Десвенлафаксин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Pristiq, Desfax, Ellefore, другие |
| Другие имена | O -Десметилвенлафаксин, WY -45233 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | A608022 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Уст в уст |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 80% |
| Связывание белка | Низкий (30%) |
| Метаболизм | CYP2C19, [ 4 ] CYP3A4, (CYP2D6 не участвует) |
| Устранение полураспада | 11 часов |
| Экскреция | 45% выводятся без изменений в моче |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.149.615 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 16 H 25 N O 2 |
| Молярная масса | 263.381 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
DesvenLafaxine , проданный под брендом Pristiq, среди прочего, является лекарством, используемым для лечения депрессии . [ 5 ] Это антидепрессант класса ингибитора обратного захвата серотонина-норепинефрина (SNRI) и принимается во рту. [ 5 ] Рекомендуется иногда переоценивать необходимость дальнейшего лечения. [ 5 ] Он может быть менее эффективным, чем его родительский составной венлафаксин , [ 6 ] Хотя некоторые исследования обнаружили сопоставимую эффективность. [ 7 ]
Общие побочные эффекты включают головокружение, проблемы со сном , повышенное потоотделение, запоры, сонливость, беспокойство и сексуальные проблемы. [ 5 ] Серьезные побочные эффекты могут включать самоубийство у тех, кто в возрасте до 25 лет, синдром серотонина , кровотечение, манию и высокое кровяное давление . [ 5 ] Существует высокий риск синдрома отмены , который может возникнуть, если доза уменьшается или лекарство полностью остановлено. [ 5 ] [ 8 ] Неясно, ли использование во время беременности или грудного вскармливания . безопасно [ 9 ]
DesvenLafaxine был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 2008 году. [ 5 ] В Европе его заявление на использование было отклонено в 2009 году, [ 6 ] Но он доступен в Испании и Германии. [ Цитация необходима ] В 2022 году в Соединенных Штатах было 208 -м наиболее часто назначаемым лекарством с почти 2 миллионами рецептов. [ 10 ] [ 11 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Десвенлафаксин в основном используется в качестве лечения серьезных депрессивных расстройств . [ 12 ] Использование изучалось только до 8 недель. [ 5 ] Это может быть менее эффективным, чем венлафаксин , [ 6 ] Хотя некоторые исследования обнаружили сопоставимую эффективность с более низкой частотой тошноты. [ 7 ]
Дозы от 50 до 400 мг/день кажутся эффективными для серьезных депрессивных расстройств, хотя никаких дополнительных преимуществ не было продемонстрировано в дозах более 50 мг/день, а нежелательные явления и прекращение были более частыми в более высоких дозах. [ 13 ]
Десвенлафаксин улучшает HAM-D17 оценку [ 14 ] и меры благополучия, такие как Шкала инвалидности Шихана (SDS) и 5-элементный индекс благосостояния Всемирной организации здравоохранения (WHO-5). [ 15 ]
Неблагоприятные эффекты
[ редактировать ]Частота побочных эффектов: [ 12 ] [ 16 ] [ 17 ]
Очень распространенные побочные эффекты включают:
- Тошнота
- Головная боль
- Головокружение
- Сухой рот
- Гипергидроз
- Диарея
- Бессонница
- Запор
- Усталость
Общие побочные эффекты включают:
- Тремор
- Размытое зрение
- Mydriasisisisis
- Снижение аппетита
- Сексуальная дисфункция
- Бессонница
- Беспокойство
- Повышенный уровень холестерина и триглицеридов
- Протеинурия
- Головокружение
- Чувствует себя нервное
- Астения
- Нервозность
- Горячий флеш
- Раздражительность
- Ненормальные мечты
- Мочеиспускание колебания
- Зевать
- Сыпь
Необычные побочные эффекты включают:
- Гиперчувствительность
- Синкоп
- Деперсонализация
- Гипомания
- Синдром отмены
- Удержание мочи
- Epistaxis (носовое кровотечение)
- Алопеция (выпадение волос)
- Ортостатическая гипотензия
- Периферическое холод
Редкие побочные эффекты включают:
- Гипонатриемия (низкий уровень натрия в крови)
- Припадки
- Экстрапирамидные побочные эффекты
- Галлюцинации
- Ангионевротическое образование
- Реакция фоточувствительности
- Синдром Стивенса - Джонсона
Общие побочные эффекты, интенсивность которых неизвестна, включают:
- Аномальное кровотечение (желудочно -кишечные кровотечения)
- Узкоугольная глаукома
- Мания
- Интерстициальная болезнь легких
- Эозинофильная пневмония
- Гипертония
- Самоубийственное поведение и мысли
- Синдром серотона
