Гидрокодон/парацетамол
![]() | |
Комбинация | |
---|---|
Гидрокодон | Опиоидный анальгетик |
Парацетамол | Анилид анальгетик |
Клинические данные | |
Торговые названия | Lorcet, Norco, Vicodin, другие |
Другие имена | Гидрокодон/ацетаминофен, гидрокодон/APAP |
AHFS / Drugs.com | Профессиональные факты наркотиков |
Данные лицензии | |
Маршруты администрация | Уст в уст |
Код ATC | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | > 80% |
Метаболизм | Гидрокодон: широко печень , в основном CYP3A4 ; /Парацетамол: печень, CYP2E1 |
Устранение полураспада | для гидрокодона: 228–294 мин (3,8–4,9 часа); Для парацетамола: 120–240 мин (2–4 часа) |
Экскреция | Для гидрокодона: мочи; Для парацетамола: мочеиспускания (10–15% без изменений) |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
Chemspider | |
Comptox Dashboard ( EPA ) | |
![]() ![]() |
Гидрокодон/парацетамол (также известный как гидрокодон/ацетаминофен ) представляет собой комбинацию обезболивающих гидрокодон и парацетамола ( ацетаминофен). [ 1 ] Он используется для лечения боли от умеренной до сильной . [ 1 ] [ 3 ] Это взято в рот . [ 1 ] Использование отдыха распространено в Соединенных Штатах. [ 4 ] [ 5 ]
Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, запоры и рвоту. [ 1 ] [ 3 ] Серьезные побочные эффекты включают зависимость , снижение частоты дыхания , низкое кровяное давление , тяжелые аллергические реакции и печеночную недостаточность . [ 1 ] Использование во время беременности может нанести вред плоду. [ 1 ] Использование с алкоголем не рекомендуется. [ 3 ] Гидрокодон работает путем связывания с рецептором MU-опиоидов . [ 1 ] Как работает парацетамол, неясно, но может включать в себя блокирование создания простагландинов . [ 1 ] [ 6 ]
Гидрокодон/парацетамол был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 1982 году. [ 1 ] В Соединенных Штатах это контролируемое вещество Списка II . [ 1 ] В 2022 году в Соединенных Штатах было 23 -м наиболее предписанным лекарством с более чем 23 миллионами рецептов. [ 7 ] [ 8 ] Он недоступен в Великобритании, [ 9 ] хотя комбинированный кодеин/парацетамол (совместный кокодамол). [ 10 ] Он продается под брендами Vicodin и Norco . [ 1 ] [ 2 ]
Использование
[ редактировать ]Медицинский
[ редактировать ]Гидрокодон/парацетамол представляет собой комбинацию с фиксированной дозой, состоящая из опиоидного гидрокодона и неоооооооооооооооооооооооооооозу. Это указывается на облегчение боли в умеренной или тяжелой степени острых, хронических или послеоперационных типов. [ 2 ] Гидрокодон/парацетамол поставляется в пероральном растворе и таблетках; Однако сила каждого компонента может варьироваться. [ 1 ] В октябре 2014 года администрация по борьбе с наркотиками перенесла комбинированные лекарственные средства гидрокодона из Списка III , чтобы привести II из -за риска злоупотребления, злоупотреблений и диверсий. [ 11 ]
Развлекательный
[ редактировать ]Распределение гидрокодона и развлекательное использование усилились из -за его опиоидных эффектов. [ 12 ] В 2009 и 2010 годах гидрокодон был вторым наиболее часто встречающимся опиоидом в фармацевтической промышленности. Доказательства в отношении лекарств были представлены в федеральный штат США и местные судебные лаборатории, о которых сообщалось в по борьбе с наркотиками Национальной системе судебной лабораторной лабораторной лабораторной системы (NFLIS) и системой Администрации (NFLIS) и системой для извлечения информации из доказательств лекарств (Stride). [ 13 ]
Беременность и грудное вскармливание
[ редактировать ]Длительное использование гидрокодона/парацетамола во время беременности может привести к синдрому отмены опиоидов новорожденных. [ 1 ] Гидрокодон/парацетамол переходит в грудное молоко и может нанести вред ребенку. [ 1 ]
Нарушение почки и печени
[ редактировать ]Существует возможный риск токсичности. [ 1 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее распространенный
[ редактировать ]- Легкомысленность [ 2 ]
- Головокружение [ 2 ]
