Лидокаин
Лидокаин , также известный как лигнокаин местный анестетик среди прочего, под торговой маркой Ксилокаин, представляет аминоамидного типа и продаваемый , собой . [ 10 ] Его также применяют для лечения желудочковой тахикардии . [ 7 ] [ 8 ] При использовании для местной анестезии или блокады нервов лидокаин обычно начинает действовать через несколько минут и действует от получаса до трех часов. [ 8 ] [ 9 ] Смеси лидокаина также можно наносить непосредственно на кожу или слизистые оболочки, чтобы обезболить эту область. [ 10 ] [ 8 ] Его часто используют в смеси с небольшим количеством адреналина (адреналина), чтобы продлить его местное действие и уменьшить кровотечение. [ 8 ]
При внутривенном введении он может вызвать церебральные эффекты, такие как спутанность сознания, изменения зрения, онемение, покалывание и рвота. [ 10 ] [ 7 ] Это может вызвать низкое кровяное давление и нерегулярный сердечный ритм. [ 7 ] Есть опасения, что введение его в сустав может вызвать проблемы с хрящом . [ 8 ] В целом он безопасен для использования во время беременности . [ 7 ] Людям с проблемами печени может потребоваться более низкая доза. [ 7 ] Как правило, его можно безопасно использовать людям с аллергией на тетракаин или бензокаин . [ 8 ] Лидокаин – антиаритмический препарат Ib класса. [ 7 ] Это означает, что он блокирует натриевые каналы и тем самым снижает частоту сердечных сокращений. [ 10 ] [ 7 ] При инъекции вблизи нервов нервы не могут проводить сигналы в мозг или из него . [ 8 ]
Лидокаин был открыт в 1946 году и поступил в продажу в 1948 году. [ 11 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 12 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 8 ] [ 13 ] В 2021 году это было 267-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [ 14 ] [ 15 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Местное обезболивающее средство
[ редактировать ]Профиль эффективности лидокаина как местного анестетика характеризуется быстрым началом действия и средней продолжительностью эффективности. [ 10 ] Поэтому лидокаин пригоден для инфильтрационной, блокадной и поверхностной анестезии. Веществам длительного действия, таким как бупивакаин, иногда отдают предпочтение при спинальной и эпидуральной анестезии ; Однако лидокаин имеет преимущество быстрого начала действия. [ 10 ]
Лидокаин – один из наиболее часто используемых местных анестетиков в стоматологии. Его можно применять разными способами, чаще всего в виде блокады нерва или инфильтрации , в зависимости от типа проводимого лечения и обрабатываемой области рта. [ 10 ]
Для поверхностной анестезии можно использовать несколько составов при эндоскопии перед интубацией . Капли с лидокаином можно закапывать в глаза при коротких офтальмологических процедурах. Имеются предварительные данные о местном применении лидокаина при нейропатической боли и боли в донорском месте трансплантата кожи . [ 10 ] [ 16 ] [ 17 ] В качестве местного обезболивающего средства он используется для лечения преждевременной эякуляции . [ 18 ]
Адгезивный трансдермальный пластырь, содержащий 5%-ную концентрацию лидокаина в гидрогелевой повязке , одобрен FDA США для уменьшения нервных болей, вызванных опоясывающим лишаем . [ 19 ] Трансдермальный пластырь также используется при болях других причин, таких как сдавление нервов и постоянная нервная боль после некоторых операций.
Сердечная аритмия
[ редактировать ]Лидокаин — распространенный антиаритмический препарат класса 1b ; его применяют внутривенно для лечения желудочковых аритмий (при остром инфаркте миокарда , дигоксином отравлении , кардиоверсии или катетеризации сердца ), если амиодарон недоступен или противопоказан. [ 10 ] Лидокаин следует назначать по этому показанию после дефибрилляции , сердечно-легочной реанимации и применения вазопрессоров начала . Обычная профилактическая доза больше не рекомендуется после инфаркта миокарда, поскольку общая польза неубедительна. [ 20 ]
Эпилепсия
[ редактировать ]Обзор лечения неонатальных судорог 2013 года рекомендовал внутривенное введение лидокаина в качестве лечения второй линии, если фенобарбитал не может остановить судороги. [ 21 ]
Другой
[ редактировать ]Внутривенные инфузии лидокаина также используются для лечения хронической боли и острой хирургической боли в качестве опиатосберегающего метода. Качество доказательств этого применения низкое, поэтому его трудно сравнивать с плацебо или эпидуральной анестезией . [ 22 ]
Ингаляционный лидокаин можно использовать в качестве средства для подавления кашля, действующего периферически и снижающего кашлевой рефлекс . Это приложение может быть реализовано в качестве меры безопасности и комфорта для людей, нуждающихся в интубации , поскольку оно снижает частоту кашля и любых повреждений трахеи, которые он может вызвать при выходе из наркоза. [ 23 ]
Систематический обзор литературы 2019 года показал, что интрауретральное введение лидокаина уменьшает боль у мужчин, перенесших цистоскопические процедуры. [ 24 ]
