✖


Jump to content

Диклофенак

(Перенаправлено с Вольтарена )
«Дикло» перенаправляется сюда. Информацию об органическом растворителе, который иногда называют ди-кло, см. в разделе «Дихлорметан» .
«Дихронический» перенаправляется сюда. Чтобы узнать о распространенных орфографических ошибках, см. Диахронический (значения) .

Диклофенак
Клинические данные
Торговые названия Катафлам, Вольтарен, Зипсор и другие. [1]
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а689002
Данные лицензии
Беременность
категория
Маршруты
администрация 		Внутрь , ректально , внутримышечно , внутривенно , местно.
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Связывание с белками Более 99%
Метаболизм Печень, окислительная, прежде всего посредством CYP2C9 , также посредством CYP2C8 , CYP3A4 , а также конъюгационная посредством глюкуронидации ( UGT2B7 ) и сульфатирования ; [9] активных метаболитов не существует
Начало действия В течение 4 часов (гель), [6] 30 мин (без геля) [7]
Период полувыведения 1,2–2 ч (35% препарата поступает в энтерогепатическую рециркуляцию)
Экскреция 35% желчь , 65% моча [8]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
PDB-лиганд
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.035.755 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 14 Н 11 Cl 2 NO ​ 2
Молярная масса 296.15  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Диклофенак (произносится / d aɪ ˈ k l oʊ f ə n æ k / [1] или / d ɪ k l ɒ ˈ f ɛ n æ k / [10] ), продаваемый под торговой маркой Вольтарен , среди прочего, представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), используемый для лечения боли и воспалительных заболеваний, таких как подагра . [7] Его принимают внутрь или ректально в виде суппозиториев, применяют в виде инъекций или наносят на кожу. [7] [11] Улучшение боли длится до восьми часов. [7] Он также доступен в сочетании с мизопростолом для уменьшения проблем с желудком. [12]

Общие побочные эффекты включают боль в животе , желудочно-кишечное кровотечение , тошноту, головокружение, головную боль и отек. [7] Серьезные побочные эффекты могут включать болезни сердца , инсульт , проблемы с почками и язву желудка . [12] [7] Использование не рекомендуется в третьем триместре беременности . [7] Вероятно, это безопасно во время грудного вскармливания . [12] Считается, что диклофенак снижает выработку простагландинов . , как и другие препараты этого класса, [13]

В 2021 году диклофенак занял 61-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: ему было выписано более 11   миллионов рецептов. [14] [15] Он доступен в виде кислоты или в виде двух солей: диклофенака натрия или калия. [12]

Он также широко используется для домашнего скота; такое использование стало причиной кризиса стервятников в Индии , во время которого за несколько лет было убито 95% популяции стервятников в стране, а во многих странах использование в сельском хозяйстве теперь запрещено. [16] [17] [18] [19]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Диклофенак используется для лечения боли, связанной с артритом , дисменореей , ревматическими заболеваниями и другими воспалительными заболеваниями . [7] [20] камни в почках и желчном пузыре . Дополнительным показанием является лечение острых мигреней . [21] Диклофенак обычно используется для лечения легкой и умеренной послеоперационной или посттравматической боли, особенно при наличии воспаления. [20]

Диклофенак также доступен в формах для местного применения, и было обнаружено, что он полезен при остеоартрите , но не при других типах длительной скелетно-мышечной боли. [22] Диклофенак также может помочь при актиническом кератозе и острой боли, вызванной незначительными растяжениями, растяжениями и ушибами . [23]

Во многих странах продаются глазные капли для лечения острых и хронических небактериальных воспалений переднего отдела глаза (например, послеоперационных состояний). [24] Глазные капли также использовались для облегчения боли при травматическом ссадине роговицы . [25]

Диклофенак часто используется для лечения хронической боли, связанной с раком , особенно при наличии воспаления. [26] Доза геля диклофенака не должна превышать 32 г (32 000 мг) в день. [27]

Противопоказания

[ редактировать ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]
Смотрите также: Нестероидный противовоспалительный препарат.

Потребление диклофенака было связано со значительно повышенным сосудистым и коронарным риском в исследовании, включавшем коксиб, диклофенак, ибупрофен и напроксен . [29] Сообщалось также об осложнениях со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта. [29] Частота серьезных нежелательных сердечно-сосудистых событий увеличивалась примерно на треть при приеме диклофенака, в основном за счет увеличения частоты серьезных коронарных событий. [29] По сравнению с плацебо, из 1000 пациентов, получавших диклофенак в течение года, еще у трех наблюдались серьезные сосудистые события, один из которых оказался фатальным. [29] Сосудистая смертность значительно увеличивается при приеме диклофенака. [29]

США В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало обновить этикетку для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у плода, которые приводят к низкому уровню околоплодных вод. [30] [31] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже. [30] [31]

Сердце

[ редактировать ]

В 2013 году исследование показало, что диклофенак увеличивает количество крупных сосудистых событий примерно на треть, главным образом из-за увеличения числа крупных коронарных событий. [29] По сравнению с плацебо, из 1000 человек, получавших диклофенак в течение года, еще у троих наблюдались серьезные сосудистые события, одно из которых закончилось летальным исходом. [29] Сосудистая смертность увеличивалась при приеме диклофенака (1,65). [29]

