Триазолам
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Спокойствие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а684004 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный (через рот) |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 44% (пероральный путь), 53% (сублингвально) |
| Метаболизм | Печень |
| Начало действия | 15–30 минут [ 4 ] |
| Период полувыведения | 1,5–5,5 часов |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.044.811 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 12 Cl 2 N 4 |
| Молярная масса | 343.21 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Триазолам под торговой маркой Halcion , продаваемый, среди прочего, центральную нервную систему (ЦНС), , угнетающий , представляет собой транквилизатор класса триазолобензодиазепинов (ТБЗД), которые являются бензодиазепина (БЗД). производными [ 5 ] Он обладает фармакологическими свойствами, аналогичными свойствам других бензодиазепинов, но обычно используется только как седативное средство для лечения тяжелой бессонницы . [ 6 ] [ ненадежный медицинский источник? ] Помимо снотворных свойств, у триазолама амнестические , анксиолитические , седативные, противосудорожные , миорелаксирующие свойства. выражены также [ 7 ]
Триазолам был первоначально запатентован в 1970 году и поступил в продажу в США в 1982 году. [ 8 ] В 2017 году это было 289-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более миллиона рецептов. [ 9 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Триазолам обычно используется для краткосрочного лечения острой бессонницы и нарушений циркадного ритма сна , включая смену часовых поясов . Это идеальный бензодиазепин для такого применения из-за быстрого начала действия и короткого периода полувыведения. Он усыпляет человека примерно на 1,5 часа, позволяя пользователю избежать утренней сонливости. Триазолам также иногда используется в качестве вспомогательного средства при медицинских процедурах, требующих анестезии. [ 6 ] [ ненадежный медицинский источник? ] или для уменьшения беспокойства во время коротких событий, таких как МРТ и нехирургические стоматологические процедуры. Триазолам неэффективен для поддержания сна из-за короткого периода полувыведения, а квазепам демонстрирует превосходство. [ 10 ]
Триазолам часто назначают в качестве снотворного пассажирам, путешествующим рейсами малой и средней продолжительности. Если такое использование предполагается, особенно важно, чтобы пользователь избегал употребления алкогольных напитков, поскольку пытается провести наземную «репетицию» лекарства, чтобы убедиться, что побочные эффекты и эффективность этого лекарства понятны пользователю перед использованием. это в относительно более публичной среде (поскольку расторможенность может быть распространенным побочным эффектом с потенциально серьезными последствиями). [ нужна ссылка ] Триазолам вызывает антероградную амнезию, поэтому многие стоматологи назначают его пациентам, перенесшим даже незначительные стоматологические процедуры. Эта практика известна как седативная стоматология. [ 11 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные реакции, связанные с применением триазолама, включают:
- Относительно часто (>1% пациентов): сонливость , головокружение , ощущение легкости, проблемы с координацией.
- Реже (0,9–0,5% пациентов): эйфория , тахикардия , усталость, спутанность сознания/нарушение памяти, судороги/боль, депрессия , нарушения зрения.
- Редко (<0,5% пациентов): запор, изменение вкуса, диарея , сухость во рту, дерматит /аллергия, сновидения/ночные кошмары, бессонница, парестезия , шум в ушах , дизестезия , слабость, заложенность носа. [ 12 ]
Триазолам, хотя и является бензодиазепином короткого действия, может вызывать остаточные нарушения на следующий день, особенно на следующее утро. Метаанализ показал , что остаточные эффекты «похмелья» после ночного приема триазолама, такие как сонливость, психомоторные нарушения и снижение когнитивных функций, могут сохраняться на следующий день, что может ухудшить способность пользователей безопасно управлять автомобилем и увеличить риск падений и травм. переломы бедра . [ 13 ] спутанности сознания и амнезии . Сообщалось о [ 14 ]
США В сентябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало обновить предупреждение для всех бензодиазепиновых препаратов, чтобы последовательно описывать риски злоупотребления, неправильного использования, привыкания, физической зависимости и реакций отмены для всех лекарств этого класса. [ 15 ]
Толерантность, зависимость и абстиненция
[ редактировать ]Обзор литературы показал, что длительное применение бензодиазепинов , включая триазолам, связано с толерантностью к лекарствам , лекарственной зависимостью , рецидивирующей бессонницей и побочными эффектами, связанными с ЦНС. Бензодиазепиновые снотворные следует использовать в минимально возможной дозе и в течение короткого периода времени. Было обнаружено, что нефармакологические варианты лечения приводят к устойчивому улучшению качества сна. [ 16 ] Ухудшение бессонницы ( рикошетная бессонница ) по сравнению с исходным уровнем может произойти после прекращения приема триазолама, даже после кратковременной однократной терапии. [ 17 ]
Другие симптомы отмены могут варьироваться от легких неприятных ощущений до серьезного синдрома отмены, включая спазмы желудка, рвоту, мышечные спазмы, потливость, тремор и, в редких случаях, судороги. [ 12 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Бензодиазепины требуют особых мер предосторожности при применении у пожилых людей, во время беременности, у детей, алкоголиков или у других наркозависимых лиц и лиц с сопутствующими психическими расстройствами . [ 18 ] Триазолам относится к категории X для беременных FDA. [ 19 ] [ 1 ] Известно, что он может вызывать врожденные дефекты .
