Метаквалон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / m ɛ θ ə ˈ k w eɪ loʊ n / |
| Торговые названия | Бон-Соннил, Дормоген, Дормутил, Мекин, Мозамбик, Про Дорм, Кваалюд, Сомнотропон, Торинал, Туазолона Метаквалона гидрохлорид : Катеудил, Дормир, Гиптор, Мелседа, Мелседин, Мекелон, Метаседил, Нобадорм, Норморест, Ноксибел, Оптимил, Оптиноксан, Паллидан, Парест, Пармилен, Пексаквалон, Реновал, Рипорест, Седалон, Сомберол, Сомнифак, Сомниум, Сопор, Совелин, Соверин, Совинал, Токилон, Торафлон, Туалон, Туазол |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 70–80% |
| Период полувыведения | Двухфазный (10–40; 20–60 часов) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.710 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 14 Н 2 О |
| Молярная масса | 250.301 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 113 ° С (235 ° F) |
| (проверять) | |
Метаквалон – снотворное седативное средство . Он продавался под торговыми марками w eɪ l uː Quaalude (/ˈk d / KWAY -lood ) и Sopor среди других , которые содержали 300 мг метаквалона, и продавался как комбинированный препарат под торговой маркой Mandrax , который содержал 250 мг. метаквалон и 25 мг димедрола в одной таблетке, в основном в Европе. Коммерческое производство метаквалона было остановлено в середине 1980-х годов из-за повсеместного злоупотребления им и возникновения привыкания. Он принадлежит к классу хиназолинонов .
Седативно-снотворное действие метаквалона было признано в 1955 году. В 1962 году метаквалон был запатентован в США Уоллесом и Тирнаном . [2] Его использование достигло пика в начале 1970-х годов для лечения бессонницы , а также в качестве седативного и миорелаксанта .
Метаквалон становился все более популярным как рекреационный наркотик и клубный наркотик в конце 1960-х и 1970-х годах, известный как «люди» или «диско-печенье». [3] из-за его широкого использования во время популярности дискотек в 1970-х годах, или «соперов» (также «мыла») в США и Канаде, а также «мандрагор» и «мэнди» в Великобритании, Австралии и Новой Зеландии. Вещество продавалось как в виде свободного основания , так и в виде соли (гидрохлорида). Такое использование означает, что препарат находится под контролем в большинстве стран и находится в Списке II Конвенции Организации Объединенных Наций о психотропных веществах .
Медицинское использование
[ редактировать ]Метаквалон в первую очередь действует как успокаивающее средство, снимая беспокойство и улучшая сон. Метаквалон связывается с рецепторами ГАМК-А и проявляет незначительное сродство к широкому спектру других потенциальных мишеней, включая другие рецепторы и переносчики нейромедиаторов . [4] Метаквалон является положительным аллостерическим модулятором многих подтипов рецепторов ГАМК-А, подобно классическим бензодиазепинам, таким как диазепам . Рецепторы ГАМК-А обладают ингибирующим действием, поэтому метаквалон имеет тенденцию ингибировать потенциалы действия, подобно самой ГАМК или другим агонистам ГАМК-А. В отличие от большинства бензодиазепинов, метаквалон действует как отрицательный аллостерический модулятор некоторых подтипов рецепторов ГАМК-А, что имеет тенденцию вызывать возбуждающий ответ в нейронах, экспрессирующих эти рецепторы. Поскольку метаквалон может оказывать как возбуждающее, так и ингибирующее действие в зависимости от субъединичного состава рецептора ГАМК-А, его можно охарактеризовать как смешанный модулятор рецептора ГАМК-А. [4] Сайт связывания метаквалона отличается от сайтов связывания бензодиазепина , барбитурата и нейростероидов в рецепторном комплексе ГАМК-А и может частично перекрываться с сайтом связывания этомидата . [4]
Метаквалон не рекомендуется использовать во время беременности и относится к категории беременности D. [5]
Передозировка
