Jump to content

Эквианальгетик

(Перенаправлено из сравнения опиатов )

Таблица эквианальгетиков — это таблица преобразования , в которой перечислены эквивалентные дозы анальгетиков (препаратов, используемых для облегчения боли). Таблицы эквианальгезии используются для расчета эквивалентной дозы (дозы, обеспечивающей равное обезболивание ) между различными анальгетиками. [ 1 ] Таблицы этого общего типа также доступны для НПВП , бензодиазепинов , депрессантов , стимуляторов , антихолинергических средств и других.

Таблицы эквианальгезии доступны в различных форматах, например, в виде карманных карточек для удобства использования. [ 1 ] Часто встречающийся формат содержит названия лекарств в левом столбце, путь введения в центральных столбцах и любые примечания в правом столбце. [ 2 ] [ 3 ]

Существует несколько причин для перевода пациента на другой обезболивающий препарат. К ним относятся практические соображения, такие как более низкая стоимость или отсутствие лекарства в аптеке, которую предпочитает пациент, или медицинские причины, такие как недостаточная эффективность текущего лекарства или минимизация побочных эффектов. Некоторые пациенты просят перевести их на другой наркотик из-за стигматизации, связанной с конкретным наркотиком (например, пациент отказывается от метадона из-за его связи с опиоидной лечением зависимости ). [ 4 ] Таблицы эквианальгезии также используются при расчете эквивалентной дозировки того же препарата, но с другим путем введения . [ нужна ссылка ]

Меры предосторожности

[ редактировать ]

Таблица эквианальгезии может быть полезным инструментом, но пользователь должен позаботиться о внесении поправок во все важные переменные, такие как путь введения, перекрестная толерантность , период полувыведения и биодоступность препарата. [ 5 ] Например, наркотический леворфанол в 4–8 раз сильнее морфина , но также имеет гораздо более длительный период полураспада. Простой перевод пациента с 40 мг морфина на 10 мг левофанола был бы опасен из-за накопления дозы, поэтому следует также учитывать частоту введения.

Есть и другие опасения по поводу эквианальгетических карт. Данные многих диаграмм основаны на исследованиях, проведенных на пациентах, ранее не принимавших опиоиды. Пациенты с хронической (а не острой) болью могут по-разному реагировать на анальгезию. Повторный прием лекарства также отличается от однократного приема, поскольку многие лекарства имеют активные метаболиты, которые могут накапливаться в организме. [ 6 ] Переменные пациента, такие как пол, возраст и функция органа, также могут влиять на влияние препарата на систему. Эти переменные редко включаются в эквианальгетические карты. [ 7 ] [ 3 ] [ 8 ]

Таблица опиоидной эквивалентности

[ редактировать ]

Опиоиды представляют собой класс соединений, которые вызывают анальгетический (обезболивающий) эффект у людей и животных путем связывания с мю-опиоидными рецепторами в центральной нервной системе . В следующей таблице перечислены опиоидные и неопиоидные анальгетики и их относительная эффективность . Значения активности представляют собой опиоиды, принимаемые перорально, если не другой путь введения указан . Таким образом, их биодоступность различается, и они могут быть более эффективными при внутривенном приеме . [ нужна ссылка ]

Нелинейности

[ редактировать ]

Эта диаграмма измеряет облегчение боли по сравнению с массой лекарства. Не все лекарства имеют фиксированную взаимосвязь по этой шкале. Метадон отличается от большинства опиоидов, поскольку его эффективность может варьироваться в зависимости от продолжительности приема. Острый прием (1–3 дня) дает эффективность примерно в 1,5 раза выше, чем у морфина , а хронический прием (7 дней и более) дает эффективность примерно в 2,5–5 раз выше, чем у морфина. Аналогичным образом, эффект трамадола увеличивается после последовательного приема из-за накопления его активного метаболита и увеличения пероральной биодоступности при хроническом применении. [ нужна ссылка ]

