Суматриптан
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Имитрекс, Имигран и др. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | перорально , подкожно , назальный спрей , трансдермальный электрофорез |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 15% ( перорально ) / 96% (путем подкожной инъекции ) |
| Связывание с белками | 14–21% |
| Метаболизм | Моноаминоксидаза (МАО) |
| Период полувыведения | 2,5 часа |
| Экскреция | 60% мочи ; 40% фекалий |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.130.518 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Н 21 Н 3 О 2 С |
| Молярная масса | 295.40 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Суматриптан под торговой маркой Imitrex , продаваемый , среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для лечения мигрени и кластерных головных болей . [ 1 ] принимают перорально , интраназально или подкожно Его . [ 2 ] Терапевтический эффект обычно проявляется в течение трех часов. [ 2 ]
Его основной эффект как 5-HT1B / 5-HT1D. агониста серотониновых рецепторов [ 3 ] может вызвать распространенные побочные эффекты, такие как давление в груди , усталость, рвота, покалывание и головокружение . [ 2 ] Серьезные побочные эффекты могут включать серотониновый синдром , сердечные приступы , инсульты и судороги . [ 2 ] При чрезмерном употреблении лекарств могут возникнуть головные боли. [ 2 ] Неясно, ли использование во время беременности или грудного вскармливания . безопасно [ 4 ] Механизм действия не совсем ясен. [ 2 ] Он относится к триптанов . классу лекарств [ 2 ]
Суматриптан был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского применения в 1991 году. [ 5 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 6 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 1 ] В 2021 году это было 109-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 5 миллионов рецептов. [ 7 ] [ 8 ] Он также доступен в виде комбинированного препарата суматриптан/напроксен .
Медицинское использование
[ редактировать ]Суматриптан эффективен для прекращения или облегчения интенсивности мигрени и кластерных головных болей . [ 9 ] Он наиболее эффективен, если принимать его сразу после начала боли. [ 9 ] Инъекционный суматриптан более эффективен, чем другие препараты. [ 10 ]
Пероральный суматриптан также можно использовать при лечении постпункционной головной боли. [ 11 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Передозировка суматриптана может вызвать сульфгемоглобинемию — редкое состояние, при котором цвет крови меняется с красного на зеленый из-за интеграции серы в молекулу гемоглобина . [ 12 ] Если прекратить прием суматриптана, состояние изменится в течение нескольких недель. [ нужна ссылка ]
Серьезные сердечные события, в том числе со смертельным исходом, произошли после применения инъекций суматриптана или таблеток. Сообщаемые события включали вазоспазм коронарных артерий , преходящую ишемию миокарда, инфаркт миокарда , желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков . [ 13 ]
Наиболее распространенные побочные эффекты [ 14 ] в контролируемых исследованиях суматриптана (таблетки по 25, 50 и 100 мг) при мигрени сообщили по крайней мере 2% пациентов, атипичные ощущения (парестезии и ощущения тепла/холода) сообщили 4% в группе плацебо и 5– 6% в группах суматриптана, о боли и других ощущениях давления (включая боль в груди) сообщили 4% в группе плацебо и 6–8% в группах суматриптана, неврологические явления ( головокружение ) сообщили менее чем 1% в группе плацебо и менее 1–2% в группах суматриптана. Недомогание/утомляемость наблюдались менее чем у 1% группы плацебо и у 2–3% групп суматриптана. Нарушение сна возникало менее чем у 1% в группе плацебо и у 2% в группе суматриптана.
