Морфин пролонгированного действия
с пролонгированным (или медленным высвобождением ) Препараты морфина - это препараты, эффект которых длится существенно дольше, чем простой морфин, при условии, например, одного введения в день. Конверсия между морфином пролонгированного высвобождения и морфином немедленного высвобождения (или «обычным») проще, чем переход на эквианальгетическую дозу другого опиоида с другим периодом полувыведения или обратно, с меньшим риском изменения фармакодинамики .
Названия брендов
[ редактировать ]Торговые названия этого препарата морфина включают Avinza , [ 1 ] Кадиан , [ 1 ] МС Контин , [ 1 ] МСТ Непрерывный , [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Морфагезик , Зоморф , Филнарин , MXL , [ 6 ] Малфин , Конталгин и Долконтин . [ 7 ] MS Contin является торговой маркой Purdue Pharma и доступен в США и Австралии. В Великобритании MS Contin продается компанией NAPP Pharmaceuticals как MST Continus. DEA MS Contin входит в список II в США, препарат из Списка 8 (контролируемый) в Австралии и CD из Списка 2 (контролируемый препарат) в Великобритании.
Авинза производится компанией King Pharmaceuticals , а Кадиан — компанией Actavis Pharmaceuticals. В отличие от бренда MS Contin и его непатентованных версий, Kadian и Avinza рассчитаны на выпуск в течение 12–24 часов, а не 8–12 часов. Так что вместо 2–3-х разового приема в день можно принимать 1–2 раза.
MST Непрерывный [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] и MXL [ 6 ] являются зарегистрированными авторскими правами и товарным знаком Napp Pharmaceuticals и доступны в Великобритании. MXL — это формула с 24-часовым высвобождением, предназначенная для приема один раз в день. Он доступен в дозах от 30 до 200 мг с интервалами в 30 мг (что соответствует дозе от 1,25 до 8,33 мг/час). MST Continus представляет собой 12-часовую формулу высвобождения, поэтому ее принимают 2 раза в день. Он доступен в следующих дозах: таблетки по 5, 10, 15, 30, 60, 100 и 200 мг (что соответствует дозе от 0,416 до 16,67 мг/час).
Сравнение дозировок
[ редактировать ]При постоянной боли облегчает эффект морфина пролонгированного действия, назначаемого однократно (при Кадиане). [ 8 ] ) или дважды (для MS Contin [ 8 ] ) каждые 24 часа примерно соответствует многократному введению морфина с немедленным высвобождением (или «обычного»). [ 9 ] Пентагидрад сульфата морфина (торговые названия, включая Долконтин) имеет более высокую молекулярную массу , чем основание морфина, и поэтому 10 мг пентагидрата сульфата морфина содержат примерно 7,5 мг свободного основания морфина. [ 10 ] Морфин пролонгированного действия можно назначать вместе с «спасательными дозами» морфина немедленного высвобождения pro re nata в случае прорывной боли , каждая из которых обычно составляет от 5% до 15% 24-часовой дозы пролонгированного действия. [ 9 ]
Структура
[ редактировать ]Некоторые бренды могут иметь составы в виде гранул (сфероидов) (полученных путем экструзии и сферонизации), которые можно использовать для контролируемого высвобождения препарата в организме, тогда как гранулы, наполненные порошком, обычно не могут. Пластиковые сферы, содержащие порошок, имеют микропоры , которые открываются при различных уровнях pH , чтобы поддерживать почти постоянное высвобождение во время прохождения через пищеварительный тракт . Сами сферы, внешние оболочки, у большинства пациентов остаются непереваренными. [ нужна ссылка ] Считается, что другие бренды используют покрытия из этилцеллюлозы для контроля высвобождения лекарств из гранул. Еще одно применение этих лекарств заключается в том, что их можно вводить через назогастральный зонд , причем гранулы очень маленькие. Это делает их одними из немногих пероральных препаратов пролонгированного действия, которые можно вводить через зонд.
Заместительная опиоидная терапия
[ редактировать ]Согласно Кокрейновскому обзору 2013 года, морфин пролонгированного действия в качестве опиоидной заместительной терапии для людей с героиновой зависимостью или зависимостью обеспечивает возможное сокращение употребления опиоидов и меньшее количество депрессивных симптомов , но в целом более побочные эффекты по сравнению с другими формами длительного действия. опиоиды. Продолжительность лечения существенно не отличалась. [ 11 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с «Морфий медленного высвобождения (внутрь)» . Медицинский центр Университета Мэриленда .
- ^ Перейти обратно: а б Великобритания, Исследования рака. «Морфин (Морфгезик СР, MXL, Зоморф, МСТ, Севредол, Ораморф)» . www.cancerresearchuk.org . Проверено 25 января 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Таблетки MST continus (морфин)» . Сетевой доктор . 16 февраля 2015 г. Проверено 25 января 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б «MST Continus таблетки 5 мг, 10 мг, 15 мг, 30 мг, 60 мг, 100 мг, 200 мг - Краткое описание характеристик продукта (SPC) - (eMC)» . www.medicines.org.uk . Проверено 25 января 2016 г.
- ^ «Соли морфия - Подраздел: 12-часовые препараты с модифицированным высвобождением». BNF — Британский национальный формуляр . Январь 2016.
- ^ Перейти обратно: а б «Капсулы MXL 30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг, 150 мг, 200 мг - Краткое описание характеристик продукта (SPC) - (eMC)» . www.medicines.org.uk . Проверено 25 января 2016 г.
- ^ Педерсен, Л; Фредхайм, OMS (2015). «Опиоиды при хронической нераковой боли: до сих пор нет доказательств превосходства опиоидов с замедленным высвобождением». Клиническая фармакология и терапия . 97 (2): 114–115. дои : 10.1002/cpt.26 . ISSN 0009-9236 . ПМИД 25670511 . S2CID 5603973 . Последний отзыв: 18.11.2015.
- ^ Перейти обратно: а б «Дозировка и применение» . Медскейп . Проверено 21 декабря 2015 г.
- ^ Перейти обратно: а б «EndLink: Интернет-образовательная программа по уходу в конце жизни - дозирование морфина» (PDF) . Северо-Западный университет . Архивировано из оригинала (PDF) 4 марта 2016 г. Проверено 21 декабря 2015 г.
- ^ «Долконтин» . ФАСС (фармацевтический справочник) . Проверено 26 сентября 2016 г. В переводе со шведского «Морфинсульфатпентагидрат 10 мг, моцваранде морфин 7,5 мг»
- ^ Ферри, Марика; Миноцци, Сильвия; Бо, Алессандра; Амато, Лаура; Ферри, Марика (2013). «Пероральный морфин медленного высвобождения в качестве поддерживающей терапии при опиоидной зависимости». Кокрейновская база данных систематических обзоров (6): CD009879. дои : 10.1002/14651858.CD009879.pub2 . ПМИД 23740540 .