Jump to content

Налоксон

(Перенаправлено с «Наркана» )

Налоксон
Клинические данные
Торговые названия Наркан, Евзио, Никсоид и другие.
Другие имена ЕН-1530; N -аллилнороксиморфон; 17-Аллил-4,5α-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он, налоксона гидрохлорид ( США, США )
AHFS / Drugs.com Монография
МедлайнПлюс а612022
Данные лицензии
Беременность
категория
Маршруты
администрация
Назально , внутривенно , внутримышечно
Класс препарата Опиоидный антагонист
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 2% ( внутрь , абсорбция 90%, но высокий метаболизм при первом прохождении )
43–54% (интраназально)
98% (внутримышечно, подкожно) [ 12 ] [ 13 ]
Метаболизм Печень
Начало действия 2 мин ( в/в внутривенная инъекция ), 5 мин ( в /м внутримышечная инъекция ) [ 13 ]
Период полувыведения 1–1,5 ч.
Продолжительность действия 30–60 мин. [ 13 ]
Экскреция Моча , желчь
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.006.697 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 19 Н 21 Н О 4
Молярная масса 327.380  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Налоксон антагонист опиоидов : лекарство, используемое для устранения или уменьшения воздействия опиоидов . [ 13 ] Например, его применяют для восстановления дыхания после передозировки опиоидами . [ 13 ] Эффект начинается через две минуты при внутривенном введении , через пять минут при введении в мышцу . [ 13 ] и десять минут в виде назального спрея . [ 14 ] Налоксон блокирует действие опиоидов на 30–90 минут. [ 15 ]

Назначение людям с опиоидной зависимостью может вызвать симптомы отмены опиоидов , включая беспокойство, возбуждение, тошноту, рвоту, учащенное сердцебиение и потливость. [ 13 ] Чтобы предотвратить это, можно давать небольшие дозы каждые несколько минут до достижения желаемого эффекта. [ 13 ] У тех, кто ранее страдал сердечными заболеваниями или принимал лекарства, отрицательно влияющие на сердце, возникали дальнейшие проблемы с сердцем. [ 13 ] Судя по всему, он безопасен во время беременности, поскольку его давали ограниченному числу женщин. [ 16 ] Налоксон — неселективный и конкурентный антагонист опиоидных рецепторов . [ 6 ] [ 17 ] Он работает, обращая вспять депрессию центральной нервной системы и дыхательной системы, вызванную опиоидами. [ 13 ]

Налоксон был запатентован в 1961 году и одобрен для лечения передозировки опиоидами в США в 1971 году. [ 18 ] [ 19 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 20 ] Налоксон доступен в виде непатентованного лекарства . [ 13 ] [ 21 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Передозировка опиоидами

[ редактировать ]
Набор налоксона, распространяемый в Британской Колумбии, Канада.

Налоксон полезен при лечении как острой передозировки опиоидов , так и респираторной или психической депрессии, вызванной опиоидами. [ 13 ] будет ли он полезен при остановке сердца из-за передозировки опиоидов. Неясно, [ 22 ]

Он включен в комплекты экстренной помощи при передозировке, которые раздаются потребителям героина и других опиоидных наркотиков, а также работникам служб экстренной помощи. Было доказано, что это снижает уровень смертности от передозировки. [ 23 ] Рецепт на налоксон рекомендуется, если человек принимает высокую дозу опиоидов (> 100   мг морфинового эквивалента/день), ему прописана любая доза опиоида в сочетании с бензодиазепином или есть подозрение или известно, что он употребляет опиоиды в немедицинских целях. [ 24 ] Назначение налоксона должно сопровождаться стандартным обучением, которое включает предотвращение, выявление и реагирование на передозировку; искусственное дыхание; и вызвать экстренные службы. [ 25 ]

Распространение налоксона лицам, которые могут столкнуться с передозировкой, является одним из аспектов стратегии снижения вреда . [ 26 ]