Сравнение с пероральным морфином [ а ]
Анальгетик Сила
(родственник)
Эквивалентная доза
(10 мг перорального морфия) [ б ]
Биодоступность Период полувыведения активных метаболитов
(часы)
Соотношение перорального и парентерального введения Скорость начала Продолжительность
Парацетамол (неопиоидный) 1 360 3600 мг 63–89% 1–4 37 min ( PO ); 8 min ( IV ) 5–6 часов
Аспирин ( НПВП , неопиоидный) 1 360 3600 мг 80–100% 3.1–9
Ибупрофен [ 10 ] ( НПВП , неопиоидные) 1 222 2220 мг 87–100% 1.3–3
Дифлунисал ( НПВП , неопиоидный) 1 160 1600 мг 80–90% 8–12
Напроксен [ 10 ] ( НПВП , неопиоидные) 1 138 1380 мг 95% 12–24
Пироксикам (неопиоидный НПВП) 1/120 ( ) оценка
Индометацин (НПВП, неопиоидный) 1/64 ( ) оценка
Диклофенак [ 10 ] [ 11 ] ( НПВП , неопиоидные) 1/10 ( оценка) (так же , как кодеин) 100 мг (оценка) 50–60% 1–4
Кеторолак [ 12 ] ( НПВП , неопиоидные) 1 3 (оценка) 30 мг внутривенно (расчетное значение) 80–100% 5–7
Нефопам (неопиоид центрального действия) 5 8 (оценка) 16 мг внутримышечно (оценка) Нефопам : 3–8, Десметилнефопам 10–15.
Декстропропоксифен [ 13 ] 1 13 1 20 130–200 мг
Кодеин 1 10 3 20 100–120 mg ( PO ) ~90% 2,5–3 ( C6G 1,94; [ 14 ] морфин 2–3) 15–30 min ( PO ) 4–6 часов
Трамадол 1 10 ~100 мг 75% (ИР), 85–90% (ЭР) 6.0–8.8 [ 15 ] (М1)
Опиум ( перорально ) 1 10 ~100 мг ~25% ( морфий ) 2,5–3,0 ( морфий , кодеин )
Тилидин 1 10 100 мг
Дигидрокодеин 1 5 50 мг 20% 4
Анилередин [ 16 ] 1 4 40 мг
Альфапродин 1 4 1 6 40–60 мг
Тапентадол [ 17 ] 3 10 32 мг 32% (пост)
Петидин (меперидин) 1 3 30 mg SC/IM/IV, 300 mg ( PO ) 50–60% 3–5
Бензилфентанил 1 2
АН-7921 4 5
Гидрокодон 1 10 мг 70% [ 18 ] 3.8–6 ( Instant Release ; PO ) 10–30 min ( Instant Release ; PO ) 4–6
Метопон 1 10 мг
Пентазоцина лактат (IV) [ 19 ] 1 10 mg SC/IV/IM, 150 mg ( PO )
Морфин ( перорально ) 1 10 мг ~25% 2–4 3:1 30 min ( PO ) 3–6 часов
Оксикодон ( перорально ) [ 20 ] 1.5 6,67 мг 60-87% 2–3 часа ( Мгновенное высвобождение ) ( ПО ); 4,5 часа ( контролируемый выпуск ) ( ПО ) 10–30 мин ( Мгновенное высвобождение ) ( ПО ); 1 час ( контролируемый выпуск )( ПО ) 3–6 часов ( Мгновенное высвобождение ) ( ПО ); 10–12 часов ( контролируемое высвобождение ) ( ПО ) [ 21 ]
спирадолин 1.5
Никоморфин 2–3 3,33–5 мг 20% 4
Оксикодон ( IV ) [ 22 ] 3 3,33 мг 96% 1,5–3 (IV) 5 мин ( IV ) [ 22 ] 2-4 часа
Морфин ( в/в / в/м ) 3 3,33 мг 100% 2–3 3:1 Мгновенно (от 5 до 15 сек; IV ); 5–15 мин ( IM ) 3–7 часов
Клонитазен 3 3,33 мг
Метадон (острый) [ 23 ] [ 24 ] 3–4 2,5–3,33 мг 40–90% 15–60 2:1
Метадон (хронический) [ 24 ] 2.5–5 2–4 мг 40–90% 15–60 2:1
Феназоцин 4 ~2,5 мг
Диаморфин (героин; в/в/в/м) [ 25 ] 4–5 (внутривенно, в/м) 2–2,5 (инсуфлировано) [ 26 ] 2–2,5 мг 100% <0,6 ( пролекарство морфина ) [ 27 ] Мгновенно (от 5 до 15 сек; IV ); от 2 до 5 минут ( IM ) от 3 до 7 часов
Дезоцин 4–6 1,6–2,5 мг 97% (ИМ) 2.2
гидроморфон [ 28 ] [ 29 ] [ 17 ] 10 ( СК , IV , ИМ )
3–3.75 ( PO )
0,5-0,75 мг (п/к, в/в, в/м)
2.5 mg (PO)
Перорально: 30–35%, Интраназально:

