Etilefrine
Этилефрин под торговой маркой Эффортил , продаваемый, среди прочего, , представляет собой симпатомиметический препарат, используемый в качестве антигипотензивного средства для лечения ортостатической гипотензии . [ 1 ] Обычно его применяют перорально , но он также доступен в виде инъекций . [ 3 ] [ 4 ]
Побочные эффекты этилефрина включают , среди прочего, тошноту , тремор и сердцебиение . [ 5 ] Этилефрин является агонистом α- β и -адренорецепторов . [ 6 ] Это замещенный фенэтиламин , родственный адреналину , фенилэфрину и норфенефрину . [ 2 ]
Этилефрин был впервые описан и введен в медицинское применение в 1949 году. [ 7 ] [ 8 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Этилефрин используется для лечения ортостатической гипотензии и в качестве противоотечного средства для носа . [ 5 ] [ 9 ] Он также использовался не по назначению для лечения приапизма . [ 6 ] [ 9 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты этилефрина включают , среди прочего, тошноту , тремор и сердцебиение . [ 5 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Этилефрин является агонистом рецепторов α1 - адренергических . [ 5 ] Это сосудосуживающее и антигипотензивное средство . [ 5 ] Он также был описан как агонист β1 - адренергических рецепторов с некоторым агонистическим действием на α- и β2 - адренергические рецепторы . [ 9 ]
Внутривенная инфузия этого соединения увеличивает сердечный выброс , ударный объем , венозный возврат и кровяное давление у людей и животных, что предполагает стимуляцию как α-, так и β-адренергических рецепторов . [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] Однако исследования in vitro показывают, что этилефрин имеет гораздо более высокое сродство к β 1 (сердечным) адренорецепторам, чем к β 2 адренорецепторам . [ 15 ]
Внутривенное введение этилефрина увеличивает частоту пульса, сердечный выброс, ударный объем, центральное венозное давление и среднее артериальное давление у здоровых людей. Периферическое сосудистое сопротивление снижается во время инфузии этилефрина в дозе 1–8 мг, но начинает повышаться при более высоких дозах. При введении этилефрина после внутривенного введения пропранолола в дозе 2,5 мг происходит выраженное снижение частоты пульса, сердечного выброса, ударного объема и периферического кровотока, сопровождающееся повышением среднего артериального давления. Эти данные показывают, что этилефрин оказывает действие как на β 1 -, так и на α 1 -адренергические рецепторы у человека.
Фармакокинетика
[ редактировать ]Поглощение
[ редактировать ]Этилефрин быстро всасывается при пероральном приеме . [ 3 ] Пероральная биодоступность этилефрина составляет примерно 50%. [ 3 ] Пиковые концентрации этилефрина наблюдаются через 30 минут. [ 3 ]
Распределение
[ редактировать ]Связывание белками плазмы составляет 23%. этилефрина с [ 3 ] Около 8,5% связано с альбумином . [ 3 ]
Этилефрин — периферически селективный препарат . [ 16 ]
Метаболизм
[ редактировать ]Этилефрин метаболизируется путем конъюгации , например глюкуронирования , в печени и желудочно-кишечном тракте . [ 3 ] По-видимому, наблюдается значительный метаболизм первого прохождения . [ 3 ] Около 3% метаболизируется в гидроксиминдальную кислоту. [ 3 ]
Устранение
[ редактировать ]Выведение этилефрина зависит от пути введения . [ 3 ] Независимо от пути введения около 80% выводится с мочой в течение 24 часов. [ 3 ] При пероральном применении 7% выводится с мочой в неизмененном виде, а 73% - в виде конъюгатов. [ 3 ] И наоборот, при внутривенном введении 28% выводится с мочой в неизмененном виде, а 44% — в виде конъюгатов. [ 3 ]
Химия
[ редактировать ]Этилефрин, также известный как 3,β-дигидрокси- N -этилфенэтиламин, представляет собой фенэтиламина замещенное производное . [ 2 ] Это аналог адреналина . (3,4,β-тригидрокси- N -метилфенэтиламина), фенилэфрина (( R )-β,3-дигидрокси- N -метилфенэтиламина), метатерола (3,β-дигидрокси- N -изопропилфенэтиламина) ) и норфенефрина (3,β-дигидроксифенэтиламин), а также метараминола ((1 R ,2 S )-3,β-дигидрокси-α-метилфенэтиламин). [ 2 ]
Этилефрина пивалат (К-30052) представляет собой 3- пивалиловый эфир этилефрина. [ 2 ] В отличие от этилефрина, пивалат этилефрина никогда не поступал в продажу. [ 2 ] [ 1 ]
История
[ редактировать ]Этилефрин был впервые описан и введен в медицинское применение в 1949 году. [ 7 ] [ 8 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Имена
[ редактировать ]Этилефрин — это непатентованное название препарата, а также его по МНН и , в то время как этилефрин — это наименование в подсказке DCF , а этилефрина — это наименование в подсказке DCIT . [ 2 ] [ 1 ] В случае гидрохлоридной соли ее родовое название — гидрохлорид этилефрина , и это ее BANM Tooltip и JAN Tooltip . [ 2 ] [ 1 ] Синонимы этилефрина включают этилнорфенилэфрин , этилфенефрин , этиладрианол , этиладрианол и МИ-36 . [ 2 ] [ 1 ] [ 9 ] Торговые названия препарата включают Эффортил , Циркупон , Апокретин , Палсамин , Кертазин , Прессотон , Эффолесс и Санлефрин . [ 2 ] [ 1 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г Швейцарская ассоциация фармацевтов (2004 г.). Номинальный индекс: Международный каталог лекарственных средств . Научное издательство Медфарм. п. 480. ИСБН 978-3-88763-101-7 . Проверено 31 августа 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Элкс Дж. (2014). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер США. п. 61. ИСБН 978-1-4757-2085-3 . Проверено 31 августа 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в Авиадо Д., Боуман В., Бернсток Дж., Гревен Дж., Ханнаппель Дж., Юул П. и др. (2012). Адренергические активаторы и ингибиторы: Часть II . Справочник по экспериментальной фармакологии. Шпрингер Берлин Гейдельберг. стр. 364–366. ISBN 978-3-642-67584-3 . Проверено 31 августа 2024 г.