[ редактировать ]Передозировка и привести к отключению нервной системы, коме может смерти . [6] Дополнительными эффектами являются бред , судороги , гипертония , гиперрефлексия , рвота , почечная недостаточность , кома и смерть в результате остановки сердца или дыхания . Это похоже на отравление барбитуратами, но с повышенными двигательными нарушениями и меньшей частотой угнетения сердца или дыхания.Стандартная доза метаквалона марки Quaalude для взрослых в одной таблетке составляла 300 мг, если производилась компанией Lemmon. Доза в 8000 мг смертельна, а доза всего в 2000 мг может вызвать кому, если ее принять с алкогольным напитком . [7]
Фармакология
[ редактировать ]Пик метаквалона в кровотоке достигает в течение нескольких часов, а период полувыведения составляет 20–60 часов. Он имеет разнообразный механизм действия и в основном действует как ГАМК А модулятор рецептора , что приводит к усилению ингибирующей передачи и последующим седативным эффектам посредством аллостерической модуляции и агонизма нескольких подтипов ГАМК А R. [4]
Подобно другим ГАМКергическим агентам, метаквалон вызывает толерантность и физическую зависимость при длительном применении. [8]
История
[ редактировать ]Метаквалон был впервые синтезирован в Индии в 1951 году Индрой Кишоре Какером и Саедом Хусейном Захиром , которые проводили исследования по поиску новых противомалярийных препаратов . [7] [9] [10] К 1965 году это было наиболее часто назначаемое успокоительное средство в Великобритании, где оно легально продавалось под названиями Malsed, Malsedin и Renoval. В 1965 году комбинация метаквалона и антигистамина продавалась в Европе под названием седативный препарат Мандракс компанией Roussel Laboratories (ныне часть Sanofi SA ). В 1972 году это было шестое по популярности успокаивающее средство в США. [11] где это было законно под торговой маркой Quaalude.
Quaalude в США первоначально производился в 1965 году фармацевтической фирмой William H. Rorer, Inc. , базирующейся в Форт-Вашингтоне, штат Пенсильвания . Название препарата «Quaalude» представляет собой комбинацию слов «тихая интерлюдия» и стилистическую отсылку к другому препарату, продаваемому фирмой « Маалокс» . [12]
В 1978 году Рорер продал права на производство Quaalude компании Lemmon Company из Селлерсвилля, штат Пенсильвания . В то время председатель Rorer Джон Экман так прокомментировал плохую репутацию Quaalude, возникшую из-за незаконного производства и использования метаквалона, а также незаконной продажи и использования предписанного законом Quaalude: «На Quaalude приходилось менее 2% наших продаж, но он создавал 98% наших продаж». головные боли». [7]
Обе компании по-прежнему считали Quaalude отличным снотворным. Леммон, хорошо осведомленный о проблемах с публичным имиджем Куалюда, использовал рекламу в медицинских журналах, чтобы убедить врачей «не допускать злоупотреблений со стороны незаконных потребителей с целью лишить законного пациента препарата». Lemmon также продавал небольшое количество препарата под другим названием Mequin, чтобы врачи могли назначать препарат без негативного подтекста. [7]
Права на Quaalude принадлежали подразделению Pfizer JB Roerig & Company до того, как препарат был прекращен в США в 1985 году, главным образом из-за его психологической зависимости, широкого злоупотребления и незаконного использования в рекреационных целях. [13]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Он продавался под торговой маркой Quaalude, иногда стилизованной под Quāalude, в США и Канаде . [14] и Mandrax в Великобритании , Южной Африке и Австралии .
Регулирование
[ редактировать ]Первоначально метаквалон был внесен в Список I, как это определено Конвенцией ООН о психотропных веществах , но в 1979 году он был перенесен в Список II. [15]
В Канаде метаквалон внесен в Список III Закона о контролируемых наркотиках и веществах и требует рецепта, но больше не производится. Метаквалон запрещен в Индии. [16]
В Соединенных Штатах он был изъят из продажи в 1983 году и внесен в список препаратов I в 1984 году. [17]
Рекреационный
[ редактировать ]
Метаквалон становился все более популярным в качестве рекреационного наркотика в конце 1960-х и 1970-х годов, известный под разными названиями «люди» или «соперы» (также «мыло») в Соединенных Штатах и «мандрагоры» и «мэнди» в Великобритании, Австралии и Нью-Йорке. Зеландия. Сопор — латинское слово, обозначающее сон.
