Доласетрон

Доласетрон

Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Монография
Медлайн Плюс	а601001
Беременность категория	Б (США)
Маршруты администрация	Внутривенно, через рот
код АТС	A04AA04 ( ВОЗ )
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту).
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	от 69 до 77%
Период полувыведения	8,1 часа
Идентификаторы
показывать Название ИЮПАК (3R)-10-oxo-8-azatricyclo[5.3.1.03,8]undec-5-yl 1H-indole-3-carboxylate
Номер CAS	115956-12-2  И
ПабХим CID	60654
Лекарственный Банк	ДБ00757  И
ХимическийПаук	16736416  И
НЕКОТОРЫЙ	82WI2L7Q6E
КЕГГ	D07867  И
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1201240  Н
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID4048276
Информационная карта ECHA	100.130.141
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 20 Н 2 О 3
Молярная масса	324.380  g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение
показывать УЛЫБКИ [H]C35C[C@@]4([H])CC(OC(=O)c1c[nH]c2ccccc12)C[C@@]([H])(C3)N4CC5=O
показывать ИнЧИ InChI=1S/C19H20N2O3/c22-18-10-21-12-5-11(18)6-13(21)8-14(7-12)24-19(23)16-9-20-17-4-2-1-3-15(16)17/h1-4,9,11-14,20H,5-8,10H2/t11-,12+,13-,14- Y Key:UKTAZPQNNNJVKR-YXSUXZIUSA-N Y
Н И  (что это?)   (проверять)

Доласетрон (торговое название Анземет ) представляет собой серотонина 5-HT3 _, антагонист рецептора используемый для лечения тошноты и рвоты после химиотерапии . Его основной эффект заключается в снижении активности блуждающего нерва , который активирует рвотный центр в продолговатом мозге . Он не оказывает большого противорвотного эффекта, когда симптомы вызваны морской болезнью. Этот препарат не оказывает никакого влияния на дофаминовые рецепторы или мускариновые рецепторы .

Доласетрон распадается медленно, долго оставаясь в организме. Одна доза обычно вводится один или два раза в день и длится от 4 до 9 часов. Этот препарат выводится из организма печенью и почками .

Он был запатентован в 1986 году и одобрен для медицинского использования в 2002 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения .

Медицинское использование

• химиотерапией Тошнота и рвота, вызванные
  • Антагонисты рецепторов 5-HT ₃ являются основными препаратами, используемыми для лечения и предотвращения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. Во многих случаях их вводят внутривенно примерно за 30 минут до начала терапии.
• Послеоперационная и постлучевая тошнота и рвота
• Возможно ли лечение тошноты и рвоты, вызванных острым или хроническим заболеванием или острым гастроэнтеритом ?
• В отличие от большинства других антагонистов 5HT3, отсутствуют данные об использовании доласетрона с апрепитантом при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией (CINV).
• Его также иногда используют как противорвотное средство (противорвотное средство) в ветеринарии для собак и кошек.

Побочные эффекты

Доласетрон — препарат с хорошей переносимостью и небольшим количеством побочных эффектов . Головная боль, головокружение и запор являются наиболее частыми побочными эффектами, связанными с его применением. Также существует вероятность удлинения интервала QT. При использовании этого препарата не было зарегистрировано никаких существенных лекарственных взаимодействий. Доласетрон расщепляется печени системой цитохрома Р450 и мало влияет на метаболизм других препаратов, расщепляемых этой системой.

Внутривенное введение доласетрона противопоказано при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией (CINV). Доксорубицин и циклофосфамид обладают таким же эметогенным действием, как и цисплатин, поэтому всегда следует рассматривать профилактические препараты. Агонисты 5HT3 являются основой профилактики и часто используются в сочетании с другими препаратами, такими как кортикостероиды и апрепитант, антагонист рецептора NK1. Однако FDA США опубликовало сообщение о лекарственном средстве, в котором говорится, что инъекционная форма доласетрона, агониста 5HT3, больше не должна использоваться у взрослых или детей с CINV. Инъекция доласетрона может увеличить риск развития тахикардии типа «пируэт» — потенциально смертельного нарушения сердечного ритма. Пациенты с сопутствующими заболеваниями сердца или существующими проблемами сердечного ритма или сердечного ритма подвергаются повышенному риску. Хотя пероральную форму этого препарата все еще можно использовать, до и во время лечения следует начинать тщательный мониторинг и коррекцию уровней калия и магния. Кроме того, пациентам пожилого возраста и пациентам с сердечной недостаточностью, замедленным сердцебиением, основным заболеванием сердца и пациентам с почечной недостаточностью при применении этого препарата показан мониторинг с помощью электрокардиографии. Противопоказаниями к терапии доласетроном являются врожденный синдром удлиненного интервала QT и препараты, удлиняющие интервал PR или QRS. Инъекцию доласетрона по-прежнему можно использовать для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты в соответствии с рекомендациями Управления по контролю за продуктами и лекарствами.

См. также

• Антагонист рецептора 5-HT3 _: открытие и разработка лекарств

Дальнейшее чтение

• Кацунг Б.Г. (2004). Базовая и клиническая фармакология (9-е изд.). Медицинские книги Ланге / МакГроу Хилл. ISBN  0-07-141092-9 .