дулоксетин
Дулоксетин под торговой маркой Cymbalta . , продаваемый , среди прочего, [ 1 ] Это лекарство, используемое для лечения большого депрессивного расстройства , генерализованного тревожного расстройства , обсессивно-компульсивного расстройства , фибромиалгии , нейропатической боли и центральной сенсибилизации . [ 7 ] [ 8 ] Его принимают внутрь. [ 7 ]
Дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН). [ 9 ] Как и в случае с СИОЗС и другими СИОЗСН , точный механизм его антидепрессивного и анксиолитического действия неизвестен. [ 7 ]
Общие побочные эффекты включают сухость во рту , тошноту, чувство усталости, головокружение, возбуждение, сексуальные проблемы и повышенное потоотделение. [ 7 ] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск самоубийства , серотониновый синдром , манию и проблемы с печенью . [ 7 ] синдром отмены антидепрессантов . При прекращении приема антидепрессантов может возникнуть [ 7 ] Существуют опасения, что использование на более позднем этапе беременности может нанести вред развивающемуся плоду. [ 7 ]
Дулоксетин был одобрен для медицинского применения в США и Европейском Союзе в 2004 году. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 9 ] В 2022 году это было 31-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 18 миллионов рецептов. [ 10 ] [ 11 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Дулоксетин в основном применяется при большом депрессивном расстройстве , генерализованном тревожном расстройстве , нейропатической боли , хронической скелетно-мышечной боли и фибромиалгии . [ 4 ] [ 7 ] [ 12 ] [ 13 ]
в качестве препарата первой линии для лечения нейропатии, вызванной химиотерапией Дулоксетин рекомендован Американским обществом клинической онкологии . [ 14 ] в качестве терапии первой линии при фибромиалгии при наличии расстройств настроения по версии Немецкой междисциплинарной ассоциации терапии боли, [ 15 ] как рекомендация класса B для лечения диабетической нейропатии Американской ассоциации неврологов. [ 16 ] и в качестве рекомендации уровня А при некоторых нейропатических состояниях Европейской федерации неврологических обществ . [ 17 ]
Болезненная диабетическая периферическая нейропатия
[ редактировать ]обзор 2014 года Кокрейновский пришел к выводу, что дулоксетин полезен при лечении диабетической нейропатии и фибромиалгии, но необходимы дополнительные сравнительные исследования с другими лекарствами. [ 18 ] Французский медицинский журнал Prescrire пришел к выводу, что дулоксетин не лучше других доступных препаратов и имеет больший риск побочных эффектов. [ 19 ] Принимая во внимание, что дулоксетин продемонстрировал эффективность в лечении болезненной диабетической периферической невропатии, блокируя поздние натриевые ионные каналы Nav 1,7 и повышая уровень норадреналина, серотонина и дофамина в ЦНС, а также улучшая средние показатели NPRS и достигая болевой реакции ≥50% у большего количества пациентов по сравнению с плацебо. , это было связано с потенциально серьезными побочными реакциями, включая гепатотоксичность, серотониновый синдром, тяжелые кожные реакции, повышенный риск кровотечений, увеличение количества крови в крови. давление и сексуальная дисфункция. [ 20 ]
Большое депрессивное расстройство
[ редактировать ]Дулоксетин был одобрен для лечения большой депрессии в 2004 году. [ 4 ] [ 5 ] Хотя дулоксетин продемонстрировал улучшение симптомов, связанных с депрессией, по сравнению с плацебо , сравнения дулоксетина с другими антидепрессантами оказались менее успешными. Кокрейновский обзор 2012 года не выявил большей эффективности дулоксетина по сравнению с СИОЗС и новыми антидепрессантами. Кроме того, в обзоре были обнаружены доказательства того, что дулоксетин имеет более выраженные побочные эффекты и снижает переносимость по сравнению с другими антидепрессантами. Таким образом, он не рекомендовал дулоксетин в качестве лечения первой линии при большом депрессивном расстройстве, учитывая (тогда) высокую стоимость дулоксетина по сравнению с недорогими непатентованными антидепрессантами и отсутствие повышенной эффективности. [ 21 ] Дулоксетин менее переносится, чем некоторые другие антидепрессанты. [ 22 ] Дженерик дулоксетина стал доступен в 2013 году. [ 23 ]
Генерализованное тревожное расстройство
[ редактировать ]Дулоксетин более эффективен, чем плацебо, при лечении генерализованного тревожного расстройства (ГТР). [ 24 ] В обзоре журнала Annals of Internal Medicine дулоксетин включен в число препаратов первой линии наряду с циталопрамом , эсциталопрамом , сертралином , пароксетином и венлафаксином . [ 25 ]
Нейропатическая боль
[ редактировать ]одобрило дулоксетин для лечения боли, связанной с диабетической периферической нейропатией (ДПН). FDA США [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ] Ответ достигается в течение первых двух недель приема лекарства. Дулоксетин незначительно повышал уровень глюкозы в сыворотке натощак . [ 29 ]
Сравнительная эффективность дулоксетина и известных обезболивающих препаратов при ДПН неясна. Систематический обзор показал, что трициклические антидепрессанты ( имипрамин и амитриптилин ), традиционные противосудорожные препараты и опиоиды обладают большей эффективностью, чем дулоксетин. Дулоксетин, трициклические антидепрессанты и противосудорожные препараты имеют одинаковую переносимость, тогда как опиоиды вызывают больше побочных эффектов. [ 30 ] В другом обзоре, опубликованном в Prescrire International , умеренное облегчение боли, достигнутое с помощью дулоксетина, было признано клинически незначительным, а результаты клинических испытаний — неубедительными. Рецензент не увидел причин для практического назначения дулоксетина. [ 31 ] Сравнительные данные, собранные рецензентами журнала BMC Neurology, показали, что амитриптилин, другие трициклические антидепрессанты и венлафаксин могут быть более эффективными. Однако авторы отметили, что доказательства в пользу дулоксетина гораздо более убедительны. [ 32 ] Кокрейновский обзор пришел к выводу, что доказательства, подтверждающие эффективность дулоксетина в лечении болезненной диабетической нейропатии, являются адекватными и что дальнейшие исследования должны быть сосредоточены на сравнении с другими препаратами. [ 18 ] Перекрестное исследование показало, что дулоксетин, прегабалин и амитриптилин обеспечивают одинаковый уровень облегчения боли. Комбинированное лечение дулоксетином и прегабалином обеспечивало дополнительное облегчение боли у людей, боль которых невозможно контролировать с помощью одного лекарства, и было безопасным. [ 33 ] [ 34 ]
Дулоксетин также является вариантом лечения нейропатической боли у пациентов с рассеянным склерозом . [ 35 ]
Фибромиалгия и хроническая боль
[ редактировать ]Обзор дулоксетина показал, что он уменьшает боль и усталость, а также улучшает физическую и умственную работоспособность по сравнению с плацебо. [ 36 ]
США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило препарат для лечения фибромиалгии в июне 2008 года. [ 37 ] [ 38 ]
Это может быть полезно при хронической боли , вызванной остеоартритом . [ 39 ] [ 40 ]
4 ноября 2010 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило дулоксетин для лечения хронической скелетно-мышечной боли, включая дискомфорт, вызванный остеоартритом и хронической болью в пояснице. [ 41 ] [ 42 ]
Стрессовое недержание мочи
[ редактировать ]Дулоксетин не получил одобрения в США для лечения стрессового недержания мочи из-за опасений по поводу токсичности для печени и суицидальных событий; Однако он был одобрен для такого использования в Великобритании , где его рекомендуют в качестве дополнительного лекарства при стрессовом недержании мочи вместо хирургического вмешательства. [ 43 ]
Безопасность и полезность дулоксетина при лечении недержания были оценены в серии метаанализов и практических руководств.