Лидокаин вместе с этанолом , аммиаком и уксусной кислотой также может помочь в лечении укусов медуз , одновременно вызывая онемение пораженного участка и предотвращая дальнейшее выделение нематоцист . [ 25 ] [ 26 ]
При гастрите употребление вязкого лидокаина может помочь облегчить боль. [ 27 ]
Исследование 2021 года показало, что распыление 5% лидокаина на головку полового члена за 10–20 минут до полового акта значительно улучшает преждевременную эякуляцию. [ 28 ] Другое исследование показало, что крем лидокаин-прилокаин 5% эффективен при преждевременной эякуляции и при применении за 20 минут до полового акта. [ 29 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные реакции на лекарства (НЛР) редки, если лидокаин используется в качестве местного анестетика и применяется правильно. Большинство нежелательных реакций, связанных с применением лидокаина для анестезии, связаны с техникой введения (приводящей к системному воздействию) или фармакологическими эффектами анестезии, а аллергические реакции возникают лишь в редких случаях. [ 30 ] Системное воздействие чрезмерных количеств лидокаина в основном приводит к поражениям центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы. Эффекты со стороны ЦНС обычно возникают при более низких концентрациях в плазме крови , а дополнительные сердечно-сосудистые эффекты наблюдаются при более высоких концентрациях, хотя сердечно-сосудистый коллапс может также возникать и при низких концентрациях. АДР по системам:
- Возбуждение ЦНС: нервозность, возбуждение, тревога, опаска, покалывание вокруг рта (околоморальная парестезия), головная боль, гиперестезия , тремор, головокружение, изменения зрачков, психоз, эйфория, галлюцинации и судороги.
- Угнетение ЦНС при более тяжелом воздействии: сонливость, летаргия, невнятная речь, гипестезия , спутанность сознания, дезориентация, потеря сознания, угнетение дыхания и апноэ .
- Сердечно-сосудистые заболевания: гипотония , брадикардия , аритмии , приливы крови, венозная недостаточность, повышение порога дефибрилляции, отеки и/или остановка сердца , некоторые из которых могут быть следствием гипоксемии, вторичной по отношению к угнетению дыхания. [ 31 ]
- Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, угнетение или остановка дыхания.
- Желудочно-кишечный тракт: металлический привкус, тошнота, рвота, возбуждение и диарея.
- Уши: шум в ушах
- Глаза: местное жжение, гиперемия конъюнктивы, изменения/изъязвления эпителия роговицы, диплопия, изменения зрения (помутнение).
- Кожные покровы: зуд, депигментация, сыпь, крапивница , отек, ангионевротический отек, синяки, воспаление вен в месте инъекции, раздражение кожи при местном применении.
- Кровь: метгемоглобинемия.
- Аллергия
Нежелательные реакции, связанные с применением внутривенного лидокаина, аналогичны токсическим эффектам системного воздействия, описанным выше. Они зависят от дозы и чаще встречаются при высоких скоростях инфузии (≥3 мг/мин). К частым нежелательным реакциям относятся: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения, шум в ушах, тремор и/или парестезии . Нечастые побочные эффекты, связанные с применением лидокаина, включают: гипотонию , брадикардию , аритмии , остановку сердца , мышечные подергивания, судороги , кому и/или угнетение дыхания. [ 31 ]
В целом безопасно использовать лидокаин с сосудосуживающими средствами, такими как адреналин, в том числе в таких областях, как нос , уши, пальцы рук и ног . [ 32 ] Хотя высказывались опасения по поводу гибели тканей при использовании в этих областях, данные не подтверждают эти опасения. [ 32 ]
Использование лидокаина для спинальной анестезии может привести к повышенному риску преходящих неврологических симптомов — болезненного состояния, которое иногда возникает сразу после операции. [ 33 ] Имеются некоторые слабые доказательства того, что использование альтернативных анестетиков, таких как прилокаин , прокаин , бупивакаин , ропивакаин или левобупивакаин , может снизить риск развития у человека преходящих неврологических симптомов. [ 33 ] Доказательства низкого качества позволяют предположить, что 2- хлорпрокаин и мепивакаин при использовании для спинальной анестезии имеют такой же риск развития у человека преходящих неврологических симптомов, что и лидокаин. [ 33 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Любые препараты, которые также являются лигандами CYP3A4 потенциально и CYP1A2, могут повышать уровни в сыворотке и потенциал токсичности или снижать уровни в сыворотке и эффективность, в зависимости от того, индуцируют или ингибируют ферменты соответственно. препараты, которые могут увеличить вероятность развития метгемоглобинемии Следует также с осторожностью применять . Дронедарон и липосомальный морфин являются абсолютными противопоказаниями , поскольку могут повышать их уровень в сыворотке, но сотни других препаратов требуют мониторинга взаимодействия. [ 34 ]
Противопоказания
[ редактировать ]К абсолютным противопоказаниям к применению лидокаина относятся:
- Блокада сердца второй или третьей степени (без кардиостимулятора)
- Тяжелая синоатриальная блокада (без кардиостимулятора)
- Серьезные побочные реакции на лидокаин или амидные местные анестетики.