После выявления в 2004 году повышенного риска сердечных приступов при применении селективного ингибитора ЦОГ-2 рофекоксиба внимание было сосредоточено на всех остальных представителях группы НПВП, включая диклофенак. Результаты исследований неоднозначны: метаанализ статей и отчетов за апрель 2006 года предполагает относительное увеличение уровня сердечно-сосудистых заболеваний на 1,63 по сравнению с теми, кто не употребляет наркотики. [32] Профессор Питер Вайсберг, медицинский директор Британского кардиологического фонда, сказал: «Однако повышенный риск невелик, и многие пациенты с хронической изнурительной болью вполне могут чувствовать, что этот небольшой риск стоит того, чтобы облегчить симптомы». Было обнаружено, что только аспирин не увеличивает риск сердечных заболеваний; однако известно, что он вызывает более высокий уровень язв желудка, чем диклофенак. В Великобритании Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA) заявило в июне 2013 года, что препарат не следует использовать людям с серьезными заболеваниями сердца – людям, перенесшим сердечную недостаточность, болезни сердца или инсульт, рекомендовалось полностью прекратить его использование. . [33] По состоянию на 15 января 2015 года MHRA объявило, что диклофенак будет реклассифицирован как лекарство, отпускаемое только по рецепту (ПОМ) из-за риска сердечно-сосудистых побочных эффектов. [34]

Последующее крупное исследование с участием 74 838 датских пользователей НПВП или коксибов не выявило дополнительного сердечно-сосудистого риска от использования диклофенака. [35] Очень крупное исследование с участием 1 028 437 датских пользователей различных НПВП или коксибов показало: «Использование неселективного НПВП диклофенака и селективного ингибитора циклооксигеназы-2 рофекоксиба было связано с повышенным риском смерти от сердечно-сосудистых заболеваний ( отношение шансов 1,91; 95% доверительный интервал, от 1,62 до 2,42; отношение шансов 1,66; 95% доверительный интервал от 1,06 до 2,59 соответственно) с дозозависимым увеличением риска». [36]

По селективности к ЦОГ-2 диклофенак аналогичен целекоксибу . [37] [ противоречивый ]

Желудочно-кишечный

[ редактировать ]
  • Чаще всего отмечаются желудочно-кишечные жалобы. Развитие изъязвления и/или кровотечения требует немедленного прекращения лечения диклофенаком. Большинство пациентов получают гастропротекторный препарат в качестве профилактики при длительном лечении ( мизопростол , ранитидин 150 мг перед сном или омепразол 20 мг перед сном).

Печень

[ редактировать ]
  • Повреждения печени возникают нечасто и обычно обратимы. Гепатит может возникать в редких случаях без каких-либо предупредительных симптомов и может привести к летальному исходу. У пациентов с остеоартритом чаще развиваются симптоматические заболевания печени, чем у пациентов с ревматоидным артритом. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать функцию печени. При использовании для кратковременного лечения боли или лихорадки диклофенак не оказался более гепатотоксичным, чем другие НПВП. [ нужна медицинская ссылка ]
  • По состоянию на декабрь 2009 г. , Endo, Novartis и FDA США уведомили медицинских работников о необходимости добавить новые предупреждения и меры предосторожности относительно возможности повышения показателей функции печени во время лечения всеми продуктами, содержащими диклофенак натрия. [38]
  • Случаи лекарственной гепатотоксичности были зарегистрированы в первый месяц, но могут возникнуть в любой момент во время лечения диклофенаком. Постмаркетинговый надзор выявил случаи тяжелых реакций со стороны печени, включая некроз печени, желтуху, молниеносный гепатит с желтухой или без нее и печеночную недостаточность. Некоторые из этих зарегистрированных случаев закончились смертельным исходом или трансплантацией печени. [ нужна медицинская ссылка ]
  • Врачи должны периодически измерять уровень трансаминаз у пациентов, длительно получающих диклофенак. На основании данных клинических исследований и постмаркетингового опыта следует контролировать уровень трансаминаз в течение 4–8 недель после начала лечения диклофенаком. [ нужна медицинская ссылка ]

Почка

[ редактировать ]
  • НПВП «связаны с неблагоприятными эффектами на почки [почки], вызванными снижением синтеза почечных простагландинов ». [39] у чувствительных людей или видов животных и, возможно, при длительном применении у нечувствительных людей, если с возрастом снижается резистентность к побочным эффектам. Однако этого побочного эффекта нельзя избежать, просто используя селективный ингибитор ЦОГ-2, потому что «Обе изоформы ЦОГ, ЦОГ-1 и ЦОГ-2 экспрессируются в почках... Следовательно, те же меры предосторожности в отношении почечного риска, что и следует соблюдать при назначении неселективных НПВП при назначении селективных ингибиторов ЦОГ-2». [39] Однако диклофенак, по-видимому, имеет другой механизм почечной токсичности. [ нужна ссылка ]
  • Исследования, проведенные в Испании, показали, что диклофенак вызывает острую почечную недостаточность у стервятников, когда они поедают туши животных, которых недавно лечили им. Первоначально предполагалось, что у чувствительных к лекарствам видов и отдельных людей отсутствуют гены, экспрессирующие специфические ферменты детоксикации лекарств. [40]

Психическое здоровье

[ редактировать ]
  • Сообщалось о побочных эффектах на психическое здоровье. Эти симптомы редки, но существуют в достаточно значительном количестве, чтобы их можно было отнести к потенциальным побочным эффектам. К ним относятся депрессия, тревога, раздражительность, ночные кошмары и психотические реакции. [41]

Фармакология

[ редактировать ]

Как и в случае с большинством НПВП, основным механизмом, ответственным за его противовоспалительное , жаропонижающее и обезболивающее действие, считается ингибирование синтеза простагландинов посредством ингибирования ЦОГ . Диклофенак ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 с относительной равной эффективностью. [42]

Основной мишенью ингибирования синтеза простагландинов, по-видимому, является временно экспрессируемая простагландин-эндопероксидсинтаза-2 (PGES-2), также известная как циклоксигеназа-2 (ЦОГ-2). То есть диклофенак частично селективен в отношении ЦОГ-2. Он ингибирует ЦОГ-2 примерно в четыре раза сильнее, чем ЦОГ-1. [43]