- Метаанализ 2017 года показал, что вред как минимум так же велик, если не больше, чем польза. [ 44 ]
- 2013 года Метаанализ пришел к выводу, что дулоксетин уменьшает количество эпизодов недержания мочи больше, чем плацебо, при этом люди примерно на 56% чаще, чем плацебо, испытывают уменьшение количества эпизодов на 50%. Побочные эффекты наблюдались у 83% пациентов, принимавших дулоксетин, и у 45% пациентов, принимавших плацебо. [ 45 ]
- В обзоре и практическом руководстве 2012 года, опубликованном Европейской ассоциацией урологов, сделан вывод, что данные клинических исследований предоставляют доказательства степени 1а того, что дулоксетин улучшает, но не излечивает недержание мочи, и что он вызывает высокий уровень побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (в основном тошноту и рвоту). что приводит к высокой частоте прекращения лечения. [ 46 ]
- Национальный институт передового опыта в области клинической медицины и здравоохранения рекомендует (по состоянию на сентябрь 2013 г.) не назначать дулоксетин в качестве терапии первой линии в рутинном порядке, а предлагать его только в качестве терапии второй линии женщинам, желающим избежать терапии. В руководстве также говорится, что женщин следует информировать о побочных эффектах препарата. [ 47 ]
Противопоказания
[ редактировать ]следующие противопоказания : Производитель указывает [ 48 ]
- Гиперчувствительность: дулоксетин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к дулоксетину или любому из неактивных ингредиентов.
- Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): одновременное применение у пациентов, принимающих ИМАО, противопоказано.
- Неконтролируемая узкоугольная глаукома : в клинических исследованиях применение Симбалты было связано с повышенным риском развития мидриаза (расширения зрачка); поэтому следует избегать его применения у пациентов с неконтролируемой узкоугольной глаукомой , у которой мидриаз может вызвать внезапное ухудшение состояния.
- Препараты, действующие на центральную нервную систему (ЦНС): учитывая первичное воздействие дулоксетина на ЦНС, его следует применять с осторожностью при его применении в сочетании с другими препаратами центрального действия, в том числе со схожим механизмом действия, или при их замене.
- Дулоксетин и тиоридазин не следует назначать одновременно. [ примечание 1 ]
Кроме того, FDA сообщило об опасных для жизни лекарственных взаимодействиях, которые могут быть возможны при совместном применении с триптанами и другими препаратами, действующими на серотониновые пути, что приводит к повышенному риску серотонинового синдрома . [ 50 ]
Дулоксетина также следует избегать при нарушениях функции печени, таких как цирроз печени. [ 51 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Тошнота , сонливость , бессонница и головокружение являются основными побочными эффектами , о которых сообщают примерно 10–20% пациентов. [ 52 ]
В исследовании большого депрессивного расстройства (БДР) среди пациентов, принимавших дулоксетин, наиболее частыми нежелательными явлениями, возникшими во время лечения, были тошнота (34,7%), сухость во рту (22,7%), головная боль (20,0%) и головокружение (18,7%). и, за исключением головной боли , о них сообщалось значительно чаще, чем в группе плацебо. [ 53 ] В долгосрочном исследовании пациентов с фибромиалгией, получавших дулоксетин, частота и тип побочных эффектов были такими же, как и в исследовании MDD, описанном выше. Побочные эффекты, как правило, были легкими или умеренными и имели тенденцию к снижению интенсивности с течением времени. [ 54 ] [ 55 ]
Сексуальная дисфункция
[ редактировать ]В четырех клинических исследованиях дулоксетина для лечения БДР сексуальная дисфункция наблюдалась значительно чаще у пациентов, принимавших дулоксетин, чем у пациентов, принимавших плацебо, и эта разница наблюдалась только у мужчин. [ 56 ] [ 55 ] В частности, распространенные побочные эффекты включают трудности с возбуждением, отсутствие интереса к сексу и аноргазмию (проблемы с достижением оргазма). об утрате или снижении реакции на сексуальные стимулы и эякуляторной ангедонии . Сообщается также [ 57 ] Частота сексуальной дисфункции, возникшей во время лечения, была одинаковой для дулоксетина и СИОЗС при сравнении в 6-месячном обсервационном исследовании у пациентов с депрессией. [ 58 ] Частота сексуальной дисфункции у пациентов с БДР, получавших дулоксетин, по сравнению с эсциталопрамом, существенно не различалась через 4, 8 и 12 недель лечения, хотя тенденция была в пользу дулоксетина (33,3% пациентов с дулоксетином испытывали побочные эффекты со стороны сексуальной сферы по сравнению с 43,6% у тех, кто получал эсциталопрам). и 25% получавших плацебо). [ 57 ]
Повышенное потоотделение
[ редактировать ]Дулоксетин также может вызывать повышенное потоотделение, чем обычно ( гипергидроз ). [ 59 ] [ 60 ] Точный механизм увеличения потоотделения дулоксетином до сих пор не до конца понятен. Однако возможное объяснение заключается в действии дулоксетина на симпатическую нервную систему. Симпатические нервы контролируют терморегуляцию и потоотделение у человека; когда присутствует повышенный уровень норадреналина (как это наблюдается при приеме СИОЗСН), это может стимулировать активность потовых желез, что приводит к увеличению потоотделения. Высвобождение норадреналина может также вызывать повышенную доступность серотонина, что является результатом ингибирования обратного захвата, усиливает и дополнительно облегчает активацию постсинаптических α-адренорецепторов норадреналином, что может стимулировать активность потовых желез, что приводит к более значительному выделению обильной жидкости, главным образом при более высоких дозах дулоксетина. выше определенных порогов. Степень норадренергического «тонуса», определяемая взаимодействием между норадренергическими и серотонинергическими нейронами, может определять интенсивность потоотделения; поэтому при более высоких дозах или концентрациях в сыворотке пациентов, получающих терапевтическое лечение антидепрессантами, может наблюдаться повышенное потоотделение, чем обычно, по сравнению с низкими дозами. [ 61 ]
Синдром отмены
[ редактировать ]Во время маркетинга других СИОЗС и СИОЗСН поступали спонтанные сообщения о нежелательных явлениях, возникавших после прекращения приема этих препаратов, особенно при резком прекращении их приема, включая следующие: дисфорическое настроение , раздражительность, возбуждение, головокружение, сенсорные нарушения (например, парестезии, такие как головокружение головного мозга). ощущения поражения электрическим током), тревога, спутанность сознания, головная боль, вялость, эмоциональная лабильность , бессонница , гипомания , шум в ушах и судороги. Синдром отмены дулоксетина напоминает синдром отмены СИОЗС .