- Эйфория [ Цитация необходима ]
- Седация [ 2 ]
- Тошнота и рвота [ 2 ]
- Головные боли
Менее распространен
[ редактировать ]- Центральная нервная система: сонливость, растеряна, летаргия, беспокойство, страх, беспокойство, зависимость, изменения настроения, нарушение умственной и физической работы [ 2 ]
- Желудочно -кишечная система: запор [ 2 ]
- Жительская система: неспособность мочиться, спазмы мочевого пузыря [ 2 ]
- Художественная депрессия: снижение скорости и усилия дыхания [ 2 ]
- Нарушение слуха, постоянная потеря слуха [ 2 ]
- Дерматологический: сыпь, зуд [ 2 ]
В штучной упаковке предупреждение
[ редактировать ]«Парацетамол был связан со случаями острой печеночной недостаточности, порой приводящих к пересадке печени и смерти. Большинство случаев повреждения печени связаны с использованием парацетамола в дозах, которые превышают 4000 миллиграммов в день и часто связаны с более чем одним Парацетамолсодержащий продукт ". [ 2 ]
В США этикетка для гидрокодона/парацетамола содержит предупреждение о зависимости, злоупотреблении и неправильном использовании. [ 2 ] [ 1 ]
Передозировка
[ редактировать ]Гидрокодон: респираторная депрессия , экстремальная сонливость , прогрессирующая в сторону комы, мышечная мягкость, холодная и липкая кожа, медленная частота сердечных сокращений, низкое кровяное давление, резкая потеря функции сердца и смерть. [ 2 ]
Парацетамол: печень и почечная недостаточность, может возникнуть низкая кома сахара в крови. [ 2 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Гидрокодон может продемонстрировать усиленный респираторный депрессант эффект в сочетании с другими седативными средствами , такими как другие опиоиды , бензодиазепины , небензодиазепиновые седативные средства , психотропики и противосудорожные . [ 14 ]
Одновременное использование парацетамола с алкогольными продуктами может увеличить риск острой печеночной недостаточности . [ 2 ]
Фармакология
[ редактировать ]Гидрокодон
[ редактировать ]- Механизм действия: гидрокодон действует главным образом как агонист в рецепторах MU-опиоидов , но также является слабым агонистом против опиоидных рецепторов дельты и каппа . [ 15 ]
- Поглощение/распределение: пероральная состава может быть поглощена из желудочно -кишечного тракта и оставаться 20–50%, связанными с белками плазмы. [ 15 ] Начало анальгезии составляет около 20-30 минут с продолжительностью от 4 до 8 часов, а T 1/2 от 3 до 4 часов. [ 15 ] Максимальные уровни сыворотки достигаются через 1,3 часа. [ 1 ]
- Метаболизм/экскреция: он метаболизируется на норгидрокодон цитохромом P450 3A4 и на гидроморфном , также биологически активном, цитохромом P450 2D6 . [ 16 ] [ 17 ] Для людей, которые имеют дефект в ген, кодирующий CYP2D6, клиренс препарата будет более низким, и будет сформироваться меньше метаболита, такого как гидроморфон; Однако влияние на анальгезию остается неизвестным. [ 17 ]
- Метаболиты: гидроморфон, основной активный метаболит, имеет 10-33-кратный более высокий аффинность связывания для рецептора MU-опиоидов, чем гидрокодон. У некоторых пациентов это может быть> в 100 раз выше. [ 18 ]
Парацетамол
[ редактировать ]- Механизм действия: парацетамол действует для ингибирования фермента Кокса , который отвечает за синтез простагландина. [ 6 ] Простагландины увеличивают восприятие боли. Ингибирование производства простагландина помогает облегчить боль. [ 19 ]
- Поглощение/распределение: период полураспада перорального парацетамола составляет от 1,25 до 3 часов, а пиковой уровень достигается через 10–60 минут после приема. [ 20 ]
