Гидрокодон/парацетамол
![]() | |
Сочетание | |
---|---|
Гидрокодон | Опиоидный анальгетик |
Парацетамол | Анилидный анальгетик |
Клинические данные | |
Торговые названия | Лорсе, Норко, Викодин и др. |
Другие имена | Гидрокодон/ацетаминофен, гидрокодон/APAP |
AHFS / Drugs.com | Профессиональные факты о наркотиках |
Данные лицензии | |
Маршруты администрация | Через рот |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | >80% |
Метаболизм | Гидрокодон: широко печень , преимущественно CYP3A4 ; /Парацетамол: печень, CYP2E1. |
Период полувыведения | для гидрокодона: 228–294 минуты (3,8–4,9 часа); для парацетамола: 120–240 минут (2–4 часа) |
Экскреция | для гидрокодона: мочевой; для парацетамола: моча (10–15% в неизмененном виде) |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
![]() ![]() |
Гидрокодон/парацетамол (также известный как гидрокодон/ацетаминофен ) представляет собой комбинацию обезболивающих гидрокодона и парацетамола ( ацетаминофена). [ 1 ] Он используется для лечения умеренной и сильной боли . [ 1 ] [ 3 ] Его принимают внутрь . [ 1 ] Рекреационное использование распространено в Соединенных Штатах. [ 4 ] [ 5 ]
Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, запор и рвоту. [ 1 ] [ 3 ] Серьезные побочные эффекты включают привыкание , снижение частоты дыхания , низкое кровяное давление , тяжелые аллергические реакции и печеночную недостаточность . [ 1 ] Использование во время беременности может нанести вред плоду. [ 1 ] использовать с алкоголем . Не рекомендуется [ 3 ] Гидрокодон действует путем связывания с мю-опиоидным рецептором . [ 1 ] Как действует парацетамол, неясно, но он может блокировать выработку простагландинов . [ 1 ] [ 6 ]
Гидрокодон/парацетамол был одобрен для медицинского применения в США в 1982 году. [ 1 ] В Соединенных Штатах это контролируемое вещество Списка II . [ 1 ] В 2022 году это было 23-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 23 миллионов рецептов. [ 7 ] [ 8 ] Он недоступен в Великобритании, [ 9 ] хотя комбинация кодеин/парацетамол (кокодамол) есть. [ 10 ] Он продается, среди прочего, под торговыми марками Vicodin и Norco . [ 1 ] [ 2 ]
Использование
[ редактировать ]Медицинский
[ редактировать ]Гидрокодон/парацетамол представляет собой комбинацию с фиксированной дозой, состоящую из опиоидного гидрокодона и неопиоидного анальгетика парацетамола. Он показан для облегчения умеренной и сильной боли острого, хронического или послеоперационного типа. [ 2 ] Гидрокодон/парацетамол выпускается в виде раствора для перорального применения и таблеток; однако прочность каждого компонента может различаться. [ 1 ] В октябре 2014 года Управление по борьбе с наркотиками перенесло комбинированные препараты гидрокодона из списка III в список II из-за риска неправильного использования, злоупотребления и утечки. [ 11 ]
Рекреационный
[ редактировать ]Утечка гидрокодона и его рекреационное использование возросли из-за его опиоидного воздействия. [ 12 ] В 2009 и 2010 годах гидрокодон был вторым наиболее часто встречающимся опиоидом в фармацевтической промышленности. Доказательства наличия наркотиков были переданы в федеральные государственные и местные судебно-медицинские лаборатории США, как сообщили (STRIDE) Управления по борьбе с наркотиками Национальная информационная система судебно-медицинских лабораторий (NFLIS) и Система для получения информации из доказательств употребления наркотиков . [ 13 ]
Беременность и кормление грудью
[ редактировать ]Длительное применение гидрокодона/парацетамола во время беременности может привести к синдрому отмены опиоидов у новорожденных. [ 1 ] Гидрокодон/парацетамол проникает в грудное молоко и может нанести вред ребенку. [ 1 ]
Нарушение функции почек и печени
[ редактировать ]Существует возможный риск токсичности. [ 1 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее распространенный
[ редактировать ]- Легкомысленность [ 2 ]
- Головокружение [ 2 ]
- Эйфория [ нужна ссылка ]
- Седация [ 2 ]
- Тошнота и рвота [ 2 ]
- Головные боли
Менее распространено
[ редактировать ]- Центральная нервная система: сонливость, спутанность сознания, вялость, тревога, страх, беспокойство, зависимость, изменения настроения, ухудшение умственной и физической работоспособности. [ 2 ]