52–58% ВВ/ИМ: 100% 62%

2–3 5:1
Оксиморфон [ 20 ] 10 ( СК , IV , ИМ )
3–4( PO )
3.33 mg ( PO ), 0.333 mg ( IV,IM & Interlaminar ) PO: 10%

Буккальный: 28% Сублингвально: 37,5% Интраназально: 43% IV, IM и ИТ: 100%

7.25–9.43 35 мин ( ПО ), Мгновенно (от 5 до 15 сек)( IV ) 6–8 часов перорально

2-6 часов парентерально

U-47700 7.5 1,5 мг 1.5–3
Леворфанол [ 30 ] 8 1,25 мг 70% 11–16 1:1
Дезоморфин (крокодил) 8–10 1–1,25 мг ~100% ( IV ) 2–3 Мгновенно (от 5 до 15 сек)( IV ); 2–5 мин ( IM ) 3–4 часа
N-фенетилнорморфин 8–14
Альфентанил 10–25 1,5 (90–111 минут) Мгновенно (от 5 до 15 сек); В 4 раза быстрее, чем фентанил 0,25 часа (15 минут); до 54 минут до устранения эффектов
Трефентанил (10–25)+
Брифентанил (10–25)+
Ацетилфентанил 15
7-гидроксимитрагинин 17 ~0,6 мг
Фуранилфентанил 20
Бутирфентанил 25
Энадолин 25 15 мкг (порог) и 0,160 мг/кг (диссоциативные эффекты)
Бупренорфин ( SL ) [ 13 ] 40 0,25 мг 30% ( СЛ ); [ 31 ] ~100% ( TD ); 65% (буккальный); [ 32 ] [ 33 ] 48% ( ИНС ) [ 34 ] 20–70, в среднем 37 3:1 45 мин. 12–24 часа
N-фенетил-14-этоксиметопон 60 160 мкг
Феноморфан 60–80 0,13–0,16 мг
N-фенетилнордезоморфин 85
Фенаридин (50–100)−
Фентанил 50–100 0,1 мг (100 мкг) в/м/внутривенно 33% ( СЛ ); 92% ( ТД ); 89% ( ИНС ); 50% ( бук ) 0,04(IV); 7 ( ТД ) 5 мин ( ТД / IV ) 30–60 минут ( IV )
Метонитазен 100 0,1 мг/100 мкг
Акрилфентанил (50–100+)
Бупренорфин ( трансдермально ) [ 35 ] [ 36 ] 100–115 0,1 мг (100 мкг) 30% ( СЛ ); [ 31 ] ~100% ( TD ); 65% (буккальный); [ 32 ] [ 33 ] 48% ( ИНС ) [ 34 ] 3:1 45–60 минут 12–24 часа
14-циннамоилоксикодеинон 177 77 мкг
Этонитазепин 180-190 55-60 мкг
Протонитазепин 180-190 55-60 мкг
Ремифентанил 100–200 50–100 мкг 0,05 (период полувыведения 3–6 минут, зависящий от контекста; период полувыведения 7–18 минут) Мгновенно (от 5 до 15 сек) 15 минут; быстрое устранение эффектов требует непрерывной инфузии для поддержания анестезии.
Протонитазен 200 50 мкг
Окфентанил 125–250 40–80 мкг
Ро4-1539 240–480 20-40 мкг
изотонитазен 500 20 мкг
Суфентанил 500–1,000 10–20 мкг 4.4
БДПК 504 ~20 мкг
C-8813 591
4-фенилфентанил 800
Этонитазен 1000-1500 6,6-10 мкг
3-метилфентанил 1000-1500
N-десетилизотонитазен 1000-2000 5-10 мкг
Эторфин 1,000-3,000 3,3–10 мкг
Омефентанил 6300
ацеторфин 8700 1,33 мкг
Дигидроэторфин [ 37 ] 1,000–12,000 0,83–10 мкг (20–40 мкг СЛ)
Карфентанил [ 38 ] 10,000 1,0 мкг 7.7
2-фтормефентанил 18,000
4-карбоэтоксиомефентанил 30,000
Омекарфентанил (30,000)
Р-30490 (10,000–100,000)−
Лофентанил (10,000–100,000)+
14-Метоксиметопон (внутриспинально) [ 39 ] (1,000,000)
PO: перорально • IV: внутривенная инъекция • IM: внутримышечная инъекция • SC: подкожная инъекция • SL: сублингвально • TD: чрескожно
«Сила» определяется как анальгетическая эффективность по сравнению с пероральным морфином.
Толерантность , сенсибилизация , перекрестная толерантность , метаболизм и гипералгезия могут быть сложными факторами у некоторых людей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами , пищей и напитками , а также другими факторами может увеличивать или уменьшать эффект некоторых анальгетиков и изменять период их полувыведения.
Поскольку некоторые перечисленные анальгетики являются пролекарствами или имеют активные метаболиты , индивидуальные различия в ферментах печени (например, ферменте CYP2D6 ) могут привести к значительному изменению эффектов.