Однако при использовании опиоидов с более длительным периодом полураспада угнетение дыхания возвращается после того, как действие налоксона прекращается; поэтому может потребоваться адекватная дозировка и постоянный мониторинг. [ 27 ]

Передозировка клонидином

[ редактировать ]

Налоксон также можно использовать в качестве противоядия при передозировке клонидина , препарата, снижающего артериальное давление. [ 28 ] Передозировки клонидина особенно актуальны для детей, которым даже небольшие дозы могут нанести значительный вред. [ 29 ] Однако существуют разногласия относительно эффективности налоксона при лечении симптомов передозировки клонидина, а именно замедления сердечного ритма , низкого кровяного давления и спутанности сознания/сонливости . [ 29 ] Сообщения о случаях применения доз 0,1   мг/кг (максимум 2   мг/доза) с повторением каждые 1–2 минуты (   общая доза 10 мг) показали непостоянную пользу. [ 29 ] Поскольку дозы, используемые в литературе, различаются, трудно сделать вывод о пользе налоксона в данной ситуации. [ 30 ] Механизм предполагаемого эффекта налоксона при передозировке клонидина неясен, но было высказано предположение, что эндогенные опиоидные рецепторы опосредуют симпатическую нервную систему в головном мозге и других частях тела. [ 30 ]

Предотвращение рекреационного употребления опиоидов

[ редактировать ]

Налоксон плохо всасывается при пероральном или сублингвальном приеме, поэтому его часто комбинируют с рядом пероральных или сублингвальных опиоидных препаратов, включая бупренорфин и пентазоцин , так что при проглатывании или сублингвальном приеме эффект оказывает только опиоид, не являющийся налоксоном. [ 13 ] [ 31 ] Однако если комбинацию вводят инъекционно (например, растворяя таблетку или сублингвальную полоску в воде), считается, что налоксон блокирует эффект другого опиоида. [ 13 ] [ 31 ] Эта комбинация используется с целью предотвращения немедицинского использования. [ 31 ]

Однако в клинических рекомендациях SAMHSA говорится, что если комбинация бупренорфина и налоксона вводится регулярным пользователем бупренорфина или бупренорфина/налоксона, то бупренорфин все равно будет оказывать агонистический эффект, но налоксон не сможет оказать антагонистического эффекта. Это связано с тем, что количество налоксона, которое потребуется для блокирования бупренорфина после инъекции, намного больше, чем количество, которое содержится в таблетках и полосках бупренорфина/налоксона (субоксона). [ 32 ] Если кто-то, кто физически не зависит от опиоидов, введет инъекцию комбинации бупренорфина и налоксона, то действие бупренорфина может быть в лучшем случае немного уменьшено, но можно ожидать, что человек все равно испытает эйфорический эффект. [ 32 ]

Другое использование

[ редактировать ]

Метаанализ существующих исследований 2003 года показал, что налоксон улучшает кровоток у пациентов с шоком , включая септический , кардиогенный, геморрагический или спинальный шок, но не смог определить, снижает ли это смертность пациентов. [ 33 ]

Особые группы населения

[ редактировать ]

Беременность и кормление грудью

[ редактировать ]

выделяется ли налоксон с грудным молоком Неизвестно, , однако он не биодоступен при пероральном приеме и, следовательно, вряд ли повлияет на ребенка, находящегося на грудном вскармливании . [ 34 ]

Налоксон можно использовать у младенцев, подвергшихся внутриутробному воздействию опиатов, введенных матерям во время родов. Однако доказательств эффективности использования налоксона для снижения кардиореспираторной и неврологической депрессии у этих детей недостаточно. [ 35 ] У младенцев, подвергшихся воздействию высоких концентраций опиатов во время беременности, может возникнуть повреждение ЦНС на фоне перинатальной асфиксии . Было изучено улучшение результатов налоксона в этой группе населения, однако доказательства в настоящее время слабы. [ 36 ] [ 35 ]

