Jump to content

Гидрокодон/парацетамол

(Перенаправлено с Лортаба )

Гидрокодон/парацетамол
Сочетание
Гидрокодон Опиоидный анальгетик
Парацетамол Анилидный анальгетик
Клинические данные
Торговые названия Лорсе, Норко, Викодин и др.
Другие имена Гидрокодон/ацетаминофен, гидрокодон/APAP
AHFS / Drugs.com Профессиональные факты о наркотиках
Данные лицензии
Маршруты
администрация
Через рот
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность >80%
Метаболизм Гидрокодон: широко печень , преимущественно CYP3A4 ;
/Парацетамол: печень, CYP2E1.
Период полувыведения для гидрокодона: 228–294 минуты (3,8–4,9 часа); для парацетамола: 120–240 минут (2–4 часа)
Экскреция для гидрокодона: мочевой; для парацетамола: моча (10–15% в неизмененном виде)
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ХимическийПаук
Панель управления CompTox ( EPA )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Гидрокодон/парацетамол (также известный как гидрокодон/ацетаминофен ) представляет собой комбинацию обезболивающих гидрокодона и парацетамола ( ацетаминофена). [ 1 ] Он используется для лечения умеренной и сильной боли . [ 1 ] [ 3 ] Его принимают внутрь . [ 1 ] Рекреационное использование распространено в Соединенных Штатах. [ 4 ] [ 5 ]

Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, запор и рвоту. [ 1 ] [ 3 ] Серьезные побочные эффекты включают привыкание , снижение частоты дыхания , низкое кровяное давление , тяжелые аллергические реакции и печеночную недостаточность . [ 1 ] Использование во время беременности может нанести вред плоду. [ 1 ] использовать с алкоголем . Не рекомендуется [ 3 ] Гидрокодон действует путем связывания с мю-опиоидным рецептором . [ 1 ] Как действует парацетамол, неясно, но он может блокировать выработку простагландинов . [ 1 ] [ 6 ]

Гидрокодон/парацетамол был одобрен для медицинского применения в США в 1982 году. [ 1 ] В Соединенных Штатах это контролируемое вещество Списка II . [ 1 ] В 2022 году это было 23-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 23   миллионов рецептов. [ 7 ] [ 8 ] Он недоступен в Великобритании, [ 9 ] хотя комбинация кодеин/парацетамол (кокодамол) есть. [ 10 ] Он продается, среди прочего, под торговыми марками Vicodin и Norco . [ 1 ] [ 2 ]

Использование

[ редактировать ]

Медицинский

[ редактировать ]

Гидрокодон/парацетамол представляет собой комбинацию с фиксированной дозой, состоящую из опиоидного гидрокодона и неопиоидного анальгетика парацетамола. Он показан для облегчения умеренной и сильной боли острого, хронического или послеоперационного типа. [ 2 ] Гидрокодон/парацетамол выпускается в виде раствора для перорального применения и таблеток; однако прочность каждого компонента может различаться. [ 1 ] В октябре 2014 года Управление по борьбе с наркотиками перенесло комбинированные препараты гидрокодона из списка III в список II из-за риска неправильного использования, злоупотребления и утечки. [ 11 ]

Рекреационный

[ редактировать ]

Утечка гидрокодона и его рекреационное использование возросли из-за его опиоидного воздействия. [ 12 ] В 2009 и 2010 годах гидрокодон был вторым наиболее часто встречающимся опиоидом в фармацевтической промышленности. Доказательства наличия наркотиков были переданы в федеральные государственные и местные судебно-медицинские лаборатории США, как сообщили (STRIDE) Управления по борьбе с наркотиками Национальная информационная система судебно-медицинских лабораторий (NFLIS) и Система для получения информации из доказательств употребления наркотиков . [ 13 ]

Беременность и кормление грудью

[ редактировать ]

Длительное применение гидрокодона/парацетамола во время беременности может привести к синдрому отмены опиоидов у новорожденных. [ 1 ] Гидрокодон/парацетамол проникает в грудное молоко и может нанести вред ребенку. [ 1 ]

Нарушение функции почек и печени

[ редактировать ]

Существует возможный риск токсичности. [ 1 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Наиболее распространенный

[ редактировать ]

Менее распространено

[ редактировать ]
  • Центральная нервная система: сонливость, спутанность сознания, вялость, тревога, страх, беспокойство, зависимость, изменения настроения, ухудшение умственной и физической работоспособности. [ 2 ]
  • Желудочно-кишечная система: запор. [ 2 ]
  • Мочеполовая система: невозможность мочеиспускания, спазмы мочевого пузыря. [ 2 ]
  • Угнетение дыхания: снижение частоты и усилия дыхания. [ 2 ]
  • Нарушение слуха, постоянная потеря слуха. [ 2 ]
  • Дерматологические: сыпь, зуд. [ 2 ]