- Желудочно-кишечная система: запор. [ 2 ]
- Мочеполовая система: невозможность мочеиспускания, спазмы мочевого пузыря. [ 2 ]
- Угнетение дыхания: снижение частоты и усилия дыхания. [ 2 ]
- Нарушение слуха, постоянная потеря слуха. [ 2 ]
- Дерматологические: сыпь, зуд. [ 2 ]
Предупреждение в штучной упаковке
[ редактировать ]«Парацетамол был связан со случаями острой печеночной недостаточности, иногда приводящей к трансплантации печени и смерти. Большинство случаев повреждения печени связаны с применением парацетамола в дозах, превышающих 4000 миллиграммов в день, и часто включают более одного препарат, содержащий парацетамол». [ 2 ]
В США этикетка гидрокодона/парацетамола содержит предупреждение о зависимости, злоупотреблении и неправильном использовании. [ 2 ] [ 1 ]
Передозировка
[ редактировать ]Гидрокодон: может возникнуть угнетение дыхания , сильная сонливость, переходящая в кому, мышечная вялость, холодная и липкая кожа, замедление сердечного ритма, низкое кровяное давление, резкая потеря функции сердца и смерть. [ 2 ]
Парацетамол: может возникнуть печеночная и почечная недостаточность, кома из-за низкого уровня сахара в крови. [ 2 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Гидрокодон может проявлять усиленный респираторный депрессивный эффект в сочетании с другими седативными средствами , такими как другие опиоиды , бензодиазепины , небензодиазепиновые седативные средства , психотропные средства и противосудорожные средства . [ 14 ]
Одновременное применение парацетамола с алкогольной продукцией может повысить риск развития острой печеночной недостаточности . [ 2 ]
Фармакология
[ редактировать ]Гидрокодон
[ редактировать ]- Механизм действия: Гидрокодон действует преимущественно как агонист мю-опиоидных рецепторов , но также является слабым агонистом дельта-опиоидных и каппа-опиоидных рецепторов. [ 15 ]
- Всасывание/распределение. Пероральный препарат может всасываться из желудочно-кишечного тракта и оставаться на 20–50% связанным с белками плазмы. [ 15 ] Начало аналгезии составляет около 20–30 минут, продолжительность от 4 до 8 часов и t 1/2 от 3 до 4 часов. [ 15 ] Максимальные уровни в сыворотке достигаются через 1,3 часа. [ 1 ]
- Метаболизм/выведение: метаболизируется до норгидрокодона с помощью цитохрома P450 3A4 и до гидроморфона , также биологически активного, с помощью цитохрома P450 2D6 . [ 16 ] [ 17 ] У лиц, имеющих дефект гена, кодирующего CYP2D6, клиренс препарата будет ниже и будет образовываться меньше метаболитов, таких как гидроморфон; однако влияние на анальгезию остается неизвестным. [ 17 ]
- Метаболиты. Гидроморфон, основной активный метаболит, имеет в 10–33 раза более высокую аффинность связывания с мю-опиоидными рецепторами, чем гидрокодон. У некоторых пациентов оно может быть более чем в 100 раз выше. [ 18 ]
Парацетамол
[ редактировать ]- Механизм действия: Парацетамол ингибирует фермент ЦОГ , который отвечает за синтез простагландинов. [ 6 ] Простагландины усиливают восприятие боли. Подавление выработки простагландинов помогает облегчить боль. [ 19 ]
- Всасывание/распределение. Период полувыведения парацетамола при пероральном приеме составляет от 1,25 до 3 часов, а пиковый уровень достигается через 10–60 минут после приема. [ 20 ]
- Метаболизм/выведение: Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем глюкуронидации и сульфатирования с образованием в основном нетоксичных метаболитов и некоторых высокореактивных метаболитов, которые инактивируются глутатионом . [ 20 ] 85% принятой перорально дозы выводится через почки . [ 2 ] В высоких дозах поступление глутатиона не может удовлетворить его потребность, что приводит к накоплению высокореактивных соединений, что приводит к повреждению печени. [ 20 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]США В июне 2009 года консультативная группа Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) с небольшим перевесом проголосовала за то, чтобы рекомендовать FDA удалить с рынка викодин и другой опиоид, перкоцет , из-за «высокой вероятности передозировки отпускаемых по рецепту наркотиков и продуктов с ацетаминофеном». ". [ 21 ] Группа также выразила обеспокоенность по поводу повреждения печени компонентом парацетамола, который также является основным ингредиентом широко используемых безрецептурных лекарств, таких как Тайленол. [ 21 ] Ежегодно передозировка парацетамола является причиной около 400 смертей и 42 000 госпитализаций. [ 22 ]