При прекращении лечения дулоксетином производитель рекомендует постепенное снижение дозы, а не резкое прекращение, когда это возможно. Если после уменьшения дозы или прекращения лечения возникают непереносимые симптомы, можно рассмотреть возможность возобновления ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях продолжительностью до девяти недель у пациентов с БДР систематическая оценка симптомов отмены у пациентов, принимавших дулоксетин после резкого прекращения лечения, выявила следующие симптомы, возникающие с частотой, превышающей или равной 2%, и значительно реже: более высокий уровень у пациентов, принимавших дулоксетин, по сравнению с теми, кто прекратил прием плацебо: головокружение, тошнота, головная боль, парестезии, рвота, раздражительность и ночные кошмары. [ 62 ]
В 2012 году Институт безопасной медицинской практики (ISMP) опубликовал отчет: «Дулоксетин и серьезные симптомы отмены». В отчете освещаются ранние клинические исследования, которые показали, что «резкое прекращение лечения показало, что эффекты отмены наблюдались у 40-50% пациентов, причем 10% из них были тяжелыми и примерно половина не проходила, когда мониторинг побочных эффектов прекращался через одну или две недели».
Симптомы абстиненции, перечисленные в 48 отчетах о случаях заболевания (в первом квартале 2012 г.), включали гнев, плач, головокружение и суицидальные мысли.
В отчете сделан вывод о том, что информации и четких предупреждений о последствиях прекращения дулоксетина недостаточно, а также что во многих случаях симптомы отмены могут быть «тяжелыми, постоянными или и тем, и другим», добавляя, что «информация о назначении для врачей и фармацевтов не дает реалистичных данных». графики снижения дозы или четкое представление о вероятной частоте этих реакций».
Суицидальность
[ редактировать ]В Соединенных Штатах все антидепрессанты, включая дулоксетин, имеют предупреждение «черный ящик» , в котором говорится, что антидепрессанты могут увеличить риск самоубийства у лиц моложе 25 лет. Это предупреждение основано на статистическом анализе, проведенном двумя независимыми группами экспертов FDA, которые обнаружили 2- увеличение суицидальных мыслей и поведения у детей и подростков в 1,5 раза и в возрастной группе 18–24 лет — в 1,5 раза. [ 63 ] [ 64 ] [ 65 ] Чтобы получить статистически значимые результаты, FDA объединило результаты 295 исследований 11 антидепрессантов по психиатрическим показаниям. Поскольку суицидальные мысли и поведение в клинических исследованиях встречаются редко, результаты для любого препарата, принимаемого отдельно, обычно не достигают статистической значимости.
В 2005 году FDA США опубликовало рекомендацию по общественному здравоохранению, в которой отмечалось, что было одиннадцать сообщений о попытках самоубийства и три сообщения о суицидальных наклонностях среди женщин, в основном среднего возраста, участвовавших в открытых расширенных исследованиях дулоксетина для лечения стрессового недержания мочи. (СУИ). FDA назвало потенциальную роль мешающих социальных стрессоров «неясной». Число попыток самоубийства в исследуемой популяции SUI (на основе 9400 пациентов) было рассчитано как 400 на 100 000 человеко-лет. Этот показатель выше, чем уровень попыток самоубийства среди женщин среднего возраста в США, о котором сообщалось в опубликованных исследованиях, т.е. от 150 до 160 на 100 000 человеко-лет. Кроме того, в ходе клинического фармакологического исследования Cymbalta у здоровой женщины-волонтера без СНМ был зарегистрирован один смертельный исход в результате самоубийства. В контролируемых исследованиях применения Симбалты при депрессии или диабетической нейропатической боли не было зарегистрировано увеличения суицидальных настроений. [ 66 ]
Постмаркетинговые отчеты
[ редактировать ]Сообщаемые нежелательные явления, которые были временно коррелированы с терапией дулоксетином, включают сыпь, о которой сообщалось редко, и следующие нежелательные явления, о которых сообщалось очень редко: повышение активности аланинаминотрансферазы , повышение уровня щелочной фосфатазы , анафилактическая реакция, ангионевротический отек , аспартатаминотрансферазы повышение активности , повышение уровня билирубина , глаукома , гепатотоксичность. , гипонатриемия , желтуха , ортостатическая гипотензия (особенно в начале лечения), синдром Стивенса-Джонсона , обмороки (особенно в начале лечения) и крапивница . [ 67 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Рецептор | К в (нМ) |
---|---|
ЖЕСТКИЙ | 0.7~0.8 |
СЕТЬ | 7.5 |
ЧТО | 240 |
5-НТ 2А | 504 |
5-НТ 2С | 916 |
5- HT6 | 419 |
Дулоксетин ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина (НЭ) в центральной нервной системе. Дулоксетин увеличивает дофамин (DA), особенно в префронтальной коре головного мозга, где имеется мало насосов обратного захвата DA, посредством ингибирования насосов обратного захвата NE (NET), которые, как полагают, опосредуют обратный захват DA и NE. [ 70 ] Однако дулоксетин не имеет значительного сродства к дофаминергическим, холинергическим, гистаминергическим, опиоидным, глутаматным и транспортерам обратного захвата ГАМК и поэтому может считаться селективным ингибитором обратного захвата транспортеров 5-НТ и NE. Дулоксетин подвергается интенсивному метаболизму , но основные циркулирующие метаболиты не оказывают существенного влияния на фармакологическую активность. [ 71 ] [ 72 ]
Исследования связывания in vitro с использованием синаптосомальных препаратов, выделенных из коры головного мозга крыс, показали, что дулоксетин примерно в 3 раза более эффективно ингибирует захват серотонина, чем захват норадреналина . [ 73 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Всасывание : Дулоксетин неустойчив к кислоте и имеет энтеросолюбильное покрытие, предотвращающее разложение в желудке. Дулоксетин имеет хорошую биодоступность при пероральном приеме, составляя в среднем 50% после одной дозы 60 мг. До начала абсорбции в среднем проходит 2 часа, а максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 6 часов после приема дозы. Еда не влияет на C max дулоксетина, но задерживает время достижения пиковой концентрации с 6 до 10 часов. [ 72 ]
Распределение . Дулоксетин в высокой степени (>90%) связывается с белками плазмы крови человека, преимущественно связываясь с альбумином и α1-кислотным гликопротеином. Объем распределения 1640л. [ 74 ]
Метаболизм . Дулоксетин метаболизируется преимущественно в печени посредством двух изоферментов цитохрома P450: CYP2D6 и CYP1A2. Циркулирующие метаболиты фармакологически неактивны. Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6. [ 74 ]
Выведение : назначался здоровым молодым мужчинам в дозах от 20 до 40 мг два раза в день, период полувыведения составлял 12,5 часов, а фармакокинетика пропорциональна дозе в терапевтическом диапазоне . Устойчивое состояние обычно достигается через 3 дня. Лишь следовые количества (<1%) неизмененного дулоксетина присутствуют в моче, а большая часть дозы (около 70%) выводится в моче в виде метаболитов дулоксетина, причем около 20% выводится с калом. [ 74 ]
Курение связано со снижением концентрации дулоксетина. [ 75 ] [ 76 ] [ 77 ]
Направления исследований