Предупреждение в штучной упаковке

[ редактировать ]

«Парацетамол был связан со случаями острой печеночной недостаточности, иногда приводящей к трансплантации печени и смерти. Большинство случаев повреждения печени связаны с применением парацетамола в дозах, превышающих 4000 миллиграммов в день, и часто включают более одного препарат, содержащий парацетамол». [ 2 ]

В США этикетка гидрокодона/парацетамола содержит предупреждение о зависимости, злоупотреблении и неправильном использовании. [ 2 ] [ 1 ]

Передозировка

[ редактировать ]

Гидрокодон: может возникнуть угнетение дыхания , сильная сонливость, переходящая в кому, мышечная вялость, холодная и липкая кожа, замедление сердечного ритма, низкое кровяное давление, резкая потеря функции сердца и смерть. [ 2 ]

Парацетамол: может возникнуть печеночная и почечная недостаточность, кома из-за низкого уровня сахара в крови. [ 2 ]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Гидрокодон может проявлять усиленный респираторный депрессивный эффект в сочетании с другими седативными средствами , такими как другие опиоиды , бензодиазепины , небензодиазепиновые седативные средства , психотропные средства и противосудорожные средства . [ 14 ]

Одновременное применение парацетамола с алкогольной продукцией может повысить риск развития острой печеночной недостаточности . [ 2 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Гидрокодон

[ редактировать ]
  • Механизм действия: Гидрокодон действует преимущественно как агонист мю-опиоидных рецепторов , но также является слабым агонистом дельта-опиоидных и каппа-опиоидных рецепторов. [ 15 ]
  • Всасывание/распределение. Пероральный препарат может всасываться из желудочно-кишечного тракта и оставаться на 20–50% связанным с белками плазмы. [ 15 ] Начало аналгезии составляет около 20–30 минут, продолжительность от 4 до 8 часов и t 1/2 от 3 до 4 часов. [ 15 ] Максимальные уровни в сыворотке достигаются через 1,3 часа. [ 1 ]
  • Метаболизм/выведение: метаболизируется до норгидрокодона с помощью цитохрома P450 3A4 и до гидроморфона , также биологически активного, с помощью цитохрома P450 2D6 . [ 16 ] [ 17 ] У лиц, имеющих дефект гена, кодирующего CYP2D6, клиренс препарата будет ниже и будет образовываться меньше метаболитов, таких как гидроморфон; однако влияние на анальгезию остается неизвестным. [ 17 ]
  • Метаболиты. Гидроморфон, основной активный метаболит, имеет в 10–33 раза более высокую аффинность связывания с мю-опиоидными рецепторами, чем гидрокодон. У некоторых пациентов оно может быть более чем в 100 раз выше. [ 18 ]

Парацетамол

[ редактировать ]
  • Механизм действия: Парацетамол ингибирует фермент ЦОГ , который отвечает за синтез простагландинов. [ 6 ] Простагландины усиливают восприятие боли. Подавление выработки простагландинов помогает облегчить боль. [ 19 ]
  • Всасывание/распределение. Период полувыведения парацетамола при пероральном приеме составляет от 1,25 до 3 часов, а пиковый уровень достигается через 10–60 минут после приема. [ 20 ]
  • Метаболизм/выведение: Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем глюкуронидации и сульфатирования с образованием в основном нетоксичных метаболитов и некоторых высокореактивных метаболитов, которые инактивируются глутатионом . [ 20 ] 85% принятой перорально дозы выводится через почки . [ 2 ] В высоких дозах поступление глутатиона не может удовлетворить его потребность, что приводит к накоплению высокореактивных соединений, что приводит к повреждению печени. [ 20 ]

Общество и культура

[ редактировать ]
[ редактировать ]

США В июне 2009 года консультативная группа Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) с небольшим перевесом проголосовала за то, чтобы рекомендовать FDA удалить с рынка викодин и другой опиоид, перкоцет , из-за «высокой вероятности передозировки отпускаемых по рецепту наркотиков и продуктов с ацетаминофеном». ". [ 21 ] Группа также выразила обеспокоенность по поводу повреждения печени компонентом парацетамола, который также является основным ингредиентом широко используемых безрецептурных лекарств, таких как Тайленол. [ 21 ] Ежегодно передозировка парацетамола является причиной около 400 смертей и 42 000 госпитализаций. [ 22 ]

