января 2009 года. Архивировано из оригинала 27 января 2009 года . Проверено 22 января 2009 г.
  45. ^ http://www.compendium.ch. Архивировано 10 октября 2021 г. в Wayback Machine , каталоге лекарств, одобренных в Швейцарии.
  46. ^ Роган Дж. Э. (30 июля 2002 г.). «Свидетельство о продлении срока действия патента в соответствии с разделом 35 USC § 156» (PDF) . Ведомство США по патентам и товарным знакам . Архивировано (PDF) из оригинала 29 сентября 2006 г. Проверено 8 апреля 2007 г.
  47. ^ «Срок действия патента на лекарства в июне 2009 г.» . DrugPatentWatch.com, в «Срок действия патентов на лекарства в июне 2009 г.» . Биотехнологический блог. 1 июня 2009 года. Архивировано из оригинала 9 июня 2009 года . Проверено 20 июня 2009 г.
  48. ^ Девараджан У (1 марта 2009 г.). «Жировые проблемы» . Деканская хроника . Архивировано из оригинала 10 марта 2009 года . Проверено 26 ноября 2009 г.
  49. ^ Джинн Уэлен (20 апреля 2012 г.). «Glaxo продает большую часть лекарств, отпускаемых без рецепта» . Уолл Стрит Джорнал . Архивировано из оригинала 27 августа 2016 года . Проверено 8 августа 2017 г. В Glaxo заявили, что проблема заключалась не в отсутствии заинтересованных покупателей, а в производственных проблемах, которые привели к нехватке таблеток для похудения и вынудили компанию отложить продажу продукта.
  50. ^ «Поддельные таблетки для похудения Alli могут представлять опасность для здоровья» . Си-Эн-Эн. 23 января 2010 года. Архивировано из оригинала 25 января 2010 года . Проверено 24 января 2010 г.

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
  • Бём М.Ф., МакКлюрг М.Р., Патирана С., Мангельсдорф Д., Уайт С.К., Хеберт Дж. и др. (февраль 1994 г.). «Синтез высокоспецифичной [3H]-9-цис-ретиноевой кислоты и ее применение для идентификации ретиноидов с необычными связывающими свойствами». Журнал медицинской химии . 37 (3): 408–414. дои : 10.1021/jm00029a013 . ПМИД   8308867 .
  • Ханессян С., Техим А., Чен П. (1993). «Тотальный синтез (-)-тетрагидролипстатина». Журнал органической химии . 58 (27): 7768. doi : 10.1021/jo00079a022 .
  • Ян П.Ю., Лю К., Нгай М.Х., Лир М.Дж., Венк М.Р., Яо С.К. (январь 2010 г.). «Протеомное профилирование потенциальных клеточных мишеней Орлистата на основе активности - одобренного FDA препарата с противоопухолевой активностью». Журнал Американского химического общества . 132 (2): 656–666. дои : 10.1021/ja907716f . ПМИД   20028024 .
  • Ян П.Ю., Ван М., Лю К., Нгай М.Х., Шериф О., Лир М.Дж. и др. (июль 2012 г.). «Скрининг на паразитов и профилирование протеома выявили орлистат, одобренный FDA препарат, как потенциальный агент против Trypanosoma brucei». Химия: Европейский журнал . 18 (27): 8403–8413. дои : 10.1002/chem.201200482 . ПМИД   22674877 .
[ редактировать ]
  • «Орлистат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Orlistat&oldid=1225095258"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 5e6e04200f54532bcefa6c55ab99ee56__1716361680
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/5e/56/5e6e04200f54532bcefa6c55ab99ee56.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Orlistat - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)