Алпразолам
Алпразолам , продаваемый под торговой маркой Ксанакс и другие, представляет собой быстродействующий мощный транквилизатор умеренного действия из группы триазолобензодиазепинов , называемых бензодиазепинами . [ 15 ] Алпразолам чаще всего назначают при лечении тревожных расстройств , особенно панического расстройства и генерализованного тревожного расстройства (ГТР). [ 9 ] Другие применения включают лечение тошноты, вызванной химиотерапией , вместе с другими методами лечения. [ 14 ] Улучшение ГТР обычно происходит в течение недели. [ 16 ] [ 17 ] Алпразолам обычно принимают перорально (внутрь). [ 14 ]
Общие побочные эффекты включают сонливость, депрессию или подавленные эмоции, снижение двигательных навыков от легкой до тяжелой степени , икоту, притупление или снижение когнитивных функций , а также бдительности или общей осведомленности о своем окружении или даже поведении, сухость во рту (в легкой степени), снижение частоты сердечных сокращений, подавление ( физиологическое торможение) общей активности центральной нервной системы (противоположное физиологическому возбуждению ), нарушение суждения (обычно в дозах, превышающих терапевтические), незначительное или сильное снижение формирования памяти, снижение способности обрабатывать новую информацию , а также частичное полная амнезия (антеградная амнезия [ 18 ] ) в зависимости от дозировки. [ 14 ] Некоторая седация и усталость могут улучшиться в течение нескольких дней. [ 19 ]
алпразолама Отмена может произойти, если его применение внезапно сократилось. [ 14 ] [ 16 ]
Алпразолам был изобретен Джексоном Хестером-младшим в компании Upjohn. [ 20 ] запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского использования в США в 1981 году. [ 14 ] [ 21 ] Алпразолам входит в список контролируемых веществ Списка IV и является распространенным наркотиком, которым злоупотребляют. [ 3 ] [ 22 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 9 ] В 2021 году это было 42-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 15 миллионов рецептов. [ 23 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]

Алпразолам используется при лечении тревожных расстройств , панических расстройств и тошноты , вызванной химиотерапией . [ 14 ] Алпразолам показан для лечения генерализованного тревожного расстройства и панического расстройства или без нее с агорафобией у взрослых. [ 9 ]
Паническое расстройство
[ редактировать ]Алпразолам эффективен для облегчения умеренной и тяжелой тревоги и приступов паники . [ 9 ] В Австралии алпразолам не рекомендуется для лечения панического расстройства из-за опасений, связанных с толерантностью, зависимостью и злоупотреблением. [ 24 ] Большинство данных показывают, что польза от алпразолама при лечении панического расстройства сохраняется всего от четырех до десяти недель. Однако людей с паническим расстройством лечили открыто на протяжении восьми месяцев без видимой потери пользы. [ 9 ]
Алпразолам рекомендован Всемирной федерацией обществ биологической психиатрии (WFSBP) для резистентных к лечению случаев панического расстройства, когда в анамнезе нет толерантности или зависимости . [ 25 ]
опубликованных и неопубликованных FDA регулирующих исследований алпразолама пролонгированного действия при паническом расстройстве, проведенный в 2023 году, Метаанализ показал, что только одно из пяти клинических испытаний показало положительный результат эффективности (20%), в то время как остальные были отрицательными и не продемонстрировали эффективность. [ 26 ] В опубликованной литературе были опубликованы три исследования с положительным результатом (100%), но из них только одно было фактически положительным, а два других были сочтены ненадлежащим образом расцененными как положительные. [ 26 ] Величина эффекта ( g Хеджеса ) алпразолама для лечения панического расстройства на основе пяти клинических исследований составила 0,33 (небольшой эффект), а на основе опубликованных исследований - 0,47 (умеренный эффект), что соответствует увеличению на 0,14 или 42%. . [ 26 ] Авторы пришли к выводу, что предвзятость публикаций существенно повышает эффективность алпразолама при паническом расстройстве. [ 26 ]
Тревожные расстройства
[ редактировать ]Тревога , связанная с депрессией, поддается лечению алпразоламом. ограничивается четырьмя месяцами Клинические исследования показали, что эффективность при тревожных расстройствах . [ 9 ] Однако исследования антидепрессивных свойств алпразолама недостаточны и оценены только его краткосрочные эффекты против депрессии. [ 27 ] В одном исследовании у некоторых длительно принимавших высокие дозы алпразолама развилась обратимая депрессия. [ 28 ]
В США алпразолам показан для лечения генерализованного тревожного расстройства и панического расстройства с агорафобией или без нее. [ 9 ] [ 10 ]
В Великобритании алпразолам показан для кратковременного симптоматического лечения тревоги у взрослых. [ 7 ]
Тошнота из-за химиотерапии
[ редактировать ]Алпразолам можно использовать в сочетании с другими препаратами при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией . [ 14 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Бензодиазепины требуют особых мер предосторожности при применении у детей, а также у лиц с алкогольной или наркотической зависимостью. Особую осторожность следует соблюдать беременным и пожилым людям, людям, имеющим в анамнезе расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ , особенно алкогольной зависимостью , а также людям с сопутствующими психическими расстройствами . [ 29 ]
Алпразолам следует избегать или тщательно контролировать со стороны медицинских работников у лиц с миастенией гравис , острой узкоугольной глаукомой , тяжелыми нарушениями функции печени, такими как цирроз печени , тяжелым апноэ во сне , ранее существовавшей депрессией дыхания, выраженной нервно-мышечной дыхательной , острой недостаточностью легочной недостаточностью , хроническим психозом , гиперчувствительность , аллергия на алпразолам или другие бензодиазепины и пограничное расстройство личности , при котором он может вызывать суицидальные наклонности и потерю контроля . [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ]
Как и все центральной нервной системы депрессанты , алпразолам в дозах, превышающих нормальные, может вызвать значительное ухудшение внимания и усиление сонливости, особенно у тех, кто не привык к воздействию препарата. [ 33 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]
Седативные препараты, включая алпразолам, связаны с повышенным риском смерти. [ 34 ]
Возможные побочные эффекты включают:
- Антероградная амнезия [ 35 ] и с концентрацией проблемы
- Атаксия и дизартрия [ 36 ]
- Расторможенность [ 37 ]
- Сонливость , головокружение , дурнота , утомляемость , неустойчивость, нарушение координации и головокружение. [ 38 ] [ 39 ]
- Сухость во рту (редко) [ 40 ]
- Галлюцинации (редко) [ 41 ]
- Желтуха (очень редко) [ 42 ]
- Припадок (реже) [ 43 ]
- Кожная сыпь , угнетение дыхания и запор. [ 38 ] [ 39 ]
- Суицидальные мысли или самоубийство [ 44 ]
- Задержка мочи (нечасто) [ 41 ]
- Мышечная слабость [ нужна медицинская ссылка ]
США В сентябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало обновить предупреждения для всех бензодиазепиновых препаратов, чтобы последовательно описывать риски злоупотребления, неправильного использования, привыкания, физической зависимости и реакций отмены для всех лекарств этого класса. [ 45 ]
Парадоксальные реакции
[ редактировать ]следующие парадоксальные реакции Было показано, что происходят , хотя это и необычно:
- Агрессия [ 46 ]
- Мания , возбуждение , гиперактивность и беспокойство. [ 47 ] [ 48 ] [ 49 ]
- Ярость и враждебность [ 37 ]
- Подергивания и тремор [ 50 ]
Взаимодействие с пищей и лекарствами
[ редактировать ]преимущественно Алпразолам метаболизируется через CYP3A4 . [ 51 ] Сочетание ингибиторов CYP3A4, таких как циметидин , эритромицин , норфлуоксетин , флувоксамин , итраконазол , кетоконазол , нефазодон , пропоксифен и ритонавир , задерживает печеночный клиренс алпразолама, что может привести к его накоплению. [ 52 ] и увеличение тяжести побочных эффектов. [ 53 ] [ 54 ]
имипрамин и дезипрамин Сообщалось, что увеличиваются в среднем на 31% и 20% соответственно при одновременном приеме таблеток алпразолама. [ 9 ] Комбинированные пероральные контрацептивы снижают клиренс алпразолама, что может привести к повышению уровня алпразолама в плазме и его кумуляции. [ 55 ]
Алкоголь — одно из наиболее распространенных взаимодействий; алкоголь и алпразолам, принимаемые в сочетании, оказывают синергетическое действие друг на друга, что может вызвать выраженный седативный эффект, изменения в поведении и интоксикацию. Чем больше принято алкоголя и алпразолама, тем хуже взаимодействие. [ 37 ] Сочетание алпразолама с травой кава может привести к развитию полукоматозного состояния . [ 56 ] Растения рода Hypericum , включая зверобой , наоборот, могут снижать уровень алпразолама в плазме и уменьшать его терапевтический эффект. [ 57 ] [ 58 ] [ 59 ]
Беременность и кормление грудью
[ редактировать ]Бензодиазепины проникают через плаценту , попадают в организм плода , а также выделяются с грудным молоком . [ 9 ]
Применение алпразолама во время беременности связано с врожденными аномалиями . [ 9 ] [ 60 ] применение препарата в последнем триместре может вызвать у плода лекарственную зависимость и симптомы абстиненции в послеродовом периоде, а также вялость новорожденных и проблемы с дыханием. [ 61 ] [ 62 ] Однако у долгосрочных потребителей бензодиазепинов резкое прекращение приема из-за опасений тератогенеза имеет высокий риск возникновения выраженных симптомов отмены и серьезного рикошета основного психического расстройства . Спонтанные аборты также могут быть результатом резкой отмены психотропных препаратов, включая бензодиазепины. [ 63 ]