Пожилые
[ редактировать ]Триазолам, как и другие бензодиазепины и небензодиазепины , вызывает нарушения баланса тела и устойчивости положения у людей, которые просыпаются ночью или на следующее утро. Часто отмечаются падения и переломы бедра. Сочетание с алкоголем усиливает эти нарушения. К этим нарушениям развивается частичная, но неполная толерантность. [ 20 ] Могут возникнуть эффекты отмены в дневное время. [ 21 ]
Обширный обзор медицинской литературы, посвященной лечению бессонницы и пожилым людям, обнаружил убедительные доказательства эффективности и долговечности немедикаментозных методов лечения бессонницы у взрослых всех возрастов и того, что эти вмешательства используются недостаточно. По сравнению с бензодиазепинами, включая триазолам, небензодиазепиновые седативно-снотворные средства, по-видимому, практически не имели значительных клинических преимуществ в эффективности и переносимости у пожилых людей. Новые препараты с новыми механизмами действия и улучшенными профилями безопасности, такие как агонисты мелатонина, обещают помочь в лечении хронической бессонницы у пожилых людей. Длительное использование седативных и снотворных средств при бессоннице не имеет доказательной базы и традиционно не поощряется по причинам, которые включают опасения по поводу таких потенциальных побочных эффектов лекарств, как когнитивные нарушения, антероградная амнезия, дневная седация, нарушение координации движений и повышенный риск дорожно-транспортных происшествий. и падает. [ 21 ] В одном исследовании не было обнаружено доказательств устойчивой снотворной эффективности на протяжении 9 недель лечения триазоламом. [ 21 ]
Кроме того, еще предстоит определить эффективность и безопасность длительного использования этих агентов. Необходимы дополнительные исследования для оценки долгосрочных эффектов лечения и наиболее подходящей стратегии ведения пожилых людей с хронической бессонницей. [ 22 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Кетоконазол и итраконазол оказывают глубокое влияние на фармакокинетику триазолама, что приводит к значительному усилению его эффекта. [ 23 ] Тревога, тремор и депрессия были зарегистрированы в отчете о случае после приема нитразепама и триазолама. После введения эритромицина развивались повторяющиеся галлюцинации и ненормальные телесные ощущения. Однако у пациента была острая пневмония и почечная недостаточность . [ нужна ссылка ] Совместное применение бензодиазепиновых препаратов в терапевтических дозах с эритромицином может вызвать серьезные психотические симптомы, особенно у лиц с другими соматическими осложнениями. [ 24 ] Кофеин снижает эффективность триазолама. [ 25 ] Другие важные взаимодействия включают циметидин , дилтиазем , флуконазол , грейпфрутовый сок , изониазид , итраконазол , нефазодон , рифампицин , ритонавир и тролеандомицин . [ 26 ] [ 27 ] Триазолам не следует назначать пациентам, принимающим эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир (Атрипла). [ 28 ]
Передозировка
[ редактировать ]Симптомы передозировки [ 6 ] [ ненадежный медицинский источник? ] включать:
- Есть
- Гиповентиляция (угнетение дыхания)
- Сонливость (сонливость)
- Невнятная речь
- Судороги [ 12 ]
Смерть может наступить от передозировки триазолама, но чаще наступает в сочетании с другими депрессантами, такими как опиоиды , алкоголь или трициклические антидепрессанты . [ 29 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакологические эффекты триазолама аналогичны эффектам большинства других бензодиазепинов . Он не образует активных метаболитов. [ 6 ] [ ненадежный медицинский источник? ] Триазолам представляет собой бензодиазепин короткого действия, липофильен и метаболизируется в печени окислительными путями. Основными фармакологическими эффектами триазолама являются усиление нейротрансмиттера ГАМК на ГАМК А. рецепторе [ 30 ] Период полувыведения триазолама составляет всего 2 часа, что делает его бензодиазепиновым препаратом очень короткого действия. [ 31 ] Оказывает противосудорожное действие на функцию мозга. [ 32 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Рекреационное использование
[ редактировать ]Триазолам, как и другие бензодиазепины, подвержен неправильному использованию и злоупотреблению. Его быстрое начало действия и короткий период полувыведения способствуют потенциальному злоупотреблению им, но его относительная малоизвестность по сравнению с другими быстродействующими бензодиазепинами (такими как алпразолам или лоразепам ) не позволяет злоупотреблению им стать особенно распространенным явлением. Аналогичным образом, поскольку его не назначают так часто и с такой готовностью, как алпразолам или лоразепам, остается меньше триазолама, который можно использовать для рекреационного использования. [ 33 ]
Юридический статус
[ редактировать ]Его использование в низких дозах было признано приемлемым FDA США и в ряде других стран. [ 6 ] [ ненадежный медицинский источник? ]
Триазолам входит в список IV Конвенции о психотропных веществах. [ 34 ] и Закон США о контролируемых веществах . [ нужна ссылка ]
Названия брендов
[ редактировать ]Препарат продается в англоязычных странах под торговыми марками Apo-Triazo , Halcion , Hypam и Trilam . Другие названия включают 2'-хлороксанакс, хлороксанакс, триклазолам и хлортриазолам. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Использование триазолама (Halcion) во время беременности» . Наркотики.com . 18 сентября 2020 г. Проверено 24 октября 2020 г.