Препарат может оказывать бактериостатическое действие за счет ингибирования синтеза бактериальной ДНК. [44]

Диклофенак имеет относительно высокую жирорастворимость, что делает его одним из немногих НПВП, которые способны проникать в мозг, преодолевая гематоэнцефалический барьер . [45] Считается, что, как и в остальном организме, он оказывает свое действие на мозг посредством ингибирования ЦОГ-2 . [45] Кроме того, он может оказывать воздействие на спинной мозг. [46]

Диклофенак может быть уникальным представителем НПВП и в других аспектах. Некоторые данные указывают на то, что он ингибирует пути липоксигеназы , [47] [48] тем самым уменьшая образование лейкотриенов (также провоспалительных аутакоидов ). Он также может ингибировать фосфолипазу А2 , что может иметь отношение к механизму его действия. Эти дополнительные действия могут объяснить его высокую эффективность – это самый мощный НПВП в целом. [49]

Между НПВП существуют заметные различия в их селективном ингибировании двух подтипов циклооксигеназы, ЦОГ-1 и ЦОГ-2. [50] Разработчики лекарств сосредоточили свое внимание на селективном ингибировании ЦОГ-2, особенно как на способе минимизировать побочные эффекты НПВП со стороны желудочно-кишечного тракта. На практике использование некоторых ингибиторов ЦОГ-2 с их побочными эффектами привело к огромному количеству судебных исков, в которых утверждается неправомерная смерть от сердечного приступа , однако другие значительно ЦОГ-селективные НПВП, такие как диклофенак, хорошо переносятся большей частью населения. [ нужна ссылка ]

Помимо ингибирования ЦОГ , недавно был идентифицирован ряд других молекулярных мишеней диклофенака, которые, возможно, способствуют его обезболивающему действию. К ним относятся:

  • Блокада потенциалзависимых натриевых каналов (после активации канала диклофенак подавляет его реактивацию, также известную как фазовое торможение) [51] [52]
  • Блокировка кислоточувствительных ионных каналов (ASIC) [53]
  • Положительная аллостерическая модуляция KCNQ- и BK- калиевых каналов (диклофенак открывает эти каналы, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны) [54] [52]

Продолжительность действия (т.е. продолжительность облегчения боли) однократной дозы больше (6–8 часов ), чем период полувыведения препарата, составляющий 1,2–2 часа. более 11 часов Частично это может быть связано с тем, что он сохраняется в синовиальной жидкости . [55]

История

[ редактировать ]

Диклофенак был впервые синтезирован Альфредом Сальманном и Рудольфом Пфистером в 1973 году. [56] [57] Название «диклофенак» происходит от его химического названия: 2-(2,6 ) фенилуксусная кислота дихлорранилино - . Он был запатентован в Германии в 1978 году компанией Ciba-Geigy (ныне Novartis ). [58] [59] Он вошёл в медицинское использование в США в 1988 году. [7] GlaxoSmithKline приобрела права в 2015 году. [56] В настоящее время он доступен в виде дженерика . [7]

Общество и культура

[ редактировать ]

Составы и торговые марки

[ редактировать ]

Составы диклофенака доступны по всему миру под разными торговыми марками. [1]

Вольтарен и Вольтарол содержат натриевую соль диклофенака. В Соединенном Королевстве Вольтарол может поставляться либо с натриевой, либо с калиевой солью, тогда как Катафлам, продаваемый в некоторых других странах, представляет собой только калиевую соль. Однако Вольтарол Эмульгель содержит 1,16% диклофенака диэтиламмония, что эквивалентно 1% натриевой соли. В 2016 году Вольтарол был одним из самых продаваемых фирменных безрецептурных препаратов, продаваемых в Великобритании, с объемом продаж 39,3 миллиона фунтов стерлингов. [60]

В США 1% гель диклофенака был одобрен FDA в 2007 году в качестве рецептурного препарата для временного облегчения боли при остеоартрите суставов кистей, коленей и стоп. В 2020 году FDA одобрило состав геля для без рецепта . использования [5]

В январе 2015 года пероральные препараты диклофенака были реклассифицированы в Великобритании как лекарства, отпускаемые только по рецепту. Препараты для местного применения отпускаются без рецепта. [61]

Экологические эффекты

[ редактировать ]
Основная статья: Кризис индийских стервятников

Использование диклофенака для животных является спорным из-за токсичности при употреблении его в пищу птицами-падальщиками, которые поедают мертвых животных; [16] [17] препарат был запрещен для использования в ветеринарии в нескольких странах. [18] [19]

Сообщается, что использование диклофенака у животных привело к резкому сокращению популяции стервятников на Индийском субконтиненте – к 2003 году снижение составило 95%. [62] и снижение на 99,9% к 2008 году. Предполагается, что причиной является почечная недостаточность ; [63] однако токсичность может быть связана с прямым ингибированием секреции мочевой кислоты у стервятников. [64] Стервятники поедают туши домашнего скота , которому вводили ветеринарный диклофенак, и отравляются накопленным химикатом. [65] поскольку у стервятников нет определенного фермента, расщепляющего диклофенак. На заседании Национального совета дикой природы в марте 2005 года правительство Индии объявило о своем намерении постепенно отказаться от использования диклофенака в ветеринарии. [66] Мелоксикам является более безопасной альтернативой диклофенаку. [67] Он дороже диклофенака, но стоимость снижается. [ когда? ] поскольку все больше фармацевтических компаний начинают его производить. [ нужна ссылка ]