Передозировка
[ редактировать ]
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 10 миллиграммов в день. [ 9 ]
Передозировка алпразолама может быть легкой или тяжелой в зависимости от принятого количества и от того, принимается ли в комбинации с другими препаратами. [ 64 ]
Передозировка алпразолама вызывает чрезмерную депрессию центральной нервной системы (ЦНС). [ 41 ]
Зависимость и абстиненция
[ редактировать ]Потенциал злоупотребления среди тех, кто принимает его по медицинским показаниям, является спорным: в некоторых обзорах экспертов говорится, что риск низкий и аналогичен риску других бензодиазепиновых препаратов. [ 65 ] Другие заявляют, что существует значительный риск неправильного использования и зависимости как у пациентов, так и у немедицинских пользователей, и что короткий период полувыведения и быстрое начало действия могут увеличить риск неправильного использования. [ 14 ] [ 24 ] По сравнению с большим количеством рецептов, относительно немногие люди увеличивают дозу по собственной инициативе или занимаются поиском наркотиков . [ 66 ]
Алпразолам, как и другие бензодиазепины, связывается со специфическими участками рецептора ГАМК А ( гамма-аминомасляной кислоты ). При связывании с этими участками, называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, он модулирует действие рецепторов ГАМК А и, следовательно, ГАМКергических нейронов. [ 67 ] [ ненадежный медицинский источник? ] Длительное применение вызывает адаптивные изменения в бензодиазепиновых рецепторах, делая их менее чувствительными к стимуляции и, таким образом, делая препараты менее эффективными. [ 68 ]
Обычно возникают симптомы отмены и рикошета , что требует постепенного снижения дозировки, чтобы свести к минимуму эффекты отмены при отмене. [ 16 ]
Не все эффекты абстиненции являются свидетельством истинной зависимости или абстиненции. Рецидив таких симптомов, как тревога, может просто указывать на то, что препарат оказал ожидаемое противотревожное действие и что в отсутствие препарата симптом вернулся к уровню, наблюдавшемуся до лечения. Если симптомы более серьезные или частые, у человека может возникнуть эффект рикошета из-за отмены препарата. Любое из этих событий может произойти и без фактической зависимости человека от наркотиков. [ 68 ]
Алпразолам и другие бензодиазепины также могут вызывать развитие физической зависимости , толерантности и симптомов отмены бензодиазепинов при быстром снижении дозы или прекращении терапии после длительного лечения. [ 69 ] [ 70 ] Существует более высокая вероятность реакций отмены, если препарат вводится в более высокой дозировке, чем рекомендовано, или если человек вообще прекращает прием лекарства, не позволяя организму медленно приспособиться к режиму более низких доз. [ 71 ] [ 72 ]
В 1992 году Ромах и его коллеги сообщили, что повышение дозы не является характерной чертой длительных потребителей алпразолама и что большинство долгосрочных пользователей алпразолама меняют свой первоначальный режим регулярного использования на режим контроля симптомов только при необходимости. [ 73 ]
Некоторые общие симптомы прекращения приема алпразолама включают недомогание , слабость, бессонницу , тахикардию , дурноту и головокружение. [ 74 ]
Те, кто принимает более 4 мг в день, имеют повышенный потенциал зависимости. Это лекарство может вызвать симптомы отмены при резкой отмене или быстром прекращении приема препарата, что, как известно, в некоторых случаях вызывает судороги, а также выраженный бред, аналогичный тому, который вызывается антихолинергическими тропановыми алкалоидами дурмана ( скополамин и атропин ). [ 75 ] [ 76 ] [ 77 ] Прекращение приема этого лекарства также может вызвать тревогу отскока. [ нужна медицинская ссылка ]
В исследовании 1983 года только у 5% пациентов, внезапно прекративших прием бензодиазепинов длительного действия менее чем через восемь месяцев, наблюдались симптомы абстиненции, а у 43%, принимавших их более восьми месяцев, это наблюдалось. При приеме алпразолама, бензодиазепина короткого действия, в течение восьми недель 65% пациентов испытывали значительную тревогу по поводу рецидива. В некоторой степени действие этих старых бензодиазепинов постепенно снижается. [ 78 ]
бензодиазепины диазепам и оксазепам Было обнаружено, что вызывают меньше реакций отмены, чем алпразолам, темазепам или лоразепам . Факторы, определяющие риск психологической или физической зависимости , а также тяжесть симптомов отмены бензодиазепинов во время снижения дозы алпразолама, включают: используемую дозировку, продолжительность применения, частоту приема, личностные характеристики человека, предыдущее использование перекрестнозависимых/перекрестнозависимых/ перекрестно-толерантные препараты (алкоголь или другие седативно-снотворные препараты), текущее использование перекрестно-зависимых/толерантных препаратов, использование других высокоактивных бензодиазепинов короткого действия, [ 79 ] [ 80 ] и способ прекращения. [ 71 ]
Фармакология
[ редактировать ]
Алпразолам является положительным аллостерическим модулятором рецептора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) типа А. [ 67 ] [ ненадежный медицинский источник? ] Когда он связывается с рецептором, действие ГАМК усиливается, что приводит к торможению нейронов головного мозга. Это приводит к таким эффектам, как снижение тревожности, миорелаксантная, антидепрессивная и противосудорожная активность. [ 82 ] Активность алпразолама в центральной нервной системе зависит от дозы. [ 9 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Алпразолам классифицируется как высокоэффективный триазолобензодиазепин : [ 83 ] [ 84 ] бензодиазепин с присоединенным к его структуре триазольным кольцом . Как бензодиазепин, алпразолам оказывает множество терапевтических и побочных эффектов, связываясь с ГАМК А бензодиазепиновым рецептором и модулируя его функцию; ГАМК-рецепторы являются наиболее плодовитыми тормозными рецепторами в головном мозге. Химическая и рецепторная система ГАМК опосредуют ингибирующее или успокаивающее действие алпразолама на нервную систему. Связывание алпразолама с рецептором ГАМК А ГАМК , каналом хлорид-ионов, усиливает действие нейромедиатора . Когда ГАМК связывается с рецептором ГАМК А, канал открывается, и хлорид поступает в клетку, что делает ее более устойчивой к деполяризации. Таким образом, алпразолам оказывает депрессивное действие на синаптическую передачу, уменьшая тревогу. [ 85 ] [ 86 ]
Рецептор ГАМК А состоит из 5 субъединиц из возможных 19, а рецепторы ГАМК А, состоящие из разных комбинаций субъединиц, имеют разные свойства, разные местоположения в мозге и, что важно, разную активность по отношению к бензодиазепинам. Алпразолам и другие триазолобензодиазепины, такие как триазолам , у которых триазольное кольцо слито с диазепиновым кольцом, обладают антидепрессивными свойствами. [ 35 ] [ 87 ] Возможно, это связано с общим сходством с трициклическими антидепрессантами , поскольку они имеют два бензольных кольца, слитых с диазепиновым кольцом. Алпразолам вызывает выраженное угнетение гипоталамо -гипофизарно-надпочечниковой системы . Терапевтические свойства алпразолама аналогичны свойствам других бензодиазепинов и включают анксиолитическое , противосудорожное , миорелаксирующее , снотворное действие. [ 88 ] и амнезия ; однако он используется в основном как анксиолитик. [ 89 ]
назначение алпразолама по сравнению с лоразепамом Было продемонстрировано, что вызывает статистически значимое увеличение внеклеточных концентраций дофамина D1 и D2 в полосатом теле . [ 90 ] [ 91 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]
Алпразолам принимается перорально и хорошо всасывается – 80% алпразолама связывается с белками сыворотки (большая часть связывается с альбумином ). Концентрация алпразолама достигает максимума через один-два часа. [ 9 ]
Алпразолам метаболизируется в печени, главным образом, с помощью цитохромного фермента CYP3A4 . Образуются два основных метаболита: 4-гидроксиалпразолам и α-гидроксиалпразолам, а также неактивный бензофенон . Низкие концентрации и низкая эффективность 4-гидроксиалпразолама и α-гидроксиалпразолама указывают на то, что они практически не влияют на эффекты алпразолама. [ 9 ]
Метаболиты и некоторая часть неметаболизированного алпразолама фильтруются почками и выводятся с мочой. [ 9 ]
Химия
[ редактировать ]Физические свойства
[ редактировать ]Алпразолам — производное триазола и бензодиазепина, замещенное фенильной группой в положении 6, атомом хлора в положении 8 и метильной группой в положении 1. Является аналогом триазолама , отличием между ними является отсутствие атома хлора. в орто-положении фенильного кольца. [ 92 ] Он мало растворим в хлороформе , растворим в спирте , мало растворим в ацетоне и нерастворим в воде. [ 93 ] Он имеет температуру плавления 228–229,5 ° C (442,4–445,1 ° F; 501,1–502,6 К). [ 93 ] [ 94 ]
Синтез
[ редактировать ]Для синтеза алпразолама можно использовать тот же метод, что и для триазолама , за исключением того, что он начинается с 2-амино-5-хлорбензофенона. [ 95 ] Однако был предложен альтернативный, более простой синтез, начиная с 2,6-дихлор-4-фенилхинолина, в котором он реагирует с гидразином с образованием 6-хлор-2-гидразино-4-фенилхинолина. Кипячение смеси с триэтилортоацетатом приводит к циклизации с образованием триазольного кольца. Продукт подвергается окислительной деструкции в присутствии периодата и диоксида рутения в растворе ацетона с образованием 2-[4-(3'-метил-1,2,4-триазоло)]-5-хлорбензофенона. В результате оксиметилирования формальдегидом получается продукт, который обрабатывают трибромидом фосфора, при этом получают 2-[4-(3'-метил-5'-бромметил-1,2,4-триазоло)]-5-хлорбензофенон. Замещая атом брома на аминогруппу, сообщаемую аммиаком, образует триазолобензофенон алпразолама , после чего происходит межмолекулярная гетероциклизация с получением алпразолама. [ 92 ] [ 96 ] [ 94 ]