[ редактировать ]Считается, что большое депрессивное расстройство отчасти связано с увеличением количества провоспалительных цитокинов в центральной нервной системе. [ 78 ] [ 79 ] Антидепрессанты, в том числе имеющие сходный с дулоксетином механизм действия, т.е. ингибирование метаболизма серотонина, вызывают снижение активности провоспалительных цитокинов и повышение активности противовоспалительных цитокинов; [ 80 ] этот механизм может применяться к дулоксетину в его влиянии на депрессию, но исследования цитокинов, специфичных для терапии дулоксетином, недостаточны. [ 81 ] [ 82 ] Цитокины представляют собой иммунорегуляторные молекулы, которые играют ключевую роль в иммунном ответе человека. Некоторые цитокины являются провоспалительными и способствуют развитию воспаления, тогда как другие являются противовоспалительными и помогают контролировать провоспалительную реакцию. [ 83 ] Дулоксетин может снижать выработку провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкин-1 бета (IL-1β), фактор некроза опухоли-альфа (TNF-α) и интерлейкин 6 (IL-6), а также может увеличивать выработку противовоспалительных цитокинов. цитокины, такие как интерлейкин 10 (IL-10), однако механизмы этих эффектов недостаточно выяснены, имеются неоднозначные данные относительно влияния дулоксетина на выработку цитокинов. в разных контекстах, и результаты неубедительны. [ 84 ] [ 85 ] [ 86 ] [ 87 ]
Дулоксетин исследуется на предмет его способности снижать употребление опиоидов в периоперационном периоде, поскольку введение дулоксетина может помочь снизить потребление опиоидов и снизить риск побочных эффектов и зависимости, связанных с опиоидами. При тотальном эндопротезировании тазобедренного сустава (THA) или тотальном эндопротезировании коленного сустава (TKA) дулоксетин исследуется для облегчения боли; исследования показали, что он может уменьшить боль в течение нескольких недель после операции без повышенного риска побочных эффектов от приема лекарств, что позволяет предположить, что дулоксетин может быть ценным компонентом мультимодальной схемы лечения пациентов, подвергающихся ТТА или ТКА. [ 88 ] Кроме того, дулоксетин может уменьшить послеоперационную тошноту и рвоту после THA или TKA, которые являются распространенными побочными эффектами анестезии и опиоидов: это дополнительное преимущество может улучшить комфорт и удовлетворенность пациентов, потенциально улучшая результаты выздоровления. [ 88 ]
История
[ редактировать ]
Дулоксетин был создан исследователями компании Eli Lilly and Company . Дэвид Робертсон; Дэвид Вонг, соавтор открытия флуоксетина ; и Джозеф Крушински указаны в качестве изобретателей в заявке на патент, поданной в 1986 году и выданной в 1990 году. [ 89 ] Первая публикация об открытии рацемической формы дулоксетина, известной как LY227942, была сделана в 1988 году. [ 90 ] (+)- энантиомер , получивший обозначение LY248686, был выбран для дальнейших исследований, поскольку он ингибировал обратный захват серотонина в синаптосомах крысы в два раза сильнее, чем (-)-энантиомер. Эту молекулу впоследствии назвали дулоксетином. [ 91 ]
В 2001 году компания Lilly подала заявку на новое лекарственное средство (NDA) для дулоксетина в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Однако в 2003 году FDA «рекомендовало эту заявку как неприемлемую с точки зрения производства и контроля» из-за «существенных нарушений cGMP (действующей надлежащей производственной практики ) на предприятии по производству готовой продукции» компании Eli Lilly в Индианаполисе. «потенциальная токсичность для печени» и удлинение интервала QTc Кроме того, беспокойство вызывали . Эксперты FDA пришли к выводу, что «дулоксетин может вызывать гепатотоксичность в виде повышения уровня трансаминаз. Он также может быть фактором, вызывающим более серьезное повреждение печени, но в базе данных NDA нет случаев, которые бы ясно демонстрировали это. Использование дулоксетина в присутствии этанола может усиливать вредное воздействие этанола на печень». FDA также рекомендовало «регулярный мониторинг артериального давления », поскольку наблюдалось дозозависимое увеличение показателей повышенного артериального давления, в том числе при новой максимальной рекомендованной дозе 120 мг, «при которой у 24% пациентов наблюдалось одно или несколько [повышенных] показателей артериального давления». показатели 140/90 против 9% пациентов, принимавших плацебо». [ 92 ] [ 93 ]
После того, как производственные проблемы были решены, предупреждение о токсичности для печени было включено в информацию о назначении, а последующие исследования показали, что дулоксетин не вызывает удлинения интервала QTc, в 2004 году дулоксетин был одобрен FDA для лечения депрессии и диабетической нейропатии. [ 94 ] В 2007 году Министерство здравоохранения Канады одобрило дулоксетин для лечения депрессии и диабетической периферической нейропатической боли. [ 95 ]
Дулоксетин был одобрен для применения при стрессовом недержании мочи (СНМ) в ЕС в 2004 году. [ 6 ] В 2005 году компания Lilly отозвала заявку на применение дулоксетина при стрессовом недержании мочи (СНМ) в США, заявив, что переговоры с FDA показали, что «агентство в настоящее время не готово выдать одобрение… на основании представленного пакета данных». Год спустя Lilly отказалась от продвижения этого бренда на рынке США. [ 96 ] [ 97 ]
FDA одобрило дулоксетин для лечения генерализованного тревожного расстройства в феврале 2007 года. [ 98 ]
В 2012 году объем продаж Cymbalta составил почти 5 миллиардов долларов США , из них 4 миллиарда долларов США в США, но ее патентная защита прекратилась 1 января 2014 года. Lilly получила шестимесячное продление после 30 июня 2013 года после тестирования на лечение депрессии в подростков, что может принести дополнительные продажи на сумму 1,5 миллиарда долларов США . [ 99 ] [ 100 ]
Первый дженерик дулоксетина был продан индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy's Laboratories . [ 101 ]
См. также
[ редактировать ]Пояснительные примечания
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б «Дулоксетин» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 29 сентября 2018 года . Проверено 24 декабря 2018 г.
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). 31 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Цимбалта-дулоксетина гидрохлорид, капсулы замедленного высвобождения» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 13 августа 2020 года . Проверено 29 сентября 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Цимбалта ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 20 октября 2020 г. . Проверено 30 сентября 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Йентреве ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 24 сентября 2020 г. Проверено 30 сентября 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я «Дулоксетин» . Монография . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 26 ноября 2018 года . Проверено 24 декабря 2018 г.
- ^ «Лекарства от ОКР» . Международный фонд ОКР . Архивировано из оригинала 27 января 2024 года . Проверено 25 февраля 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 364–365. ISBN 9780857113382 .
- ^ «Топ-300 2022 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Проверено 30 августа 2024 г.
- ^ «Статистика использования препарата дулоксетина в США, 2013–2022 гг.» . КлинКальк . Проверено 30 августа 2024 г.
- ^ Национальный институт здравоохранения и клинического мастерства . Клиническое руководство 96: Нейропатическая боль – фармакологическое лечение . Лондон, 2010.
- ^ Брил В., Англия Дж., Франклин Г.М., Баконья М., Коэн Дж., Дель Торо Д. и др. (май 2011 г.). «Руководство, основанное на фактических данных: Лечение болезненной диабетической нейропатии: отчет Американской академии неврологии, Американской ассоциации нейромышечной и электродиагностической медицины и Американской академии физической медицины и реабилитации» . Неврология . 76 (20): 1758–65. doi : 10.1212/WNL.0b013e3182166ebe . ПМК 3100130 . ПМИД 21482920 .