Взаимодействия
[ редактировать ]Одновременное применение с другими триптанами или препаратами, содержащими спорынью, в течение 24 часов может привести к дополнительной вазоконстрикции . [ 15 ] [ 16 ] Повышенное системное воздействие суматриптана может возникнуть при его применении в течение 2 недель после приема ингибитора моноаминоксидазы . [ 16 ] о случаях серотонинового синдрома Сообщалось при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина . [ 15 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Суматриптан молекулярно подобен серотонину (5-HT) и является рецептором 5-HT (типы 5-HT 1D и 5-HT 1B). [ 17 ] ) агонист . Основной терапевтический эффект суматриптана связан с его ингибированием высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина 5-HT 1D/1B . (CGRP), вероятно, за счет его агонистического действия на рецептор [ 18 ] Это было подтверждено эффективностью недавно разработанных препаратов, нацеленных на CGRP, и антител, разработанных для профилактического лечения мигрени. [ 19 ] Каким образом агонизм рецепторов 5-HT 1D/1B ингибирует высвобождение CGRP, до конца не понятно. Считается, что CGRP вызывает сенсибилизацию ноцицептивных нейронов тройничного нерва, способствуя возникновению боли, возникающей при мигрени. [ 20 ]
Также показано, что суматриптан снижает активность тройничного нерва , что, предположительно, и объясняет эффективность суматриптана при лечении кластерных головных болей. Было показано, что инъекционная форма препарата купирует кластерную головную боль в течение 30 минут в 77% случаев. [ 21 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Суматриптан применяют в нескольких формах: таблетки, подкожные инъекции и назальный спрей. Пероральный прием (в виде сукцинатной соли) имеет низкую биодоступность , отчасти из-за пресистемного метаболизма — часть ее расщепляется в желудке и кровотоке, прежде чем достигнет целевых артерий. Таблетированная форма быстрого высвобождения с такой же биодоступностью, но с высокой концентрацией может достичь терапевтического эффекта в среднем на 10–15 минут раньше, чем другие препараты для перорального применения. При инъекции суматриптан действует быстрее (обычно в течение 10 минут), но эффект длится более короткое время. Суматриптан метаболизируется преимущественно моноаминоксидазой А до 2-{5-[(метилсульфамоил)метил]-индол-3-ил}уксусной кислоты, которая затем конъюгируется с глюкуроновой кислотой . Эти метаболиты выводятся с мочой и желчью. Только около 3% активного препарата может быть восстановлено в неизмененном виде. [ нужна ссылка ]
Не существует простой и прямой связи между концентрацией суматриптана (фармакокинетикой) в крови как таковой и его антимигренозным эффектом (фармакодинамикой). Этот парадокс в некоторой степени удалось разрешить путем сравнения скорости абсорбции различных форм суматриптана, а не абсолютных количеств лекарственного средства, которое они доставляют. [ 22 ] [ 23 ]
История
[ редактировать ]
В 1991 году компания Glaxo получила одобрение на суматриптан, который стал первым доступным триптаном .
В июле 2009 года FDA США одобрило одноразовую струйных инъекций форму суматриптана для . Устройство обеспечивает подкожную инъекцию суматриптана без использования иглы. Автоинъекторы с иглами ранее были доступны в Европе и Северной Америке. [ 24 ]
Исследования фазы III с ионофоретическими трансдермальными пластырями (Zelrix/Zecuity) начались в июле 2008 года. [ 25 ] Этот пластырь использует низкое напряжение , контролируемое заранее запрограммированным микрочипом, для доставки одной дозы суматриптана через кожу в течение 30 минут. [ 26 ] [ 27 ] Zecuity был одобрен FDA США в январе 2013 года. [ 28 ] Продажи Zecuity были остановлены после сообщений об ожогах и раздражениях кожи. [ 29 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]В США он доступен только по рецепту врача. Он доступен без рецепта во многих штатах Австралии. Продукт требует маркировки фармацевтом и доступен только в упаковках по две штуки без рецепта врача. [ 30 ] Тем не менее, его можно купить без рецепта в Великобритании. [ 31 ] и Швеция. [ 32 ]
) могут относиться варианты суматриптана, не зарегистрированные в Госреестре лекарственных средств В России к наркотическим средствам (производным диметилтриптамина . [ 33 ]
Дженерики
[ редактировать ]Срок действия патентов Glaxo на суматриптан истек в феврале 2009 года. В то время таблетка «Имитрекса» продавалась примерно по 25 долларов. [ 34 ] Затем компания Par Pharmaceutical представила дженерики суматриптана для инъекций (инъекции суматриптана сукцината), стартовые наборы по 4 и 6 мг, заполненные шприцевые картриджи по 4 и 6 мг, а вскоре после этого и флаконы по 6 мг. [ 35 ]
Mylan Laboratories Inc. , Ranbaxy Laboratories , Sandoz (дочерняя компания Novartis ), Dr. Reddy's Laboratories и другие компании производят дженерики таблеток суматриптана в дозах 25, 50 и 100 мг. Дженерики препарата доступны на рынках США и Европы после истечения срока действия патентной защиты Glaxo в соответствующих странах. Форма суматриптана в виде назального спрея, известная как AVP-825, была разработана компанией Avanir и доступна в некоторых странах. [ 36 ]
Споры
[ редактировать ]По данным Американского общества головной боли : «Пациенты часто заявляют, что им трудно получить прописанные им триптаны». [ 37 ] В США триптаны стоят от 12 до 120 долларов за штуку, и более 80% планов медицинского страхования в США устанавливают ограничение на количество таблеток, доступных пациенту в месяц, что было названо «произвольным и несправедливым». [ 38 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 474. ИСБН 9780857113382 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Суматриптан Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Сайед YY (январь 2016 г.). «Суматриптан/напроксен натрия: обзор мигрени». Наркотики . 76 (1): 111–121. дои : 10.1007/s40265-015-0521-8 . ПМИД 26628293 . S2CID 25060147 .