Детям и новорожденным можно назначать налоксон внутривенно, внутримышечно или подкожно для устранения эффектов опиатов. Американская академия педиатрии рекомендует только внутривенное введение, поскольку две другие формы могут вызвать непредсказуемую абсорбцию. После введения дозы ребенок должен находиться под наблюдением в течение как минимум 24 часов. Для детей с низким артериальным давлением вследствие септического шока безопасность и эффективность налоксона не установлены. [ 37 ]

Гериатрическое использование

[ редактировать ]

Для пациентов 65 лет и старше неясно, есть ли разница в реакции. Однако у пожилых людей часто наблюдается снижение функции печени и почек, что может привести к повышению уровня налоксона в организме. [ 6 ]

Доступные формы

[ редактировать ]

внутривенный

[ редактировать ]

В условиях стационара налоксон вводят внутривенно , с началом через 1–2 минуты и продолжительностью до 45 минут. [ 38 ]

Внутримышечно или подкожно

[ редактировать ]

Налоксон также можно вводить внутримышечно или подкожно . Начало действия налоксона, введенного этим путем, составляет от 2 до 5 минут, а продолжительность составляет около 30–120 минут. [ 39 ] Налоксон, вводимый внутримышечно, предоставляется через предварительно заполненные шприцы, флаконы и автоинжектор. Ручной автоинжектор имеет карманный размер и может использоваться в немедицинских условиях, например, дома. [ 22 ] Он предназначен для использования непрофессионалами, включая членов семей и лиц, осуществляющих уход за потребителями опиоидов, подвергающимися риску возникновения неотложной опиоидной ситуации, такой как передозировка. [ 40 ] FDA Согласно Национальному каталогу кодов лекарственных средств , генерическая версия автоинъектора начала продаваться в конце 2019 года. [ 41 ]

Интраназальный

[ редактировать ]

Назальный спрей «Наркан» был одобрен в США в 2015 году и является первым назальным спреем, одобренным FDA для неотложной помощи или при подозрении на передозировку. [ 42 ] [ 43 ] Он был разработан в сотрудничестве между LightLake Therapeutics и Национальным институтом по борьбе со злоупотреблением наркотиками . [ 44 ] Процесс утверждения прошел в ускоренном режиме. [ 45 ] Дженерик назального спрея был одобрен в США в 2019 году, но поступил на рынок только в 2021 году. [ 42 ] [ 46 ]

В 2021 году FDA одобрило Kloxxado,   дозу интраназального налоксона в дозе 8 мг, разработанную Hikma Pharmaceuticals . [ 47 ] Ссылаясь на частую необходимость многократного   приема наркана по 4 мг для успешного устранения передозировки, упаковки назального спрея Kloxxado содержат два предварительно упакованных назальных спрея, каждый из которых содержит 8   мг налоксона. [ 48 ] [ 9 ]

Однако к шприцу также можно прикрепить клиновое устройство (назальный распылитель), который также можно использовать для создания тумана для доставки препарата на   слизистую оболочку носа . [ 49 ] Это полезно вблизи объектов, где происходит множество случаев передозировки, где уже есть инжекторы. [ 50 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Введение налоксона лицу, употреблявшему опиоиды, может вызвать быстрое начало отмены опиоидов . [ 51 ]

Налоксон практически не оказывает никакого эффекта в отсутствие опиоидов. [ 52 ] У людей, в организме которых присутствуют опиоиды, это может вызывать повышенное потоотделение, тошноту, беспокойство, дрожь, рвоту, приливы и головную боль, а в редких случаях было связано с изменениями сердечного ритма, судорогами и отеком легких . [ 53 ] [ 54 ]

Было показано, что налоксон блокирует действие обезболивающих эндорфинов, которые организм вырабатывает естественным путем. Эти эндорфины, вероятно, действуют на те же опиоидные рецепторы, которые блокирует налоксон. Он способен блокировать обезболивающий эффект плацебо , если плацебо вводится вместе со скрытой или слепой инъекцией налоксона. [ 55 ] Другие исследования показали, что плацебо само по себе может активировать мю-опиоидную эндорфиновую систему организма, обеспечивая облегчение боли с помощью того же рецепторного механизма, что и морфин. [ 56 ] [ 57 ]