Обнаружение
[ редактировать ]Количественное определение алпразолама в образцах крови и плазмы может быть необходимо для подтверждения диагноза интоксикации у госпитализированных пациентов или для предоставления доказательств в случае преступлений, например, ареста за нарушение правил вождения, или для оказания помощи в тщательном судебно-медицинском расследовании, например, в судебно-медицинской экспертизе . расследование смерти. Концентрации алпразолама в крови или плазме обычно находятся в диапазоне 10–100 мкг/л у лиц, получающих препарат в терапевтических целях, 100–300 мкг/л у лиц, арестованных за вождение в нетрезвом виде, и 300–2000 мкг/л у жертв острой передозировки. Большинство коммерческих иммуноанализов, используемых для определения препаратов класса бензодиазепинов, перекрестно реагируют с алпразоламом, но подтверждение и количественное определение обычно выполняются хроматографическими методами. [ 97 ]
Лекарственные формы
[ редактировать ]Таблетки регулярного высвобождения и перорально распадающиеся таблетки Алпразолама доступны в форме таблеток по 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг. [ 9 ] Таблетки пролонгированного действия выпускаются в дозировках 0,5 мг, 1 мг, 2 мг и 3 мг. [ 10 ] Жидкий алпразолам доступен в виде перорального концентрата с концентрацией 1 мг/мл. [ 98 ]
Юридический статус
[ редактировать ]Алпразолам имеет различный правовой статус в зависимости от юрисдикции:
- В Соединенных Штатах алпразолам отпускается по рецепту и внесен в Список IV Закона о контролируемых веществах Управлением по борьбе с наркотиками . [ 99 ]
- Согласно британской системе классификации злоупотребления наркотиками, алпразолам относится к класса С. препарату [ 8 ] [ 100 ] В Великобритании алпразолам недоступен в Национальной службе здравоохранения (NHS) и его можно получить только по частному рецепту. [ 101 ]
- В Ирландии алпразолам входит в список лекарств 4-го списка. [ 102 ]
- В Швеции алпразолам является рецептурным препаратом, включенным в Список IV (Список 4) Закона о наркотических средствах (1968 г.). [ 103 ]
- В Нидерландах алпразолам внесен в список 2 Закона об опиуме и доступен по рецепту. [ нужна ссылка ]
- В Германии алпразолам обычно назначают в дозах до 1 мг. Более высокие дозы назначаются как препараты Anlage III и требуют специальной рецептурной формы . [ нужна ссылка ]
- В Австралии алпразолам по состоянию на февраль 2014 года входит в список препаратов Списка 8. [ 104 ] [ 105 ] [ 106 ]
- На Филиппинах алпразолам по закону классифицируется как «опасный препарат» в соответствии с Законом о всеобъемлющих опасных наркотиках 2002 года наряду с другими препаратами, включенными в список в Конвенции о психотропных веществах 1971 года . [ 107 ] Для ввоза опасных лекарств, включая алпразолам, требуется разрешение Филиппинского агентства по борьбе с наркотиками . [ 108 ]
Конвенции ООН о психотропных веществах . На международном уровне алпразолам включен в Список IV [ 109 ]
Доступность
[ редактировать ]В декабре 2013 года, в ожидании перевода алпразолама в Список 8 в Австралии, компания Pfizer Australia объявила о прекращении выпуска бренда Xanax в Австралии, поскольку он больше не является коммерчески жизнеспособным. [ 110 ]
Рекреационное использование
[ редактировать ]Существует риск неправильного использования и возникновения зависимости как у пациентов, так и у немедицинских пользователей алпразолама; Высокая аффинность связывания алпразолама, высокая эффективность и быстрое начало действия повышают вероятность злоупотребления им. Физическая зависимость и синдром отмены алпразолама также усугубляют его аддиктивный характер . В небольшой подгруппе лиц, которые увеличивают дозы, обычно имеется история расстройств, связанных с употреблением алкоголя или других психоактивных веществ . [ 24 ]
Несмотря на это, большинство потребителей алпразолама не используют свои лекарства в рекреационных целях, а длительное применение бензодиазепинов обычно не коррелирует с необходимостью повышения дозы. [ 111 ] Тем не менее, согласно данным, полученным в США из набора данных по эпизодам лечения (TEDS), ежегодного сборника характеристик пациентов в учреждениях лечения наркозависимости в США, госпитализация из-за «первичных транквилизаторов» (включая, помимо прочего, препараты бензодиазепинового типа) ) употребление наркотиков увеличилось на 79% с 1992 по 2002 год, что позволяет предположить, что злоупотребление бензодиазепинами может расти. [ 112 ]
Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) сообщили о 89-процентном увеличении числа посещений отделений неотложной помощи по всей стране, связанных с немедицинским использованием бензодиазепинов, в период с 2004 по 2008 год. [ 113 ] [ 114 ]
Алпразолам — один из наиболее часто назначаемых и злоупотребляемых бензодиазепинов в США. [ 115 ] [ 116 ] Крупномасштабное общенациональное исследование правительства США , проведенное Управлением по борьбе со злоупотреблением психоактивными веществами и службами психического здоровья, пришло к выводу, что в США бензодиазепины являются наиболее часто используемыми фармацевтическими препаратами в рекреационных целях из-за их широкой доступности, на них приходится 35% всех посещений связанных с наркотиками служб. больницы скорой и неотложной помощи . Мужчины и женщины с одинаковой вероятностью используют бензодиазепины в рекреационных целях. В отчете установлено, что алпразолам является наиболее распространенным бензодиазепином для рекреационного использования, за ним следуют клоназепам , лоразепам и диазепам . Число посещений отделений неотложной помощи из-за бензодиазепинов увеличилось на 36% в период с 2004 по 2006 год. [ 116 ]
Что касается обнаруженного значительного увеличения, стоит учитывать, что количество фармацевтических препаратов, отпускаемых для законного терапевтического использования, может со временем увеличиваться, и оценки DAWN не корректируются с учетом такого увеличения. Оценки DAWN также не учитывают рост населения или использования неотложной помощи в период с 2004 по 2006 год. [ 116 ]
Особенно высокому риску злоупотребления и зависимости подвержены люди с историей алкоголизма или злоупотребления наркотиками и/или зависимости. [ 117 ] [ 118 ] и люди с пограничным расстройством личности . [ 119 ]
Полинаркомическое употребление мощных депрессантов представляет собой самый высокий уровень проблем со здоровьем из-за значительного увеличения вероятности передозировки , которая может вызвать фатальную угнетение дыхания . [ 120 ] [ 121 ]
Исследование 1990 года показало, что диазепам имеет более высокий потенциал злоупотребления по сравнению со многими другими бензодиазепинами и что некоторые данные позволяют предположить, что алпразолам и лоразепам в этом отношении напоминают диазепам. [ 122 ]
По некоторым данным, инъекции алпразолама вызывали опасное повреждение кровеносных сосудов, закупорку кровеносных сосудов ( эмболизация ) и распад мышечной ткани ( рабдомиолиз ). [ 123 ] Алпразолам плохо растворяется в воде; при измельчении в воде растворяется не полностью ( 40 мкг/мл H 2 O при pH 7). [ 124 ] Есть также сообщения о вдыхании алпразолама . [ 125 ] Из-за небольшого веса дозы алпразолам в одном случае распределялся на промокательной бумаге аналогично ЛСД. [ 126 ]
Было показано, что неправильное использование алпразолама и других бензодиазепинов вызывает когнитивные нарушения . [ 127 ] Алпразолам обычно вызывает эффекты антероградной амнезии (неспособность вспомнить новые события), но исследование, проведенное на мышах Департаментом фармацевтических наук и исследований лекарственных средств Университета Пенджаби, также показало, что алпразолам может вызывать эффекты ретроградной амнезии (неспособность вспомнить события, произошедшие раньше). амнезия). Одно исследование 2016 года показало, что «хроническое применение алпразолама влияет на память, но внимание и психомоторные способности остаются неизменными». [ 128 ]
Рандомизированное контролируемое исследование 2016 года показало, что «в целом длительно употребляющие бензодиазепины могут не находиться в полном когнитивном состоянии после отмены». [ 127 ] Аналогичным образом, метаанализ 2017 года пришел к выводу, что «в результате длительного приема бензодиазепинов нарушается ряд нейропсихологических функций, и что они, вероятно, сохранятся даже после отмены». [ 129 ]
Сленговые термины
[ редактировать ]Сленговые термины, обозначающие алпразолам, различаются в зависимости от географического положения. Некоторые из наиболее распространенных терминов представляют собой модифицированные версии торгового названия «Ксанакс», такие как Xannies (или Xanies) и фонетический эквивалент Zannies; [ 130 ] [ 131 ] ссылки на их классы наркотиков, такие как бензо или депрессанты; или отметьте их форму или цвет (чаще всего это прямая перфорированная таблетка или таблетка овальной формы): брусья, лестницы, ксанбары, ксаны, Z-образные перекладины, рули, бобы, футбольные мячи, доски, шесты, палки, блюз, или синие футбольные мячи. [ 132 ] [ 133 ] [ 134 ] [ 135 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Алпразолам доступен в англоязычных странах под следующими торговыми марками: [ 136 ]
- Альпракс, Алпроконтин, Альзам, Алзолам, Анзилум, Апо-Альпраз, Гелекс, Калма, Милан-Алпразолам, Ниравам, Ново-Алпразол, Ну-Алпраз, Пацил, Рестил, Транакс, Трика, Ксикалм, Ксанакс, Ксанор, Золам, Зопакс.