Степные орлы так же уязвимы к диклофенаку, как и стервятники Старого Света, и поэтому подвергаются такому же риску от его воздействия. [68] Было доказано, что диклофенак также вредит видам пресноводных рыб, таким как радужная форель. [69] [70] [71] [72] Напротив, стервятники Нового Света , такие как гриф-индейка , могут переносить уровень диклофенака, по крайней мере, в 100 раз превышающий уровень, который смертелен для видов Gyps . [73]

«Потеря десятков миллионов стервятников за последнее десятилетие имела серьезные экологические последствия на Индийском субконтиненте, которые представляют потенциальную угрозу . для здоровья человека Основной пожиратель туш диких и домашних копытных . С ростом численности собак связан повышенный риск заболевания бешенством . [67] и потери почти 50 000 человек. [74] Правительство Индии называет это одним из основных последствий исчезновения видов стервятников. [66] Серьезный сдвиг в передаче трупных патогенов от стервятников к диким собакам и крысам может привести к пандемии болезней, вызывающей миллионы смертей в такой густонаселенной стране, как Индия, тогда как пищеварительная система стервятников безопасно уничтожает многие виды таких патогенов. Стервятники долгожители и медленно размножаются. Они начинают размножаться только в шестилетнем возрасте, и выживает только 50% их детенышей. Даже если правительственный запрет будет полностью реализован, на возрождение популяции стервятников уйдет много лет. [75]

Утрата стервятников оказала социальное влияние на индийскую общину зороастрийских парсов , которые традиционно использовали стервятников для избавления от человеческих трупов в Башнях молчания , но теперь вынуждены искать альтернативные методы утилизации. [67]

Несмотря на кризис стервятников, диклофенак по-прежнему доступен в других странах, в том числе во многих странах Европы. [76] Он был одобрен для ветеринарного использования в Испании в 2013 году и по-прежнему доступен, несмотря на то, что в Испании проживает около 90% европейской популяции стервятников, а независимое моделирование показывает, что препарат может сокращать популяцию стервятников на 1–8% ежегодно. . Медицинское агентство Испании представило моделирование, предполагающее, что число смертей будет весьма небольшим. [40] [77] В статье, опубликованной в 2021 году, зафиксирована первая подтвержденная смерть стервятника от диклофенака в Испании, черного стервятника . [17] [78]

Диклофенак находится в списке наблюдения Европейского Союза, поскольку он загрязняет Балтийское море. Когда вещество попадает в пресную воду, оно оказывает воздействие на окружающую среду, и считается, что его труднее удалить на очистных сооружениях, чем, например, ибупрофен. [79] Вредные остатки были обнаружены, среди прочего, в голубых мидиях и рыбе, где было обнаружено, что они вызывают повреждение внутренних органов, таких как жабры, почки и печень. [80]

Ветеринарное использование

[ редактировать ]