- Повышенная чувствительность к кукурузе и продуктам, содержащимся в ней (в смешанных инъекциях используется декстроза, полученная из кукурузы).
- Одновременное лечение хинидином , флекаинидом , дизопирамидом , прокаинамидом (антиаритмические средства I класса)
- Предыдущее применение амиодарона гидрохлорида
- Синдром Адамса-Стокса [ 35 ]
- Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта [ 35 ]
- FDA не рекомендует вязкий лидокаин для лечения боли при прорезывании зубов у детей и младенцев. [ 36 ]
Соблюдайте осторожность у людей с любым из следующих состояний:
- Гипотония, не связанная с аритмией
- Брадикардия
- Ускоренный идиовентрикулярный ритм
- Пожилые
- синдромы Элерса-Данлоса ; эффективность местных анестетиков может быть снижена [ 37 ]
- Дефицит псевдохолинэстеразы
- Внутрисуставная инфузия (это не одобренное показание и может вызвать хондролиз )
- Порфирия , особенно острая интермиттирующая порфирия ; лидокаин классифицируется как порфирогенный из-за индуцируемых им печеночных ферментов. [ 38 ] хотя клинические данные свидетельствуют о том, что это не так. [ 39 ] Бупивакаин в этом случае является безопасной альтернативой.
- Нарушение функции печени. У людей с пониженной функцией печени могут возникнуть побочные реакции при повторном приеме лидокаина, поскольку препарат метаболизируется в печени. Побочные реакции могут включать неврологические симптомы (например, головокружение, тошнота, мышечные подергивания, рвота или судороги). [ 40 ]
Передозировка
[ редактировать ]Передозировка лидокаина может возникнуть в результате чрезмерного местного или парентерального введения, случайного перорального приема препаратов для местного применения детьми (которые более восприимчивы к передозировке), случайной внутривенной инъекции (а не подкожной, интратекальной или парацервикальной) или длительного применения лидокаина. подкожная инфильтрационная анестезия во время косметических операций. [ нужна ссылка ] Максимальная безопасная доза составляет 3 мг на кг. [ 10 ]
Такие передозировки часто приводили к тяжелой токсичности или смерти как у детей, так и у взрослых ( системная токсичность местных анестетиков ). [ 41 ] Симптомы включают проявления со стороны центральной нервной системы, такие как онемение языка, головокружение, шум в ушах, нарушения зрения, судороги, снижение сознания, прогрессирующее до комы, а также остановку дыхания и сердечно-сосудистые нарушения. [ 42 ] Лидокаин и два его основных метаболита можно определить количественно в крови, плазме или сыворотке для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для оказания помощи судебно-медицинскому расследованию в случае смертельной передозировки. [ нужна ссылка ]
Лидокаин часто вводят внутривенно в качестве антиаритмического средства в критических ситуациях кардиологической помощи. [ 43 ] Лечение внутривенными липидными эмульсиями (используемыми для парентерального питания) для устранения последствий токсичности местных анестетиков становится все более распространенным. [ 44 ] [ 45 ]
Постартроскопический плечелопаточный хондролиз
[ редактировать ]Лидокаин в больших количествах может быть токсичным для хряща , а внутрисуставные инфузии могут привести к постартроскопическому плечелопаточному хондролизу . [ 46 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Лидокаин изменяет проводимость сигнала в нейронах , продлевая инактивацию быстрого потенциалзависимого Na. + каналы в мембране нейрональных клеток, ответственные за распространение потенциала действия . [ 10 ] [ 47 ] При достаточной блокировке потенциалзависимые натриевые каналы не открываются и потенциал действия не генерируется. Тщательное титрование позволяет добиться высокой степени избирательности блокирования сенсорных нейронов, тогда как более высокие концентрации влияют и на другие типы нейронов. [ нужна ссылка ]
Тот же принцип применим и к действию этого препарата на сердце. Блокирование натриевых каналов в проводящей системе, а также мышечных клеток сердца повышает порог деполяризации, снижая вероятность того, что сердце инициирует или проводит ранние потенциалы действия, которые могут вызвать аритмию. [ 48 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]При использовании в виде инъекции он обычно начинает действовать в течение четырех минут и длится от получаса до трех часов. [ 8 ] [ 9 ] Около 95% лидокаина метаболизируется (деалкилируется) в печени, главным образом, с помощью CYP3A4 до фармакологически активных метаболитов моноэтилглицинексилидида (MEGX), а затем до неактивного глицинаксилидида. MEGX имеет более длительный период полувыведения , чем лидокаин, но также является менее мощным блокатором натриевых каналов. [ 49 ] Объем распределения составляет от 1,1 до 2,1 л/кг, но при застойной сердечной недостаточности он может уменьшаться. Около 60–80% циркулирует в связанном виде с белком альфа- 1- кислым гликопротеином . при пероральном приеме Биодоступность составляет 35%, биодоступность при местном применении — 3%. Эффективность лидокаина может снижаться в воспаленных тканях из -за конкурирующих медиаторов воспаления. [ 10 ]
Период полувыведения лидокаина двухфазный и у большинства людей составляет от 90 до 120 минут. Этот период может быть продлен у людей с печеночной недостаточностью (в среднем 343 минуты) или застойной сердечной недостаточностью (в среднем 136 минут). [ 50 ] Лидокаин выводится с мочой (90% в виде метаболитов и 10% в виде неизмененного препарата). [ 51 ]
Химия
[ редактировать ]Молекулярная структура и конформационная гибкость
[ редактировать ]В основе молекулярной структуры лидокаина лежит липофильная группа с 1,5-диметилбензольным ядром, которая придает молекуле гидрофобные характеристики. Помимо этой ароматической единицы, лидокаин включает алифатическую часть, включающую амидную, карбонильную и енильную группы. Такое многогранное расположение наделяет молекулу уникальными свойствами и способностью взаимодействовать с биологическими системами.
