Этхлорвинол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / ˌ ɛ θ k l ɔːr ˈ v aɪ n ɒ l / ETH -klor- VY -nol |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 35–50% |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.239.078 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C7H9ClC7H9ClO |
| Молярная масса | 144.60 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Этхлорвинол — это ГАМК-эргический седативный и снотворный / снотворный препарат, впервые разработанный компанией Pfizer в 1950-х годах. [4] В США он продавался компанией Abbott Laboratories под торговым названием Placidyl . [2] Плацидил был доступен в капсулах, наполненных гелем, по 200, 500 и 750 мг. В то время как капсулы по 500 мг и 750 мг предназначались для сокращения латентного периода сна, капсулы по 200 мг предназначались для повторного стимулирования сна в случае раннего пробуждения. Компания Abbott прекратила производство в 1999 году из-за замены препарата семейством бензодиазепинов и широкого злоупотребления им. [2] после чего Плацидил около года был доступен в США. Хотя теоретически этхлорвинол может производиться для продажи в Соединенных Штатах другой фармацевтической компанией (при условии одобрения такого производства FDA), ни одна фармацевтическая компания не пошла на это. Лица, имеющие действующий рецепт на это вещество, могут на законных основаниях провозить с собой в Соединенные Штаты разумное количество этилорвинола.
Использование и эффекты
[ редактировать ]
Этилхлорвинол использовался для лечения бессонницы , но к 1990 году количество рецептов на этот препарат значительно сократилось, поскольку другие снотворные средства, которые считались более безопасными (т.е. менее опасными при передозировке), стали гораздо более распространенными. Его больше не прописывают в Соединенных Штатах из-за недоступности, но он все еще доступен в некоторых странах, и его хранение и использование по-прежнему будет считаться законным при наличии действующего рецепта.
Помимо ожидаемого седативного эффекта расслабления и сонливости, побочные реакции на этхлорвинол включают кожную сыпь, обморок, беспокойство и эйфорию . Побочные эффекты ранней адаптации могут включать тошноту и рвоту, онемение, помутнение зрения, боли в животе и временное головокружение. Специфических антидотов для этхлорвинола не существует, и лечение проводится по протоколам, напоминающим методы лечения передозировки барбитуратов . Передозировка может проявляться различными симптомами, включая спутанность сознания, лихорадку, периферическое онемение и слабость, снижение координации и мышечного контроля, невнятную речь, замедление сердцебиения, угнетение дыхания, а в случае крайней передозировки - кому и смерть.
Как и все агонисты рецепторов ГАМКА , плацидил может вызывать привыкание и сильную физическую зависимость (с потенциально летальной отменой, напоминающей белую горячку и отмену бензодиазепинов ). После длительного применения симптомы абстиненции могут включать судороги, галлюцинации и амнезию . Как и большинство снотворных средств, Плацидил был показан для лечения бессонницы в течение короткого периода времени (неделя или две). Тем не менее, врачи нередко прописывали Плацидил (и другие снотворные средства) на длительные периоды времени, как это делают сегодня снотворные.
В конце 1970-х годов этхлорвинол иногда прописывали чрезмерно, вызывая небольшую эпидемию среди людей, которые быстро пристрастились к этому мощному препарату. Элвис Пресли очень любил плацидил, судья Верховного суда Уильям Ренквист был госпитализирован для детоксикации плацидила, как и Стивен Тайлер из Aerosmith. Иногда случались смертельные случаи, когда наркоманы пытались ввести наркотик непосредственно в вену или артерию. Этилхлорвинол несовместим с внутривенными инъекциями , и при таком применении может возникнуть серьезная травма (включая потерю конечностей из-за повреждения сосудов) или смерть. [5]
Химия
[ редактировать ]Этхлорвинол относится к классу седативно-снотворных карбинолов , в который входят метилпарафинол и трет -амиловый спирт . Это не производное бензодиазепина , карбамата или барбитуровой кислоты , и его молекулярная структура значительно проще. Систематическое название этхлорвинола обычно дается как этил-2-хлорвинилэтинилкарбинол или 1-хлор-3-этилпент-1-ен-4-ин-3-ол. Его эмпирическая формула — C 7 H 9 ClO.
Этилвинол синтезируют реакцией этинилирования лития с использованием ацетилида и 1-хлор-1-пентен-3-она в жидком аммиаке с последующей кислотной обработкой . [4] [6]
Было исследовано аналогичное соединение, состоящее из карбамата, полученного из гидроксильной группы, и было показано, что оно имеет более медленное начало, большую продолжительность действия и повышенную эффективность, но не было разработано в коммерческих целях.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с «Хранилище этхлорвинола Эровид» . Эровид. 12 января 2007 года . Проверено 17 апреля 2014 г.
- ^ «Ежегодный статистический отчет о веществах, перечисленных в Конвенции о психотропных веществах 1971 года, форма P» (PDF) . Международный комитет по контролю над наркотиками (МККН). Январь 2014. с. 9. Архивировано из оригинала (PDF) 10 сентября 2015 года . Проверено 17 апреля 2014 г.
- ^ Jump up to: а б США 2746900 , Бэвли А., Макламор В.М., «Снотворное средство и метод его изготовления», выдан в 1956 г.
- ^ Глаузер Ф.Л., Смит В.Р., Колдуэлл А., Хошико М., Долан Г.С., Баер Х., Олшер Н. (январь 1976 г.). «Этхлорвинол (плацидил)-индуцированный отек легких». Анналы внутренней медицины . 84 (1): 46–8. дои : 10.7326/0003-4819-84-1-46 . ПМИД 942681 .
- ^ Макламор В.М., Пан С.Ю., Бэвли А. (1955). «Снотворные и противосудорожные средства. II. Галогенированные третичные ацетиленовые карбинолы». Журнал органической химии . 20 : 109–117. дои : 10.1021/jo01119a018 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Электронная оранжевая книга: одобренные лекарственные препараты, прошедшие оценку терапевтической эквивалентности» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Проверено 12 декабря 2005 г.