См. также

[ редактировать ]
  • Орипавин – дополнительная информация о сравнительной силе производных орипавина.

Пояснительные примечания

  1. ^ Приблизительно. существует широкий диапазон значений В контролируемых исследованиях . [ 9 ]
  2. ^ 10 мг морфина перорально эквивалентно n мг анальгетика x, например, 10 мг морфина эквивалентно 3600 мг парацетамола или 1,5 мг гидроморфона.

Цитаты

  1. ^ Jump up to: а б Джойши, 1999 год .
  2. ^ Макферсон 2009 , с. 5.
  3. ^ Jump up to: а б Натуш 2012 .
  4. ^ Макферсон 2009 , с. 3.
  5. ^ Макферсон 2009 , с. 4.
  6. ^ Макферсон 2009 , с. 8.
  7. ^ Макферсон 2009 , с. 9.
  8. ^ Андерсон и др. 2001 .
  9. ^ Перейра и др. 2001 .
  10. ^ Jump up to: а б с «Руководство по дозированию ацетаминофена и некоторых НПВП» (PDF) . Эльзевир Здоровье . Мосби. 1999 . Проверено 22 ноября 2022 г.
  11. ^ «Диклофенак (Вольтарен®) против Напроксена (Алеве®, Напросин®) — eMedExpert.com» . www.emedexpert.com . Проверено 22 ноября 2022 г.
  12. ^ Фармацевтическое руководство для предварительной работы, 3-е издание
  13. ^ Jump up to: а б «Гл. 4 Наркотики: Синтетические наркотики: Декстропропоксифен» . Наркотики злоупотребления . Управление по борьбе с наркотиками Министерства юстиции США. 2005. Архивировано из оригинала 02 ноября 2006 г.
  14. ^ КуКанич Б. (февраль 2010 г.). «Фармакокинетика ацетаминофена, кодеина и метаболитов кодеина морфина и кодеин-6-глюкуронида у здоровых борзых собак» . Дж. Вет. Фармакол. Там . 33 (1): 15–21. дои : 10.1111/j.1365-2885.2009.01098.x . ПМК   2867071 . ПМИД   20444020 .
  15. ^ «Полная информация по назначению таблеток ULTRAM® (трамадола гидрохлорида)» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc., март 2008 г., с. 4 . Проверено 28 декабря 2016 г. Средний период полувыведения рацемического трамадола и рацемического М1 из плазмы составляет 6,3 ± 1,4 и 7,4 ± 1,4 часа соответственно. Период полувыведения рацемического трамадола из плазмы увеличивается примерно с шести часов до семи часов при многократном приеме.
  16. ^ «Анилеридин» . Версия ДругБанка: 3.0 . ДругБанк.
  17. ^ Jump up to: а б Кубок 2012 года .
  18. ^ Закни Дж.П., Гутьеррес С. (апрель 2009 г.). «Внутрисубъектное сравнение психофармакологических профилей пероральных комбинированных продуктов гидрокодона и оксикодона у добровольцев, не злоупотребляющих наркотиками» . Зависимость от алкоголя и наркотиков . 101 (1–2): 107–14. doi : 10.1016/j.drugalcdep.2008.11.013 . ПМИД   19118954 .