В январе 2011 года FDA попросило производителей рецептурных комбинированных продуктов, содержащих парацетамол, ограничить количество парацетамола до уровня не более 325 мг в каждой таблетке или капсуле в течение трех лет. [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] FDA также потребовало от производителей всех продуктов, содержащих парацетамол, выпустить предупреждение в виде черного ящика, указывающее на потенциальный риск серьезного повреждения печени, и предупреждение, подчеркивающее возможность возникновения аллергических реакций. [ 23 ] [ 24 ] [ 26 ]

В августе 2014 года Управление по борьбе с наркотиками (DEA) объявило, что все комбинированные продукты гидрокодона (HCP) будут перенесены из списка III в список II Закона о контролируемых веществах (CSA), вступающего в силу в октябре 2014 года. [ 11 ] В 2010 году более 16 000 смертей были связаны со злоупотреблением опиоидными наркотиками. [ 11 ] Несмотря на то, что комбинированные продукты гидрокодона имеют законное медицинское применение, данные свидетельствуют о том, что значительное количество людей злоупотребляет ими. [ 11 ]

[ редактировать ]

Актер Мэттью Перри много лет боролся со своей зависимостью от викодина после на водном мотоцикле аварии в 1997 году. [ 27 ]

В мае 2017 года профессиональный гольфист Тайгер Вудс был арестован полицией за вождение в нетрезвом виде . Вудс сказал, что это произошло из-за четырех рецептурных лекарств , которые он принимал во время операции на спине, одним из которых был викодин. [ 28 ] [ 29 ]

Грегори Хаус , главный герой « Хауса» , постоянно носит с собой викодин и часто принимает его, чтобы облегчить боль в ноге, что играет главную роль на протяжении всего сериала. [ 30 ] [ 31 ]

Названия брендов

[ редактировать ]

Торговые марки включают Adol, Hycet, Lortab, Lorcet, Norco и Vicodin и другие. [ 32 ]