В январе 2011 года FDA попросило производителей рецептурных комбинированных продуктов, содержащих парацетамол, ограничить количество парацетамола до уровня не более 325 мг в каждой таблетке или капсуле в течение трех лет. [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] FDA также потребовало от производителей всех продуктов, содержащих парацетамол, выпустить предупреждение в виде черного ящика, указывающее на потенциальный риск серьезного повреждения печени, и предупреждение, подчеркивающее возможность возникновения аллергических реакций. [ 23 ] [ 24 ] [ 26 ]
В августе 2014 года Управление по борьбе с наркотиками (DEA) объявило, что все комбинированные продукты гидрокодона (HCP) будут перенесены из списка III в список II Закона о контролируемых веществах (CSA), вступающего в силу в октябре 2014 года. [ 11 ] В 2010 году более 16 000 смертей были связаны со злоупотреблением опиоидными наркотиками. [ 11 ] Несмотря на то, что комбинированные продукты гидрокодона имеют законное медицинское применение, данные свидетельствуют о том, что значительное количество людей злоупотребляет ими. [ 11 ]
Популярная культура
[ редактировать ]Актер Мэттью Перри много лет боролся со своей зависимостью от викодина после на водном мотоцикле аварии в 1997 году. [ 27 ]
В мае 2017 года профессиональный гольфист Тайгер Вудс был арестован полицией за вождение в нетрезвом виде . Вудс сказал, что это произошло из-за четырех рецептурных лекарств , которые он принимал во время операции на спине, одним из которых был викодин. [ 28 ] [ 29 ]
Грегори Хаус , главный герой « Хауса» , постоянно носит с собой викодин и часто принимает его, чтобы облегчить боль в ноге, что играет главную роль на протяжении всего сериала. [ 30 ] [ 31 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Торговые марки включают Adol, Hycet, Lortab, Lorcet, Norco и Vicodin и другие. [ 32 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р «Norco (таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена, USP) CII, пересмотренная версия: март 2021 г.» . ДейлиМед . Проверено 23 ноября 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с «Викодин Викодин ES Викодин HP (таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена, USP) только для приема CS-II» . ДейлиМед . Проверено 23 ноября 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Манкано М., Галлахер Дж. (2010). Часто назначаемые лекарства . Джонс и Бартлетт Обучение. п. 7. ISBN 9780763781170 .
- ^ Гриль В.Н. (2008). Энциклопедия социальных проблем МУДРЕЦ. п. 262. ИСБН 9781412941655 .
- ^ Сингла А., Слоан П. (2013). «Фармакокинетическая оценка гидрокодона/ацетаминофена для снятия боли». Журнал управления опиоидами . 9 (1): 71–80. дои : 10.5055/jom.2013.0149 . ПМИД 23709306 .
- ^ Перейти обратно: а б Грэм Г.Г., Скотт К.Ф. (1 февраля 2005 г.). «Механизм действия парацетамола». Американский журнал терапии . 12 (1): 46–55. дои : 10.1097/00045391-200501000-00008 . ПМИД 15662292 . S2CID 38261222 .
- ^ «Топ-300 2022 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Проверено 30 августа 2024 г.
- ^ «Ацетаминофен; Статистика использования препаратов гидрокодона, США, 2013–2022 гг.» . КлинКальк . Проверено 30 августа 2024 г.
- ^ Аткинс Л. (16 августа 2001 г.). «Знаешь, что такое Вике?» . Хранитель . Проверено 23 декабря 2018 г.
- ^ «Кокодамол 30/500 таблеток – краткая характеристика продукта (SmPC)» . ЭМК . Проверено 7 августа 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д «Списки контролируемых веществ: перенесение комбинированных продуктов гидрокодона из Списка III в Список II» . Федеральный реестр . 22 августа 2014 года . Проверено 23 ноября 2022 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Норко-наркомания» . Исправление . 21 января 2015 года . Проверено 4 ноября 2015 г.