Налоксон следует использовать с осторожностью у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также у тех, кто в настоящее время принимает лекарства, которые могут оказывать неблагоприятное воздействие на сердечно-сосудистую систему, например, вызывать низкое кровяное давление , накопление жидкости в легких (отек легких) и нарушение сердечного ритма. . Сообщалось о резкой отмене терапии опиоидными антагонистами, приводящей к отеку легких и фибрилляции желудочков . [ 58 ]

Использование налоксона для лечения людей, употребляющих опиоиды в рекреационных целях, может вызвать острую отмену опиоидов с такими тревожными физиологическими симптомами, как озноб, тахикардия и тошнота; это, в свою очередь, может привести к агрессии и нежеланию получать дальнейшее лечение. [ 59 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]
Налоксон на опиоидных рецепторах
Сложный Сходство ( константа K i Tooltip Inhibitor ) Соотношения Ссылки
MOR Tooltip μ-опиоидный рецептор Подсказка DOR δ-опиоидный рецептор KOR Tooltip κ-опиоидный рецептор МОР:ДОР:ВОЗРАСТ
Налоксон 1,1 нМ
1,4 нМ
16 нМ
67,5 нМ
12 нМ
2,5 нМ
1:15:11
1:48:1.8
[ 60 ]
[ 61 ] [ 62 ]
(-)-Налоксон 0,559 нМ
0,93 нМ
36,5 нМ
17 нМ
4,91 нМ
2,3 нМ
1:65:9
1:18:2
[ 63 ]
[ 64 ]
(+)-Налоксон 3550 нм
>1000 нМ
122 000 нМ
>1000 нМ
8950 нм
>1000 нМ
1:34:3
без даты
[ 63 ]
[ 64 ]

Налоксон — липофильное соединение, которое действует как неселективный и конкурентный антагонист опиоидных рецепторов . [ 17 ] [ 6 ] Фармакологически активным изомером налоксона является (-)-налоксон. [ 63 ] [ 65 ] налоксона Сродство связывания является самым высоким для μ-опиоидного рецептора (MOR), затем для δ-опиоидного рецептора (DOR) и самым низким для κ-опиоидного рецептора (KOR); [ 17 ] налоксон имеет незначительное сродство к рецептору ноцицептина . [ 66 ]

Если налоксон вводится при отсутствии сопутствующего приема опиоидов, функциональной фармакологической активности не наблюдается, за исключением неспособности организма бороться с болью естественным путем. [ нужна ссылка ] В отличие от прямых агонистов опиатов, которые вызывают симптомы отмены опиатов при прекращении их приема у людей с толерантностью к опиатам, нет данных, указывающих на развитие толерантности или зависимости от налоксона. Механизм действия до конца не изучен, но исследования показывают, что он вызывает симптомы абстиненции, конкурируя за опиоидные рецепторы в мозге (конкурентный антагонист, а не прямой агонист), тем самым предотвращая действие как эндогенных , так и ксенобиотических опиоидов на эти рецепторы. не производя непосредственно никаких эффектов. [ 67 ]

однократное введение налоксона в относительно высокой дозе 2   мг путем внутривенной инъекции Было обнаружено, что   вызывает блокаду MOR головного мозга на 80% через 5 минут, 47% через 2   часа, 44% через 4   часа и 8% через 8   часов. [ 68 ] Низкая доза (2   мкг/кг) вызывала блокаду MOR головного мозга на 42% через 5   минут, 36% через 2   часа, 33% через 4   часа и 10% через 8   часов. [ 68 ] интраназальное введение налоксона в виде назального спрея Также было обнаружено, что   быстро занимает MOR головного мозга: пик занятости приходится на 20 минут, пик заполнения составляет 67% при дозе 2   мг и 85% при дозе 4   мг, а предполагаемый период полувыведения исчезновение присутствия примерно на 100   минут (1,67   часа). [ 69 ] [ 70 ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