- ^ Jump up to: а б Вейн А., Кавусси Л., Новик А., Партин А., Питерс С. (2011). Кэмпбелл-Уолш Урология . Elsevier Науки о здоровье. стр. 758–761. ISBN 978-1-4557-2298-3 . Проверено 31 августа 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Скайлинн Т., Абель Т., Кристофер Л., Сулиман Г., Доминик Р., Джоэл В. и др. (январь 2024 г.). «Польза и риски лекарств, используемых при лечении гипотонии: обзор» . Куреус . 16 (1): e51608. дои : 10.7759/cureus.51608 . ПМЦ 10837047 . ПМИД 38313995 .
- ^ Jump up to: а б Грэм Б.А., Ваэль А., Джек С., Рохан М.А., Уэйн Х.Дж. (август 2022 г.). «Обзор неотложной фармакотерапии приапизма». Эксперт Опин Фармакотер . 23 (12): 1371–1380. дои : 10.1080/14656566.2022.2099271 . ПМИД 35815373 .
- ^ Jump up to: а б «Новые специальности». Клинический еженедельник (на немецком языке). 28 (19–20): 350. 1950. doi : 10.1007/BF01485958 . ISSN 0023-2173 .
- ^ Jump up to: а б Шпицбарт Х (декабрь 1950 г.). «[Результаты усилий при артериальной гипотонии]». Медицинская клиника (на немецком языке). 45 (50): 1593–1596. ПМИД 14815173 .
- ^ Jump up to: а б с д Дочерти-младший (июнь 2008 г.). «Фармакология стимуляторов, запрещенных Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА)» . Бр Джей Фармакол . 154 (3): 606–622. дои : 10.1038/bjp.2008.124 . ПМЦ 2439527 . ПМИД 18500382 .
- ^ Нуссер Э., Донат Х., Расс В. (август 1965 г.). «[О кровообращенном действии депо-Эффортила у больных с гипотоническими нарушениями регуляции кровообращения]». Die Medizinische Welt (на немецком языке). 32 : 1824–7. ПМИД 5320529 .
- ^ Мелландер С (1966). «Сравнительное влияние ацетилхолина, бутилнорсинефрина (Васкулат), норадреналина и этиладренола (Эффонти) на сопротивление, емкость, сосуды прекапиллярного сфинктера и капиллярную фильтрацию в скелетных мышцах кошек». Ангиологика . 3 (2): 77–99. doi : 10.1159/000157650 (неактивен 2 сентября 2024 г.). ПМИД 4380206 .
{{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на сентябрь 2024 г. ( ссылка ) - ^ Лимбург П., Джаст Х., Ланг К.Ф. (1973). «Положительные инотропные эффекты этилефрина гидрохлорида (EffortilR)». Кардиол . 586 :1.
- ^ Тарнов Дж., Брюкнер Дж.Б., Эберляйн Х.Г., Патшке Д., Райнеке А., Шмике П. (1973). «Экспериментальные исследования влияния на гемодинамику при глубокой галотановой анестезии дофамином, глюкагоном, Эффортилом, норадреналином и декстраном». Анестезиолог . 22 :8–15.
- ^ Каррера А.Л., Агилера А.М. (1973). «Некоторые циркуляторные эффекты м-оксифенилэтанол-этилмаина и его модификаций посредством α- и β-адренергической блокады». Кардиол . 43 . Мексика: 279–287.
- ^ Оффермайер Дж., Дрейер AC (март 1971 г.). «Сравнение воздействия норадреналина, адреналина и некоторых производных фенилэфрина на альфа-, бета - 1- и бета- 2 -адренергические рецепторы» (PDF) . Южноафриканский медицинский журнал = Suid-Afrikaanse Tydskrif vir Geneeskunde . 45 (10): 265–267. ПМИД 4396765 .
- ^ Калкинс Х. (октябрь 1999 г.). «Фармакологические подходы к терапии вазовагальных обмороков» . Я Дж Кардиол . 84 (8А): 20–25Q. дои : 10.1016/s0002-9149(99)00626-8 . ПМИД 10568557 .