- ^ Хершман Д.Л., Лаккетти С., Дворкин Р.Х., Лавуа Смит Э.М., Бликер Дж., Кавалетти Г. и др. (июнь 2014 г.). «Профилактика и лечение периферической невропатии, вызванной химиотерапией, у людей, переживших рак у взрослых: руководство по клинической практике Американского общества клинической онкологии» . Журнал клинической онкологии . 32 (18): 1941–1967. дои : 10.1200/JCO.2013.54.0914 . ПМИД 24733808 . S2CID 11183183 .
- ^ Зоммер С., Хойзер В., Альтен Р., Петцке Ф., Шпет М., Тёлле Т. и др. (июнь 2012 г.). «[Медикаментозная терапия синдрома фибромиалгии. Систематический обзор, метаанализ и рекомендации]». Боль (на немецком языке). 26 (3): 297–310. дои : 10.1007/s00482-012-1172-2 . ПМИД 22760463 . S2CID 1348989 .
- ^ Брил В., Англия Дж.Д., Франклин Г.М., Баконья М., Коэн Дж.А., Дель Торо Д.Р. и др. (июнь 2011 г.). «Руководство, основанное на фактических данных: лечение болезненной диабетической нейропатии - отчет Американской ассоциации нейромышечной и электродиагностической медицины, Американской академии неврологии и Американской академии физической медицины и реабилитации». Мышцы и нервы . 43 (6): 910–7. дои : 10.1002/mus.22092 . hdl : 2027.42/84412 . ПМИД 21484835 . S2CID 15020212 .
- ^ Аттал Н., Круку Г., Барон Р., Хаанпяя М., Ханссон П., Йенсен Т.С. и др. (сентябрь 2010 г.). «Руководство EFNS по фармакологическому лечению нейропатической боли: пересмотр 2010 г.» . Европейский журнал неврологии . 17 (9): 1113–e88. дои : 10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x . ПМИД 20402746 . S2CID 14236933 .
- ^ Перейти обратно: а б Член парламента от Ланна, Хьюз Р.А., Виффен П.Дж. (январь 2014 г.). «Дулоксетин для лечения болезненной нейропатии, хронической боли или фибромиалгии» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 (1): CD007115. дои : 10.1002/14651858.CD007115.pub3 . ПМЦ 10711341 . ПМИД 24385423 .
- ^ «На пути к улучшению ухода за пациентами: лекарства, которых следует избегать в 2014 году» . Пресрайр Интернэшнл . 23 (150): 161–5. Июнь 2014 г. PMID 25121155 . Архивировано из оригинала 14 июля 2014 года . Проверено 28 июня 2014 г.
- ^ Маллик-Сирл Т., Адлер Дж.А. (2024). «Обновленная информация о лечении болезненной диабетической периферической невропатии: обзор текущих рекомендаций США с акцентом на наиболее недавно одобренные варианты лечения» . Джей Пейн Рез . 17 : 1005–1028. дои : 10.2147/JPR.S442595 . ПМЦ 10949339 . ПМИД 38505500 .
- ^ Чиприани А., Кестерс М., Фурукава Т.А., Носе М., Пургато М., Омори И.М. и др. (октябрь 2012 г.). «Дулоксетин по сравнению с другими антидепрессантами при депрессии» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 10 : CD006533. дои : 10.1002/14651858.cd006533.pub2 . ПМК 4169791 . ПМИД 23076926 .
- ^ Чиприани А., Фурукава Т.А., Саланти Г., Чаймани А., Аткинсон Л.З., Огава Ю. и др. (апрель 2018 г.). «Сравнительная эффективность и приемлемость 21 антидепрессанта для лечения взрослых с большим депрессивным расстройством: систематический обзор и сетевой метаанализ» . Ланцет . 391 (10128): 1357–1366. дои : 10.1016/S0140-6736(17)32802-7 . ПМЦ 5889788 . ПМИД 29477251 .
- ^ Святек Дж. (13 октября 2013 г.). «Потеря патента Cymbalta стала серьезным ударом для Eli Lilly» . Индианаполис Стар . Архивировано из оригинала 15 января 2014 года . Проверено 27 февраля 2015 г.
- ^ Картер, Нью-Джерси, МакКормак, П.Л. (2009). «Дулоксетин: обзор его применения при лечении генерализованного тревожного расстройства». Препараты ЦНС . 23 (6): 523–41. дои : 10.2165/00023210-200923060-00006 . ПМИД 19480470 . S2CID 30897102 .
- ^ Патель Г., Фанчер Т.Л. (декабрь 2013 г.). «Генерализованное тревожное расстройство». Анналы внутренней медицины . 159 (11): ИТК6–1, ИТК6–2, ИТК6–3, ИТК6–4, ИТК6–5, ИТК6–6, ИТК6–7, ИТК6–8, ИТК6–9, ИТК6–10, ИТК6–11, викторина ITC6–12. дои : 10.7326/0003-4819-159-11-201312030-01006 . ПМИД 24297210 . S2CID 42889106 .
- ^ Чан Х.Н., О ТиДжей (ноябрь 2023 г.). «Фармакологические и нефармакологические методы лечения болезненной диабетической периферической нейропатии» . Диабет Метаб Дж . 47 (6): 743–756. дои : 10.4093/dmj.2023.0018 . ПМЦ 10695723 . ПМИД 37670573 .
- ^ Гольдштейн DJ, Лу Ю., Детке М.Дж., Ли Т.К., Айенгар С. (июль 2005 г.). «Дулоксетин против плацебо у пациентов с болезненной диабетической нейропатией». Боль . 116 (1–2): 109–18. дои : 10.1016/j.pain.2005.03.029 . ПМИД 15927394 . S2CID 10291281 .
- ^ Раскин Дж., Притчетт Ю.Л., Ван Ф., Д'Суза Д.Н., Ванингер А.Л., Айенгар С. и др. (2005). «Двойное слепое рандомизированное многоцентровое исследование, сравнивающее дулоксетин с плацебо в лечении диабетической периферической нейропатической боли» . Лекарство от боли . 6 (5): 346–56. дои : 10.1111/j.1526-4637.2005.00061.x . ПМИД 16266355 .
- ^ «Заявка № 21-733. Медицинское заключение(я)» (PDF) . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 3 сентября 2004 г. Проверено 14 апреля 2009 г. [ мертвая ссылка ]
- ^ Вонг MC, Чунг Дж.В., Вонг Т.К. (июль 2007 г.). «Эффекты лечения симптомов болезненной диабетической нейропатии: систематический обзор» . БМЖ . 335 (7610): 87. doi : 10.1136/bmj.39213.565972.AE . ЧВК 1914460 . ПМИД 17562735 .
- ^ «Дулоксетин: новое показание. Депрессия и диабетическая нейропатия: слишком много побочных эффектов». Пресрайр Интернэшнл . 15 (85): 168–72. Октябрь 2006 г. PMID 17121211 .
- ^ Султан А., Гаскелл Х., Дерри С., Мур Р.А. (август 2008 г.). «Дулоксетин при болезненной диабетической нейропатии и боли при фибромиалгии: систематический обзор рандомизированных исследований» . БМК Неврология . 8:29 . дои : 10.1186/1471-2377-8-29 . ПМК 2529342 . ПМИД 18673529 .
- ^ «Комбинированная терапия болезненной диабетической нейропатии безопасна и эффективна» . Доказательства НИХР . 6 апреля 2023 г. doi : 10.3310/nihrevidence_57470 . S2CID 258013544 . Архивировано из оригинала 28 апреля 2023 года . Проверено 28 апреля 2023 г.