При парентеральном введении (не перорально или неректально, например, внутривенно или путем инъекции), что является наиболее распространенным, налоксон быстро распределяется по всему организму. Было показано, что средний период полувыведения из сыворотки составляет от 30 до 81 минуты, что короче среднего периода полувыведения некоторых опиатов, что требует повторного введения дозы, если необходимо остановить срабатывание опиоидных рецепторов на длительный период. Налоксон метаболизируется преимущественно в печени. Его основным метаболитом является налоксон-3-глюкуронид, который выводится с мочой. [ 67 ] У людей с заболеваниями печени, такими как алкогольная болезнь печени или гепатит , использование налоксона не повышало уровень ферментов печени в сыворотке крови. [ 71 ]

Налоксон имеет низкую системную биодоступность при пероральном приеме из-за метаболизма первого прохождения через печень, но он блокирует опиоидные рецепторы, расположенные в кишечнике. [ 72 ]

Налоксон, также известный как N-аллилнороксиморфон или 17-аллил-4,5α-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он, представляет собой синтетическое морфинана производное и был получен из оксиморфона (14-гидроксидигидроморфинона), опиоидного анальгетика. [ 73 ] [ 74 ] [ 75 ] Оксиморфон, в свою очередь, был получен из морфина , опиоидного анальгетика и природного компонента опийного мака . [ 76 ] Налоксон представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров : (–)-налоксона (левоналоксона) и (+)-налоксона (декстроналоксона), только первый из которых активен в отношении опиоидных рецепторов. [ 77 ] [ 78 ] Препарат обладает высокой липофильностью , что позволяет ему быстро проникать в мозг и достигать гораздо большего соотношения мозга и сыворотки, чем у морфина. [ 73 ] Антагонисты опиоидов, родственные налоксону, включают ципродим , налмефен , налодеин , налоксол и налтрексон . [ 79 ]

Налоксон был запатентован в 1961 году Мозесом Дж. Левенштейном, Джеком Фишманом и компанией Sankyo . [ 18 ] Он был одобрен для лечения расстройств, вызванных употреблением опиоидов, в США в 1971 году. [ 80 ]

Общество и культура

[ редактировать ]

Дезинформация

[ редактировать ]

Налоксон широко освещался в средствах массовой информации, и множество городских легенд . о нем распространилось [ 81 ]

Один из таких мифов заключается в том, что налоксон делает получателя агрессивным. [ 82 ] Во-вторых, имели место события, называемые «вечеринками Лазаря», во время которых люди, как сообщается, принимали смертельную передозировку в ожидании лечения налоксоном; на самом деле это была выдумка, распространяемая полицией. [ 81 ] Еще одним является утверждение о том, что люди занимались «йо-йо», когда они принимали налоксон и опиоиды одновременно, чтобы насладиться экстремальным «кайфом» и последующим пробуждением; эта идея научно бессмысленна. [ 81 ]

Налоксон — это его международное непатентованное название , одобренное в Великобритании название , наименование Commune Française , Denominazione Comune Italiana и принятое в Японии название , а гидрохлорид налоксона — его название, принятое в США , и утвержденное в Великобритании название (модифицированное) . [ 83 ] [ 84 ] [ 85 ] [ 86 ]

истек Срок действия патента , и он доступен как непатентованный препарат . В некоторых составах используются запатентованные дозаторы (распылительные механизмы или автоинъекторы), а патентные споры вместо непатентованных форм назального спрея рассматривались в судебном порядке в период с 2016 по 2020 год, когда судья вынес решение в пользу Teva, производителя дженериков. [ 87 ] Teva объявила о выпуске первого непатентованного препарата назального спрея в декабре 2021 года. [ 46 ] Торговые марки налоксона включают, среди прочего, Narcan, Kloxxado, Nalone, Evzio, Prenoxad Injection, Narcanti, Narcotan и Zimhi.