Лидокаин демонстрирует поразительную степень конформационной гибкости, в результате чего возможно появление более 60 возможных конформеров. [ 52 ] Эта адаптивность возникает из-за высокой лабильности амидных и этильных групп внутри молекулы. Эти группы могут претерпевать изменения в своих положениях, что приводит к значительным изменениям в общей молекулярной конфигурации.
Влияние температуры и давления на конформационные предпочтения
[ редактировать ]Динамическая трансформация конформеров лидокаина в сверхкритическом диоксиде углерода (scCO 2 ) сильно зависит от внешних факторов, таких как давление [ 52 ] и температура. [ 53 ] Изменения в этих условиях могут привести к различным конформациям, влияющим на физико-химические свойства молекулы. Одним из заметных последствий этих изменений является размер частиц лидокаина, полученного путем микронизации с использованием scCO 2 . Изменения положения амидной группы внутри молекулы могут вызвать перераспределение внутри- и межмолекулярных водородных связей, влияя на исход процесса микронизации и размер получаемых частиц. [ 54 ]
История
[ редактировать ]Лидокаин, первый местный анестетик аминоамидного типа (ранее представляли собой аминоэфиры), был впервые синтезирован под названием «ксилокаин» шведским химиком Нильсом Лёфгреном в 1943 году. [ 55 ] [ 56 ] [ 57 ] Его коллега Бенгт Лундквист провел первые эксперименты по инъекционной анестезии на себе. [ 55 ] Впервые он был продан в 1949 году.
Общество и культура
[ редактировать ]Лекарственные формы
[ редактировать ]Лидокаин, обычно в форме его гидрохлоридной соли , доступен в различных формах, включая множество составов для местного применения и растворов для инъекций или инфузий. [ 58 ] Он также доступен в виде трансдермального пластыря , который наносится непосредственно на кожу. [ нужна ссылка ]
-
Лидокаина гидрохлорид 2% адреналина 1:80 000 раствор для инъекций в картридже
-
Лидокаина гидрохлорид 1% раствор для инъекций.
-
Местный спрей с лидокаином
-
2% вязкий лидокаин
Имена
[ редактировать ]Лидокаин имеет международное непатентованное название (МНН), одобренное в Великобритании название (BAN) и одобренное в Австралии название (AAN). [ 59 ] а лигнокаин - бывший БАН [ нужна ссылка ] и ААН. И старые, и новые названия будут отображаться на этикетке продукта в Австралии как минимум до 2023 года. [ 60 ]
Ксилокаин — это торговая марка, относящаяся к основному синтетическому строительному блоку 2,6-ксилидину . Префикс «ligno» выбран потому, что «xylo» по-гречески означает «дерево» , а «ligno» означает то же самое на латыни. Вместо этого приставка «лидо» указывает на тот факт, что препарат химически связан с ацетанилидом . [ 57 ]
Рекреационное использование
[ редактировать ]По состоянию на 2021 год [update] лидокаин не внесен в список Всемирного антидопингового агентства как вещество, использование которого запрещено в спорте. [ 61 ] Он используется в качестве адъюванта , примеси и разбавителя уличных наркотиков, таких как кокаин и героин . [ 62 ] Это один из трех распространенных ингредиентов масла для улучшения сайта, используемого бодибилдерами . [ 63 ]
Примесь в кокаине
[ редактировать ]Лидокаин часто добавляют к кокаину в качестве разбавителя . [ 64 ] [ 65 ] Кокаин и лидокаин вызывают онемение десен при применении. Это создает у потребителя впечатление высококачественного кокаина, хотя на самом деле он получает разбавленный продукт. [ 66 ]
Компендиальный статус
[ редактировать ]Ветеринарное использование
[ редактировать ]Он входит в состав ветеринарного препарата Трибутам наряду с эмбутрамидом и хлорохином, используемым для проведения эвтаназии лошадей и собак. [ 68 ] [ 69 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Лидокаин» . Словарь Merriam-Webster.com . Мерриам-Вебстер.