- ^ «Гидрокодон (торговые названия: викодин, Лортаб, Лорцет-HD, Гикодан, Викопрофен)» (PDF) . Управление по борьбе с наркотиками . Апрель 2013 г. Архивировано (PDF) из оригинала 18 апреля 2013 г. . Проверено 21 мая 2013 г.
- ^ Беккер Д.Е. (1 января 2011 г.). «Неблагоприятное лекарственное взаимодействие» . Прогресс анестезии . 58 (1): 31–41. дои : 10.2344/0003-3006-58.1.31 . ПМЦ 3265267 . ПМИД 21410363 .
- ^ Перейти обратно: а б с Вальехо Р., Баркин Р.Л., Ван В.К. (1 августа 2011 г.). «Фармакология опиоидов в лечении хронических болевых синдромов» . Врач боли . 14 (4): Е343-60. дои : 10.36076/ppj.2011/14/E343 . ПМИД 21785485 .
- ^ Коун Э.Дж., Дарвин В.Д., Городецкий К.В., Тан Т. (1 августа 1978 г.). «Сравнительный метаболизм гидрокодона у человека, крысы, морской свинки, кролика и собаки». Метаболизм и распределение лекарств . 6 (4): 488–93. ПМИД 28931 .
- ^ Перейти обратно: а б Кэй А.Д. (2015). Основы фармакологии для анестезии, обезболивания и интенсивной терапии . Спрингер. стр. 134–13. ISBN 9781461489481 .
- ^ Гидрокодон и ацетаминофен (парацетамол): информация о препарате (изд. версии 390.0). Лексикомп. 2024.
- ^ Голаны Д.Э. (2008). Принципы фармакологии: патофизиологические основы лекарственной терапии . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 275–276. ISBN 978-0-7817-8355-2 .
- ^ Перейти обратно: а б с Синатра РС (2011). Сущность анальгезии и анальгетиков . Издательство Кембриджского университета. п. 256. ИСБН 978-0-521-14450-6 .
- ^ Перейти обратно: а б «Советники FDA голосуют за то, чтобы убрать с рынка викодин и перкосет» . Си-Эн-Эн.
- ^ Харрис Дж. (13 января 2011 г.). «FDA планирует новые ограничения на рецептурные обезболивающие» . Нью-Йорк Таймс . ISSN 0362-4331 . Проверено 4 ноября 2015 г.
- ^ Перейти обратно: а б «FDA ограничивает использование ацетаминофена в комбинированных препаратах, отпускаемых по рецепту; требует предупреждений о токсичности для печени» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 13 января 2011 года . Проверено 13 января 2011 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Сообщение FDA о безопасности лекарств: количество рецептурных препаратов с ацетаминофеном будет ограничено 325 мг на единицу дозировки; предупреждение в штучной упаковке подчеркнет потенциальную возможность тяжелой печеночной недостаточности» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 13 января 2011 года . Проверено 13 января 2011 г.
- ^ Перроне М (13 января 2011 г.). «FDA приказало снизить содержание викодина в обезболивающем» . Бостон Глобус . Ассошиэйтед Пресс . Проверено 13 января 2011 г.
- ^ Перейти обратно: а б Харрис Дж. (13 января 2011 г.). «FDA планирует новые ограничения на рецептурные обезболивающие» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 13 января 2011 г.
- ^ Дайвер Т (29 октября 2023 г.). « Никто не удивится, если я умру»: Как Мэттью Перри рассказал о своей зависимости» . Телеграф . ISSN 0307-1235 . Проверено 17 декабря 2023 г.
- ^ «Полиция опубликовала видеозапись с видеорегистратора ареста Тайгера Вудса в нетрезвом виде» . Хранитель. Ассошиэйтед Пресс. 1 июня 2017 года . Проверено 1 июня 2017 г.
- ^ Мюррей Э. (29 мая 2017 г.). «Тайгер Вудс говорит, что к аресту за вождение в нетрезвом состоянии во Флориде привели лекарства, а не алкоголь» . Хранитель . Проверено 1 июня 2017 г.
- ^ « Пилот ». Хаус, Мэриленд . Сезон 1. Эпизод 1. 16 ноября 2004 г.
- ^ « Двадцать Викодин ». Хаус, Мэриленд . Сезон 8. Эпизод 1. 3 октября 2011 г.
- ^ «Адол (гидрокодон-ацетаминоф) перорально: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . ВебМД . Проверено 26 июля 2017 г.