Препарат более жестко регулировался в Великобритании в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 года и в США с 1973 года. В начале 1980-х годов он был изъят из многих развитых рынков. В Соединенных Штатах он был изъят из обращения в 1983 году и внесен в список препаратов I в 1984 году. Его DEA ASCCN составляет 2565, а в 2022 году совокупная годовая квота производства в Соединенных Штатах составила 60. [18] грамм.
Упоминания о его возможном использовании при некоторых видах лечения рака и СПИДа периодически появлялись в литературе с конца 1980-х годов. Похоже, что исследования не достигли продвинутой стадии. DEA также добавило аналог метаквалона меклоквалон ( также полученный в результате некоторых неполных подпольных синтезов) в Список I под номером ASCCN 2572 с производственной квотой в 30 г. [18]
Джин Хейслип, бывший глава отдела химического контроля Управления по борьбе с наркотиками (DEA), заявил в документальной программе PBS Frontline : «Мы их победили». Сотрудничая с правительствами и производителями по всему миру, DEA смогло остановить производство и, по словам Хейслипа, «устранило проблему». [19] [20] Метаквалон производился в Соединенных Штатах под названием Quaalude фармацевтическими фирмами Rorer и Lemmon с номерами 714, выбитыми на таблетке, поэтому люди часто называли Quaalude 714, «Леммоны» или «Леммоны 7».
Метаквалон также производился в США под торговыми марками Sopor и Parest. После того как легальное производство препарата прекратилось в США в 1982 году, подпольные лаборатории в Мексике продолжали незаконное производство метаквалона на протяжении 1980-х годов, продолжая использовать марку «714», пока их популярность не пошла на убыль в начале 1990-х годов. Наркотики, предположительно представляющие собой метаквалон, в значительном большинстве случаев оказываются инертными или содержат димедрол или бензодиазепины.
Незаконный метаквалон является одним из наиболее часто используемых рекреационных наркотиков в Южной Африке . Производится тайно, часто в Индии, он выпускается в форме таблеток, но его курят с марихуаной. Этот метод приема внутрь известен как «белая трубка». [21] [22] Он популярен в других странах Африки и Индии. [22]
Химическое оружие – Проект Берег
[ редактировать ]Имели место незаконные попытки использовать метаквалон в качестве оружия. В 1980-е годы режим апартеида в Южной Африке приказал тайно производить большое количество метаквалона в подставной компании Delta G Scientific Company в рамках секретной программы химического оружия , известной как Project Coast . [23] Метаквалону было присвоено кодовое название MosRefCat (Катализатор нефтеперерабатывающего завода Mossgas). Подробности этой деятельности стали известны во время слушаний Комиссии по установлению истины и примирению после апартеида в 1998 году .
Сексуальное насилие
[ редактировать ]Актер Билл Косби признался в своих показаниях по гражданскому делу, что давал женщинам Кваалуд перед тем, как предположительно подверг их сексуальному насилию . [24] [25] Кинорежиссер и осужденный за насильник Роман Полански ввел «Кваалюд» 13-летней девочке, прежде чем изнасиловать ее. [26]
Популярная культура
[ редактировать ]Кваалюды упоминаются в фильме 1983 года «Лицо со шрамом» , когдаТони Монтана, персонаж Аль Пачино, говорит: «Еще одно потрясение… она снова полюбит меня».Кваалуды также широко упоминаются в фильме 2013 года «Волк с Уолл-стрит» . [27] Во многих песнях также упоминаются кваалюды, в том числе следующие: » Дэвида Боуи « Time («Время в кваалюдах и красном вине») и « Rebel Rebel » («У тебя есть реплика / И несколько «людий») ; "Cosmic Doo Doo" американского в стиле кантри певца и автора песен Блейза Фоули ("У них в сумочке кое-какие качества"); « Этот запах » Линирда Скайнирда («Не могу произнести ни слова, когда ты полон «людей»); « Хлопья » Фрэнка Заппы («(Хочешь купить Мэнди, Боб?)»); « Straight Edge » группы Minor Threat («Смейтесь при мысли о поедании людоедов»); и «Kind of Girl» Френч Монтана («Такой кайф заставил меня почувствовать себя Квалудами из «Волка с Уолл-стрит »). Его также использует Патрик Мелроуз в романе Эдварда Сент-Обина 1992 года «Плохие новости». [ нужна ссылка ]
Пародийный глэм-рокер "Quay Lewd", один из костюмированных персонажей, используемых Tubes певицей Фи Уэйбилл , был назван в честь наркотика.