- Метаболизм/экскреция: парацетамол метаболизируется главным образом в печени посредством глюкуронидации и сульфатирования в основном нетоксичные метаболиты и некоторые высоко реактивные метаболиты, которые инактивируются глутатионом . [ 20 ] 85% дозы полости рта выделяется через почки . [ 2 ] В высоких дозах предложение глутатионе не может удовлетворить его спрос, что приводит к накоплению высокореактивных соединений, приводящих к повреждению печени. [ 20 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]США В июне 2009 года консультативная группа Управления по санитарному надзору за продуктами и лекарствами (FDA) проголосовала на узком крае, чтобы посоветовать FDA удалить викодин и еще один опиоид, Percocet с рынка из -за «высокой вероятности передозировки от лекарств по рецепту и продуктов ацетаминофена ". [ 21 ] Группа также сослалась на озабоченность повреждению печени от их парацетамол -компонента, который также является основным ингредиентом в обычно используемых непрецептурных препаратах, таких как Tylenol. [ 21 ] Каждый год передозировка парацетамола связана с около 400 смертей и 42 000 госпитализаций. [ 22 ]
В январе 2011 года FDA попросила производителей комбинированных продуктов, которые содержат парацетамол, ограничить количество парацетамола не более 325 мг в каждой таблетке или капсуле в течение трех лет. [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] FDA также потребовало, чтобы производители во всех продуктах, содержащих парацетамол, содержащие продукты, чтобы выдать предупреждение в черном ящике, указывающее на потенциальный риск тяжелых повреждений печени и предупреждающего потенциала для аллергических реакций. [ 23 ] [ 24 ] [ 26 ]
В августе 2014 года Администрация по борьбе с наркотиками (DEA) объявила, что все комбинированные продукты гидрокодона (HCP) будут перенесены из Списка III в Список II Закона о контролируемых веществах (CSA), вступивших в силу в октябре 2014 года. [ 11 ] В 2010 году более 16 000 смертей были связаны с злоупотреблением опиоидными препаратами. [ 11 ] Несмотря на то, что существует законное медицинское использование для комбинированных продуктов гидрокодона, данные предполагают, что значительное количество людей злоупотребляют их. [ 11 ]
Популярная культура
[ редактировать ]Актер Мэтью Перри боролся со своей зависимостью от викодина в течение многих лет после на лыжных лыжах аварии в 1997 году. [ 27 ]
В мае 2017 года профессиональным игроком в гольф Тайгер Вудс полиция была арестована за вождение под влиянием . Вудс сказал, что это было связано с четырьмя рецептурными препаратами , которые он принимал для обратной операции, одним из которых был викодин. [ 28 ] [ 29 ]
Грегори Хаус , главный герой дома , постоянно несет с собой викодин и часто берет его на то, чтобы облегчить боль в ноге, что играет главную роль на протяжении всей серии. [ 30 ] [ 31 ]
Бренды
[ редактировать ]Бренды включают в себя Adol, Hycet, Lortab, Lorcet, Norco и Vicodin. [ 32 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не а п Q. ведущий «Norco (Bitartrate Hydrocodone и таблетки ацетаминофена, USP) CII пересмотрено: март 2021 года» . Йиляйм . Получено 23 ноября 2022 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не а п Q. ведущий с «Vicodin Vicodin Es Vicodin HP (Bitartrate Hydrocodone и таблетки ацетаминофена, USP) RX только CS-II» . Йиляйм . Получено 23 ноября 2022 года .
- ^ Jump up to: а беременный в Mancano M, Gallagher J (2010). Часто прописанные лекарства . Jones & Bartlett Learning. п. 7. ISBN 9780763781170 .
- ^ Parrillo VN (2008). Энциклопедия социальных проблем Мудрец. П. 262. ISBN 9781412941655 .
- ^ Singla A, Sloan P (2013). «Фармакокинетическая оценка гидрокодона/ацетаминофена для лечения боли». Журнал управления опиоидами . 9 (1): 71–80. doi : 10.5055/jom.2013.0149 . PMID 23709306 .
- ^ Jump up to: а беременный Грэм Г.Г., Скотт К.Ф. (1 февраля 2005 г.). «Механизм действия парацетамола». Американский журнал терапии . 12 (1): 46–55. doi : 10.1097/00045391-200501000-00008 . PMID 15662292 . S2CID 38261222 .
- ^ «Лучшие 300 от 2022 года» . Clincalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
- ^ «Ацетаминофен; Статистика потребления лекарств от гидрокодона, Соединенные Штаты, 2013 - 2022 гг.» . Clincalc . Получено 30 августа 2024 года .
- ^ Аткинс Л (16 августа 2001 г.). "Знаешь, что такое вике?" Полем Хранитель . Получено 23 декабря 2018 года .