Фармакология
[ редактировать ]Десвенлафаксин является синтетической формой изолированного основного активного метаболита венлафаксина и классифицируется как ингибитор обратного захвата серотонина-норепинефрина (SNRI). Когда большинство нормальных метаболизаторов принимают венлафаксин, приблизительно 70% дозы метаболизируется в десвенлафаксин, поэтому ожидается, что эффекты двух препаратов будут очень похожи. [ 18 ] Он работает, блокируя переносчики «обратного захвата» для ключевых нейротрансмиттеров, влияющих на настроение, тем самым оставляя более активные нейротрансмиттеры в синапсе . Затронутыми нейротрансмиттерами являются серотонин (5-гидрокситриптамина) и норэпинефрин (норадреналин). Он примерно в 10 раз больше при подавлении серотонина поглощения , чем поглощение норэпинефрина . [ 19 ]
| Транспортер | K I [NM] [ 19 ] [ 20 ] | IC 50 [NM] [ 19 ] |
|---|---|---|
| ЖЕСТКИЙ | 40.2 | 47.3 |
| СЕТЬ | 558.4 | 531.3 |
Статус утверждения
[ редактировать ]Соединенные Штаты
[ редактировать ]
Уайет объявил 23 января 2007 года, что получила утвержденное письмо от Управления по контролю за продуктами и лекарствами от десвенлафаксина. Окончательное разрешение на продажу препарата было условным по ряду вещей, в том числе:
- Удовлетворительная проверка FDA на заводе Уайет Гуаямы, Пуэрто -Рико , где должен быть изготовлен препарат;
- Несколько обязательств по наблюдению за почтовым маркетингом и последующих исследований по использованию низких доз, рецидивов и использования у детей;
- Ясность Wyeth вокруг плана обучения продуктов компании для врачей и пациентов;
- Утверждение запатентованного имени десвенлафаксина Pristiq. [ 21 ]
FDA одобрило препарат для использования антидепрессантами в феврале 2008 года и должен был быть доступен в американских аптеках в мае 2008 года. [ 22 ]
В марте 2017 года в США была предоставлена общая форма препарата. [ Цитация необходима ]
Канада
[ редактировать ]4 февраля 2009 года Health Canada одобрила использование десвенлафаксина для лечения депрессии. [ 23 ] [ 24 ]
Евросоюз
[ редактировать ]В 2009 году приложение на рынок десвенлафаксин при серьезных депрессивных расстройствах в Европейском Союзе было снижено. [ 6 ] В 2012 году Pfizer получил разрешение в Испании на рынок десвенлафаксин за расстройство. [ 25 ] [ 26 ] В августе 2022 года, после 14-летнего процесса одобрения, десвенлафаксин был доставлен на рынок за беспорядки в Германии. [ 27 ]
Австралия
[ редактировать ]DesvenLafaxine классифицируется как лекарство от Приложения 4 (только для рецепта) в Австралии. Он был перечислен по схеме фармацевтических преимуществ (PBS) в 2008 году для лечения серьезных депрессивных расстройств. [ 28 ]
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех наркотиков с FDA-источниками с предупреждениями о черном ящике (используйте загрузку полных результатов и просмотр ссылок на запросы.)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 года .
- ^ Анвиса (2023-03-31). «RDC № 784 - Списки наркотических, психотропных, предшественников и других под управлением специального контроля» [Резолюция Коллегиального совета №. 784 - Списки наркотических, психотропных, предшественников и других веществ под специальным контролем] (на бразильском португальском). Официальная газета Союза (опубликовано 2023-04-04). Архивировано из оригинала в 2023-08-03 . Получено 2023-08-16 .
- ^ «Психическое здоровье» . Здравоохранение Канада . 9 мая 2018 года . Получено 13 апреля 2024 года .
- ^ «Десвенлафаксин метаболические пути» . SMPBD . Получено 3 февраля 2022 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час «Десвенлафаксин сукцинатная монография для профессионалов» . Drugs.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Получено 18 марта 2019 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый «Отчет об оценке отмены для Dessvenlafaxime» (PDF) . Эма п. 3 Получено 22 марта 2019 года .
- ^ Jump up to: а беременный Коулман К.А., Ксавье В.Ю., Палмер Т.Л., Мини Дж.В., Радалдж Л.М., Ханни Л.М. (сентябрь 2012 г.). «Косвенное сравнение эффективности и безопасности десвенлафаксина и венлафаксина с использованием плацебо в качестве общего компаратора». Спектр ЦНС . 17 (3): 131–141. doi : 10.1017/s1092852912000648 . PMID 22883424 . S2CID 35165334 .
- ^ Миллер К, Кинг Л.М. (10 июля 2024 г.). Бегум Дж. (Ред.). «Вывод от антидепрессантов: симптомы, причины, лечение» . Webmd . Получено 2024-09-02 .
