Гранисетрон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Китрил, Санкузо и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а601211 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , внутривенно , чрескожно. |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 60% |
| Связывание с белками | 65% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 3–14 часов |
| Экскреция | Почечная 11–12%, фекальная 38% |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.212.327 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 24 Н 4 О |
| Молярная масса | 312.417 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Гранисетрон — антагонист серотониновых 5-HT3 - рецепторов, используемый в качестве противорвотного средства для лечения тошноты и рвоты после химиотерапии и лучевой терапии. Его основной эффект заключается в снижении активности блуждающего нерва , который активирует рвотный центр в продолговатом мозге . Он не оказывает большого влияния на рвоту, вызванную морской болезнью. Этот препарат не оказывает никакого влияния на дофаминовые рецепторы или мускариновые рецепторы .
Гранисетрон был разработан химиками, работавшими в британской фармацевтической компании Beecham c. 1985 г. и доступен как дженерик. Он производится Roche Laboratories под торговым названием Kytril. в Великобритании в 1991 году и в США в 1994 году Препарат был одобрен FDA .
гранисетрон Трансдермальный пластырь с торговым названием Sancuso был одобрен FDA США 12 сентября 2008 г. [ 1 ] Санкусо производится компанией 3M Drug Delivery Systems для Kyowa Kirin, Inc.
Он был запатентован в 1985 году и одобрен для медицинского использования в 1991 году. [ 2 ] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 3 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Химиотерапия
[ редактировать ]Его можно использовать при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией , и он действует примерно так же, как ондансетрон . [ 4 ] Наиболее распространенными побочными эффектами химиотерапии являются тошнота, рвота и диарея. Это один из типов лекарств, которые врач может назначить для предотвращения, уменьшения или облегчения дискомфорта. [ нужна ссылка ]
Послеоперационный
[ редактировать ]Ряд лекарств, включая гранисетрон, оказались эффективными в борьбе с послеоперационной тошнотой и рвотой (ПОТР). [ 5 ] Неясно, является ли он более или менее эффективным, чем другие препараты, такие как дроперидол , метоклопрамид или ондансетрон . [ 6 ]
Гастропарез
[ редактировать ]Пластырь гранисетрон (Санкузо) изучался для применения при гастропарезе . [ 7 ] хотя он не одобрен FDA для этого показания. [ 8 ]
Другой
[ редактировать ]- Возможно ли лечение тошноты и рвоты, вызванных острым или хроническим заболеванием или острым гастроэнтеритом ? [ нужна ссылка ]
- Лечение синдрома циклической рвоты, хотя официальных исследований, подтверждающих эффективность, не проводилось. [ нужна ссылка ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Гранисетрон – препарат с хорошей переносимостью и небольшим количеством побочных эффектов. Головная боль, головокружение и запор являются наиболее частыми побочными эффектами, связанными с его применением. При использовании этого препарата не было зарегистрировано никаких существенных лекарственных взаимодействий. Он расщепляется печени системой цитохрома Р450 и мало влияет на метаболизм других лекарств, расщепляемых этой системой. [ нужна ссылка ]
Расширенный выпуск
[ редактировать ]Инъекционная версия гранисетрона с расширенным высвобождением, известная как Сустол, также доступна в США с 2016 года. [ 9 ] Форма длительного действия используется для лечения как острой, так и отсроченной ЦИНВ при умеренно эметогенной химиотерапии и высокоэметогенных схемах антроциклина и/или циклофосфамида (АС). В своем обзоре FDA не присвоило препарату широкую маркировку ГЭК, сославшись на акцент на схемах АС, в первую очередь при раке молочной железы, и отсутствие данных. [ 10 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «FDA одобряет Sancuso, первый и единственный пластырь для предотвращения тошноты и рвоты у онкологических больных, проходящих химиотерапию» . PRNewswire. 12 сентября 2008 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 448. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Биллио А., Морелло Э., Кларк М.Дж. (январь 2010 г.). Биллио А. (ред.). «Антагонисты рецепторов серотонина для высокоэметогенной химиотерапии у взрослых». Кокрейновская база данных систематических обзоров (1): CD006272. дои : 10.1002/14651858.CD006272.pub2 . ПМИД 20091591 . (Отозвано, см. два : 10.1002/14651858.CD006272.pub3 , PMID 24323437 , часы втягивания )
- ^ Нго А.Л., Орхурху В., Уритс И., Дельфин Э.О., Шарма М., Джонс М.Р. и др. (июль 2019 г.). «Гранисетрон пролонгированного действия: обзор фармакологических аспектов и клинической роли в периоперационном периоде» . Саудовский журнал анестезии . 13 (3): 231–236. дои : 10.4103/sja.SJA_817_18 . ПМК 6625288 . ПМИД 31333369 .
- ^ Карлайл Дж. Б., Стивенсон, Калифорния (июль 2006 г.). Карлайл Дж. (ред.). «Препараты для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2006 (3): CD004125. дои : 10.1002/14651858.CD004125.pub2 . ПМК 6463839 . ПМИД 16856030 . (Отозвано, см. два : 10.1002/14651858.CD004125.pub3 , ПМИД 28715610 )
- ^ Мидани Д., Паркман Х.П. (октябрь 2016 г.). «Транссетронная система для лечения симптомов гастропареза: исследование реестра рецептов» . Журнал нейрогастроэнтерологии и моторики . 22 (4): 650–655. дои : 10.5056/jnm15203 . ПМК 5056574 . ПМИД 27400689 .
- ^ «Полная информация о рецептах Санкузо» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Сентябрь 2015 года . Проверено 29 ноября 2019 г.
- ^ Drugs.com Heron Therapeutics объявляет об одобрении FDA инъекции пролонгированного действия Сустола (гранисетрона) для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
- ^ FDA.gov Информация о назначении Сустола .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Аапро М (2004). «Гранисетрон: обновленная информация о его клиническом использовании при лечении тошноты и рвоты». Онколог . 9 (6): 673–86. doi : 10.1634/теонколог.9-6-673 . ПМИД 15561811 .