  19. ^ «ТАЛВИН (пентазоцина лактат) раствор для инъекций» . ДейлиМед . Национальный институт здоровья . Проверено 10 декабря 2011 г.
  20. ^ Jump up to: а б «Эквианальгетическая конверсия» . ГлобалРПХ.
  21. ^ Саншайн А., Олсон Н., Колон А., Ривера Дж., Кайко Р.Ф., Фитцмартин Р.Д., Редер Р.Ф., Голденхейм П.Д. (июль 1996 г.). «Анальгетическая эффективность оксикодона с контролируемым высвобождением при послеоперационной боли». Журнал клинической фармакологии . 36 (7): 595–603. дои : 10.1002/j.1552-4604.1996.tb04223.x . ПМИД   8844441 . S2CID   35076787 .
  22. ^ Jump up to: а б Сильвасти М., Розенберг П., Сеппяля Т., Свартлинг Н., Питканен М. (май 1998 г.). «Сравнение анальгетической эффективности оксикодона и морфина при послеоперационной внутривенной аналгезии, контролируемой пациентом» . Acta Anaesthesiologica Scandinavica . 42 (5): 576–580. дои : 10.1111/j.1399-6576.1998.tb05169.x . ПМИД   9605375 . S2CID   25763059 . Проверено 10 августа 2022 г.
  23. ^ Таблица опиатной эквивалентности
  24. ^ Jump up to: а б Манфредония Дж. Ф. (март 2005 г.). «Назначение метадона для обезболивания при уходе за пожилыми людьми» . J Am Доцент остеопата . 105 (3 Приложение 1): S18–21. ПМИД   18154194 . [ постоянная мертвая ссылка ] Таблица 2: Коэффициент конверсии перорального морфина в метадон .
  25. ^ Райхл К.В., Смит Г.М., Гравенштейн Дж.С., Макрис С.Г., Бичер Х.К. (апрель 1962 г.). «Сравнительная анальгетическая эффективность героина и морфина у послеоперационных пациентов» . Дж. Фармакол. Эксп. Там . 136 (1): 43–6. ПМИД   14491157 .
  26. ^ Коун Э.Дж., Холики Б.А., Грант Т.М., Дарвин В.Д., Голдбергер Б.А. (октябрь 1993 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика интраназального героина» . Журнал аналитической токсикологии . 17 (6): 327–337. дои : 10.1093/jat/17.6.327 . ISSN   0146-4760 . ПМИД   8271778 .
  27. ^ Савинок Дж. (январь 1986 г.). «Терапевтическое применение героина: обзор фармакологической литературы». Канадский журнал физиологии и фармакологии . 64 (1): 1–6. дои : 10.1139/y86-001 . ПМИД   2420426 .
  28. ^ Хирургия Торонто, 2014 .
  29. ^ Уокер 2001 .
  30. ^ «Леворфанол» . Версия ДругБанка: 3.0 . ДругБанк.
  31. ^ Jump up to: а б Мендельсон Дж., Аптон Р.А., Эверхарт Э.Т., Джейкоб П.3-й, Джонс Р.Т. (1997). «Биодоступность сублингвального бупренорфина». Журнал клинической фармакологии . 37 (1): 31–7. дои : 10.1177/009127009703700106. ПМИД 9048270
  32. ^ Jump up to: а б «Буккальная пленка бупренорфина/налоксона (BUNAVAIL) C-III» (PDF) . Услуги по управлению аптечными льготами (PBM) . Сентябрь 2014.