- ^ Тесфай С., Слоан Г., Петри Дж., Уайт Д., Брэдберн М., Джулиус С. и др. (август 2022 г.). «Сравнение амитриптилина с добавлением прегабалина, прегабалина с добавлением амитриптилина и дулоксетина с добавлением прегабалина для лечения диабетической периферической нейропатической боли (OPTION-DM): многоцентровое двойное слепое рандомизированное перекрестное исследование» . Ланцет . 400 (10353): 680–690. дои : 10.1016/s0140-6736(22)01472-6 . ПМЦ 9418415 . ПМИД 36007534 .
- ^ Шкодина А.Д., Бардхан М., Чопра Х., Анягва О.Е., Пинчук В.А., Грин К.В. и др. (март 2024 г.). «Фармакологические и нефармакологические подходы к лечению нейропатической боли при рассеянном склерозе». Препараты ЦНС . 38 (3): 205–224. дои : 10.1007/s40263-024-01072-5 . ПМИД 38421578 .
- ^ Акуна С (октябрь 2008 г.). «Дулоксетин для лечения фибромиалгии». Наркотики сегодня . 44 (10): 725–34. дои : 10.1358/точка.2008.44.10.1269675 . ПМИД 19137126 .
- ^ «FDA одобрило Симбалту для лечения фибромиалгии» . Компания Eli Lilly (пресс-релиз). 16 июня 2008 г. Архивировано из оригинала 30 июля 2008 г. Проверено 17 июня 2008 г.
- ^ «Пакет одобрения лекарственного средства: Цимбалта (дулоксетина гидрохлорид) NDA № 022148» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 31 октября 2020 года . Проверено 30 сентября 2020 г.
- ^ Цитром L, Вайс-Цитром А (январь 2012 г.). «Систематический обзор дулоксетина при боли при остеоартрите: какое количество необходимо для лечения, количество, необходимое для нанесения вреда, и вероятность того, что ему помогут или нанесут вред?». Последипломное образование по медицине . 124 (1): 83–93. дои : 10.3810/pgm.2012.01.2521 . ПМИД 22314118 . S2CID 20599116 .
- ^ Майерс Дж., Виладж Р.К., Хан Б., Прайс К., Ган Дж., Пейджет М.А. и др. (март 2014 г.). «Эффективность дулоксетина, нестероидных противовоспалительных препаратов и опиоидов при остеоартрите: систематический обзор литературы и метаанализ» . BMC Заболевания опорно-двигательного аппарата . 15:76 . дои : 10.1186/1471-2474-15-76 . ПМК 4007556 . ПМИД 24618328 .
- ^ «FDA разрешило препарат Симбалта для лечения хронической скелетно-мышечной боли» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (пресс-релиз). Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 4 ноября 2010 года. Архивировано из оригинала 7 августа 2013 года . Проверено 19 августа 2013 г.
- ^ «Пакет одобрения лекарственного средства: Цимбалта (дулоксетина гидрохлорид) NDA № 022516» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 16 сентября 2011 г. Архивировано из оригинала 5 апреля 2021 г. Проверено 29 сентября 2020 г.
- ^ Национальный институт здравоохранения и клинического мастерства . Клиническое руководство 40: Недержание мочи . Лондон, 2006.
- ^ Маунд Э., Гуски Л.С., Гётче ПК (февраль 2017 г.). «Рассмотрение преимуществ и вреда дулоксетина для лечения стрессового недержания мочи: метаанализ отчетов о клинических исследованиях» . CMAJ . 189 (5): E194–E203. дои : 10.1503/cmaj.151104 . ПМК 5289870 . ПМИД 28246265 .
- ^ Ли Дж, Ян Л, Пу С, Тан Ю, Юн Х, Хан П (июнь 2013 г.). «Роль дулоксетина при стрессовом недержании мочи: систематический обзор и метаанализ». Международная урология и нефрология . 45 (3): 679–86. дои : 10.1007/s11255-013-0410-6 . ПМИД 23504618 . S2CID 10788312 .
- ^ «www.uroweb.org» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 4 мая 2014 года.
- ^ «Недержание мочи. Введение CG171» . Архивировано из оригинала 4 мая 2014 года.
- ^ «Эли Лилли и компания» . Архивировано из оригинала 13 апреля 2010 года . Проверено 15 мая 2010 г.
- ^ Дерби М.А., Чжан Л., Чаппелл Дж.К., Гонсалес Ч.Р., Каллаган Дж.Т., Лейбовиц М. и др. (июнь 2007 г.). «Влияние сверхтерапевтических доз дулоксетина на артериальное давление и частоту пульса» . Журнал сердечно-сосудистой фармакологии . 49 (6): 384–393. doi : 10.1097/FJC.0b013e31804d1cce . ПМИД 17577103 . S2CID 2356196 .
- ^ «Информация для медицинских работников: Дулоксетин (продаваемый как Симбалта) – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) и агонисты 5-гидрокситриптаминовых рецепторов (триптаны)» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 14 августа 2013 года. Архивировано из оригинала 7 марта 2013 года . Проверено 18 сентября 2013 г.
- ^ Ма Дж., Бьернссон Э.С., Чаласани Н. (февраль 2024 г.). «Безопасное использование анальгетиков у пациентов с циррозом печени: обзор повествования». Ам Джей Мед 137 (2): 99–106. дои : 10.1016/j.amjmed.2023.10.022 . ПМИД 37918778 . S2CID 264888110 .
- ^ Вкладыш в упаковку Cymbalta. Индианаполис, Индиана: Eli Lilly Pharmaceuticals; 2004, сентябрь.
- ^ Перахия Д.Г., Кайдаш Д.К., Уокер Д.Д., Раскин Дж., Тайли А. (май 2006 г.). «Дулоксетин 60 мг один раз в день при лечении легкого большого депрессивного расстройства» . Международный журнал клинической практики . 60 (5): 613–20. дои : 10.1111/j.1368-5031.2006.00956.x . ПМЦ 1473178 . ПМИД 16700869 .
- ^ Чаппелл А.С., Литтлджон Дж., Кайдаш Д.К., Шейнберг М., Д'Суза Д.Н., Молдофски Х. (июнь 2009 г.). «Годовое исследование безопасности и эффективности дулоксетина у пациентов с фибромиалгией». Клинический журнал боли . 25 (5): 365–75. дои : 10.1097/ajp.0b013e31819be587 . ПМИД 19454869 . S2CID 12208795 .
- ^ Перейти обратно: а б «Симбалта — информация о назначении, побочных эффектах и использовании FDA» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 14 сентября 2018 года . Проверено 14 сентября 2018 г.
- ^ Нельсон Дж.К., Лу Притчетт Ю., Мартынов О., Ю.Ю., Маллинкродт Ч., Детке М.Дж. (2006). «Безопасность и переносимость дулоксетина по сравнению с пароксетином и плацебо: объединенный анализ 4 клинических исследований» . Сопутствующий журнал первичной медико-санитарной помощи журнала клинической психиатрии . 8 (4): 212–9. дои : 10.4088/pcc.v08n0404 . ПМЦ 1557468 . ПМИД 16964316 .
