17α-эпистриол

17α-эпистриол
Имена
	Название ИЮПАК Эстра-1,3,5(10)-триен-3,16α,17α-триол
	Систематическое название ИЮПАК ( 1S , 2R , 3aS ,3bR , 9bS , 11aS ) -11а-Метил-2,3,3а,3b,4,5,9b,10,11,11а-декагидро-1Н - циклопента [ а ]фенантрен-1,2,7-триол
	Другие имена 17-эпистриол; 16α-гидрокси-17α-эстрадиол; 3,16α,17α-Тригидрокси-1,3,5(10)-эстратриен
Идентификаторы
Номер CAS	1228-72-4 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
КЭБ	ЧЕБИ:42156 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1232445 ;
ХимическийПаук	225189 ;
Лекарственный Банк	ДБ07702 ;
ПабХим CID	256737 ;
НЕКОТОРЫЙ	4G7IHY560Z ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID00858947 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 18 Н 24 О 3
Молярная масса	288.38136 g/mol
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

17α-Эпистриол , или просто 17-эпистриол , также известный как 16α-гидрокси-17α-эстрадиол или эстра-1,3,5(10)-триен-3,16α,17α-триол , является второстепенным и слабым эндогенным эстрогеном , и 17α- эпимер эстриола . (который представляет собой 16α-гидрокси-17β-эстрадиол) ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Он образуется из 16α-гидроксиэстрона . ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} В отличие от других эндогенных эстрогенов, таких как , 17α-эпистриол является селективным агонистом ERβ эстрадиол . ^{[ 6 ]} Его описывают как относительно слабый эстроген, что соответствует его относительно низкому сродству к ERα . ^{[ 7 ]} Было обнаружено, что 17α-эпистриол примерно в 400 раз более эффективен, чем эстрадиол, в ингибировании , индуцированной фактором некроза опухоли α (TNFα) молекулы 1 адгезии сосудистых клеток (VCAM-1) экспрессии , in vitro . ^{[ 8 ]}

Относительное сродство (%) 17α-эпистриола и родственных стероидов ^{[ 9 ]}^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}
Сложный	PR Tooltip Рецептор прогестерона	AR Tooltip Андрогенный рецептор	Подсказка ER Рецептор эстрогена	GR Tooltip Глюкокортикоидный рецептор	MR Tooltip Минералокортикоидный рецептор	SHBG Подсказка Глобулин, связывающий половые гормоны	CBG Tooltip Кортикостероидсвязывающий глобулин
Estradiol	2.6	7.9	100	0.6	0.13	8.7	<0.1
Alfatradiol	<1	<1	15	<1	<1	?	?
Estriol	<1	<1	15	<1	<1	?	?
16β-Epiestriol	<1	<1	20	<1	<1	?	?
17α-Epiestriol	<1	<1	31	<1	<1	?	?
Values are percentages (%). Reference ligands (100%) were progesterone for the PRTooltip progesterone receptor, testosterone for the ARTooltip androgen receptor, E2 for the ERTooltip estrogen receptor, DEXATooltip dexamethasone for the GRTooltip glucocorticoid receptor, aldosterone for the MRTooltip mineralocorticoid receptor, DHTTooltip dihydrotestosterone for SHBGTooltip sex hormone-binding globulin, and cortisol for CBGTooltip Corticosteroid-binding globulin.