В США Ксанакс продается компанией Viatris после отделения Upohn от Pfizer. [ 137 ] [ 138 ] [ 139 ]
В популярной культуре
[ редактировать ]- Принимайте таблетки: Ксанакс , документальный фильм Netflix 2022 года , представляет собой обзор истории и использования препарата. [ 140 ] [ 141 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Использование алпразолама во время беременности» . Наркотики.com . 4 мая 2020 года. Архивировано из оригинала 20 июня 2020 года . Проверено 8 июня 2020 г.
- ^ «База данных о назначении лекарственных средств при беременности» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 года. Архивировано из оригинала 2 марта 2023 года . Проверено 17 июня 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Айт-Дауд Н., Хамби А.С., Шарма С., Блевинс Д. (2018). «Обзор использования, неправильного использования и отмены алпразолама» . Журнал наркологии . 12 (1): 4–10. doi : 10.1097/ADM.0000000000000350 . ПМК 5846112 . ПМИД 28777203 .
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ «Терапевтические товары (Стандарт по ядам — июнь 2024 г.), Инструмент 2024 г.» . Федеральный реестр законодательства . 30 мая 2024 г. Проверено 17 июня 2024 г.
- ^ «Информация о продукте Ксанакс» . Здоровье Канады . 20 апреля 2023 г. Проверено 17 июня 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Краткая характеристика продукта Ксанакса (SmPC)» . (эмс) . 28 июля 2023 г. Проверено 20 ноября 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Список наиболее часто встречающихся наркотиков, которые в настоящее время контролируются в соответствии с законодательством о злоупотреблении наркотиками» . GOV.UK. 20 октября 2016 года. Архивировано из оригинала 8 декабря 2019 года . Проверено 20 ноября 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д «Ксанакс-алпразолам таблетка» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 17 января 2021 года . Проверено 19 февраля 2021 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Ксанакс XR-алпразолам таблетка пролонгированного действия» . ДейлиМед . 12 марта 2021 года. Архивировано из оригинала 17 апреля 2021 года . Проверено 2 июня 2022 г.
- ^ «Ксанакс XR-алпразолам таблетка пролонгированного действия» . ДейлиМед . 12 апреля 2023 г. Проверено 17 июня 2024 г.
- ^ «Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств» (PDF) .
- ^ Перейти обратно: а б Лилли Л.Л., Снайдер Дж.С., Коллинз С.Р. (2016). Фармакология для канадской практики здравоохранения . Elsevier Науки о здоровье. п. 329. ИСБН 9781771720663 . Архивировано из оригинала 10 мая 2022 года . Проверено 13 сентября 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж Американское общество фармацевтов системы здравоохранения (13 ноября 2017 г.). «Алпразолам Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 7 декабря 2010 года . Проверено 25 октября 2018 г.
- ^ Гольдберг Р. (2009). Наркотики всего спектра . Cengage Обучение. п. 195. ИСБН 9781111782009 . Архивировано из оригинала 4 июня 2020 года . Проверено 24 августа 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Верстер Дж. К., Волкертс Э. Р. (2004). «Клиническая фармакология, клиническая эффективность и поведенческая токсичность алпразолама: обзор литературы» . Обзоры препаратов для ЦНС . 10 (1): 45–76. дои : 10.1111/j.1527-3458.2004.tb00003.x . ПМК 6741717 . ПМИД 14978513 .
- ^ Тампи Р.Р., Мурали С., Ведер Н.Д., Пенланд Х., ред. (2008). Комплексный обзор психиатрии . Филадельфия, Пенсильвания: Wolters Kluwer/ Lippincott Williams & Wilkins Health. п. 226. ИСБН 978-0-7817-7176-4 . Архивировано из оригинала 19 марта 2017 года . Проверено 13 марта 2016 г.
- ^ Чоудхури З.С., Моршед М.М., Шахриар М., Бхуян М.А., Ислам С.М., Бин Саид М.С. (2016). «Влияние постоянного приема алпразолама на память, внимание и психомоторную деятельность у здоровых мужчин-добровольцев» . Поведенческая неврология . 2016 : 3730940. doi : 10.1155/2016/3730940 . ПМЦ 4947648 . ПМИД 27462136 .
- ^ Павулури М.Н., Яничак П.Г., Мардер С.Р. (2010). Принципы и практика психофармакотерапии (5-е изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Wolters Kluwer Health/ Lippincott Williams & Wilkins. п. 535. ИСБН 978-1-60547-565-3 . Архивировано из оригинала 17 июля 2020 года . Проверено 13 марта 2016 г.
- ^ Эйнсворт SJ (9 декабря 2013 г.). «Хестер умирает в 80 лет» . Новости химии и техники . Проверено 21 апреля 2024 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 536. ИСБН 9783527607495 . Архивировано из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 13 сентября 2020 г.
- ^ Маламед С.Ф. (2009). Седация: Руководство по ведению пациентов . Elsevier Науки о здоровье. п. 105. ИСБН 978-0323075961 . Архивировано из оригинала 10 мая 2022 года . Проверено 13 сентября 2020 г.
- ^ «Алпразолам – Статистика употребления лекарств» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 12 апреля 2020 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Мойлан С., Джорландо Ф., Нордфьерн Т., Берк М. (март 2012 г.). «Роль алпразолама в лечении панического расстройства в Австралии» (PDF) . Австралийский и новозеландский журнал психиатрии . 46 (3): 212–24. дои : 10.1177/0004867411432074 . ПМИД 22391278 . S2CID 11006795 . Архивировано (PDF) из оригинала 22 апреля 2017 г. Проверено 27 октября 2012 г.
- ^ Банделов Б., Зохар Дж., Холландер Э., Каспер С., Мёллер Х.Дж. (октябрь 2002 г.). «Руководство Всемирной федерации обществ биологической психиатрии (WFSBP) по фармакологическому лечению тревожных, обсессивно-компульсивных и посттравматических стрессовых расстройств» . Всемирный журнал биологической психиатрии . 3 (4): 171–99. дои : 10.3109/15622970209150621 . ПМИД 12516310 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Ан-Хорст Р.Ю., Тернер Э.Х. (октябрь 2023 г.). «Неопубликованные исследования алпразолама XR и их влияние на его очевидную эффективность при паническом расстройстве» . Психол Мед . 54 (5): 1026–1033. дои : 10.1017/S0033291723002830 . ПМИД 37853797 .
- ^ ван Марвейк Х., Аллик Г., Вегман Ф., Бакс А., Рифаген II (июль 2012 г.). ван Марвейк Х (ред.). «Алпразолам от депрессии» (PDF) . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2012 (7): CD007139. дои : 10.1002/14651858.CD007139.pub2 . ПМК 6769182 . ПМИД 22786504 . Архивировано (PDF) из оригинала 11 августа 2017 года . Проверено 18 июля 2017 г.