  33. ^ Jump up to: а б Буккальная пленка BUNAVAIL (бупренорфин и налоксон), CIII [информация о рецептах онлайн] . BioDelivery BioDelivery Sciences International, Inc. (BDSI), Роли, Северная Каролина. Июнь 2014.
  34. ^ Jump up to: а б Эриксен Дж., Йенсен Н.Х., Камп-Йенсен М., Бьярно Х., Фриис П., Брюстер Д. (1989). «Системная доступность бупренорфина, вводимого в виде назального спрея». Дж. Фарм. Фармакол . 41 (11): 803–5. дои : 10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x
  35. ^ Ханна, Индиана; Пилларисетти, С (2015). « Бупренорфин – привлекательный опиоид с недостаточно использованным потенциалом в лечении хронической боли ». Журнал исследований боли . 8 : 859–70. дои : 10.2147/JPR.S85951. ПМИД 26672499
  36. ^ Кот, Дж; Монтгомери, Л. (июль 2014 г.). « Сублингвальный бупренорфин как анальгетик при хронической боли: систематический обзор ». Обезболивающее (Молден, Массачусетс) . 15 (7): 1171–8. дои : 10.1111/pm.12386. ПМИД 24995716
  37. ^ Омори С., Моримото Ю. (2002). «Дигидроэторфин: мощный анальгетик: фармакология, токсикология, фармакокинетика и клинические эффекты» . Обзоры препаратов для ЦНС . 8 (4): 391–404. дои : 10.1111/j.1527-3458.2002.tb00236.x . ISSN   1080-563X . ПМК   6741694 . ПМИД   12481194 . Дигидроэторфин (ДГЭ) — один из самых сильных известных анальгетических опиоидных алкалоидов; он в 1000–12 000 раз более эффективен, чем морфин. ...
    MOR является наиболее часто используемым опиоидным анальгетиком для облегчения боли, и его пероральная суточная доза (от 20 до 1000 мг) относительно высока (44). С другой стороны, ДГЭ оказывает быстрое обезболивающее действие при чрезвычайно низкой дозе — 20 мкг сублингвально у людей (60, 78). ...
  38. ^ «Карфентанил» . Версия ДругБанка: 3.0 . ДругБанк.
  39. ^ Кинг М.А., Су В., Ниелан С.Л., Чанг А.Х., Шютц Дж., Шмидхаммер Х., Пастернак Г.В. (17 января 2003 г.). «14-Метоксиметопон, очень мощный анальгетик, селективный к рецепторам μ-опиоидов, с необычным фармакологическим профилем» . Европейский журнал фармакологии . 459 (2): 205. doi : 10.1016/s0014-2999(02)02821-2 . ПМИД   12524147 . Проверено 19 февраля 2024 г.

Библиография

Книги
Статьи
Веб-сайты
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 4a2001e6ef6cf303595bc760c2e02743__1722982500
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/4a/43/4a2001e6ef6cf303595bc760c2e02743.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Equianalgesic - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)