Хотя его использование в ветеринарной медицине запрещено в некоторых странах, [16] [17] [18] [19] диклофенак одобрен в качестве ветеринарного препарата в других странах; его используют при лечении домашних животных, а также домашнего скота. У овец, свиней, крупного рогатого скота и коз он используется для лечения ряда бактериальных заболеваний, включая диарею, энтерит, дизентерию, гниль копыт и сепсис. [81] У некоторых видов птиц диклофенак вызывает накопление кристаллов мочевой кислоты во внутренних органах, особенно в печени и почках, что приводит к висцеральной подагре , а также повреждению клеток и некрозу . [82] В Южной Азии в 2000-х годах популяции стервятников были уничтожены после того, как они питались тушами домашнего скота, обработанного диклофенаком. [40]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Перейти обратно: а б с «Диклофенак» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 22 декабря 2018 года . Проверено 22 декабря 2018 г.
  2. ^ «Применение диклофенака во время беременности» . Наркотики.com . 16 января 2000 года . Проверено 18 февраля 2024 г.
  3. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  4. ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . 6 июня 2024 г. Проверено 8 июня 2024 г.
  5. ^ Перейти обратно: а б «FDA одобрило три препарата для использования без рецепта посредством перехода с рецепта на безрецептурный препарат» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 14 февраля 2020 г. Проверено 18 февраля 2024 г. Общественное достояние В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
  6. ^ «Сколько времени нужно, чтобы гель Вольтарен подействовал?» . ВыАптека . Проверено 18 февраля 2024 г.
  7. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж «Диклофенак эполамин Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Проверено 18 февраля 2024 г.
  8. ^ Уильямс Б.С., Буванендран А (1 января 2011 г.). «Неопиоидные анальгетики: НПВП, ингибиторы ЦОГ-2 и ацетаминофен» . Бензон Х.Т., Раджа С.Н., Лю С.С., Фишман С.М. (ред.). Основы медицины боли (3-е изд.). УБ Сондерс. стр. 130–139. дои : 10.1016/b978-1-4377-2242-0.00026-2 . ISBN  978-1-4377-2242-0 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 10 января 2023 г.
  9. ^ Сайяд М (23 августа 2018 г.). «Пероральное применение диклофенака, дозировка, побочные эффекты и состав» . Агентство обзоров лекарств. Архивировано из оригинала 24 августа 2018 года . Проверено 18 февраля 2024 г.
  10. ^ О'Тул MT, изд. (2017). Словарь Мосби по медицине, сестринскому делу и медицинским профессиям (10-е изд.). Эльзевир. п. 536. ИСБН  978-0-323-22205-1 .
  11. ^ Чунг Ч. (2017). «Использование инъекционных нестероидных противовоспалительных препаратов в местной практике при несчастных случаях и неотложной помощи». Гонконгский журнал неотложной медицины . 9 (2): 65–71. дои : 10.1177/102490790200900201 . S2CID   74032271 .
  12. ^ Перейти обратно: а б с д Британский национальный формуляр: BNF 74 (74-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2017. С. 1033–1035. ISBN  978-0-85711-298-9 .
  13. ^ Справочник Мосби по лекарствам для работников здравоохранения . Elsevier Науки о здоровье. 2017. с. 398. ИСБН  978-0-323-56682-7 .
  14. ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
  15. ^ «Диклофенак – Статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 18 февраля 2024 г.
  16. ^ Перейти обратно: а б с Катберт Р.Дж., Таггарт М.А., Пракаш В., Чакраборти С.С., Деори П., Галлиган Т. и др. (2014). «Птицы-падальщики и угроза со стороны ветеринарных фармацевтических препаратов» . Философские труды Лондонского королевского общества. Серия Б, Биологические науки . 369 (1656): 20130574. doi : 10.1098/rstb.2013.0574 . ПМК   4213586 . ПМИД   25405963 .
  17. ^ Перейти обратно: а б с д Морено-Опо Р., Карапето Р., Казимиро Р., Рубио С., Муньос Б., Морено И. и др. (2021). «Ветеринарное использование диклофенака и сохранение стервятников в Испании: обновленные данные и социально-экологические последствия». Наука об общей окружающей среде . 796 : 148851. Бибкод : 2021ScTEn.79648851M . doi : 10.1016/j.scitotenv.2021.148851 . ПМИД   34271379 .
  18. ^ Перейти обратно: а б с Европейское агентство по лекарственным средствам, Комитет по лекарственным препаратам для ветеринарного применения, Заключение Комитета в соответствии со статьей 30(3) Регламента (ЕС) № 726/2004 о риске для стервятников и других популяций птиц-некрофагов в Европейском Союзе в связи с использование ветеринарных лекарственных средств, содержащих вещество диклофенак (PDF) , EMA/CVMP/761582/2014, заархивировано (PDF) из оригинала 7 июля 2022 г. , получено 16 апреля 2022 г.
  19. ^ Перейти обратно: а б с Маккай Р. (11 апреля 2021 г.). «Редкие европейские грифы отравлены наркотиками для скота» . Хранитель . Архивировано из оригинала 16 апреля 2022 года . Проверено 16 апреля 2022 г. ...диклофенак уже запрещен в Индии, Пакистане, Непале и Бангладеш.
  20. ^ Перейти обратно: а б «Руфенал» . Бирзейтская фармацевтическая компания. Архивировано из оригинала 26 мая 2011 года.
  21. ^ «Место для пациентов – Камбия (диклофенак калия) для раствора для перорального применения» . cambiarx.com . Архивировано из оригинала 16 августа 2011 года.
  22. ^ Дутта Н.К., Мазумдар К., Дастидар С.Г., Пак Дж.Х. (2007). «Активность диклофенака, используемого отдельно и в сочетании со стрептомицином, против микобактерий туберкулеза у мышей». Международный журнал противомикробных средств . 30 (4): 336–340. дои : 10.1016/j.ijantimicag.2007.04.016 . ПМИД   17644321 .