- ^ Лидьярд Р.Б., Ларайя М.Т., Балленджер Дж.К., Хауэлл Э.Ф. (май 1987 г.). «Появление депрессивных симптомов у пациентов, получающих алпразолам по поводу панического расстройства». Американский журнал психиатрии . 144 (5): 664–5. дои : 10.1176/ajp.144.5.664 . ПМИД 3578580 .
- ^ Отье Н., Балайсак Д., Сотеро М., Зангарелли А., Корти П., Сомоги А.А. и др. (ноябрь 2009 г.). «Бензодиазепиновая зависимость: акцент на синдроме отмены». Французские фармацевтические анналы . 67 (6): 408–13. doi : 10.1016/j.pharma.2009.07.001 . ПМИД 19900604 .
- ^ «Алпразолам» . Британский национальный формуляр. 2007. Архивировано из оригинала 20 июля 2012 года . Проверено 3 августа 2007 г.
- ^ Хори А (февраль 1998 г.). «Фармакотерапия расстройств личности». Психиатрия и клинические нейронауки . 52 (1): 13–9. дои : 10.1111/j.1440-1819.1998.tb00967.x . ПМИД 9682928 . S2CID 26667425 .
- ^ Гарднер Д.Л., Каудри Р.В. (январь 1985 г.). «Нарушение контроля, вызванное алпразоламом, при пограничном расстройстве личности». Американский журнал психиатрии . 142 (1): 98–100. дои : 10.1176/ajp.142.1.98 . ПМИД 2857071 .
- ^ Кожена Л., Франтик Э., Хорват М. (май 1995 г.). «Нарушение бдительности после однократного приема бензодиазепинов». Психофармакология . 119 (1): 39–45. дои : 10.1007/BF02246052 . ПМИД 7675948 . S2CID 2618084 .
- ^ Крипке Д.Ф. (февраль 2016 г.). «Риск смертности от снотворных: сильные стороны и пределы доказательств» (PDF) . Безопасность лекарств . 39 (2): 93–107. дои : 10.1007/s40264-015-0362-0 . ПМИД 26563222 . S2CID 7946506 . Архивировано (PDF) из оригинала 14 марта 2020 г. Проверено 29 августа 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б Барби Дж.Г. (октябрь 1993 г.). «Память, бензодиазепины и тревога: интеграция теоретических и клинических точек зрения». Журнал клинической психиатрии . 54 (Приложение): 86–97, обсуждение 98–101. ПМИД 8262893 .
- ^ Кассано Г.Б., Тони С., Петракка А., Дельтито Дж., Бенкерт О., Кертис Г. и др. (март 1994 г.). «Неблагоприятные эффекты, связанные с краткосрочным лечением панического расстройства имипрамином, алпразоламом или плацебо» (PDF) . Европейская нейропсихофармакология . 4 (1): 47–53. дои : 10.1016/0924-977X(94)90314-X . hdl : 2027.42/31721 . ПМИД 8204996 . S2CID 14557358 . Архивировано (PDF) из оригинала 20 февраля 2020 г. Проверено 18 июля 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Мишель Л., Ланг Дж. П. (2003). «[Безодиазепины и судебно-медицинские аспекты]» [Безодиазепины и судебно-медицинские аспекты]. L'Encephale (на французском языке). 29 (6): 479–85. ПМИД 15029082 . Архивировано из оригинала 2 июня 2022 года . Проверено 31 декабря 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б Роусон Н.С., Роусон М.Дж. (1999). «Схема сигнализации острых нежелательных явлений с использованием файлов данных об использовании административной системы здравоохранения Саскачевана: результаты для двух бензодиазепинов». Канадский журнал клинической фармакологии . 6 (3): 159–66. ПМИД 10495368 .
- ^ Перейти обратно: а б «Алпразолам – Полная медицинская информация относительно лечения тревожных расстройств» . Medicinenet.com . МедицинаНет. Архивировано из оригинала 9 марта 2019 года . Проверено 2 августа 2007 г.
- ^ Эли Р., Ламонтань Ю. (июнь 1984 г.). «Алпразолам и диазепам в лечении генерализованной тревоги». Журнал клинической психофармакологии . 4 (3): 125–9. дои : 10.1097/00004714-198406000-00002 . ПМИД 6145726 . S2CID 735484 .
- ^ Перейти обратно: а б с «Побочные эффекты алпразолама, взаимодействие и информация» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 19 августа 2007 года . Проверено 2 августа 2007 г.
- ^ Нойес Р., Дюпон Р.Л., Пекнольд Дж.К., Рифкин А., Рубин Р.Т., Суинсон Р.П. и др. (май 1988 г.). «Алпразолам при паническом расстройстве и агорафобии: результаты многоцентрового исследования. II. Принятие пациентов, побочные эффекты и безопасность». Архив общей психиатрии . 45 (5): 423–8. дои : 10.1001/archpsyc.1988.01800290037005 . ПМИД 3358644 .
- ^ «Побочные эффекты» . Клиника Мэйо . 1 мая 2019 года. Архивировано из оригинала 28 ноября 2020 года . Проверено 22 мая 2019 г.
- ^ Доддс Т.Дж. (март 2017 г.). «Назначаемые бензодиазепины и риск самоубийства: обзор литературы» . Помощник по первичной медико-санитарной помощи при заболеваниях ЦНС . 19 (2). дои : 10.4088/PCC.16r02037 . ПМИД 28257172 .
- ^ «FDA расширяет коробочное предупреждение, чтобы улучшить безопасное использование бензодиазепиновых препаратов» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 23 сентября 2020 г. Архивировано из оригинала 24 сентября 2020 г. . Проверено 23 сентября 2020 г.
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Рапапорт М., Брафф Д.Л. (январь 1985 г.). «Алпразолам и враждебность». Американский журнал психиатрии . 142 (1): 146а–146. дои : 10.1176/ajp.142.1.146a . ПМИД 2857070 .
- ^ Арана Г.В., Перлман С., Шадер Р.И. (март 1985 г.). «Мания, вызванная алпразоламом: два клинических случая». Американский журнал психиатрии . 142 (3): 368–9. дои : 10.1176/ajp.142.3.368 . ПМИД 2857534 .
- ^ Страхан А., Розенталь Дж., Касван М., Уинстон А. (июль 1985 г.). «Три сообщения о случаях острого пароксизмального возбуждения, связанного с лечением алпразоламом». Американский журнал психиатрии . 142 (7): 859–61. CiteSeerX 10.1.1.461.6316 . дои : 10.1176/ajp.142.7.859 . ПМИД 2861755 .
- ^ Редди Дж., Ханна С., Ананд Ю., Банерджи А. (август 1996 г.). «Гипомания, вызванная алпразоламом». Австралийский и новозеландский журнал психиатрии . 30 (4): 550–2. CiteSeerX 10.1.1.941.5119 . дои : 10.3109/00048679609065031 . ПМИД 8887708 . S2CID 38542776 .
- ^ Бешир М., Швеглер К., Ченевард Р., Бинггели С., Кадуфф С., Бючи С. и др. (июль 2007 г.). «Анксиолитическая терапия алпразоламом повышает симпатическую активность мышц у пациентов с паническими расстройствами». Автономная нейронаука . 134 (1–2): 69–73. дои : 10.1016/j.autneu.2007.01.007 . ПМИД 17363337 . S2CID 44980758 .
- ^ Отани К. (2003). «[Цитохром P450 3A4 и бензодиазепины]». Сэйсин Синкейгаку Засси = Psychiatria et Neurologia Japonica (на японском языке). 105 (5): 631–42. ПМИД 12875231 .
- ^ Дрессер Г.К., Спенс Дж.Д., Бейли Д.Г. (январь 2000 г.). «Фармакокинетико-фармакодимические последствия и клиническая значимость ингибирования цитохрома P450 3A4». Клиническая фармакокинетика . 38 (1): 41–57. дои : 10.2165/00003088-200038010-00003 . PMID 10668858 . S2CID 37743328 .
- ^ Гринблатт-ди-джей, Райт CE (июнь 1993 г.). «Клиническая фармакокинетика алпразолама. Терапевтическое значение». Клиническая фармакокинетика . 24 (6): 453–71. дои : 10.2165/00003088-199324060-00003 . ПМИД 8513649 . S2CID 46252882 .
- ^ Ван Дж.С., ДеВейн CL (2003). «Фармакокинетика и лекарственное взаимодействие седативных снотворных средств» (PDF) . Бюллетень психофармакологии . 37 (1): 10–29. дои : 10.1007/BF01990373 . ПМИД 14561946 . S2CID 1543185 . Архивировано из оригинала (PDF) 9 июля 2007 года.
- ^ Задний ди-джей, Орм М.Л. (июнь 1990 г.). «Фармакокинетическое взаимодействие лекарств с пероральными контрацептивами». Клиническая фармакокинетика . 18 (6): 472–84. дои : 10.2165/00003088-199018060-00004 . ПМИД 2191822 . S2CID 32523973 .