- ^ «Лидокаин» . Dictionary.com Полный (онлайн). nd
- ^ «Стандарт по ядам, февраль 2021 г.» . Федеральный реестр законодательства . 1 января 2021 года . Проверено 11 апреля 2021 г.
- ^ «Лидокаина гидрохлорид для инъекций BP 1% мас./об. - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 29 июня 2020 г. Проверено 11 апреля 2021 г.
- ^ «Ксилокаин МПФ-лидокаин гидрохлорид для инъекций, раствор Ксилокаин-лидокаин гидрохлорид для инъекций, раствор Ксилокаин-лидокаин гидрохлорид для инъекций, битартрат адреналина для инъекций, раствор» . ДейлиМед . Проверено 11 апреля 2021 г.
- ^ «Зтлидолидокаиновый пластырь» . ДейлиМед . Проверено 11 апреля 2021 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к «Лидокаина гидрохлорид (противоаритмическое)» . Drugs.com, Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. 10 июня 2024 г. Проверено 23 июля 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж «Лидокаина гидрохлорид (местный)» . Drugs.com, Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. 22 января 2024 г. Проверено 23 июля 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Нолан Дж.П., Баскетт П.Дж. (1997). «Аналгезия и анестезия» . Дэвид Скиннер, Эндрю Суэйн, Родни Пейтон, Колин Робертсон (ред.). Кембриджский учебник по медицине несчастных случаев и неотложной помощи . Координатор проекта Фиона Уинстер. Кембридж, Великобритания: Издательство Кембриджского университета. п. 194. ИСБН 9780521433792 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л Бичем ГБ, Нессель Т.А., Гоял А. (11 декабря 2022 г.). «Лидокаин» . StatPearls, Национальная медицинская библиотека США . Проверено 23 июля 2024 г.
- ^ Скрябин А (1999). «Открытие и разработка основных лекарств, используемых в настоящее время» . У Ральфа Ландау, Бэзила Ахилладелиса, Александра Скрябина (ред.). Фармацевтические инновации: революция в здравоохранении человека . Филадельфия: Chemical Heritage Press. п. 211. ИСБН 9780941901215 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 22. ISBN 9781284057560 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Лидокаин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Дерри С., Виффен П.Дж., Мур Р.А., Куинлан Дж. (июль 2014 г.). Дерри С. (ред.). «Лидокаин для местного применения при нейропатической боли у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 7 (7): CD010958. дои : 10.1002/14651858.CD010958.pub2 . ПМК 6540846 . ПМИД 25058164 .
- ^ Синха С., Шрайнер А.Дж., Бернаски Дж., Никерсон Д., Габриэль В.А. (ноябрь 2017 г.). «Лечение боли на донорских участках кожного трансплантата: обзор и клинические рекомендации». Журнал травматологии и неотложной хирургии . 83 (5): 954–964. дои : 10.1097/TA.0000000000001615 . ПМИД 28598907 . S2CID 44520644 .
- ^ «Лидокаин/прилокаин спрей от преждевременной эякуляции». Бюллетень по лекарственным средствам и терапии . 55 (4): 45–48. Апрель 2017 г. doi : 10.1136/dtb.2017.4.0469 . ПМИД 28408390 . S2CID 19110955 .
- ^ Кумар М., Чавла Р., Гоял М. (2015). «Местная анестезия» . Журнал анестезиологии, клинической фармакологии . 31 (4): 450–6. дои : 10.4103/0970-9185.169049 . ПМК 4676230 . ПМИД 26702198 .
- ^ Марти-Карвахал А.Дж., Симанкас-Расинес Д., Ананд В., Бангдивала С. (август 2015 г.). «Профилактический лидокаин при инфаркте миокарда» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 8 (8): CD008553. дои : 10.1002/14651858.CD008553.pub2 . ПМЦ 8454263 . ПМИД 26295202 .
- ^ Слотер Л.А., Патель А.Д., Слотер Дж.Л. (март 2013 г.). «Фармакологическое лечение неонатальных судорог: систематический обзор» . Журнал детской неврологии . 28 (3): 351–64. дои : 10.1177/0883073812470734 . ПМК 3805825 . ПМИД 23318696 .
- ^ Вейбель С., Джелтинг Ю., Пейс Н.Л., Хелф А., Эберхарт Л.Х., Ханенкамп К. и др. (июнь 2018 г.). «Непрерывная внутривенная периоперационная инфузия лидокаина для лечения послеоперационной боли и восстановления у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2018 (6): CD009642. дои : 10.1002/14651858.cd009642.pub3 . ПМК 6513586 . ПМИД 29864216 .