  23. ^ «Описание диклофенака (способ местного применения) и торговые марки» . MayoClinic.com . Клиника Мэйо . Архивировано из оригинала 23 ноября 2013 года.
  24. ^ «Наклоф, оогдрупелс 1 мг/мл» (PDF) . Лаборатории ТЭА . Нидерланды: Управление по лекарственным средствам Нидерландов, MEB. Архивировано из оригинала (PDF) 4 марта 2016 г. - через Информационный банк лекарств.
  25. ^ Вакаи А., Лоуренсон Дж.Г., Лоуренсон А.Л., Ван Ю., Браун М.Д., Квирк М. и др. (май 2017 г.). «Местные нестероидные противовоспалительные средства для обезболивания при травматических ссадинах роговицы» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2017 (5): CD009781. дои : 10.1002/14651858.CD009781.pub2 . ПМК   6481688 . ПМИД   28516471 .
  26. ^ «Лестница боли при раке ВОЗ для взрослых» . Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) . 27 ноября 2013 года. Архивировано из оригинала 7 августа 2003 года . Проверено 26 апреля 2020 г. .
  27. ^ Арутюнян С., Дреннан Д.А., Липман А.Г. (апрель 2010 г.). «Местная НПВП при скелетно-мышечной боли» . Лекарство от боли . 11 (4): 535–549. дои : 10.1111/j.1526-4637.2010.00809.x . ПМИД   20210866 .
  28. ^ «Диклофенак Калий» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 4 октября 2017 года . Проверено 15 ноября 2015 г.
  29. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час Бхала Н., Эмберсон Дж., Мерхи А., Абрамсон С., Арбер Н., Барон Дж.А. и др. (август 2013 г.). «Эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов на сосуды и верхние отделы желудочно-кишечного тракта: метаанализ данных отдельных участников рандомизированных исследований» . Ланцет . 382 (9894): 769–779. дои : 10.1016/S0140-6736(13)60900-9 . ПМЦ   3778977 . ПМИД   23726390 .
  30. ^ Перейти обратно: а б «FDA предупреждает, что использование лекарств от боли и жара во второй половине беременности может привести к осложнениям» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 15 октября 2020 года. Архивировано из оригинала 16 октября 2020 года . Проверено 15 октября 2020 г. Общественное достояние В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
  31. ^ Перейти обратно: а б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у неродившихся детей» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 21 июля 2017 года. Архивировано из оригинала 17 октября 2020 года . Проверено 15 октября 2020 г. Общественное достояние В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
  32. ^ Кирни П.М., Бейджент С., Годвин Дж., Холлс Х., Эмберсон Дж.Р., Патроно С. (июнь 2006 г.). «Повышают ли селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и традиционные нестероидные противовоспалительные препараты риск атеротромбоза? Метаанализ рандомизированных исследований» . БМЖ . 332 (7553): 1302–1308. дои : 10.1136/bmj.332.7553.1302 . ПМЦ   1473048 . ПМИД   16740558 .
  33. ^ «Предупреждение о сердечном риске из-за обезболивающих» . Новости Би-би-си . 29 июня 2013 г. Архивировано из оригинала 20 сентября 2018 г. Проверено 21 июня 2018 г.
  34. ^ «Пресс-релиз: Таблетки диклофенака теперь доступны только по рецепту» . Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения . 14 января 2015 года. Архивировано из оригинала 22 января 2015 года . Проверено 14 января 2015 г.
  35. ^ Соломон Д.Х., Аворн Дж., Штюрмер Т., Глинн Р.Дж., Могун Х., Шневайс С. (май 2006 г.). «Сердечно-сосудистые исходы у новых пользователей коксибов и нестероидных противовоспалительных препаратов: подгруппы высокого риска и динамика риска». Артрит и ревматизм . 54 (5): 1378–1389. дои : 10.1002/арт.21887 . ПМИД   16645966 . S2CID   2082359 .
  36. ^ Фосбёл Э.Л., Фольке Ф., Якобсен С., Расмуссен Дж.Н., Соренсен Р., Шрамм Т.К. и др. (июль 2010 г.). «Причинно-специфический сердечно-сосудистый риск, связанный с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов у здоровых людей» . Кровообращение: качество сердечно-сосудистой системы и результаты . 3 (4): 395–405. дои : 10.1161/CIRCOUTCOMES.109.861104 . ПМИД   20530789 .
  37. ^ Фитцджеральд Г.А., Патроно С. (август 2001 г.). «Коксибы, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2». Медицинский журнал Новой Англии . 345 (6): 433–442. дои : 10.1056/NEJM200108093450607 . ПМИД   11496855 .
  38. ^ «Гель Вольтарен (гель для местного применения диклофенака натрия) 1% - Изменения в маркировке эффектов на печень» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 4 декабря 2009 г. Архивировано из оригинала 29 марта 2015 г.
  39. ^ Перейти обратно: а б Брейтер, округ Колумбия (апрель 2002 г.). «Почечные эффекты селективных ингибиторов циклооксигиеназы-2» . Журнал управления болью и симптомами . 23 (4 приложения): С15–20, обсуждение С21–23. дои : 10.1016/S0885-3924(02)00370-6 . ПМИД   11992745 .
  40. ^ Перейти обратно: а б с Беккер Р. (2016). «Наркотик для скота угрожает тысячам стервятников». Природа . дои : 10.1038/nature.2016.19839 . S2CID   75173071 .
  41. ^ «Побочные эффекты диклофенака» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 5 февраля 2013 года . Проверено 21 января 2013 г.
  42. ^ Митчелл Дж.А., Акарасеренонт П., Тимерманн С., Флауэр Р.Дж., Вейн Дж.Р. (декабрь 1993 г.). «Селективность нестероидных противовоспалительных средств как ингибиторов конститутивной и индуцибельной циклооксигеназы» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (24): 11693–11697. Бибкод : 1993PNAS...9011693M . дои : 10.1073/pnas.90.24.11693 . ПМК   48050 . ПМИД   8265610 .