- ^ Перейти обратно: а б Клейтон А., Корнштейн С., Пракаш А., Маллинкродт С., Вольрайх М. (июль 2007 г.). «Изменения сексуального функционирования, связанные с дулоксетином, эсциталопрамом и плацебо при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством». Журнал сексуальной медицины . 4 (4, часть 1): 917–29. дои : 10.1111/j.1743-6109.2007.00520.x . ПМИД 17627739 .
- ^ Дуэньяс Х., Брнабич А.Дж., Ли А., Монтехо А.Л., Пракаш С., Казимиро-Керубин М.Л. и др. (ноябрь 2011 г.). «Возникшая сексуальная дисфункция при лечении СИОЗС и дулоксетином: эффективность и функциональные результаты в течение 6-месячного периода наблюдения». Международный журнал психиатрии в клинической практике . 15 (4): 242–54. дои : 10.3109/13651501.2011.590209 . ПМИД 22121997 . S2CID 23153099 .
- ^ «Побочные эффекты дулоксетина (пероральный прием) - клиника Мэйо» . Клиника Мэйо . Архивировано из оригинала 19 октября 2023 года . Проверено 1 октября 2023 г.
- ^ Штугец М. (сентябрь 2015 г.). «Чрезмерное потоотделение, вызванное взаимодействием агомелатина и дулоксетина гидрохлорида: отчет о случае и обзор литературы». Вена Клин Вохеншр . 127 (17–18): 703–6. дои : 10.1007/s00508-014-0688-0 . ПМИД 25576334 . S2CID 184484229 .
- ^ Демлинг Дж., Бейер С., Корнхубер Дж. (январь 2010 г.). «Потеть или не потеть? Гипотеза о влиянии венлафаксина и СИОЗС». Мед. гипотезы . 74 (1): 155–7. дои : 10.1016/j.mehy.2009.07.011 . ПМИД 19664885 .
- ^ Перахия Д.Г., Кайдас Д.К., Десайя Д., Хаддад П.М. (декабрь 2005 г.). «Симптомы после резкого прекращения лечения дулоксетином у пациентов с большим депрессивным расстройством». Журнал аффективных расстройств . 89 (1–3): 207–12. дои : 10.1016/j.jad.2005.09.003 . ПМИД 16266753 .
- ^ Левенсон М., Холланд К. «Антидепрессанты и суицидальность у взрослых: статистическая оценка. (Презентация на Консультативном комитете по психофармакологическим препаратам; 13 декабря 2006 г.)» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 27 сентября 2007 года . Проверено 13 мая 2007 г.
- ^ Стоун М.Б., Джонс М.Л. (17 ноября 2006 г.). «Клинический обзор: взаимосвязь между антидепрессантами и суицидальными наклонностями у взрослых» (PDF) . Обзор заседания Консультативного комитета по психофармакологическим препаратам (PDAC) 13 декабря . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). стр. 11–74. Архивировано (PDF) из оригинала 16 марта 2007 г. Проверено 22 сентября 2007 г.
- ^ Левенсон М., Холланд К. (17 ноября 2006 г.). «Статистическая оценка суицидальности у взрослых, получающих антидепрессанты» (PDF) . Обзор заседания Консультативного комитета по психофармакологическим препаратам (PDAC) 13 декабря . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). стр. 75–140. Архивировано (PDF) из оригинала 16 марта 2007 г. Проверено 22 сентября 2007 г.
- ^ «Историческая информация о дулоксетина гидрохлориде (продаваемом как Симбалта)» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 22 июля 2017 года . Проверено 16 декабря 2019 г.
- ^ «Побочные эффекты дулоксетина и лекарственное взаимодействие» . Монографии RxList . Архивировано из оригинала 12 сентября 2008 года.
- ^ Баймастер Ф.П., Дрешфилд-Ахмад Л.Дж., Трелкельд П.Г., Шоу Дж.Л., Томпсон Л., Нельсон Д.Л. и др. (декабрь 2001 г.). «Сравнительное сродство дулоксетина и венлафаксина к переносчикам серотонина и норадреналина in vitro и in vivo, подтипам человеческих рецепторов серотонина и другим нейрональным рецепторам» . Нейропсихофармакология . 25 (6): 871–80. дои : 10.1016/S0893-133X(01)00298-6 . ПМИД 11750180 .
- ^ Ли Джей Джей (2015). Лучшие лекарства: их история, фармакология и синтез . Издательство Оксфордского университета. ISBN 978-0-19-936258-5 . Архивировано из оригинала 25 февраля 2024 года . Проверено 20 октября 2020 г.
- ^ Шталь С (2013). Основная фармакология Сталя (4-е изд.). Нью-Йорк: Издательство Кембриджского университета. стр. 305, 308, 309.
- ^ Шталь С.М., Грейди М.М., Морет С., Брайли М. (сентябрь 2005 г.). «ИОЗСН: их фармакология, клиническая эффективность и переносимость по сравнению с другими классами антидепрессантов». Спектры ЦНС . 10 (9): 732–47. дои : 10.1017/s1092852900019726 . ПМИД 16142213 . S2CID 40022100 .
- ^ Перейти обратно: а б Баймастер Ф.П., Ли Т.К., Кнадлер М.П., Детке М.Дж., Айенгар С. (2005). «Ингибитор двойного транспортера дулоксетин: обзор его доклинической фармакологии, фармакокинетического профиля и клинических результатов при депрессии». Текущий фармацевтический дизайн . 11 (12): 1475–93. дои : 10.2174/1381612053764805 . ПМИД 15892657 .
- ^ Онуцу АХ (октябрь 2015 г.). «Дулоксетин, антидепрессант с обезболивающими свойствами – предварительный анализ» . Румынский журнал анестезии и интенсивной терапии . 22 (2): 123–128. ПМК 5505372 . ПМИД 28913467 .
- ^ Перейти обратно: а б с «Вкладыш продукта Cymbalta» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 31 октября 2005 г. Проверено 1 ноября 2005 г.
- ^ Кнадлер, член парламента, Лобо Э, Чаппелл Дж, Бергстром Р (май 2011 г.). «Дулоксетин: клиническая фармакокинетика и лекарственное взаимодействие». Клиническая фармакокинетика . 50 (5): 281–294. дои : 10.2165/11539240-000000000-00000 . ПМИД 21366359 . S2CID 207299455 .
- ^ Фрик М., Пфульманн Б., Локс Г., Ридерер П., Дистлер Г., Артманн С. и др. (июль 2008 г.). «Влияние курения на уровень дулоксетина в сыворотке». Фармакопсихиатрия . 41 (4): 151–155. дои : 10.1055/s-2008-1073173 . ПМИД 18651344 . S2CID 22045964 .
- ^ «Дулоксетин, 60 мг, гастрорезистентные капсулы – Краткое описание характеристик продукта (SmPC) – (emc)» . www.medicines.org.uk . Архивировано из оригинала 21 марта 2020 года . Проверено 21 марта 2020 г.
- ^ Лотрич Ф.Е. (август 2015 г.). «Воспалительная цитокин-ассоциированная депрессия» . Мозговой Рес . 1617 : 113–25. дои : 10.1016/j.brainres.2014.06.032 . ПМЦ 4284141 . ПМИД 25003554 .