В 18-м сезоне сериала «Закон и порядок: Особый корпус» администрация Куаалуда рассматривается как наркотик для изнасилования на свидании в 9-й серии «Упадок и падение», вышедшей в эфир 18 января 2017 года. [28] [29]
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Хаммер Х., Бадер Б.М., Энерт С., Бундгаард С., Банч Л., Хостгаард-Йенсен К. и др. (август 2015 г.). «Многогранный модулятор рецептора ГАМКА: функциональные свойства и механизм действия седативно-снотворного и рекреационного препарата метаквалона (Quaalude)» . Молекулярная фармакология . 88 (2): 401–420. дои : 10.1124/моль.115.099291 . ПМЦ 4518083 . ПМИД 26056160 .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (24 июля 2023 г.). «НДК № 804 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегиального совета № 804 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 25 июля 2023 г.). Архивировано из оригинала 27 августа 2023 г. Проверено 27 августа 2023 г.
- ^ Патент США 3 135 659.
- ^ Бекемпис V (2 августа 2015 г.). «Люди все еще принимают кваалуды?» . Newsweek . ООО «НЬЮСВИК ДИДЖИТАЛ» . Проверено 22 июля 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д Хаммер Х., Бадер Б.М., Энерт С., Бундгаард С., Банч Л., Хостгаард-Йенсен К. и др. (август 2015 г.). «Многогранный модулятор рецептора ГАМКА: функциональные свойства и механизм действия седативно-снотворного и рекреационного препарата метаквалона (Quaalude)» . Молекулярная фармакология . 88 (2): 401–420. дои : 10.1124/моль.115.099291 . ПМЦ 4518083 . ПМИД 26056160 .
- ^ «Метаквалон при беременности и грудном вскармливании» . TheDrugSafety.com . Архивировано из оригинала 2 октября 2012 г. Проверено 15 августа 2012 г.
- ^ «Легкие наркотики-транквилизаторы» . Библиотека лекарств ЕС. Архивировано из оригинала 02 марта 2013 г.
- ^ Jump up to: а б с д Линдер Л. (28 мая 1981 г.). Саймонс-младший, округ Колумбия, Майер Б., Нордайк Р., Торри А. (ред.). «Производитель Quaalude: уличное использование портит имидж» . Лоуренс Журнал-Мир . Том. 123, нет. 148. Лоуренс , Канзас , США. Ассошиэйтед Пресс. п. 6 . Проверено 16 августа 2013 г. - через Google Newspapers .
Экман/Фишер
- ^ Сузуки Т., Койке Ю., Чида Ю., Мисава М. (апрель 1988 г.). «Перекрестная физическая зависимость нескольких препаратов у метаквалон-зависимых крыс» . Японский журнал фармакологии . 46 (4): 403–410. дои : 10.1254/jjp.46.403 . ПМИД 3404770 .
- ^ ван Зил Э.Ф. (ноябрь 2001 г.). «Обзор сообщений о синтезе метаквалона и некоторых позиционных и структурных изомеров». Международная судебно-медицинская экспертиза . 122 (2–3): 142–9. дои : 10.1016/S0379-0738(01)00484-4 . ПМИД 11672968 .
- ^ Какер И.К., Захир Ш.Х. (1951). «Потенциальные анальгетики. Часть I. Синтез замещенных 4-хиназолонов». J. Индийская химия. Соц . 28 : 344–346.
- ^ Фольц Р.Л., Фентиман А.Ф., Фольц Р.Б. (август 1980 г.). «Анализ ГХ/МС на наличие злоупотребляемых наркотиками в жидкостях организма» (PDF) . Исследовательская монография NIDA . 32 . Вашингтон, округ Колумбия: Министерство здравоохранения и социальных служб США: 1–198. ПМИД 6261132 . Архивировано из оригинала (PDF) 22 октября 2004 г.