- ^ «Десвенлафаксин беременность и предупреждения о грудном вскармливании» . Drugs.com . Получено 19 марта 2019 года .
- ^ «Лучшие 300 от 2022 года» . Clincalc . Архивировано из оригинала 27 августа 2024 года . Получено 29 августа 2024 года .
- ^ «Десвенлафаксин - статистика употребления наркотиков» . Clincalc . Получено 29 августа 2024 года .
- ^ Jump up to: а беременный «Информация о продукте - Pristiq desvenlafaxine (как сукцинат)» (PDF) . TGA Ebusiness Services . Pfizer Australia Pty Ltd. 10 декабря 2012 года . Получено 8 ноября 2013 года .
- ^ Perry R, Cassagnol M (июнь 2009 г.). «Десвенлафаксин: новый ингибитор обратного захвата серотонина-норепинефрина для лечения взрослых с серьезным депрессивным расстройством». Клиническая терапия . 31 (Pt 1): 1374–1404. doi : 10.1016/j.clinthera.2009.07.012 . PMID 19698900 .
- ^ Thase ME, Kornstein SG, Germain JM, Jiang Q, Guico-Pabia C, Ninan Pt (март 2009 г.). «Интегрированный анализ эффективности десвенлафаксина по сравнению с плацебо у пациентов с серьезным депрессивным расстройством». Спектр ЦНС . 14 (3): 144–154. doi : 10.1017/s1092852900020125 . PMID 19407711 . S2CID 32901068 .
- ^ Soares CN, Kornstein SG, Thase ME, Jiang Q, Guico-Pabia CJ (октябрь 2009 г.). «Оценка эффективности десвенлафаксина для улучшения функционирования и показателей результата благополучия у пациентов с серьезным депрессивным расстройством: объединенный анализ 9 двойных слепых, плацебо-контролируемых 8-недельных клинических испытаний». Журнал клинической психиатрии . 70 (10): 1365–1371. doi : 10.4088/jcp.09m05133blu . PMID 19906341 .
- ^ «Десвенлафаксин таблетка, расширенный выпуск [Ranbaxy Pharmaceuticals Inc.]» . Йиляйм . Ranbaxy Pharmaceuticals Inc. март 2013 года . Получено 9 ноября 2013 года .
- ^ "Десвенлафаксин (Rx) - Pristiq, Khedezla" . Medscape ссылка . Webmd . Получено 9 ноября 2013 года .
- ^ Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (2012). Принципы Фойи по лекарственной химии . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 609. ISBN 978-1-60913-345-0 .
- ^ Jump up to: а беременный в Deecher DC, Beyer CE, Johnston G, Bray J, Shah S, Abou-Gharbia M, et al. (Август 2006 г.). «Сукцинат десвенлафаксина: новый ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 318 (2): 657–665. doi : 10.1124/jpet.106.103382 . PMID 16675639 . S2CID 15063064 .
- ^ Рот Бл , Дрискол Дж (декабрь 2012). "PDSP K I Database" . Психоактивная программа скрининга лекарств (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел -Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Получено 7 июля 2018 года .
- ^ «Уайет получает утверждаемое письмо от FDA для Pristiq (desvenlafaxine succinate) для лечения серьезного депрессивного расстройства» (пресс -релиз). 2007-01-23. Архивировано из оригинала 2007-02-21 . Получено 2007-04-04 .
- ^ «FDA одобряет Pristiq» (пресс -релиз). Wyeth . 2008-02-29. Архивировано с оригинала на 2008-03-05 . Получено 2008-02-29 .
- ^ Здравоохранение Канады Уведомление о соответствии - Pristiq [ Постоянная мертвая ссылка ] Полем 4 февраля 2009 года, получен 9 марта 2009 года.
- ^ "Сводная основа решения (SBD) Премьер -министр Pristiq " . Health Canada. 2009-05-29. Архивировано с оригинала 2016-10-18 . Получено 2016-12-30 .
- ^ «Pristaq 100 мг Copartimidos de liberacion prolongada» . Aemps Medicines Online Information Center - CIMA . Получено 2016-12-30 .
- ^ «Pristaq 50 Mg Compirimidos de liberacion prolongada» . Aemps Medicines Online Information Center - CIMA . Получено 2016-12-30 .
- ^ Möthrath C (1 августа 2022 г.). «Десвенлафаксин: зеленый свет через 14 лет» . Аптека Adhoc (на немецком языке) . Получено 2022-08-12 .
- ^ «Сукцинат десвенлафаксина, таблетка, (расширенный выпуск), 50 мг и 100 мг (база), Pristiq®, ноябрь 2008 года» . Фармацевтическая схема преимуществ (PBS) .