- ^ Иззо А.А., Эрнст Э (2001). «Взаимодействие между растительными лекарственными средствами и назначенными лекарствами: систематический обзор» . Наркотики . 61 (15): 2163–75. дои : 10.2165/00003495-200161150-00002 . ПМИД 11772128 . S2CID 46983699 . Архивировано из оригинала 25 мая 2021 года . Проверено 31 декабря 2020 г.
- ^ Иззо А.А. (март 2004 г.). «Лекарственное взаимодействие со зверобоем продырявленным (Hypericum perforatum): обзор клинических данных». Международный журнал клинической фармакологии и терапии . 42 (3): 139–48. дои : 10.5414/CPP42139 . ПМИД 15049433 .
- ^ Мадабуши Р., Фрэнк Б., Древелоу Б., Дерендорф Х., Баттервек В. (март 2006 г.). «Гиперфорин во взаимодействии зверобоя с лекарственными средствами». Европейский журнал клинической фармакологии . 62 (3): 225–33. дои : 10.1007/s00228-006-0096-0 . ПМИД 16477470 . S2CID 22510479 .
- ^ Иззо А.А., Эрнст Э (2009). «Взаимодействие между растительными лекарственными средствами и прописанными лекарствами: обновленный систематический обзор». Наркотики . 69 (13): 1777–98. дои : 10.2165/11317010-000000000-00000 . ПМИД 19719333 . S2CID 25720882 .
- ^ Оо С.И., Кун Р.Дж., Десаи Н., Райт С.Э., Макнамара П.Дж. (сентябрь 1995 г.). «Фармакокинетика у кормящих женщин: прогноз попадания алпразолама в молоко» . Британский журнал клинической фармакологии . 40 (3): 231–6. дои : 10.1111/j.1365-2125.1995.tb05778.x . ПМЦ 1365102 . ПМИД 8527284 .
- ^ Икбал М.М., Собхан Т., Райалс Т. (январь 2002 г.). «Влияние широко используемых бензодиазепинов на плод, новорожденного и грудного ребенка» (PDF) . Психиатрические услуги . 53 (1): 39–49. дои : 10.1176/appi.ps.53.1.39 . ПМИД 11773648 . Архивировано (PDF) из оригинала 26 марта 2018 г. Проверено 18 июля 2017 г.
- ^ Гарсиа-Альгар О, Лопес-Вильчес М.А., Мартин И., Мур А., Пеллегрини М., Пасифичи Р. и др. (2007). «Подтверждение гестационного воздействия алпразолама путем анализа биологических матриц у новорожденного с неонатальным сепсисом». Клиническая токсикология . 45 (3): 295–8. дои : 10.1080/15563650601072191 . ПМИД 17453885 . S2CID 2155435 .
- ^ Эйнарсон А., Селби П., Корен Г. (январь 2001 г.). «Резкое прекращение приема психотропных препаратов во время беременности: страх тератогенного риска и влияние консультирования» . Журнал психиатрии и неврологии . 26 (1): 44–8. ПМК 1408034 . ПМИД 11212593 .
- ^ Исбистер Г.К., О'Риган Л., Сиббритт Д., Уайт И.М. (июль 2004 г.). «Алпразолам при передозировке относительно более токсичен, чем другие бензодиазепины» . Британский журнал клинической фармакологии . 58 (1): 88–95. дои : 10.1111/j.1365-2125.2004.02089.x . ПМЦ 1884537 . ПМИД 15206998 .
- ^ Рабочая группа по паническому расстройству (январь 2009 г.). Практическое руководство APA по лечению пациентов с паническим расстройством (PDF) . Том. 1 (2-е изд.). дои : 10.1176/appi.books.9780890423905.154688 . ISBN 978-0-89042-385-1 . Архивировано (PDF) из оригинала 7 июня 2019 года . Проверено 25 октября 2018 г.
- ^ «Краткое описание бензодиазепинов DEA» . Архивировано из оригинала 12 марта 2009 года . Проверено 1 октября 2011 г.
Учитывая миллионы рецептов, выписанных на бензодиазепины (около 100 миллионов в 1999 году), относительно немногие люди увеличивают дозу по собственной инициативе или занимаются поиском наркотиков.
- ^ Перейти обратно: а б «Алпразолам» . Класс по борьбе с наркотиками . Архивировано из оригинала 22 января 2019 года . Проверено 21 января 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б Шталь С.М. (июнь 2000 г.). Эссенциальная психофармакология: нейробиологические основы и практическое применение (2-е изд.). Кембридж, Соединенное Королевство: Издательство Кембриджского университета. стр. 501–502. ISBN 0-521-64154-3 . OCLC 43051626 .
- ^ Юргенс С.М., Морс Р.М. (май 1988 г.). «Зависимость от алпразолама у семи пациентов». Американский журнал психиатрии . 145 (5): 625–7. дои : 10.1176/ajp.145.5.625 . ПМИД 3258735 .
- ^ Кляйн Э (2002). «Роль бензодиазепинов пролонгированного действия в лечении тревоги: оценка риска и пользы с акцентом на алпразолам пролонгированного действия» . Журнал клинической психиатрии . 63 (Приложение 14): 27–33. ПМИД 12562116 . Архивировано из оригинала 29 августа 2017 года . Проверено 18 июля 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б Эштон Х (август 2002 г.). «Руководство Эштона – Бензодиазепины: как они действуют и как прекратить» . Бензо.org.uk. Архивировано из оригинала 14 сентября 2008 года . Проверено 31 октября 2008 г.
- ^ Клоссер М.Х., Брауэр К.Дж. (1994). «Лечение отмены алпразолама путем замены хлордиазепоксида и постепенного снижения дозы» (PDF) . Журнал лечения наркозависимости . 11 (4): 319–23. дои : 10.1016/0740-5472(94)90042-6 . hdl : 2027.42/31476 . ПМИД 7966502 . Архивировано (PDF) из оригинала 29 июня 2020 г. Проверено 18 июля 2017 г.
- ^ Ромах М.К., Сомер Г.Р., Собелл Л.К., Собелл М.Б., Каплан Х.Л., Селлерс Э.М. (октябрь 1992 г.). «Характеристики лиц, длительное время употребляющих алпразолам в обществе». Журнал клинической психофармакологии . 12 (5): 316–321. дои : 10.1097/00004714-199210000-00004 . ПМИД 1479048 . S2CID 7738529 .
- ^ Файер А.Дж., Либовиц М.Р., Горман Дж.М., Кампеас Р., Левин А. , Дэвис С.О. и др. (март 1987 г.). «Прекращение лечения алпразоламом у пациентов с паникой» . Американский журнал психиатрии . 144 (3): 303–8. дои : 10.1176/ajp.144.3.303 . ПМИД 3826428 . Архивировано из оригинала 1 ноября 2019 года . Проверено 10 декабря 2008 г.
- ^ Брейер А., Чарни Д.С., Нельсон Дж.К. (декабрь 1984 г.). «Судороги, вызванные резким прекращением приема алпразолама». Американский журнал психиатрии . 141 (12): 1606–7. дои : 10.1176/ajp.141.12.1606 . ПМИД 6150649 .
- ^ Нойес Р., Перри П.Дж., Кроу Р.Р., Кориелл У.Х., Клэнси Дж., Ямада Т. и др. (январь 1986 г.). «Судороги после отмены алпразолама». Журнал нервных и психических заболеваний . 174 (1): 50–2. дои : 10.1097/00005053-198601000-00009 . ПМИД 2867122 .
- ^ Леви AB (январь 1984 г.). «Делирий и судороги из-за резкой отмены алпразолама: отчет о случае». Журнал клинической психиатрии . 45 (1): 38–9. ПМИД 6141159 .
- ^ Шацберг А., ДеБаттиста С (2003). Руководство по клинической психофармакологии . Вашингтон, округ Колумбия: Американский психиатрический паб. п. 391. ИСБН 978-1-58562-209-2 . Архивировано из оригинала 26 июня 2014 года . Проверено 22 января 2014 г.
- ^ Вольф Б., Гриффитс Р.Р. (декабрь 1991 г.). «Физическая зависимость от бензодиазепинов: различия внутри класса» . Наркотическая и алкогольная зависимость . 29 (2): 153–6. дои : 10.1016/0376-8716(91)90044-Y . ПМИД 1686752 .
- ^ Хиггитт А., Фонаги П., Ладер М. (1988). «Естественная история толерантности к бензодиазепинам». Психологическая медицина. Приложение к монографии . 13 :1–55. дои : 10.1017/S0264180100000412 . ПМИД 2908516 . S2CID 38037200 .
- ^ Масюлис С., Десаи Р., Учански Т., Серна Мартин И., Лаверти Д., Кария Д. и др. (январь 2019 г.). «Механизмы передачи сигналов рецептора ГАМК А , выявленные с помощью структурной фармакологии» . Природа . 565 (7740): 454–459. Бибкод : 2019Natur.565..454M . дои : 10.1038/s41586-018-0832-5 . ПМК 6370056 . ПМИД 30602790 .