- ^ Биллер Дж. А. (2007). «Обструкция дыхательных путей, бронхоспазм и кашель» . Бергер А.М., Шустер Дж.Л., Фон Рённ Дж.Х. (ред.). Принципы и практика паллиативной помощи и поддерживающей онкологии . Хагерствон, доктор медицины: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 297–307. ISBN 978-0-7817-9595-1 .
Ингаляционный лидокаин применяют для подавления кашля во время бронхоскопии. Исследования на животных и несколько исследований на людях показывают, что лидокаин оказывает противокашлевое действие...
- ^ Раскольников Д., Браун Б., Холт С.К., Болл А.Л., Лотан Ю., Строуп С. и др. (декабрь 2019 г.). «Уменьшение боли во время гибкой цистоскопии: систематический обзор и метаанализ». Журнал урологии . 202 (6): 1136–1142. дои : 10.1097/JU.0000000000000399 . ПМИД 31219763 . S2CID 195192577 .
- ^ Бирса Л.М., Верити П.Г., Ли Р.Ф. (май 2010 г.). «Оценка воздействия различных химических веществ на выделения и боль, вызванную нематоцистами медуз». Комп. Биохим. Физиол. С. 151 (4): 426–30. дои : 10.1016/j.cbpc.2010.01.007 . ПМИД 20116454 .
- ^ Морабито Р., Марино А., Доссена С., Ла Спада Дж. (июнь 2014 г.). «На выделения нематоцист из оральных рукавов Pelagia noctiluca (Cnidaria, Scyphozoa) могут влиять лидокаин, этанол, аммиак и уксусная кислота». Токсикон . 83 : 52–8. дои : 10.1016/j.токсикон.2014.03.002 . ПМИД 24637105 .
- ^ Адамс Дж.Г. (2012). «32» . Неотложная медицина: основы клинической практики . Elsevier Науки о здоровье. ISBN 9781455733941 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Абу Эль-Хамд М. (январь 2021 г.). «Эффективность и переносимость 5% спрея лидокаина при лечении пациентов с преждевременной эякуляцией на протяжении всей жизни: рандомизированное одинарное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование». Международный журнал исследований импотенции . 33 (1): 96–101. дои : 10.1038/s41443-019-0225-9 . ПМИД 31896832 .
- ^ Атикелер М.К., Гечит И., Сенол Ф.А. (декабрь 2002 г.). «Оптимальное использование крема прилокаин-лидокаин при преждевременной эякуляции» . Андрология . 34 (6): 356–359. дои : 10.1046/j.1439-0272.2002.00511.x . ПМИД 12472618 .
- ^ Джексон Д., Чен А.Х., Беннетт Ч.Р. (октябрь 1994 г.). «Выявление истинной аллергии на лидокаин». J Am Dent Assoc . 125 (10): 1362–6. дои : 10.14219/jada.archive.1994.0180 . ПМИД 7844301 .
- ^ Перейти обратно: а б Справочник австралийских лекарственных средств . Аделаида, С. Ост: Справочник по австралийским лекарствам Pty Ltd., 2006. ISBN 978-0-9757919-2-9 . [ нужна страница ]
- ^ Перейти обратно: а б Нильсен Л.Дж., Лумхольт П., Хёльмих Л.Р. (октябрь 2014 г.). «[Местную анестезию с применением вазоконстрикторов безопасно использовать на участках с концевыми артериями пальцев рук, ног, носа и ушей]». Угескрипт для Laeger . 176 (44). ПМИД 25354008 .
- ^ Перейти обратно: а б с Забудьте П., Боровац Дж.А., Теккерей Э.М., Пейс Н.Л. (декабрь 2019 г.). «Транзиторные неврологические симптомы (ТНС) после спинальной анестезии лидокаином по сравнению с другими местными анестетиками у взрослых хирургических пациентов: сетевой метаанализ» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2019 (12): CD003006. дои : 10.1002/14651858.CD003006.pub4 . ПМЦ 6885375 . PMID 31786810 .
- ^ «Лидокаин» . Эпократ. Архивировано из оригинала 22 апреля 2014 года.
- ^ Перейти обратно: а б «Лидокаина гидрохлорид и 5% декстроза для инъекций» . Изменения в маркировке безопасности . Центр FDA по оценке и исследованиям лекарств (CDER). Январь 2014 г. Архивировано из оригинала 3 апреля 2013 г.
- ^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA рекомендует не использовать лидокаин для лечения боли при прорезывании зубов и требует нового предупреждения в штучной упаковке» . Центр FDA по оценке и исследованиям лекарств (CDER). Июнь 2014 г. Архивировано из оригинала 14 июля 2014 г.