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ «Для чего используется триазолам?» . www.icliniq.com . 1 ноября 2022 г. Проверено 30 января 2023 г.
- ^ «Названия бензодиазепинов» . небензодиазепины. Архивировано из оригинала 8 декабря 2008 года . Проверено 29 декабря 2008 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Уишарт, Дэвид (2006). «Триазолам» . Наркобанк . Проверено 23 марта 2006 г.
- ^ Мандриоли Р., Мерколини Л., Рагги М.А. (октябрь 2008 г.). «Метаболизм бензодиазепинов: аналитический взгляд» . Современный метаболизм лекарств . 9 (8): 827–844. дои : 10.2174/138920008786049258 . ПМИД 18855614 .
- ^ Шортер Э (2005). «Б» . Исторический словарь психиатрии . Издательство Оксфордского университета. ISBN 9780190292010 .
- ^ «Триазолам – статистика употребления лекарств» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ Маури MC, Джанетти С, Пугнетти Л, Альтамура АС (1993). «Квазепам по сравнению с триазоламом у пациентов с нарушениями сна: двойное слепое исследование». Международный журнал клинических фармакологических исследований . 13 (3): 173–177. ПМИД 7901174 .
- ^ «Сравнение триазолама и залеплона для седации стоматологических пациентов» . Стоматология сегодня . Сентябрь 2005 г. Архивировано из оригинала 1 января 2019 г. Проверено 6 января 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с «Гальцион-триазолам таблетка» . ДейлиМед . 10 декабря 2019 года . Проверено 23 октября 2020 г.
- ^ Вермеерен А (2004). «Остаточные эффекты снотворных: эпидемиология и клинические последствия». Препараты ЦНС . 18 (5): 297–328. дои : 10.2165/00023210-200418050-00003 . ПМИД 15089115 . S2CID 25592318 .
- ^ Либерхерр С., Сколло-Лавиццари Г., Баттегей Р. (июнь 1991 г.). «[Состояния спутанности сознания после приема бензодиазепинов короткого действия (мидазолам/триазолам)]». Швейцарский обзор медицинской практики . 80 (24): 673–675. ПМИД 2068441 .
- ^ «FDA расширяет коробочное предупреждение, чтобы улучшить безопасное использование бензодиазепиновых препаратов» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 23 сентября 2020 г. Проверено 23 сентября 2020 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Кирквуд С.К. (1999). «Управление бессонницей». Журнал Американской фармацевтической ассоциации . 39 (5): 688–96, викторина 713–4. дои : 10.1016/S1086-5802(15)30354-5 . ПМИД 10533351 .
- ^ Калес А., Шарф М.Б., Калес Дж.Д., Солдатос Ч.Р. (апрель 1979 г.). «Рикошетная бессонница. Потенциальная опасность после отмены некоторых бензодиазепинов». ДЖАМА . 241 (16): 1692–1695. дои : 10.1001/jama.241.16.1692 . ПМИД 430730 .
- ^ Отье Н., Балайсак Д., Сотеро М., Зангарелли А., Корти П., Сомоги А.А. и др. (ноябрь 2009 г.). «Бензодиазепиновая зависимость: акцент на синдроме отмены». Французские фармацевтические анналы . 67 (6): 408–413. doi : 10.1016/j.pharma.2009.07.001 . ПМИД 19900604 .
- ^ «Таблетки Халцион триазолам» (PDF) . www.fda.gov . Архивировано из оригинала (PDF) 6 ноября 2003 года . Проверено 15 января 2022 г.