- ^ «Использование суматриптана во время беременности» . Наркотики.com . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 531. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Суматриптан – статистика применения лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Jump up to: а б Дерри Си Джей, Дерри С., Мур Р.А. (май 2014 г.). «Суматриптан (все пути введения) при острых приступах мигрени у взрослых – обзор Кокрейновских обзоров» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2014 (5): CD009108. дои : 10.1002/14651858.CD009108.pub2 . ПМК 6469574 . ПМИД 24865446 .
- ^ Далёф К.Г. (2001). «Суматриптан: фармакологическая основа и клинические результаты» . Текущие медицинские исследования и мнения . 17 (Приложение 1): с35–с45. дои : 10.1185/0300799039117010 . ПМИД 12463276 . S2CID 2355125 . Архивировано из оригинала 17 февраля 2017 года . Проверено 16 июля 2016 г.
- ^ Шаат А.М., Абдалгалейл М.М. (1 января 2021 г.). «Является ли теофиллин более эффективным, чем суматриптан, при лечении постпункционной головной боли? Рандомизированное клиническое исследование» . Египетский журнал анестезии . 37 (1): 310–316. дои : 10.1080/11101849.2021.1949195 . ISSN 1110-1849 .
- ^ «У пациента течет темно-зеленая кровь» . Новости Би-би-си . 8 июня 2007 г. Архивировано из оригинала 5 августа 2010 г. Проверено 6 марта 2010 г.
- ^ Келли К.М. (июнь 1995 г.). «Остановка сердца после применения суматриптана». Неврология . 45 (6): 1211–1213. дои : 10.1212/wnl.45.6.1211 . ПМИД 7783891 . S2CID 35168945 .
- ^ «Таблетки» . FDA.gov . Проверено 19 февраля 2018 г.
- ^ Jump up to: а б «DailyMed – СУМАТРИПТАН – таблетка суматриптана сукцината» . dailymed.nlm.nih.gov . Проверено 3 мая 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Лекарства от мигрени | The Medical Letter Inc» . Проверено 3 мая 2024 г.
- ^ Раззак З., Хилд М.А., Пикард Дж.Д., Маскелл Л., Бир М.С., Хилл Р.Г. и др. (январь 1999 г.). «Вазоконстрикция в изолированных средних менингеальных артериях человека: определение вклада активации 5-HT1B- и 5-HT1F-рецепторов» . Британский журнал клинической фармакологии . 47 (1): 75–82. дои : 10.1046/j.1365-2125.1999.00851.x . ПМК 2014192 . ПМИД 10073743 .
- ^ Юхас Г., Жомбок Т., Якаб Б., Немет Дж., Шолчани Дж., Багди Г. (март 2005 г.). «Суматриптан вызывает параллельное снижение концентрации пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP) в плазме, и мигренозную головную боль во время приступа мигрени, вызванного нитроглицерином». Цефалгия . 25 (3): 179–183. дои : 10.1111/j.1468-2982.2005.00836.x . ПМИД 15689192 . S2CID 13007101 .
- ^ Цо А.Р., Гоудсби П.Дж. (август 2017 г.). «Моноклональные антитела против CGRP: следующая эра профилактики мигрени?» . Современные варианты лечения в неврологии . 19 (8): 27. дои : 10.1007/s11940-017-0463-4 . ПМК 5486583 . ПМИД 28653227 .
- ^ Гиниатуллин Р., Нистри А., Фаббретти Э. (февраль 2008 г.). «Молекулярные механизмы сенсибилизации болевых рецепторов P2X3 медиаторами мигрени CGRP и NGF». Молекулярная нейробиология . 37 (1): 83–90. дои : 10.1007/s12035-008-8020-5 . ПМИД 18459072 . S2CID 25689799 .
- ^ Экбом К., Вальденлинд Э., Ричард Л., Андерссон Б., Бойви Дж., Диздар Н. и др. (Группа по изучению кластерной головной боли с суматриптаном) (август 1991 г.). «Лечение острой кластерной головной боли суматриптаном» . Медицинский журнал Новой Англии . 325 (5): 322–326. дои : 10.1056/NEJM199108013250505 . ПМИД 1647496 .