- ^ «Дивиденды: отбрасываем последнюю Людию» . Время . 28 ноября 1983 года. Архивировано из оригинала 22 декабря 2008 года . Проверено 16 августа 2013 г.
- ^ Сильверстайн С. «Снова кваалюды» . Mad Music.com капитана Уэйна.
- ^ Райл К. (1983). Зимняя музыка (Первое изд.). Бостон и Торонто: Литтл, Браун и компания. стр. 41, 59 . ISBN 978-0-316-74657-1 .
- ^ Сандук Л. «Зеленые списки» . www.incb.org . Архивировано из оригинала 18 сентября 2017 г. Проверено 6 сентября 2017 г.
- ^ «Наркотики запрещены в Индии» . Центральная организация по контролю за стандартами лекарственных средств, Dte.GHS, Министерство здравоохранения и благополучия семьи, Правительство Индии. Архивировано из оригинала 21 февраля 2015 г. Проверено 17 сентября 2013 г.
- ^ «Метаквалон» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 19 мая 2021 г.
- ^ Jump up to: а б Управление по борьбе с наркотиками. «Установлены совокупные квоты на производство контролируемых веществ Списка I и II и оценка годовых потребностей в химических веществах Списка I эфедрина, псевдоэфедрина и фенилпропаноламина на 2022 год» . Федеральный реестр, ежедневный реестр правительства США .
- ^ Фернс С. (25 октября 2007 г.). «Лекция: Джин Хейслип: Химическая связь: исторический взгляд на химический контроль» (PDF) . Серия лекций в музее Управления по борьбе с наркотиками . Арлингтон, Вирджиния. Архивировано из оригинала (PDF) 31 марта 2014 года.
- ^ Пиччини С (весна 2010 г.). «Воин наркотиков: Джин Хейслип из DEA '60, BCL '63 боролся по всему миру с незаконной торговлей наркотиками и одержал редкую победу» (PDF) . Журнал выпускников Уильяма и Мэри . Колледж Уильяма и Мэри .
- ^ «Мандракс» . DrugAware . Реальность СМИ. 2003 . Проверено 13 августа 2009 г.
- ^ Jump up to: а б Маккарти Дж., Майерс Б., Зигфрид Н. (апрель 2005 г.). «Лечение метаквалоновой зависимости у взрослых». Кокрейновская база данных систематических обзоров (2): CD004146. дои : 10.1002/14651858.CD004146.pub2 . PMID 15846700 .
- ^ «Проект Берег: Программа апартеида по созданию химической и биологической войны» (PDF) . Женева, Швейцария: Институт ООН по исследованию проблем разоружения (ЮНИДИР).
- ^ Боули Дж., Эмбер С. (19 июля 2015 г.). «Билл Косби в своих показаниях сказал, что наркотики и слава помогли ему соблазнять женщин» . Нью-Йорк Таймс . ISSN 0362-4331 . Проверено 24 января 2023 г.
- ^ Боули Дж., Сомайя Р. (7 июля 2015 г.). «Признание Билла Косби по поводу Quaaludes обеспечивает оправдание обвинителей» . Нью-Йорк Таймс . ISSN 0362-4331 . Проверено 24 января 2023 г.
- ^ «О чем говорит нам почтение Голливуда к насильнику детей Роману Полански?» . Хранитель . 2018-01-30 . Проверено 24 января 2023 г.
- ^ Лоури С. (18 сентября 2017 г.). «Джордану Белфорту пришлось учить Леонардо Ди Каприо, как выглядеть так, будто он принимает наркотики для фильма «Волк с Уолл-стрит» . Независимый . Проверено 24 января 2023 г.
- ^ Жанна Дела Круз (15 января 2017 г.). « Закон и порядок: СВУ», спойлеры 9 серии 18 сезона: Боб Гантон приглашенная звезда в роли миллиардера-насильника» . Христианские времена . Проверено 19 февраля 2023 г.
- ^ Джек Ори (18 января 2017 г.). «Закон и порядок: Обзор 9 серии 18 сезона СВУ: Упадок и падение» . Телевизионный фанатик . Проверено 19 февраля 2023 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]
| Базы данных органов управления : Национальные |
|---|