  1. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р «Norco (таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена, USP) CII, пересмотренная версия: март 2021 г.» . ДейлиМед . Проверено 23 ноября 2022 г.
  2. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с «Викодин Викодин ES Викодин HP (таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена, USP) только для приема CS-II» . ДейлиМед . Проверено 23 ноября 2022 г.
  3. ^ Перейти обратно: а б с Манкано М., Галлахер Дж. (2010). Часто назначаемые лекарства . Джонс и Бартлетт Обучение. п. 7. ISBN  9780763781170 .
  4. ^ Гриль В.Н. (2008). Энциклопедия социальных проблем МУДРЕЦ. п. 262. ИСБН  9781412941655 .
  5. ^ Сингла А., Слоан П. (2013). «Фармакокинетическая оценка гидрокодона/ацетаминофена для снятия боли». Журнал управления опиоидами . 9 (1): 71–80. дои : 10.5055/jom.2013.0149 . ПМИД   23709306 .
  6. ^ Перейти обратно: а б Грэм Г.Г., Скотт К.Ф. (1 февраля 2005 г.). «Механизм действия парацетамола». Американский журнал терапии . 12 (1): 46–55. дои : 10.1097/00045391-200501000-00008 . ПМИД   15662292 . S2CID   38261222 .
  7. ^ «Топ-300 2022 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Проверено 30 августа 2024 г.
  8. ^ «Ацетаминофен; Статистика использования препаратов гидрокодона, США, 2013–2022 гг.» . КлинКальк . Проверено 30 августа 2024 г.
  9. ^ Аткинс Л. (16 августа 2001 г.). «Знаешь, что такое Вике?» . Хранитель . Проверено 23 декабря 2018 г.
  10. ^ «Кокодамол 30/500 таблеток – краткая характеристика продукта (SmPC)» . ЭМК . Проверено 7 августа 2019 г.
  11. ^ Перейти обратно: а б с д «Списки контролируемых веществ: перенесение комбинированных продуктов гидрокодона из Списка III в Список II» . Федеральный реестр . 22 августа 2014 года . Проверено 23 ноября 2022 г. Общественное достояние В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
  12. ^ «Норко-наркомания» . Исправление . 21 января 2015 года . Проверено 4 ноября 2015 г.
  13. ^ «Гидрокодон (торговые названия: викодин, Лортаб, Лорцет-HD, Гикодан, Викопрофен)» (PDF) . Управление по борьбе с наркотиками . Апрель 2013 г. Архивировано (PDF) из оригинала 18 апреля 2013 г. . Проверено 21 мая 2013 г.
  14. ^ Беккер Д.Е. (1 января 2011 г.). «Неблагоприятное лекарственное взаимодействие» . Прогресс анестезии . 58 (1): 31–41. дои : 10.2344/0003-3006-58.1.31 . ПМЦ   3265267 . ПМИД   21410363 .
  15. ^ Перейти обратно: а б с Вальехо Р., Баркин Р.Л., Ван В.К. (1 августа 2011 г.). «Фармакология опиоидов в лечении хронических болевых синдромов» . Врач боли . 14 (4): Е343-60. дои : 10.36076/ppj.2011/14/E343 . ПМИД   21785485 .
  16. ^ Коун Э.Дж., Дарвин В.Д., Городецкий К.В., Тан Т. (1 августа 1978 г.). «Сравнительный метаболизм гидрокодона у человека, крысы, морской свинки, кролика и собаки». Метаболизм и распределение лекарств . 6 (4): 488–93. ПМИД   28931 .
  17. ^ Перейти обратно: а б Кэй А.Д. (2015). Основы фармакологии для анестезии, обезболивания и интенсивной терапии . Спрингер. стр. 134–13. ISBN  9781461489481 .
  18. ^ Гидрокодон и ацетаминофен (парацетамол): информация о препарате (изд. версии 390.0). Лексикомп. 2024.
  19. ^ Голаны Д.Э. (2008). Принципы фармакологии: патофизиологические основы лекарственной терапии . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 275–276. ISBN  978-0-7817-8355-2 .
  20. ^ Перейти обратно: а б с Синатра РС (2011). Сущность анальгезии и анальгетиков . Издательство Кембриджского университета. п. 256. ИСБН  978-0-521-14450-6 .
  21. ^ Перейти обратно: а б «Советники FDA голосуют за то, чтобы убрать с рынка викодин и перкосет» . Си-Эн-Эн.
  22. ^ Харрис Дж. (13 января 2011 г.). «FDA планирует новые ограничения на рецептурные обезболивающие» . Нью-Йорк Таймс . ISSN   0362-4331 . Проверено 4 ноября 2015 г.
  23. ^ Перейти обратно: а б «FDA ограничивает использование ацетаминофена в комбинированных препаратах, отпускаемых по рецепту; требует предупреждений о токсичности для печени» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 13 января 2011 года . Проверено 13 января 2011 г.
  24. ^ Перейти обратно: а б «Сообщение FDA о безопасности лекарств: количество рецептурных препаратов с ацетаминофеном будет ограничено 325 мг на единицу дозировки; предупреждение в штучной упаковке подчеркнет потенциальную возможность тяжелой печеночной недостаточности» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 13 января 2011 года . Проверено 13 января 2011 г.
  25. ^ Перроне М (13 января 2011 г.). «FDA приказало снизить содержание викодина в обезболивающем» . Бостон Глобус . Ассошиэйтед Пресс . Проверено 13 января 2011 г.
  26. ^ Перейти обратно: а б Харрис Дж. (13 января 2011 г.). «FDA планирует новые ограничения на рецептурные обезболивающие» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 13 января 2011 г.
  27. ^ Дайвер Т (29 октября 2023 г.). « Никто не удивится, если я умру»: Как Мэттью Перри рассказал о своей зависимости» . Телеграф . ISSN   0307-1235 . Проверено 17 декабря 2023 г.
  28. ^ «Полиция опубликовала видеозапись с видеорегистратора ареста Тайгера Вудса в нетрезвом виде» . Хранитель. Ассошиэйтед Пресс. 1 июня 2017 года . Проверено 1 июня 2017 г.
  29. ^ Мюррей Э. (29 мая 2017 г.). «Тайгер Вудс говорит, что к аресту за вождение в нетрезвом состоянии во Флориде привели лекарства, а не алкоголь» . Хранитель . Проверено 1 июня 2017 г.
  30. ^ « Пилот ». Хаус, Мэриленд . Сезон 1. Эпизод 1. 16 ноября 2004 г.
  31. ^ « Двадцать Викодин ». Хаус, Мэриленд . Сезон 8. Эпизод 1. 3 октября 2011 г.
  32. ^ «Адол (гидрокодон-ацетаминоф) перорально: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . ВебМД . Проверено 26 июля 2017 г.
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 277cbdeecedc4930d4006fd4a7235a92__1725141420
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/27/92/277cbdeecedc4930d4006fd4a7235a92.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Hydrocodone/paracetamol - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)