- ^ Мец М.А., Волкертс Э.Р., Оливье Б., Верстер Дж.К. (август 2010 г.). «Влияние снотворных на баланс тела и устойчивость положения». Обзоры медицины сна . 14 (4): 259–267. дои : 10.1016/j.smrv.2009.10.008 . ПМИД 20171127 .
- ^ Jump up to: а б с Байер А.Дж., Байер Э.М., Пати М.С., Стокер М.Дж. (1986). «Двойное слепое контролируемое исследование хлорметиазола и триазолама в качестве снотворных средств у пожилых людей». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 329 (приложение 329): 104–111. дои : 10.1111/j.1600-0447.1986.tb10544.x . ПМИД 3529832 . S2CID 24226217 .
- ^ Бейн КТ (июнь 2006 г.). «Лечение хронической бессонницы у пожилых людей». Американский журнал гериатрической фармакотерапии . 4 (2): 168–192. doi : 10.1016/j.amjopharm.2006.06.006 . ПМИД 16860264 .
- ^ Вархе А., Олккола К.Т., Неувонен П.Дж. (декабрь 1994 г.). «Пероральный триазолам потенциально опасен для пациентов, получающих системные антимикотики кетоконазол или итраконазол». Клиническая фармакология и терапия . 56 (6, ч. 1): 601–607. дои : 10.1038/clpt.1994.184 . ПМИД 7995001 . S2CID 39127216 .
- ^ Токинага Н., Кондо Т., Канеко С., Отани К., Михара К., Морита С. (декабрь 1996 г.). «Галлюцинации после приема терапевтической дозы бензодиазепиновых снотворных средств при одновременном приеме эритромицина». Психиатрия и клинические нейронауки . 50 (6): 337–339. дои : 10.1111/j.1440-1819.1996.tb00577.x . ПМИД 9014234 . S2CID 22742117 .
- ^ Маттила М.Э., Маттила М.Дж., Нуотто Э. (апрель 1992 г.). «Кофеин умеренно противодействует влиянию триазолама и зопиклона на психомоторную деятельность здоровых людей». Фармакология и токсикология . 70 (4): 286–289. дои : 10.1111/j.1600-0773.1992.tb00473.x . ПМИД 1351673 .
- ^ Ван Дж.С., ДеВейн CL (2003). «Фармакокинетика и лекарственное взаимодействие седативных снотворных средств» (PDF) . Бюллетень психофармакологии . 37 (1): 10–29. дои : 10.1007/BF01990373 . ПМИД 14561946 . S2CID 1543185 . Архивировано из оригинала (PDF) 9 июля 2007 года.
- ^ Арайне М.С., Султана Н., Биби З. (октябрь 2005 г.). «Взаимодействие виноградного сока и лекарств». Пакистанский журнал фармацевтических наук . 18 (4): 45–57. ПМИД 16380358 .
- ^ «Лекарства, которые не следует принимать вместе с Атриплой» . Бристол-Майерс Сквибб и Гилеад Сайенсис, ООО. 2008. Архивировано из оригинала 25 апреля 2010 года . Проверено 3 января 2010 г.
- ^ Кудо К., Имамура Т., Джицуфучи Н., Чжан XX, Токунага Х., Нагата Т. (апрель 1997 г.). «Смерть связана с токсическим взаимодействием триазолама, амитриптилина и других психотропных препаратов». Международная судебно-медицинская экспертиза . 86 (1–2): 35–41. дои : 10.1016/S0379-0738(97)02110-5 . ПМИД 9153780 .
- ^ Эльшлегер Х (июль 1989 г.). «[Химические и фармакологические аспекты бензодиазепинов]». Швейцарский обзор медицинской практики . 78 (27–28): 766–772. ПМИД 2570451 .
- ^ Профессор Хизер Эштон (апрель 2007 г.). «Таблица бензодиазепиновой эквивалентности» . Архивировано из оригинала 28 сентября 2007 года . Проверено 23 сентября 2007 г.
- ^ Чве А.Ю., Свиньярд Э.А., Вольф Х.Х., Купферберг Х.Дж. (февраль 1985 г.). «Влияние агонистов ГАМК на нейротоксичность и противосудорожную активность бензодиазепинов». Науки о жизни . 36 (8): 737–744. дои : 10.1016/0024-3205(85)90193-6 . ПМИД 2983169 .
- ^ Гриффитс Р.Р., Джонсон М.В. (2005). «Относительная ответственность за злоупотребление снотворными: концептуальная основа и алгоритм дифференциации соединений». Журнал клинической психиатрии . 66 (Приложение 9): 31–41. ПМИД 16336040 .
- ^ «Список психотропных веществ, находящихся под международным контролем» (PDF) . Зеленый список . Международный комитет по контролю над наркотиками. Архивировано из оригинала (PDF) 31 августа 2012 года . Проверено 23 марта 2006 г.