- ^ «Совместные таблетки 30/500 - сводка характеристик продукта (SMPC)» . EMC . Получено 7 августа 2019 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый «Графики контролируемых веществ: перенаправление комбинированных продуктов гидрокодона из Списка III до Списка II» . Федеральный реестр . 22 августа 2014 года . Получено 23 ноября 2022 года .
Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном доступе .
- ^ "Norco Addiction" . Исправление . 21 января 2015 года . Получено 4 ноября 2015 года .
- ^ «Гидрокодон (торговые названия: викодин, Лортаб, Лорс-Х.Д., Хайкодан, Викопрофен)» (PDF) . Управление по борьбе с наркотиками . Апрель 2013 г. Архивировал (PDF) из оригинала 18 апреля 2013 года . Получено 21 мая 2013 года .
- ^ Беккер де (1 января 2011 г.). «Неблагоприятные лекарственные взаимодействия» . Анестезия прогресс . 58 (1): 31–41. doi : 10.2344/0003-3006-58.1.31 . PMC 3265267 . PMID 21410363 .
- ^ Jump up to: а беременный в Vallejo R, Barkin RL, Wang VC (1 августа 2011 г.). «Фармакология опиоидов при лечении хронических синдромов боли» . Обезболивающий врач . 14 (4): E343-60. doi : 10.36076/ppj.2011/14/e343 . PMID 21785485 .
- ^ CW, Tan T (1 августа 1978 г.). Полем Метаболализм и расположение наркотиков 6 (4): 488–9 28931PMID
- ^ Jump up to: а беременный Kaye AD (2015). Основы фармакологии для анестезии, обезболивающей медицины и интенсивной терапии . Спрингер. С. 134–13. ISBN 9781461489481 .
- ^ Гидрокодон и ацетаминофен (парацетамол): информация о лекарствах (версия 390.0 Ed.). Lexicomp. 2024.
- ^ Голан де (2008). Принципы фармакологии: патофизиологическая основа лекарственной терапии . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 275–276. ISBN 978-0-7817-8355-2 .
- ^ Jump up to: а беременный в Синатра Р.С. (2011). Суть анальгезии и анальгетиков . Издательство Кембриджского университета. п. 256. ISBN 978-0-521-14450-6 .
- ^ Jump up to: а беременный «Советники по FDA голосуют за то, чтобы взять викодин, Percocet Off Market» . CNN.
- ^ Харрис Г. (13 января 2011 г.). «FDA планирует новые ограничения на обезболивающие рецепты» . New York Times . ISSN 0362-4331 . Получено 4 ноября 2015 года .
- ^ Jump up to: а беременный «FDA ограничивает ацетаминофен в комбинированных продуктах рецепта; требует предупреждений о токсичности печени» (пресс -релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 13 января 2011 года . Получено 13 января 2011 года .
- ^ Jump up to: а беременный ацетаминофена, рецепт, ограничиваются 325 мг на дозировку; «Общение с лекарственными средствами FDA: продукты США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 13 января 2011 года . Получено 13 января 2011 года .
- ^ Перроне М (13 января 2011 г.). «FDA приказывает снизить обезболивающие в викодин» . Бостонский глобус . Ассошиэйтед Пресс . Получено 13 января 2011 года .
- ^ Jump up to: а беременный Харрис Г. (13 января 2011 г.). «FDA планирует новые ограничения на обезболивающие рецепты» . New York Times . Получено 13 января 2011 года .
- ^ Дайвер Т (29 октября 2023 г.). « Никто не был бы удивлен, если я умер»: как Мэтью Перри рассказал о своей зависимости » . Телеграф . ISSN 0307-1235 . Получено 17 декабря 2023 года .
- ^ «Полиция освобождает панель видеозаписи Tiger Woods 'DUI арест» . Опекун. Ассошиэйтед Пресс. 1 июня 2017 года . Получено 1 июня 2017 года .
- ^ Мюррей Е (29 мая 2017 г.). «Тайгер Вудс говорит, что лекарства, а не алкоголь приводил к аресту во Флориде» . Хранитель . Получено 1 июня 2017 года .
- ^ " Пилот ". Дом, Md . Сезон 1. Эпизод 1. 16 ноября 2004 г.
- ^ " Двадцать викодин ". Дом, Md . Сезон 8. Эпизод 1. 3 октября 2011 года.
- ^ «Адол (гидрокодон-ацетаминоф) . Webmd . Получено 26 июля 2017 года .