- ^ Шубарт Дж.Р., Шефер Э., Яницки П., Адхикари С.Д., Шиллинг А., Хаким А.Дж. и др. (октябрь 2019 г.). «Сопротивление местной анестезии у людей с синдромами Элерса-Данлоса, обращающихся за стоматологической помощью» . Журнал стоматологической анестезии и медицины боли . 19 (5): 261–270. дои : 10.17245/jdapm.2019.19.5.261 . ПМК 6834718 . ПМИД 31723666 .
- ^ «Таблица 96–4. Лекарства и порфирия» (PDF) . Руководство Мерк . Merck & Company, Inc. 2011. Архивировано из оригинала 20 апреля 2014 года.
- ^ «Лидокаин – N01BB02» . Монография о порфириногенности лекарственных средств . Норвежский центр порфирии и Шведский центр порфирии. Архивировано из оригинала 20 апреля 2014 года.
Веские клинические данные указывают на то, что лидокаин, вероятно, не является порфириногенным.
- ^ Хан М.Г. (2007). Сердечная лекарственная терапия (7-е изд.). Тотова, Нью-Джерси: Humana Press. ISBN 9781597452380 .
- ^ Эль-Богдадли К., Пава А., Чин К.Дж. (8 августа 2018 г.). «Системная токсичность местных анестетиков: современные перспективы» . Местная и регионарная анестезия . 11 : 35–44. дои : 10.2147/LRA.S154512 . ПМК 6087022 . ПМИД 30122981 .
- ^ ван Донселаар-ван дер Пант К.А., Бувалда М., ван Леувен Х.Дж. (январь 2008 г.). «[Лидокаин: местный анестетик с системной токсичностью]» [Лидокаин: местный анестетик с системной токсичностью]. Голландский медицинский журнал (на голландском языке). 152 (2): 61–65. ПМИД 18265791 .
- ^ Базелт Р (2008). Утилизация токсичных лекарств и химикатов в организме человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. стр. 840–4. ISBN 978-0-9626523-7-0 .
- ^ Пикард Дж., Уорд С.С., Цумпе Р., Мик Т., Барлоу Дж., Харроп-Гриффитс В. (февраль 2009 г.). «Руководящие принципы и принятие «липидоспасительной» терапии при токсичности местных анестетиков» . Анестезия . 64 (2): 122–125. дои : 10.1111/j.1365-2044.2008.05816.x . ПМИД 19143686 . S2CID 25581037 .
- ^ Эль-Богдадли К., Пава А., Чин К.Дж. (2018). «Системная токсичность местных анестетиков: современные перспективы» . Местная и регионарная анестезия . 11 : 35–44. дои : 10.2147/LRA.S154512 . ПМК 6087022 . ПМИД 30122981 .
- ^ Гулихар А., Робати С., Твайдж Х., Салих А., Тейлор Г.Дж. (декабрь 2015 г.). «Суставной хрящ и местная анестезия: систематический обзор современной литературы» . Журнал ортопедии . 12 (Приложение 2): С200-10. дои : 10.1016/j.jor.2015.10.005 . ПМЦ 4796530 . ПМИД 27047224 .
- ^ Картералл, Вашингтон (2001). «Молекулярные механизмы открытия и лекарственной блокады натриевых каналов». Натриевые каналы и повышенная возбудимость нейронов . Симпозиумы Фонда Новартис. Том. 241. С. 206–225. дои : 10.1002/0470846682.ch14 . ISBN 9780470846681 .
- ^ Шеу СС, Ледерер В.Дж. (октябрь 1985 г.). «Отрицательное инотропное и антиаритмическое действие лидокаина. Зависимость от укорочения продолжительности потенциала действия и снижения внутриклеточной активности натрия» . Исследование кровообращения . 57 (4): 578–90. дои : 10.1161/01.res.57.4.578 . ПМИД 2412723 .
- ^ Левин Н.А., Нельсон Л.Х. (2006). «Глава 61: Антиаритмики». В Фломенбаум Н., Голдфранк Л.Р., Хоффман Р.Л., Хоуленд М.Д., Левин Н.А., Нельсон Л.Х. (ред.). Токсикологические чрезвычайные ситуации Голдфранка (8-е изд.). Нью-Йорк: МакГроу-Хилл. стр. 963–4. ISBN 978-0-07-143763-9 .
- ^ Томсон П.Д., Мелмон К.Л., Ричардсон Дж.А., Кон К., Стейнбрунн В., Кадихи Р. и др. (апрель 1973 г.). «Фармакокинетика лидокаина при тяжелой сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почечной недостаточности у людей». Энн. Стажер. Мед . 78 (4): 499–508. дои : 10.7326/0003-4819-78-4-499 . ПМИД 4694036 .
- ^ Коллинсворт К.А., Калман С.М., Харрисон, округ Колумбия (1974). «Клиническая фармакология лидокаина как антиаритмического препарата» . Тираж . 50 (6): 1217–30. дои : 10.1161/01.CIR.50.6.1217 . ПМИД 4609637 .
