Аллостерический ингибитор обратного захвата серотонина

Аллостерический ингибитор обратного захвата серотонина является типом селективного ингибитора обратного захвата серотонина (SSRI).

Эсциталопрам

Свидетельство аллостерического действия эсциталопрама на транспортируемый серотонин, основанный на наблюдении, что R -изомер циталопрама может уменьшить активность и ингибировать эффекты изомера S , вероятно, благодаря аллостерическому взаимодействию между двумя отдельными, непересцвечивающими сайтами для связывания для Два разных изомеров на транспортере серотонина . Таким образом, эсциталопрам связывается не только с первичным сайтом, но и с аллостерическим сайтом. От известных SSRIS также пароксетина имеет действие для аллостерического участка, около половины потенции эсциталопрама. ^{[ 1 ]}

Вилазодон

Было показано, что вилазодон замедляет скорость диссоциации имипрамина в ортостерической SERT, связываясь с неортостерическим карманом на транспортере. ^{[ 2 ]}

Ссылки

^ Мансари, Мостафа Эль; Wiborg, Ove; Mnie-filali, ouissame; Бентуркия, Надия; Санчес, Конни; Хадджери, Насер (февраль 2007 г.). «Аллостерская модуляция эффекта эсциталопрама, пароксетина и флуоксетина: исследования in vitro и in vivo» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 10 (1): 31–40. doi : 10.1017/s1461145705006462 . ISSN 1461-1457 . PMID 16448580 .
^ Plenge, per; Ян, Dongxue; Саломон, Кристин; Лаурсен, Луиза; Kalenderoglou, Iris E.; Ньюман, Эми Х.; Гуау, Эрик; Коулман, Джонатан А.; LOLAND, Claus J. (2021-08-20). «Антидепрессантный препарат вилазодон является аллостерическим ингибитором транспортера серотонина» . Природная связь . 12 (1): 5063. DOI : 10.1038/S41467-021-25363-3 . ISSN 2041-1723 . PMC 8379219 .

Конни Санчес (2006). «Фармакология энантиомеров циталопрама: антагонизм с r-циалопрамом на влияние s-цитопрама» . Основная и клиническая фармакология и токсикология . 99 (2): 91–5. doi : 10.1111/j.1742-7843.2006.pto_295.x . PMID 16918708 .

Эта статья , касающаяся нервной системы, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Мансари, Мостафа Эль; Wiborg, Ove; Mnie-filali, ouissame; Бентуркия, Надия; Санчес, Конни; Хадджери, Насер (февраль 2007 г.). «Аллостерская модуляция эффекта эсциталопрама, пароксетина и флуоксетина: исследования in vitro и in vivo» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 10 (1): 31–40. doi : 10.1017/s1461145705006462 . ISSN 1461-1457 . PMID 16448580 .

[2] Plenge, per; Ян, Dongxue; Саломон, Кристин; Лаурсен, Луиза; Kalenderoglou, Iris E.; Ньюман, Эми Х.; Гуау, Эрик; Коулман, Джонатан А.; LOLAND, Claus J. (2021-08-20). «Антидепрессантный препарат вилазодон является аллостерическим ингибитором транспортера серотонина» . Природная связь . 12 (1): 5063. DOI : 10.1038/S41467-021-25363-3 . ISSN 2041-1723 . PMC 8379219 .

[ 1 ]

[ 2 ]