  43. ^ Альфаро Р.А., Дэвис Д.Д. (15 января 2024 г.). «Диклофенак» . Национальная медицинская библиотека (опубликовано 22 мая 2023 г.). ПМИД   32491802 . Проверено 15 января 2024 г.
  44. ^ Дастидар С.Г., Гангули К., Чаудхури К., Чакрабарти А.Н. (апрель 2000 г.). «Антибактериальное действие диклофенака, проявляющееся ингибированием синтеза ДНК». Международный журнал противомикробных средств . 14 (3): 249–251. дои : 10.1016/S0924-8579(99)00159-4 . ПМИД   10773497 .
  45. ^ Перейти обратно: а б Сандри А (август 2014 г.). «Диклофенак: обновленная информация о переносимости и спинальном противовоспалительном действии» . Минерва Медика . 105 (4): 313–318. ПМИД   25078485 . Архивировано из оригинала 23 апреля 2023 года . Проверено 23 апреля 2023 г.
  46. ^ Сандри А (июнь 2016 г.). «Спинномозговое противовоспалительное действие диклофенака» . Минерва Медика . 107 (3): 167–172. ПМИД   27014880 . Архивировано из оригинала 23 апреля 2023 года . Проверено 23 апреля 2023 г.
  47. ^ Ган ТиДжей (июль 2010 г.). «Диклофенак: обновленная информация о механизме действия и профиле безопасности». Текущие медицинские исследования и мнения . 26 (7): 1715–1731. дои : 10.1185/03007995.2010.486301 . ПМИД   20470236 .
  48. ^ Ку Э.К., Ли В., Котари Х.В., Шолер Д.В. (апрель 1986 г.). «Влияние диклофенака натрия на каскад арахидоновой кислоты». Американский медицинский журнал . 80 (4Б): 18–23. дои : 10.1016/0002-9343(86)90074-4 . ПМИД   3085488 .
  49. ^ Шолер Д.В., Ку Э.К., Беттчер И., Швейцер А. (апрель 1986 г.). «Фармакология диклофенака натрия». Американский медицинский журнал . 80 (4Б): 34–38. дои : 10.1016/0002-9343(86)90077-x . ПМИД   3085490 .
  50. ^ Крайер Б., Фельдман М. (май 1998 г.). «Селективность широко используемых нестероидных противовоспалительных препаратов к циклооксигеназе-1 и циклооксигеназе-2». Американский медицинский журнал . 104 (5): 413–421. дои : 10.1016/S0002-9343(98)00091-6 . ПМИД   9626023 .
  51. ^ Фэй XW, Лю Л.Ю., Сюй Цз.Г., Чжан Ч.Ж., Мэй Ю.А. (август 2006 г.). «Нестероидный противовоспалительный препарат диклофенак ингибирует ток Na (+) в миобластах крыс». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 346 (4): 1275–1283. дои : 10.1016/j.bbrc.2006.06.034 . ПМИД   16806078 .
  52. ^ Перейти обратно: а б Гваньянья А., Мацианскене Р., Мубагва К. (октябрь 2012 г.). «Взгляд на влияние диклофенака и других нестероидных противовоспалительных средств на ионные каналы». Журнал фармации и фармакологии . 64 (10): 1359–1375. дои : 10.1111/j.2042-7158.2012.01479.x . ПМИД   22943167 .
  53. ^ Войле Н., де Вейль Дж., Мамет Дж., Лаздунски М. (октябрь 2001 г.). «Нестероидные противовоспалительные препараты ингибируют как активность, так и вызванную воспалением экспрессию кислоточувствительных ионных каналов в ноцицепторах» . Журнал неврологии . 21 (20): 8026–8033. doi : 10.1523/JNEUROSCI.21-20-08026.2001 . ПМК   6763876 . ПМИД   11588175 .
  54. ^ Ортис М.И., Торрес-Лопес Х.Е., Кастаньеда-Эрнандес Г., Росас Р., Видаль-Канту Г.К., Гранадос-Сото В. (март 2002 г.). «Фармакологические доказательства активации K (+) каналов диклофенаком». Европейский журнал фармакологии . 438 (1–2): 85–91. дои : 10.1016/S0014-2999(02)01288-8 . ПМИД   11906715 .
  55. ^ Фаулер П.Д., Шадфорт М.Ф., Крук П.Р., Джон В.А. (1983). «Концентрация диклофенака натрия и его основных гидроксилированных метаболитов в плазме и синовиальной жидкости при длительном лечении ревматоидного артрита». Европейский журнал клинической фармакологии . 25 (3): 389–394. дои : 10.1007/BF01037953 . ПМИД   6628528 . S2CID   9803699 .
  56. ^ Перейти обратно: а б Альтман Р., Бош Б., Брюн К., Патриньяни П., Янг С. (май 2015 г.). «Достижения в разработке НПВП: эволюция продуктов диклофенака с использованием фармацевтических технологий» . Наркотики . 75 (8): 859–877. дои : 10.1007/s40265-015-0392-z . ПМЦ   4445819 . ПМИД   25963327 .
  57. ^ Хасан М.К., Ахтер С., Фатема К., Хоссейн М.Р., Султана Т., Уззаман М. (январь 2023 г.). «Селективная модификация диклофенака для уменьшения побочных эффектов; компьютерный подход к разработке лекарств» . Информатика в медицине разблокирована . 36 : 101159. дои : 10.1016/j.imu.2023.101159 . ISSN   2352-9148 .
  58. ^ Фишер Дж (2006). Открытие аналоговых лекарств . Вайли-ВЧ. п. 517. ИСБН  978-3-527-31257-3 .
  59. ^ DE 1793592 , Пфистер Р., Сальманн А., «Способ производства новых замещенных фенилуксусных кислот», выдан 26 января 1978 г., передан Ciba Geigy AG.   Архивировано 24 апреля 2023 г. в Wayback Machine.
  60. ^ Коннелли Д. (28 апреля 2017 г.). «Обзор рынка безрецептурных лекарств в Великобритании в 2016 году» . Фармацевтический журнал . Архивировано из оригинала 8 декабря 2021 года . Проверено 23 апреля 2023 г.
  61. ^ «Пероральные презентации диклофенака с правовым статусом «P» - реклассифицированы в POM» . www.gov.uk. ​ Архивировано из оригинала 2 апреля 2015 года . Проверено 31 марта 2015 г.
  62. ^ Оукс Дж.Л., Гилберт М., Вирани М.З., Уотсон Р.Т., Метейер К.У., Райдаут Б.А. и др. (февраль 2004 г.). «Остатки диклофенака как причина сокращения популяции стервятников в Пакистане». Природа . 427 (6975): 630–633. Бибкод : 2004Natur.427..630O . дои : 10.1038/nature02317 . ПМИД   14745453 . S2CID   16146840 .
  63. ^ Свон Дж.Э., Катберт Р., Кеведо М., Грин Р.Э., Пейн DJ, Бартелс П. и др. (2006). «Токсичность диклофенака для цыганских стервятников» . Письма по биологии . 2 (2): 279–282. дои : 10.1098/rsbl.2005.0425 . ПМЦ   1618889 . ПМИД   17148382 .