См. также

Ссылки

^ Тевари АК (5 апреля 2013 г.). Рак простаты: комплексная перспектива . Springer Science & Business Media. стр. 373–. ISBN 978-1-4471-2864-9 .
^ Лабхарт А. (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. стр. 522–. ISBN 978-3-642-96158-8 .
^ Получено NS (3 сентября 2013 г.). Материнский организм . Эльзевир. стр. 341–. ISBN 978-1-4832-6380-9 .
^ Фон Эйлер США (2 декабря 2012 г.). Сравнительная эндокринология . Эльзевир Наука. стр. 135–. ISBN 978-0-323-14609-8 .
^ Титц NW (1 августа 1976 г.). Основы клинической химии . Сондерс. п. 773. ИСБН 978-0-7216-8866-4 .
^ Щербет Г.В. (26 июля 2013 г.). Терапевтические стратегии в биологии и патологии рака . Эльзевир. стр. 83–. ISBN 978-0-12-416590-8 .
^ Дорфман Р.И. (22 октября 2013 г.). Стероидная активность у экспериментальных животных и человека . Эльзевир Наука. стр. 13–. ISBN 978-1-4832-7299-3 .
^ Мукерджи Т.К., Натан Л., Динь Х., Редди С.Т., Чаудхури Дж. (апрель 2003 г.). «17-эпистриол, метаболит эстрогена, более эффективно, чем эстрадиол, ингибирует экспрессию мРНК молекулы адгезии сосудистых клеток 1 (VCAM-1)» . Журнал биологической химии . 278 (14): 11746–52. дои : 10.1074/jbc.M207800200 . ПМИД 12547825 .
^ Рейно, JP; Оджасу, Т.; Бутон, ММ; Филибер, Д. (1979). «Связывание с рецепторами как инструмент разработки новых биоактивных стероидов» . Дизайн лекарств . стр. 169–214. дои : 10.1016/B978-0-12-060308-4.50010-X . ISBN 9780120603084 .
^ Оджасу Т., Рейно Дж. П. (ноябрь 1978 г.). «Уникальные конгенеры стероидов для изучения рецепторов» . Исследования рака . 38 (11Pt2): 4186–98. ПМИД 359134 .
^ Оджасу Т., Делеттре Дж., Морнон Дж.П., Терпин-ВанДайк С., Рейно Дж.П. (1987). «К картированию рецепторов прогестерона и андрогенов». Журнал биохимии стероидов . 27 (1–3): 255–69. дои : 10.1016/0022-4731(87)90317-7 . ПМИД 3695484 .
^ Рейно Дж. П., Бутон М. М., Могулевски М., Оджасу Т., Филиберт Д., Бек Г., Лабри Ф., Морнон Дж. П. (январь 1980 г.). «Рецепторы стероидных гормонов и фармакология». Журнал биохимии стероидов . 12 : 143–57. дои : 10.1016/0022-4731(80)90264-2 . ПМИД 7421203 .

Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта по биохимии статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Tewari2013-1] Тевари АК (5 апреля 2013 г.). Рак простаты: комплексная перспектива . Springer Science & Business Media. стр. 373–. ISBN 978-1-4471-2864-9 .

[Labhart2012-2] Лабхарт А. (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. стр. 522–. ISBN 978-3-642-96158-8 .

[Assali2013-3] Получено NS (3 сентября 2013 г.). Материнский организм . Эльзевир. стр. 341–. ISBN 978-1-4832-6380-9 .

[Euler2012-4] Фон Эйлер США (2 декабря 2012 г.). Сравнительная эндокринология . Эльзевир Наука. стр. 135–. ISBN 978-0-323-14609-8 .

[Tietz1976-5] Титц NW (1 августа 1976 г.). Основы клинической химии . Сондерс. п. 773. ИСБН 978-0-7216-8866-4 .

[Sherbet2013-6] Щербет Г.В. (26 июля 2013 г.). Терапевтические стратегии в биологии и патологии рака . Эльзевир. стр. 83–. ISBN 978-0-12-416590-8 .

[Dorfman2013-7] Дорфман Р.И. (22 октября 2013 г.). Стероидная активность у экспериментальных животных и человека . Эльзевир Наука. стр. 13–. ISBN 978-1-4832-7299-3 .

[MukherjeeNathan2003-8] Мукерджи Т.К., Натан Л., Динь Х., Редди С.Т., Чаудхури Дж. (апрель 2003 г.). «17-эпистриол, метаболит эстрогена, более эффективно, чем эстрадиол, ингибирует экспрессию мРНК молекулы адгезии сосудистых клеток 1 (VCAM-1)» . Журнал биологической химии . 278 (14): 11746–52. дои : 10.1074/jbc.M207800200 . ПМИД 12547825 .

[RaynaudOjasoo1979-9] Рейно, JP; Оджасу, Т.; Бутон, ММ; Филибер, Д. (1979). «Связывание с рецепторами как инструмент разработки новых биоактивных стероидов» . Дизайн лекарств . стр. 169–214. дои : 10.1016/B978-0-12-060308-4.50010-X . ISBN 9780120603084 .

[pmid359134-10] Оджасу Т., Рейно Дж. П. (ноябрь 1978 г.). «Уникальные конгенеры стероидов для изучения рецепторов» . Исследования рака . 38 (11Pt2): 4186–98. ПМИД 359134 .

[pmid3695484-11] Оджасу Т., Делеттре Дж., Морнон Дж.П., Терпин-ВанДайк С., Рейно Дж.П. (1987). «К картированию рецепторов прогестерона и андрогенов». Журнал биохимии стероидов . 27 (1–3): 255–69. дои : 10.1016/0022-4731(87)90317-7 . ПМИД 3695484 .

[pmid7421203-12] Рейно Дж. П., Бутон М. М., Могулевски М., Оджасу Т., Филиберт Д., Бек Г., Лабри Ф., Морнон Дж. П. (январь 1980 г.). «Рецепторы стероидных гормонов и фармакология». Журнал биохимии стероидов . 12 : 143–57. дои : 10.1016/0022-4731(80)90264-2 . ПМИД 7421203 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]