[ редактировать ]

Налоксон (Никсоид) был одобрен для использования в Европейском Союзе в сентябре 2017 года. [ 88 ]

В Соединенных Штатах некоторые виды назального налоксона легально доступны без рецепта. [ 89 ] [ 90 ]

По состоянию на 2019 год официальные лица в 29 штатах издали постоянные распоряжения, позволяющие лицензированным фармацевтам предоставлять налоксон пациентам без предварительного посещения врача, назначающего препарат. [ 91 ] Врачи, назначающие лекарства, работающие в программах снижения вреда или низкопорогового лечения, также издали постоянные распоряжения, позволяющие этим организациям распространять налоксон среди своих клиентов. [ 92 ] Постоянное распоряжение, также называемое «рецептом, не предназначенным для конкретного пациента», выписывается врачом, медсестрой или другим лицом, назначающим лекарство, для разрешения распределения лекарств за пределами отношений между врачом и пациентом. [ 93 ] В случае с налоксоном эти приказы призваны облегчить распространение налоксона среди людей, употребляющих опиоиды, а также членов их семей и друзей. [ 91 ] Более 200 программ распространения налоксона используют лицензированных лиц, назначающих лекарства, для распространения препарата по таким приказам или с разрешения фармацевтов (как в случае с законодательным положением Калифорнии, AB1535 ). [ 94 ] [ 95 ]

Законы и политика во многих юрисдикциях США были изменены, чтобы обеспечить более широкое распространение налоксона. [ 96 ] [ 97 ] Помимо законов и постановлений, разрешающих распространение лекарств лицам и семьям из группы риска, около 36 штатов приняли законы, которые предоставляют лицам, назначающим налоксон, иммунитет от гражданской и уголовной ответственности. [ 98 ] В то время как парамедики в США десятилетиями носили с собой налоксон, сотрудники правоохранительных органов во многих штатах по всей стране носят с собой налоксон, чтобы обратить вспять последствия передозировки героина, когда они достигают места раньше парамедиков. По состоянию на 12 июля 2015 года правоохранительным органам в 28 штатах США разрешено или необходимо иметь при себе налоксон для быстрого реагирования на передозировку опиоидами. [ 99 ] Программы обучения пожарных персонала методам реагирования на передозировку опиоидов с использованием налоксона также показали многообещающие результаты в США, а усилия по интеграции предотвращения смертности от опиоидов в меры реагирования на чрезвычайные ситуации возросли из-за кризиса передозировки в США . [ 100 ] [ 101 ] [ 102 ] [ 103 ]

После использования назального спрея полицейскими на Стейтен-Айленде в Нью-Йорке в середине 2014 года еще 20 000 полицейских начнут носить с собой налоксон. Генеральная прокуратура штата выделит 1,2 миллиона долларов США на поставку почти 20 000 комплектов. Комиссар полиции Уильям Брэттон заявил: «Налоксон дает людям второй шанс получить помощь». [ 104 ] Поставщики услуг неотложной медицинской помощи (EMS) обычно вводят налоксон, за исключением случаев, когда основные техники скорой медицинской помощи запрещены политикой или законодательством штата. [ 105 ] Стремясь побудить граждан обращаться за помощью в случае возможной передозировки опиоидами, многие штаты приняли законы доброго самаритянина, которые обеспечивают иммунитет от определенной уголовной ответственности для любого, кто добросовестно обращается за неотложной медицинской помощью для себя или кого-то из окружающих, кто может столкнуться с этой проблемой. передозировка опиоидами. [ 106 ]

В штатах, включая Вермонт и Вирджинию, разработаны программы, которые требуют назначения налоксона, когда рецепт превышает определенный уровень миллиэквивалентов морфина в день, в качестве профилактической меры против передозировки. [ 107 ] Программы выписывания налоксона на базе медицинских учреждений также помогли снизить уровень передозировки опиоидами в Северной Каролине и были воспроизведены в вооруженных силах США. [ 94 ] [ 108 ]