- ^ Перейти обратно: а б Ходов И.А., Белов К.В., Дышин А.А., Крестьянинов М.А., Киселев М.Г. (декабрь 2022 г.). «Влияние давления на конформационное равновесие лидокаина в scCO2: 2D-исследование NOESY». Журнал молекулярных жидкостей . 367 : 120525. doi : 10.1016/j.molliq.2022.120525 . S2CID 252799787 .
- ^ Ходов И.А., Белов К.В., Соборнова В.В., Дышин А.А., Киселев М.Г. (октябрь 2023 г.). «Изучение температурно-зависимых пропорций равновесия конформеров лидокаина в сверхкритическом углекислом газе с помощью NOESY». Журнал молекулярных жидкостей . 387 : 122620. doi : 10.1016/j.molliq.2023.122620 . S2CID 260069284 .
- ^ Кузнецова И.В., Гильмутдинов И.И., Гильмутдинов И.М., Сабирзянов А.Н. (сентябрь 2019 г.). «Получение наноформ лидокаина путем быстрого распространения сверхкритического раствора в водную среду». Высокая температура . 57 (5): 726–730. дои : 10.1134/S0018151X19040138 . ISSN 0018-151X . S2CID 213017906 .
- ^ Перейти обратно: а б Лёфгрен Н. (1948). Исследования местных анестетиков: Ксилокаин: новый синтетический препарат (первая диссертация). Стокгольм, Швеция: Ивар Хеггстремс. OCLC 646046738 . [ нужна страница ]
- ^ Лёфгрен Н., Лундквист Б. (1946). «Исследования по местным анестетикам II». Шведский химический журнал . 58 : 206–17.
- ^ Перейти обратно: а б Уайлдсмит Дж. А. (2011). «Лидокаин: более сложная история, чем предполагает «простая» химия» (PDF) . Труды истории общества анестезиологов . 43 : 9–16. Архивировано (PDF) из оригинала 22 апреля 2014 г.
- ^ «Международные формы и названия лидокаина» . Наркотики.com . Проверено 29 октября 2017 г.
- ^ «Краткий обзор ингредиентов лидокаина» . Управление терапевтическими товарами . Проверено 20 сентября 2018 г.
- ^ «Обновление названий ингредиентов лекарств – список затронутых ингредиентов» . Управление терапевтическими товарами . 24 июня 2019 года. Архивировано из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 16 февраля 2020 г. .
- ^ «Международный стандарт списка запрещенных веществ 2021 года» (PDF) . Всемирный антидопинговый кодекс . Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА). 1 января 2021 г. Архивировано из оригинала (PDF) 13 мая 2021 г. . Проверено 18 мая 2021 г.
- ^ «Оценка угрозы наркотиков в Нью-Йорке» . Национальный центр по борьбе с наркотиками. Ноябрь 2002 г. Архивировано из оригинала 12 августа 2012 г.
- ^ Пупка А., Сикора Дж., Мауриц Дж., Циос Д., Плонек Т. (2009). «[Использование синтола в бодибилдинге]». Полимеры в медицине . 39 (1): 63–5. ПМИД 19580174 .
- ^ Бернардо Н.П., Сикейра М.Э., Де Пайва М.Дж., Майя П.П. (2003). «Кофеин и другие примеси в изъятиях уличного кокаина в Бразилии». Международный журнал наркополитики . 14 (4): 331–4. дои : 10.1016/S0955-3959(03)00083-5 .
- ^ «СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ Америки, Истец-Апеллянт, против Луиса А. КУЭЛЛО, Альваро Бастидес-Бенитес, Джон Доу, он же Уго Уртадо, и Альваро Карвахаль, Ответчики-Апеллянты» . Регистрационный номер 78-5314 . Апелляционный суд США, пятый округ. 25 июля 1979 года. Архивировано из оригинала 24 мая 2012 года.
- ^ Винтерман Д. (7 сентября 2010 г.). «Как отказ от наркотиков стал большим бизнесом» . Новости BBC онлайн . Журнал новостей Би-би-си. Архивировано из оригинала 2 февраля 2017 года . Проверено 20 января 2017 г.
- ^ «Бюллетень пересмотра: крем с лидокаином и прилокаином – пересмотр теста на родственные соединения» . Фармакопейная конвенция США. 30 ноября 2007 г. Архивировано из оригинала 1 мая 2013 г.
- ^ Петерсон М.Е., Талкотт Пенсильвания (7 августа 2013 г.). Токсикология мелких животных . Elsevier Науки о здоровье. ISBN 978-0323241984 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ «Краткий обзор FDA по свободе информации — Tributame» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала (PDF) 18 мая 2015 года.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Лидокаиновый трансдермальный пластырь» . МедлайнПлюс .
- Патент США 2441498 , Нильс Магнус Лефгрен и Бенгт Йозеф Лундквист, «Алкилглицинанилиды», опубликован 11 мая 1948 г., выдан 11 мая 1948 г., передан ASTRA APOTEKARNES KEM FAB.