Глибенкламид
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Диабета, Глиназа, Микроназа и другие. [ 1 ] |
| Другие имена | Глибурид ( США, США ) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а684058 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | Обширный |
| Метаболизм | печени Гидроксилирование ( опосредованное CYP2C9 ) |
| Период полувыведения | 10 часов |
| Экскреция | Почки и желчные протоки |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.030.505 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23H28ClN3O5C23H28ClN3O5S |
| Молярная масса | 494.00 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 169 до 170 ° C (от 336 до 338 ° F) |
| (проверять) | |
Глибенкламид , также известный как глибурид , является противодиабетическим препаратом, используемым для лечения диабета 2 типа . [ 1 ] Рекомендуется принимать его вместе с диетой и физическими упражнениями. [ 1 ] Его можно использовать с другими противодиабетическими препаратами . [ 1 ] Его не рекомендуется использовать отдельно при диабете 1 типа . [ 1 ] Его принимают внутрь . [ 1 ]
Общие побочные эффекты включают тошноту и изжогу. [ 1 ] Серьезные побочные эффекты могут включать ангионевротический отек и низкий уровень сахара в крови . [ 1 ] Обычно его не рекомендуют во время беременности , но можно использовать во время грудного вскармливания . [ 3 ] Он относится к классу препаратов сульфонилмочевины и действует за счет увеличения высвобождения инсулина из поджелудочной железы . [ 1 ]
Глибенкламид был открыт в 1969 году и одобрен для медицинского применения в США в 1984 году. [ 4 ] [ 1 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 3 ] В 2021 году это было 214-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [ 5 ] [ 6 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Глибенкламид показан в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля у взрослых с диабетом 2 типа . [ 2 ]
Он не так эффективен, как метформин или инсулин, у тех, у кого гестационный диабет . [ 7 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Часто сообщаемые побочные эффекты включают: тошноту, изжогу, увеличение веса и вздутие живота. [ 8 ] Лекарство также является основной причиной гипогликемии , вызванной приемом лекарств . Риск выше, чем при применении других производных сульфонилмочевины . [ 9 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Глибенкламид не рекомендуется назначать пациентам с дефицитом Г6ФД , поскольку он может вызвать острый гемолиз . [ 10 ]
Беременность и кормление грудью
[ редактировать ]Обычно его не рекомендуют во время беременности , но можно использовать во время грудного вскармливания . [ 3 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Препарат сульфонилмочевины действует путем связывания и ингибирования АТФ-чувствительных калиевых каналов (K- ATP ), ингибирующих регуляторную субъединицу рецептора 1 сульфонилмочевины (SUR1). [ 11 ] в поджелудочной железы бета-клетках . Это ингибирование вызывает деполяризацию клеточной мембраны , открывая зависимые от напряжения кальциевые каналы. [ 12 ]
Это приводит к увеличению внутриклеточного кальция в бета-клетках поджелудочной железы и последующей стимуляции высвобождения инсулина . [ 13 ]
После ишемического ишемического инсульта головного мозга гематоэнцефалический барьер нарушается и глибенкламид может достичь центральной нервной системы. Было показано, что глибенкламид более эффективно связывается с ишемизированным полушарием. [ 14 ] Более того, в условиях ишемии SUR1, регуляторная субъединица K -АТФ- и NC- Ca-АТФ- каналов, экспрессируется в нейронах, астроцитах , олигодендроцитах , эндотелиальных клетках. [ 15 ] и реактивной микроглией . [ 14 ]
Согласно исследовательским работам, эти препараты сульфонилмочевины также оказывают дополнительное воздействие на печень. Он действует путем косвенного ингибирования фермента карнитилацилтрансферазы I (CAT-I), который присутствует в митохондриях. Это предотвращает транспорт длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для бета-окисления. Это предотвращает гипергликемию, при которой его назначают. [ 16 ] [ 17 ]
История
[ редактировать ]Он был разработан в 1966 году в результате совместного исследования компаний Boehringer Mannheim (ныне часть Roche ) и Hoechst (ныне часть Sanofi-Aventis ). [ 18 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Глибенкламид доступен в виде непатентованного препарата , производится многими фармацевтическими компаниями и продается под многими торговыми марками, включая Gliben-J, Daonil, [ 19 ] диабет, [ 20 ] Эуглюкон, Гилемал, Глиданил, Глыбовин, Глиназа, Манинил, Микроназа и Семи-Даонил. Он также доступен в виде комбинированного препарата с фиксированной дозой с метформином , который продается под различными торговыми названиями, например, Багомет Плюс, Бенимет, Глибомет, Глюконорм, Глюкоред, Глюкованс, Метглиб и многие другие. [ 21 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «Глибурид Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 31 марта 2019 года . Проверено 18 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б «Глиназа-глибурид таблетка» . ДейлиМед . 7 октября 2017 г. Архивировано из оригинала 6 октября 2022 г. . Проверено 30 апреля 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 692. ИСБН 9780857113382 .