- ^ Хайбрехтс I (1991). «Фармакология алпразолама: обзор». Клиническая терапия . 13 (1): 100–117. ПМИД 2029716 .
- ^ Скелтон К.Х., Немерофф CB, Оуэнс М.Дж. (октябрь 2004 г.). «Спонтанный отказ от триазолобензодиазепина алпразолама увеличивает экспрессию мРНК кортикального фактора, высвобождающего кортикотропин» . Журнал неврологии . 24 (42): 9303–9312. doi : 10.1523/JNEUROSCI.1737-04.2004 . ПМК 6730084 . ПМИД 15496666 .
- ^ Шуинар Дж. (2004). «Проблемы клинического применения бензодиазепинов: эффективность, отмена и отскок» . Журнал клинической психиатрии . 65 (Приложение 5): 7–12. ПМИД 15078112 . Архивировано из оригинала 29 августа 2017 года . Проверено 18 июля 2017 г.
- ^ Эндрю Х., Лонсдейл Д., Беррейдж Д., Бейкер Э. (2014). Топ-100 лекарств: клиническая фармакология и практическое назначение . Эдинбург. ISBN 9780702055164 . OCLC 864676781 .
{{cite book}}
: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) - ^ Хайбрехтс I (январь 1991 г.). «Фармакология алпразолама: обзор». Клиническая терапия . 13 (1): 100–117. ПМИД 2029716 .
- ^ Уайт Дж., Герли Д.А. (февраль 1995 г.). «Альфа-субъединицы влияют на блок Zn гамма-2, содержащий токи РЫНОЧНЫХ рецепторов». НейроОтчёт . 6 (3): 461–464. дои : 10.1097/00001756-199502000-00014 . PMID 7766843 .
- ^ Арват Э., Джордано Р., Гроттоли С., Гиго Э. (сентябрь 2002 г.). «Безодиазепины и функция передней доли гипофиза». Журнал эндокринологических исследований . 25 (8): 735–47. дои : 10.1007/bf03345110 . ПМИД 12240908 . S2CID 32002501 .
- ^ «Краткая информация о соединениях PubChem для CID 2118, Алпразолам» . ПабХим . Архивировано из оригинала 19 декабря 2023 года . Проверено 19 декабря 2023 г.
- ^ Бентуэ-Феррер Д., Рейманн Дж. М., Трибут О, Аллен Х., Васар Э., Бурен М. (февраль 2001 г.). «Роль дофаминергической и серотонинергической систем в поведенческих стимулирующих эффектах низких доз алпразолама и лоразепама». Европейская нейропсихофармакология . 11 (1): 41–50. дои : 10.1016/S0924-977X(00)00137-1 . ПМИД 11226811 . S2CID 24653686 .
- ^ Джардино Л., Занни М., Поцца М., Беттелли С., Ковелли В. (март 1998 г.). «Дофаминовые рецепторы в полосатом теле крыс, подвергшихся неоднократному сдерживающему стрессу и лечению алпразоламом». Европейский журнал фармакологии . 344 (2–3): 143–7. дои : 10.1016/s0014-2999(97)01608-7 . ПМИД 9600648 .
- ^ Перейти обратно: а б Рубен В., Груби В. (2006). Синтез основных лекарственных средств (1-е изд.). Эльзевир Наука. стр. 76–77. ISBN 9780444521668 .
- ^ Перейти обратно: а б О'Нил М.Дж., Смит А., Хекельман П.Е., Будавари С. (2013). Индекс Merck - Энциклопедия химических веществ, лекарств и биологических препаратов (пятнадцатое изд.). Станция Уайтхаус, Нью-Джерси: Merck. п. 58. ИСБН 978-1-84973-670-1 .
- ^ Перейти обратно: а б US 3709898 , Hester JJ, «Способ производства триазолобензодиазепинов и промежуточных продуктов», выданный 9 января 1973 г., передан компании Upjohn. Архивировано 21 февраля 2020 года в Wayback Machine. «Процесс производства триазолобензодиазепинов и промежуточных продуктов» . Архивировано из оригинала 21 февраля 2020 года . Проверено 2 июня 2022 г.
- ^ США 3987052 , Hester Jr JB, «6-Фенил-4H-s-триазоло(4,3-а)(1,4)бензодиазепины», выдан 19 октября 1976 г., передан компании Upjohn. Архивировано 20 февраля 2020 г. в Wayback Machine. «6-Фенил-4H-s-триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепины» . Архивировано из оригинала 20 февраля 2020 года . Проверено 21 февраля 2020 г.
- ^ Вальзер А., Зенчофф Г. (1977). «Хиназолины и 1,4-бензодиазепины. 81. s-Триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепины путем окислительной циклизации гидразонов». Журнал медицинской химии . 20 (12): 1694–1697. дои : 10.1021/jm00222a035 . ПМИД 592339 .
- ^ Базелт Р (2011). Утилизация токсичных лекарств и химикатов в организме человека (9-е изд.). Сил-Бич, Калифорния: Биомедицинские публикации. стр. 45–48. ISBN 978-0-9626523-8-7 .
- ^ «АЛЬПРАЗОЛАМ раствор, концентрат» . ДейлиМед . 17 января 2023 г. Архивировано из оригинала 3 марта 2024 г. Проверено 17 июня 2024 г.
- ^ «Управление по борьбе с наркотиками, планирование приема лекарств» . Управление по борьбе с наркотиками . Архивировано из оригинала 4 ноября 2008 года . Проверено 31 октября 2008 г.
- ^ «Закон о злоупотреблении наркотиками 1971 года (ок. 38)» . База данных статутного права Великобритании. 1991. Архивировано из оригинала 27 ноября 2010 года . Проверено 2 августа 2007 г.
- ^ Британская медицинская ассоциация , Королевское фармацевтическое общество Великобритании (сентябрь 2010 г.). «4.1.2: Анксиолитики». Британский национальный формуляр (BNF 60) . Великобритания: BMJ Group и RPS Publishing. п. 212. ИСБН 978-0-85369-931-6 .
- ^ «Правила о злоупотреблении наркотиками (поправка)» . Книга законов Ирландии . Канцелярия Генерального прокурора. 1993. Архивировано из оригинала 30 января 2015 года . Проверено 7 сентября 2009 г.
- ^ «Правила Агентства медицинской продукции (LVFS 2011:10) о списках лекарств» [Агентство медицинской продукции о списках лекарств] (PDF) (на шведском языке). Швеция: Агентство по лекарственным средствам . Октябрь 2011 г. Архивировано из оригинала (PDF) 16 мая 2013 г. . Проверено 6 августа 2012 г.
- ^ «Выпуск алпразолама будет перенесен со следующего года» . 2013. Архивировано из оригинала 27 марта 2014 года . Проверено 8 ноября 2013 г.
- ^ «2.6 Флубромазолам» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 3 февраля 2016 г. Архивировано из оригинала 17 мая 2018 г. . Проверено 2 июня 2022 г.
- ^ «Перенос приема алпразолама из Списка 4 в Список 8» . NSW Health Фармацевтические услуги . 2 июня 2022 года. Архивировано из оригинала 25 марта 2022 года . Проверено 2 июня 2022 г.
- ^ «Всеобъемлющий закон об опасных наркотиках 2002 года» . Проект LawPhil . 2002. Архивировано из оригинала 15 сентября 2018 года . Проверено 17 августа 2018 г.
- ^ «BOC конфискует регулируемые и запрещенные препараты в NAIA» . Новости ГМА . 15 октября 2015 г. Архивировано из оригинала 27 июня 2020 г. . Проверено 17 августа 2018 г.
- ^ «Список психотропных веществ, находящихся под международным контролем» (PDF) . Международный комитет по контролю над наркотиками. Август 2003 г. Архивировано из оригинала (PDF) 17 декабря 2008 г. . Проверено 7 декабря 2008 г.
- ^ «Прекращение приема Ксанакса» (PDF) . Пфайзер Австралия. Архивировано из оригинала (PDF) 4 февраля 2014 года.
- ^ Сумерай С.Б., Симони-Вастила Л., Сингер С., Мах С., Гао Х., Зальцман С. и др. (июль 2003 г.). «Отсутствие связи между длительным применением бензодиазепинов и увеличением доз до высоких». Психиатрические услуги . 54 (7): 1006–11. дои : 10.1176/appi.ps.54.7.1006 . ПМИД 12851438 .
- ^ Ликата СК, Роулетт Дж. К. (июль 2008 г.). «Злоупотребление и зависимость от препаратов бензодиазепинового ряда: модуляция рецептора ГАМК (А) и не только» . Фармакология Биохимия и поведение . 90 (1): 74–89. дои : 10.1016/j.pbb.2008.01.001 . ПМЦ 2453238 . ПМИД 18295321 .