- ^ Ким Й.К., На КС, Шин К.Х., Юнг ХИ, Чхве Ш., Ким Дж.Б. (июнь 2007 г.). «Цитокиновый дисбаланс в патофизиологии большого депрессивного расстройства». Прог Нейропсихофармакол Биол Психиатрия . 31 (5): 1044–53. дои : 10.1016/j.pnpbp.2007.03.004 . ПМИД 17433516 . S2CID 22275879 .
- ^ Форнаро М., Рокки Г., Эсельсиор А., Контини П., Мартино М. (март 2013 г.). «Могут различные тенденции цитокинов у пациентов с депрессией, получающих дулоксетин, указывать на различное биологическое происхождение». J Аффект Беспорядка . 145 (3): 300–7. дои : 10.1016/j.jad.2012.08.007 . ПМИД 22981313 .
- ^ Де Берардис Д., Конти СМ, Серрони Н., Мошетта Ф.С., Оливьери Л., Карано А. и др. (2010). «Влияние новых серотонин-норадреналиновых антидепрессантов на выработку цитокинов: обзор современной литературы» . Международный журнал иммунопатологии и фармакологии . 23 (2): 417–22. дои : 10.1177/039463201002300204 . ПМИД 20646337 . S2CID 656023 .
- ^ Ханнестад Дж., ДеллаДжойя Н., Блох М. (ноябрь 2011 г.). «Влияние лечения антидепрессантами на уровни воспалительных цитокинов в сыворотке крови: метаанализ» . Нейропсихофармакология . 36 (12): 2452–59. дои : 10.1038/нпп.2011.132 . ПМК 3194072 . ПМИД 21796103 .
- ^ Опал С.М., ДеПало В.А. (апрель 2000 г.). «Противовоспалительные цитокины». Грудь . 117 (4): 1162–72. дои : 10.1378/сундук.117.4.1162 . ПМИД 10767254 . S2CID 2267250 .
- ^ Чжу Дж, Чен Дж, Чжан К. (август 2022 г.). «Клинический эффект флунаризина в сочетании с дулоксетином при лечении хронической мигрени, сочетающей депрессию и тревожное расстройство» . Поведение мозга . 12 (8): e2689. дои : 10.1002/brb3.2689 . ПМЦ 9392519 . ПМИД 35791513 .
- ^ Мацюкевич М., Марше В.С., Тивари А.К., Фонсека Т.М., Фриман Н., Ротцингер С. и др. (ноябрь 2015 г.). «Генетические вариации IL-1β, IL-2, IL-6, TSPO и BDNF и реакция на лечение дулоксетином или плацебо при большом депрессивном расстройстве». Фармакогеномика . 16 (17): 1919–29. дои : 10.2217/стр.15.136 . ПМИД 26556688 .
- ^ Мияучи Т., Токура Т., Кимура Х., Ито М., Умемура Э., Сато Боку А. и др. (июль 2019 г.). «Влияние лечения антидепрессантами на уровни молекул, связанных с нейровоспалением, в плазме у пациентов с соматическими симптомами с преобладающей болью в орофациальной области». Хум Психофармакол . 34 (4): e2698. дои : 10.1002/hup.2698 . ПМИД 31125145 . S2CID 163168228 .
- ^ Цю В, Го К.А., Вэнь Ю, Дуарте-Гутерман П., Ид Р.С., Галеа ЛАМ (октябрь 2021 г.). «Материнский флуоксетин уменьшает воспаление гиппокампа и нейрогенез у взрослых потомков благодаря полоспецифическому эффекту периадоцентного окситоцина». Мозговой иммунитет . 97 : 394–409. дои : 10.1016/j.bbi.2021.06.012 . ПМИД 34174336 . S2CID 235620244 .
- ^ Перейти обратно: а б Линь Ю, Цзян М, Ляо С, Ву Ц, Чжао Дж (март 2024 г.). «Дулоксетин снижает потребление опиоидов и уменьшает боль после тотального эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . J Ортоп Хирург Рез . 19 (1): 181. дои : 10.1186/s13018-024-04648-5 . ПМЦ 10936099 . ПМИД 38481321 .
- ^ Робертсон Д.В., Вонг Д.Т., Крушински Дж.Х. (11 сентября 1990 г.). «Патент США 4956388: 3-арилокси-3-замещенные пропанамины» . ВПТЗ США. Архивировано из оригинала 7 января 2016 года . Проверено 17 мая 2008 г.
- ^ Вонг Д.Т., Робертсон Д.В., Баймастер Ф.П., Крушински Дж.Х., Рид Л.Р. (1988). «LY227942, ингибитор захвата серотонина и норадреналина: биохимическая фармакология потенциального антидепрессанта». Науки о жизни . 43 (24): 2049–57. дои : 10.1016/0024-3205(88)90579-6 . ПМИД 2850421 .
- ^ Баймастер Ф.П., Бидл Э.Э., Финдли Дж., Галлахер П.Т., Крушински Дж.Х., Митчелл С. и др. (декабрь 2003 г.). «Дулоксетин (Цимбалта), двойной ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина». Письма по биоорганической и медицинской химии . 13 (24): 4477–80. дои : 10.1016/j.bmcl.2003.08.079 . ПМИД 14643350 .
- ^ Пакет одобрения: номер заявки NDA 721-427. Административно-переписка №2 (PDF) (Отчет). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 2003. Архивировано (PDF) из оригинала 12 февраля 2017 года . Проверено 18 мая 2008 г.
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Пакет одобрения препарата: Цимбалта (дулоксетина гидрохлорид) NDA № 021427» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 декабря 1999 г. Архивировано из оригинала 24 сентября 2020 г. . Проверено 29 сентября 2020 г.
- ^ «Новости FDA» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 13 мая 2009 года . Проверено 16 декабря 2019 г.
- ^ «Краткая основа решения (SBD): Симбалта» . Здоровье Канады. 5 мая 2008 г. Архивировано из оригинала 1 марта 2015 г. Проверено 27 февраля 2015 г.
- ^ «Лилли не будет преследовать Йентреве ради США» TheStreet.com. 15 февраля 2006 г. Архивировано из оригинала 2 февраля 2009 г. Проверено 18 мая 2008 г.
- ^ Ленцер Дж. (июль 2005 г.). «FDA предупреждает, что антидепрессанты могут увеличить склонность к суициду у взрослых» . БМЖ . 331 (7508): 70. doi : 10.1136/bmj.331.7508.70-b . ПМК 558648 . ПМИД 16002878 .
- ^ «FDA одобрило антидепрессант Цимбалту (дулоксетина гидрохлорид) для лечения генерализованного тревожного расстройства» . Новости-Медицинские . 26 февраля 2007 г. Архивировано из оригинала 15 января 2009 г. Проверено 25 декабря 2013 г.
- ^ Стейтон Т. (9 июля 2012 г.). «Lilly может получить более 1,5 миллиарда долларов от расширения Cymbalta» . ФиерсФарма . Архивировано из оригинала 30 октября 2013 года . Проверено 25 декабря 2013 г.
- ^ Палмер Э. (11 апреля 2013 г.). «Eli Lilly сократит продажи сотен продуктов, поскольку Cymbalta приближается к краю патентного обрыва» . ФиерсФарма . Архивировано из оригинала 11 декабря 2013 года . Проверено 25 декабря 2013 г.
- ^ Энсон П. (12 декабря 2013 г.). «Одобрены универсальные более дешевые версии Cymbalta» . Национальный доклад о боли . Архивировано из оригинала 2 января 2014 года . Проверено 2 января 2014 г.