- ^ Диабет в клинической практике: вопросы и ответы из тематических исследований . Джон Уайли и сыновья. 2007. с. 342. ИСБН 9780470059135 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Глибурид – статистика употребления лекарств» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 12 апреля 2020 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Балселлс М., Гарсиа-Паттерсон А., Сола И., Роке М., Гич И., Коркой Р. (январь 2015 г.). «Глибенкламид, метформин и инсулин для лечения гестационного диабета: систематический обзор и метаанализ» . БМЖ . 350 :h102. дои : 10.1136/bmj.h102 . ПМЦ 4301599 . ПМИД 25609400 .
- ^ «Глибурид: Информация о лекарствах MedlinePlus» . МедлайнПлюс . Архивировано из оригинала 14 апреля 2019 года . Проверено 29 октября 2019 г.
- ^ Ганджи А.С., Кукиерман Т., Герштейн Х.К., Голдсмит CH, Класе CM (февраль 2007 г.). «Систематический обзор и метаанализ гипогликемии и сердечно-сосудистых событий: сравнение глибурида с другими средствами, усиливающими секрецию, и с инсулином» . Уход при диабете . 30 (2): 389–394. дои : 10.2337/dc06-1789 . ПМИД 17259518 .
- ^ Мелони Дж., Мелони Т. (январь 1996 г.). «Острый гемолиз, вызванный глибуридом, у пациента с дефицитом G6PD и ИНСД». Британский журнал гематологии . 92 (1): 159–160. дои : 10.1046/j.1365-2141.1996.275810.x . ПМИД 8562390 . S2CID 41227257 .
- ^ Серрано-Мартин X, Пайарес Г, Мендоса-Леон А (декабрь 2006 г.). «Глибенкламид, блокатор К+(АТФ)-каналов, проявляет антилейшманиальную активность при экспериментальном кожном лейшманиозе у мышей» . Антимикробные средства и химиотерапия . 50 (12): 4214–4216. дои : 10.1128/AAC.00617-06 . ПМК 1693980 . ПМИД 17015627 .
- ^ Хэ Ю, Чанг Ю, Пэн Ю, Чжу Дж, Лю К, Чен Дж и др. (октябрь 2022 г.). «Глибенкламид напрямую предотвращает нейровоспаление, воздействуя на SUR1-TRPM4-опосредованную активацию воспаления NLRP3 в микроглии». Молекулярная нейробиология . 59 (10): 6590–6607. дои : 10.1007/s12035-022-02998-x . ПМИД 35972671 . S2CID 242029244 .
- ^ «Глибурид» . Лексикомп . Wolters Kluwer NV Архивировано из оригинала 2 июня 2023 года . Проверено 3 июня 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Ортега Ф.Дж., Гимено-Байон Дж., Эспиноза-Паррилья Дж.Ф., Карраско Дж.Л., Батль М., Пульезе М. и др. (май 2012 г.). «АТФ-зависимая блокада калиевых каналов усиливает нейропротекцию микроглии после гипоксии-ишемии у крыс». Экспериментальная неврология . 235 (1): 282–296. doi : 10.1016/j.expneurol.2012.02.010 . hdl : 2445/34278 . ПМИД 22387180 . S2CID 4828181 .
- ^ Симард Дж.М., Ву С.К., Шварцбауэр Г.Т., Герзанич В. (сентябрь 2012 г.). «Рецептор 1 сульфонилмочевины при повреждении центральной нервной системы: целенаправленный обзор» . Журнал церебрального кровотока и метаболизма . 32 (9): 1699–1717. дои : 10.1038/jcbfm.2012.91 . ПМЦ 3434627 . ПМИД 22714048 .
- ^ Чен С., Огава А., Онеда М., Унгер Р.Х., Фостер Д.В., МакГарри Дж.Д. (июль 1994 г.). «Более прямые доказательства взаимодействия малонил-КоА-карнитинпальмитоилтрансферазы I как ключевого события в передаче сигналов бета-клеток поджелудочной железы». Диабет . 43 (7): 878–883. дои : 10.2337/diab.43.7.878 . ПМИД 8013751 . S2CID 25251669 .
- ^ Лехтихет М., Уэлш Н., Берггрен П.О., Кук Г.А., Сьохольм А. (август 2003 г.). «Глибенкламид ингибирует активность островковой карнитинпальмитоилтрансферазы 1, что приводит к PKC-зависимому экзоцитозу инсулина». Американский журнал физиологии. Эндокринология и обмен веществ . 285 (2): E438–E446. дои : 10.1152/ajpendo.00057.2003 . ПМИД 12684219 . S2CID 175394 .
- ^ Мрамор А (1971). «Глибенкламид, новый препарат сульфонилмочевины: где пероральные гипогликемические средства?». Наркотики . 1 (2): 109–115. дои : 10.2165/00003495-197101020-00001 . ПМИД 4999930 . S2CID 13181386 .
- ^ «Даонил» . Новости-Medical.net . Архивировано из оригинала 26 июня 2023 года . Проверено 26 июня 2023 г.
- ^ «ДиаБета (таблетки глибурида): использование, дозировка, побочные эффекты, взаимодействие, предупреждение» . RxList . Архивировано из оригинала 26 июня 2023 года . Проверено 26 июня 2023 г.
- ^ «Глибурид и метформин» . Лексикомп . Wolters Kluwer NV Архивировано из оригинала 2 июня 2023 года . Проверено 3 июня 2023 г.