В Канаде наборы одноразовых шприцев с налоксоном распространяются и доступны в различных клиниках и отделениях неотложной помощи. Служба здравоохранения Альберты увеличивает количество пунктов раздачи наборов налоксона во всех отделениях неотложной помощи, а также в различных аптеках и клиниках по всей провинции. Все патрульные машины полиции Эдмонтона и полицейской службы Калгари имеют набор одноразовых шприцев для экстренной помощи с налоксоном. Некоторые патрульные машины Королевской канадской конной полиции также перевозят препарат, иногда в избытке, чтобы помочь распределить налоксон среди потребителей и обеспокоенных членов семьи/друзей. Медсестры, парамедики, медицинские техники и сотрудники службы экстренной медицинской помощи также могут назначать и распространять препарат. По состоянию на февраль 2016 года аптекам Альберты и некоторых других канадских юрисдикций разрешено распространять одноразовые наборы налоксона для домашнего использования или назначать препарат людям, употребляющим опиоиды. [ 109 ]

Вслед за Службой здравоохранения Альберты Министерство здравоохранения Канады рассмотрело статус налоксона, отпускаемого только по рецепту, в результате чего в 2016 году было принято решение отменить его, что сделало налоксон более доступным. [ 110 ] [ 111 ] В связи с ростом числа смертей от наркотиков по всей стране Министерство здравоохранения Канады предложило внести изменения, чтобы сделать налоксон более доступным для канадцев в поддержку усилий по борьбе с растущим числом передозировок опиоидами. [ 112 ] В марте 2016 года Министерство здравоохранения Канады действительно изменило статус рецепта налоксона, поскольку «аптеки теперь могут активно выдавать налоксон тем, кто может испытать или стать свидетелем передозировки опиоидов». [ 113 ]

Доступ к сообществу

[ редактировать ]
Бесплатный наркан и тест-полоски на общественном мероприятии в Хопланде, Калифорния .

По данным опроса непрофессионалов в США, проведенного в декабре 2021 года, большинство людей поверили научно обоснованной идее о том, что обученные наблюдатели могут обратить вспять передозировку налоксоном. [ 114 ]

Исследование программ выдачи рецептов налоксона в США в 2010 году показало, что 21 из 48 программ сообщили о проблемах с получением налоксона в месяцы, предшествовавшие опросу, главным образом из-за увеличения затрат, которое превысило выделенное финансирование, или из-за неспособности поставщиков выполнять заказы. [ 115 ] Приблизительная стоимость   ампулы налоксона объемом 1 мл в США, по оценкам, значительно выше, чем в большинстве других стран. [ 94 ]

Программы выдачи налоксона на дом для людей, употребляющих опиоиды, реализуются во многих городах Северной Америки. [ 115 ] [ 116 ] По оценкам CDC, американские программы для потребителей наркотиков и лиц, осуществляющих за ними уход, предусматривающие назначение доз налоксона на дом и обучение его использованию, предотвратили к 2014 году 10 000 смертей от передозировки опиоидами. [ 115 ]

В Австралии по состоянию на февраль 2016 года некоторые формы налоксона продаются в аптеках «без рецепта». [ 2 ] [ 117 ] [ 118 ] Он поставляется в одноразовых заполненных шприцах, похожих на наборы для правоохранительных органов. Разовая доза стоит 20 австралийских долларов; те, у кого есть рецепт, могут купить пять доз за 40 австралийских долларов, что составляет восемь долларов за дозу (2019 г.). [ 119 ]

В Альберте, помимо распространения в аптеках, доступны наборы налоксона для домашнего использования, которые распространяются в большинстве наркологических и реабилитационных центров. [ 109 ]