- ^ Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) (июнь 2010 г.). «Посещения отделений неотложной помощи, связанные с немедицинским использованием некоторых рецептурных лекарств - США, 2004–2008 гг.» (PDF) . ММВР. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 59 (23): 705–9. ПМИД 20559200 . Архивировано (PDF) из оригинала 17 июня 2024 года . Проверено 21 апреля 2024 г.
- ^ Гудноу А (14 сентября 2011 г.). «Злоупотребление Ксанаксом приводит к прекращению поставок клиники» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 24 февраля 2017 года . Проверено 26 февраля 2017 г.
- ^ Галантер М (2008). Американский психиатрический издательский учебник по лечению наркозависимости (4-е изд.). Американское психиатрическое издание. п. 222. ИСБН 978-1-58562-276-4 . Проверено 22 января 2014 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Сеть предупреждения о злоупотреблении наркотиками, 2006 г.: Национальные оценки посещений отделений неотложной помощи, связанных с наркотиками» (PDF) . Министерство здравоохранения и социальных служб США . Администрация служб по борьбе со злоупотреблением психоактивными веществами и психическим здоровьем . 2006. Архивировано из оригинала (PDF) 12 марта 2012 года . Проверено 13 февраля 2012 г.
- ^ Балленджер Дж. К. (декабрь 1984 г.). «Психофармакология тревожных расстройств». Психиатрические клиники Северной Америки . 7 (4): 757–71. дои : 10.1016/S0193-953X(18)30728-7 . ПМИД 6151647 .
- ^ Сирауло Д.А., Барнхилл Дж.Г., Гринблатт Д.Д., Шейдер Р.И., Сирауло А.М., Тарми М.Ф. и др. (сентябрь 1988 г.). «Ответственность за злоупотребление и клиническая фармакокинетика алпразолама у мужчин-алкоголиков». Журнал клинической психиатрии . 49 (9): 333–7. ПМИД 3417618 .
- ^ Ворма Х., Науккаринен Х.Х., Сарна С.Дж., Куоппасалми К.И. (2005). «Предикторы прекращения приема бензодиазепинов у субъектов с осложненной зависимостью». Употребление и злоупотребление психоактивными веществами . 40 (4): 499–510. дои : 10.1081/JA-200052433 . ПМИД 15830732 . S2CID 1366333 .
- ^ Уокер Б.М., Эттенберг А. (апрель 2003 г.). «Влияние алпразолама на обусловленные предпочтения места, вызванные внутривенным введением героина». Фармакология Биохимия и поведение . 75 (1): 75–80. дои : 10.1016/S0091-3057(03)00043-1 . ПМИД 12759115 . S2CID 23137094 .
- ^ «Основные данные OSAM-O-GRAM о тенденциях употребления наркотиков в масштабе штата» (PDF) . Огайо, США: Государственный университет Райта и Университет Акрона. Январь 2008 г. Архивировано из оригинала (PDF) 7 августа 2011 г. . Проверено 10 декабря 2008 г.
- ^ Гриффитс Р.Р., Вольф Б. (август 1990 г.). «Относительная склонность к злоупотреблению различными бензодиазепинами среди наркоманов». Журнал клинической психофармакологии . 10 (4): 237–43. дои : 10.1097/00004714-199008000-00002 . ПМИД 1981067 . S2CID 28209526 .
- ^ Ван ЕС, Чу Ф.С. (2006). «МРТ-результаты инъекции алпразолама в бедренную артерию с микроэмболизацией и рабдомиолизом» . Отчеты о случаях радиологии . 1 (3): 99–102. дои : 10.2484/rcr.v1i3.33 . ПМЦ 4891562 . ПМИД 27298694 .
- ^ «DB00404 (Алпразолам)» . Канада: DrugBank. 26 июня 2008 г. Архивировано из оригинала 29 января 2008 г. Проверено 12 июля 2011 г.
- ^ Шиэн М.Ф., Шихан Д.В., Торрес А., Коппола А., Фрэнсис Э. (1991). «Нюхание бензодиазепинов». Американский журнал о злоупотреблении наркотиками и алкоголем . 17 (4): 457–68. дои : 10.3109/00952999109001605 . ПМИД 1684083 .
- ^ «Информационная тревога – промокательная бумага с ксанаксом в Бартлсвилле, Оклахома» (бюллетень Microgram). Управление по борьбе с наркотиками США. Май 2008 г. Архивировано из оригинала 21 мая 2008 г.
- ^ Перейти обратно: а б Чоудхури З.С., Моршед М.М., Шахриар М., Бхуян М.А., Ислам С.М., Бин Саид М.С. (2016). «Влияние постоянного приема алпразолама на память, внимание и психомоторную деятельность у здоровых мужчин-добровольцев» . Поведенческая неврология . 2016 : 3730940. doi : 10.1155/2016/3730940 . ПМЦ 4947648 . ПМИД 27462136 .
- ^ Чоудхури З.С., Моршед М.М., Шахриар М., Бхуян М.А., Ислам С.М., Бин Саид М.С. (2016). «Влияние постоянного приема алпразолама на память, внимание и психомоторную деятельность у здоровых мужчин-добровольцев» . Поведенческая неврология . 2016 : 3730940. doi : 10.1155/2016/3730940 . ПМЦ 4947648 . ПМИД 27462136 .
- ^ Кроу С.Ф., Странкс Е.К. (ноябрь 2018 г.). «Остаточные среднесрочные и долгосрочные когнитивные эффекты употребления бензодиазепинов: обновленный метаанализ» . Архив клинической нейропсихологии . 33 (7): 901–911. дои : 10.1093/arclin/acx120 . ПМИД 29244060 .
- ^ Месибов Г (2004). Внешняя сила, внутренняя сила . Ксулон Пресс. п. 213. ИСБН 9781594675041 . Архивировано из оригинала 26 апреля 2021 года . Проверено 18 июля 2017 г.
Некоторые люди продают Ксанакс на улице по десять-пятнадцать долларов за таблетку. Они называют их Ксанни.
- ^ Карри М (2009). Танцы с дьяволом: как Пафф сжег плохих парней хип-хопа . Книги НьюМарк. п. 120. ИСБН 9780615276502 . Архивировано из оригинала 27 апреля 2021 года . Проверено 18 июля 2017 г.
Иногда Пафф настолько нервничал (его любимыми наркотиками были травка, экстази и ксани (ксанакс)), что даже не осознавал, что превышает скорость.
- ^ «Названия улиц для Ксанакса» . Лечение в стационаре Axis . Архивировано из оригинала 22 февраля 2014 года . Проверено 14 февраля 2014 г.
- ^ «Названия улиц для Алпразолама» . Alprazolamaddictionhelp.com . Архивировано из оригинала 22 февраля 2014 года . Проверено 14 февраля 2014 г.
- ^ FDA (2017). «И опиоиды, и бензодиазепины угнетают центральную нервную систему (ЦНС). Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA предупреждает о серьезных рисках и смерти при сочетании опиоидных обезболивающих или лекарств от кашля с бензодиазепинами; требует самого строгого предупреждения» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . («Дополнительная информация для пациентов > пункт 5»). Архивировано из оригинала 1 ноября 2017 года . Проверено 15 октября 2017 г.
Не принимайте опиоидные обезболивающие с бензодиазепинами или другие лекарства, угнетающие ЦНС, не обсудив это со своим здоровьем. Не принимайте опиоидные обезболивающие с бензодиазепинами или другие лекарства, угнетающие ЦНС, не обсудив это со своим врачом. Не принимайте опиоидные лекарства от кашля с бензодиазепинами или другими лекарствами, угнетающими ЦНС. Не принимайте опиоидные лекарства от кашля с бензодиазепинами или другими лекарствами, угнетающими ЦНС.
- ^ «Ксанакс (Алпразолам) Наркотический сленг/кодовые слова» . МПР . 2 августа 2017 года. Архивировано из оригинала 14 декабря 2019 года . Проверено 17 марта 2019 г.
- ^ «Названия бензодиазепинов» . Non-Benzodiazepines.org.uk. Архивировано из оригинала 8 декабря 2008 года . Проверено 31 октября 2008 г.
- ^ «Pfizer завершает сделку по объединению своего бизнеса Upjohn с Mylan» . Пфайзер. 16 ноября 2020 г. Проверено 17 июня 2024 г. - через Business Wire.
- ^ «Ксанакс» . Пфайзер . Архивировано из оригинала 17 июня 2024 года . Проверено 17 июня 2024 г.
- ^ «Бренды» . Виатрис . 16 ноября 2020 года. Архивировано из оригинала 17 июня 2024 года . Проверено 17 июня 2024 г.
- ^ Кэрролл Л. (8 декабря 2022 г.). «Новый документальный фильм Netflix призывает к чрезмерному использованию ксанакса: что врачи хотят, чтобы вы знали» . Сегодня . Архивировано из оригинала 12 декабря 2022 года . Проверено 12 декабря 2022 г.
- ^ Вильярреал Р (20 сентября 2023 г.). «Все, что вам нужно знать о« Принимайте таблетки: Ксанакс » » . Нетфликс Тудум . Проверено 17 июня 2024 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]