- ^ Fox AW (февраль 2004 г.). «Начало действия агонистов 5-HT1B/1D: модель с фармакокинетической проверкой». Головная боль . 44 (2): 142–147. дои : 10.1111/j.1526-4610.2004.04030.x . ПМИД 14756852 . S2CID 25587940 .
- ^ Фрейданк-Мюшенборн Э., Фокс AW (июнь 2005 г.). «Устранение различий в концентрации и реакции на начало эффекта при подкожном и пероральном введении суматриптана». Головная боль . 45 (6): 632–637. дои : 10.1111/j.1526-4610.2005.05129a.x . ПМИД 15953294 . S2CID 20755695 .
- ^ Брандес Дж.Л., Кэди Р.К., Фрайтаг Ф.Г., Смит Т.Р., Чендлер П., Фокс А.В. и др. (2009). «Безыгольное подкожное введение суматриптана (Sumavel DosePro): биоэквивалентность и простота применения». Головная боль . 49 (10): 1435–1444. дои : 10.1111/j.1526-4610.2009.01530.x . ПМИД 19849720 . S2CID 25696109 .
- ^ Номер клинического исследования NCT00724815 «Эффективность и переносимость пластыря NP101 при лечении острой мигрени (NP101-007)» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ «SmartRelief – электронная доставка лекарств (ионтофорез)» . nupathe.com . Архивировано из оригинала 7 января 2016 года . Проверено 19 февраля 2018 г.
- ^ Пирс М., Марбери Т., О'Нил С., Сигел С., Ду В., Сибри Т. (июнь 2009 г.). «Зелрикс: новая трансдермальная форма суматриптана» . Головная боль . 49 (6): 817–825. дои : 10.1111/j.1526-4610.2009.01437.x . ПМИД 19438727 . S2CID 205683188 .
- ^ «Zecuity одобрен FDA для лечения мигрени» . nupathe.com . Архивировано из оригинала 7 января 2016 года . Проверено 19 февраля 2018 г.
- ^ «Teva снимает пластырь Zecuity от мигрени при сообщениях о жжениях и рубцах» . ФиерсФарма . 13 июня 2016 года. Архивировано из оригинала 21 марта 2017 года . Проверено 10 апреля 2017 г. .
- ^ «Стандарт по ядам, июнь 2017 г.» . 18 мая 2017 года. Архивировано из оригинала 31 июля 2017 года . Проверено 22 июля 2017 г.
- ^ «Пресс-релиз: стали доступны первые безрецептурные таблетки от мигрени» . Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения. Архивировано из оригинала 5 декабря 2014 года . Проверено 28 января 2015 г.
- ^ Европейское агентство по лекарственным средствам (23 ноября 2011 г.). «Отчет об оценке: таблетки Суматриптана Галфарма 50 мг» (PDF) . Европейское агентство лекарственных средств. п. 20. Архивировано (PDF) из оригинала 7 января 2016 г. Проверено 28 января 2015 г.
- ^ "Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681 "Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации" (с изменениями и дополнениями)" (in Russian). Гарант . Retrieved 28 April 2019 .
ДМТ (диметилтриптамин) и его производные, за исключением производных, включенных в качестве самостоятельных позиций в перечень
- ^ «GlaxoSmithKline намеревается обмануть страдающих мигренью с помощью дыма и зеркал Трексимета» . Катализатор сообщества. 24 апреля 2008 года . Проверено 22 марта 2019 г.
- ^ «Par Pharmaceutical начинает отгрузку инъекционного препарата суматриптана» . Пар Фармасьютикал . 6 ноября 2008 г. Архивировано из оригинала 10 декабря 2008 г. . Проверено 25 ноября 2008 г.
- ^ ЛаМаттина Дж (2 марта 2015 г.). «Если вы хотите сделать хорошее лекарство отличным, необходимо учитывать затраты» . Форбс . Архивировано из оригинала 14 февраля 2017 года . Проверено 13 февраля 2017 г.
- ^ Минен, М.Т., Линдберг, К., Лэнгфорд, А., Лодер, Э. (2017), «Вариации в покрытии рецептурных препаратов для триптанов: анализ страховых формуляров» , Головная боль: журнал о боли в голове и лице , 57 (8 ), Wiley: 1243–1251, doi : 10.1111/head.13134 , PMID 28691382 , S2CID 42239120
- ^ Бендер Э. (7 сентября 2017 г.), «Практические вопросы: широкие различия в покрытии триптана в коммерческих и государственных планах здравоохранения» , Neurology Today , 17 (17), Американская академия неврологии : 7, doi : 10.1097/01.NT.0000524839.20893.03 , S2CID 80167113 , получено 26 июня 2022 г.