  64. ^ Найду В., Свон Г.Э. (2009). «Токсичность диклофенака у гипсового стервятника связана со снижением экскреции мочевой кислоты, а не с вазоконстрикцией почечной воротной вены». Сравнительная биохимия и физиология. Токсикология и фармакология . 149 (3): 269–274. дои : 10.1016/j.cbpc.2008.07.014 . hdl : 2263/13907 . ПМИД   18727958 .
  65. ^ «Ветеринарный препарат, убивающий азиатских стервятников » . Новости Би-би-си . 28 февраля 2004 г. Архивировано из оригинала 3 декабря 2013 г. Проверено 25 августа 2010 г.
  66. ^ Перейти обратно: а б «Спасти стервятников от вымирания» (Пресс-релиз). Бюро пресс-информации правительства Индии. 16 мая 2005 г. Архивировано из оригинала 20 декабря 2005 г. Проверено 12 мая 2006 г.
  67. ^ Перейти обратно: а б с Свон Дж., Найду В., Катберт Р., Грин Р.Э., Пейн DJ, Сваруп Д. и др. (2006). «Устранение угрозы диклофенака для находящихся под угрозой исчезновения азиатских стервятников» . ПЛОС Биология . 4 (3): е66. дои : 10.1371/journal.pbio.0040066 . ПМК   1351921 . ПМИД   16435886 .
  68. ^ Фаднис М. (28 мая 2014 г.). «Орлы становятся жертвами химического вещества, убивающего стервятников» . Пуна Зеркало . Архивировано из оригинала 29 мая 2014 года . Проверено 28 мая 2014 г.
  69. ^ Швайгер Дж., Ферлинг Х., Маллоу У., Винтермайр Х., Негеле Р.Д. (2004). «Токсическое действие нестероидного противовоспалительного препарата диклофенака. Часть I: гистопатологические изменения и биоаккумуляция у радужной форели». Водная токсикология . 68 (2): 141–150. Бибкод : 2004AqTox..68..141S . дои : 10.1016/j.aquatox.2004.03.014 . ПМИД   15145224 .
  70. ^ Трибскорн Р., Каспер Х., Хейд А., Эйкемпер Р., Кёлер Х.Р., Швайгер Дж. (2004). «Токсическое действие нестероидного противовоспалительного препарата диклофенака. Часть II: цитологические эффекты в печени, почках, жабрах и кишечнике радужной форели (Oncorhynchus mykiss)». Водная токсикология . 68 (2): 151–166. Бибкод : 2004AqTox..68..151T . дои : 10.1016/j.aquatox.2004.03.015 . ПМИД   15145225 .
  71. ^ Швайгер Дж., Трибскорн Р. (2005). « Сублетальное воздействие лекарств на водные организмы» (PDF) . Тексты (на немецком языке). 29 (5): 217–226.
  72. ^ Трибскорн Р., Каспер Х., Шейл В., Швайгер Дж. (2007). «Ультраструктурные эффекты фармацевтических препаратов (карбамазепин, клофибриновая кислота, метопролол, диклофенак) на радужную форель (Oncorhynchus mykiss) и карпа (Cyprinus carpio)». Аналитическая и биоаналитическая химия . 387 (4): 1405–1416. дои : 10.1007/s00216-006-1033-x . ПМИД   17216161 . S2CID   21170569 .
  73. ^ Раттнер Б.А., Уайтхед М.А., Гаспер Г., Метейер К.У., Линк В.А., Таггарт М.А. и др. (2008). «Очевидная толерантность стервятников-индюков (Cathartes aura) к нестероидному противовоспалительному препарату диклофенаку» . Экологическая токсикология и химия . 27 (11): 2341–2345. дои : 10.1897/08-123.1 . ПМИД   18476752 . S2CID   207267290 . Архивировано из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 15 июля 2019 г.
  74. ^ Уокер М. (6 августа 2008 г.). «Трагедия бешенства последовала за гибелью индийских стервятников» . Новый учёный . Архивировано из оригинала 23 апреля 2023 года . Проверено 23 апреля 2023 г.
  75. ^ Чоудхари С. (29 августа 2016 г.). « Сокращение популяции стервятников привело к болезням»: доктор Вибху Пракаш» . Индийский экспресс . Архивировано из оригинала 15 декабря 2018 года . Проверено 12 декабря 2018 г.
  76. ^ «E-010588/2015: ответ господина Андрюкайтиса от имени Комиссии» . Европейский парламент . Архивировано из оригинала 13 мая 2016 года . Проверено 18 февраля 2024 г.
  77. ^ «Препарат для уничтожения стервятников теперь доступен на рынке ЕС» . Международный BirdLife . Архивировано из оригинала 24 апреля 2014 года . Проверено 18 февраля 2024 г.
  78. ^ «Первые доказательства гибели стервятника в Испании от ветеринарного диклофенака – будут ли действовать испанское правительство и ЕС после этого дымящегося пистолета?» . Фонд охраны стервятников . 7 апреля 2021 года. Архивировано из оригинала 8 апреля 2021 года . Проверено 8 апреля 2021 г.
  79. ^ Фернхольм А (4 марта 2010 г.). «Выбор обезболивающих влияет на окружающую среду» . LäkemedelsVärlden (на шведском языке). Архивировано из оригинала 15 августа 2022 года . Проверено 15 марта 2023 г.
  80. ^ «Рыбы Балтийского моря обеспокоены фармацевтическими препаратами – давление на промышленность, требующее разработки более этических таблеток» . Yle Uutiset (на финском языке). 10 сентября 2014 г. Архивировано из оригинала 15 марта 2023 г. . Проверено 15 марта 2023 г.
  81. ^ «Диклофенак натрия для инъекций: информация о продукте» . АдваКэр Фарма США. 2018 . Проверено 18 февраля 2024 г.
  82. ^ Хусейн I, Хан М.З., Хан А., Джавед I, Салеми М.К. (2008). «Токсикологическое воздействие диклофенака на четыре вида птиц» . Птичья патология . 37 (3): 315–321. дои : 10.1080/03079450802056439 . ПМИД   18568659 . S2CID   12985124 .
[ редактировать ]
Викискладе есть медиафайлы по теме диклофенака .
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Diclofenac&oldid=1228385796"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 351132a09697038e13e5f092d7804513__1718051520
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/35/13/351132a09697038e13e5f092d7804513.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Diclofenac - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)