В Европейском Союзе в конце 1990-х годов на Нормандских островах и в Берлине были запущены пилотные программы по выдаче налоксона домой. [ 120 ] В 2008 году правительство Ассамблеи Уэльса объявило о своем намерении создать демонстрационные площадки для приема налоксона на дом. [ 121 ] а в 2010 году Шотландия учредила национальную программу по налоксону. [ 122 ] Вдохновленные усилиями Северной Америки и Европы, неправительственные организации, реализующие программы по обучению потребителей наркотиков методам реагирования на передозировки и снабжению их налоксоном, теперь действуют в России, Украине, Грузии, Казахстане, Таджикистане, Афганистане, Китае, Вьетнаме и Таиланде. [ 123 ]

В 2018 году производитель налоксона объявил, что предоставит бесплатный набор, включающий две дозы назального спрея, а также образовательные материалы, каждой из 16 568 публичных библиотек и 2700 YMCA в США. [ 124 ]

  1. ^ «Использование налоксона во время беременности» . Наркотики.com . 2 сентября 2019 г. Архивировано из оригинала 25 апреля 2020 г. Проверено 13 мая 2020 г.
  2. ^ Перейти обратно: а б Лентон С.Р., Дитце П.М., Джонси М. (март 2016 г.). «Австралия меняет график приема налоксона при передозировке опиоидами» . Медицинский журнал Австралии . 204 (4): 146–147. дои : 10.5694/mja15.01181 . ПМИД   26937664 . S2CID   9320372 . Архивировано из оригинала 19 июля 2020 года . Проверено 19 июля 2020 г.
  3. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  4. ^ «Часто задаваемые вопросы: доступ к налоксону в Канаде (включая назальный спрей Наркан)» . Здоровье Канады . 6 июля 2016 г. Архивировано из оригинала 16 августа 2021 г. Проверено 16 августа 2021 г.
  5. ^ «Налоксон 400 мкг/мл раствор для инъекций/инфузий – краткая характеристика продукта (SmPC)» . (эмс) . 6 февраля 2019 года. Архивировано из оригинала 4 августа 2020 года . Проверено 13 мая 2020 г.
  6. ^ Перейти обратно: а б с д «Спрей нарканналоксона гидрохлорид» . ДейлиМед . 7 октября 2019 года. Архивировано из оригинала 30 января 2016 года . Проверено 12 мая 2020 г.
  7. ^ «Эвзионалоксона гидрохлорид для инъекций, раствор» . ДейлиМед . 1 февраля 2018 года. Архивировано из оригинала 8 октября 2020 года . Проверено 5 октября 2020 г.
  8. ^ «Зимхиналоксона гидрохлорид для инъекций, раствор» . ДейлиМед . 29 сентября 2022 года. Архивировано из оригинала 7 января 2023 года . Проверено 7 января 2023 г.
  9. ^ Перейти обратно: а б «Клокксадоналоксона гидрохлорид спрей» . ДейлиМед . 10 мая 2022 года. Архивировано из оригинала 7 января 2023 года . Проверено 7 января 2023 г.
  10. ^ «Письмо о дополнительном одобрении NDA 208411/S-006» (PDF) . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано (PDF) из оригинала 25 июня 2023 года . Проверено 29 июля 2023 г.
  11. ^ «RiVive: назальный спрей налоксона HCl, 3 мг, неотложная помощь при передозировке опиоидов» (PDF) . Этикетка переднего привода (назального спрея) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано (PDF) из оригинала 2 августа 2023 года . Проверено 2 августа 2023 г.
  12. ^ Райан С.А., Данн РБ (май 2018 г.). «Фармакокинетические свойства интраназальных и инъекционных форм налоксона для общественного использования: систематический обзор» . Управление болью . 8 (3): 231–245. дои : 10.2217/pmt-2017-0060 . ПМИД   29683378 .
  13. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н «Налоксона гидрохлорид» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 2 января 2015 года . Проверено 2 января 2015 г.
  14. ^ Макдональд Р., Лорч У., Вудворд Дж., Босс Б., Дунер Х., Мандин Дж. и др. (март 2018 г.). «Фармакокинетика концентрированного назального спрея налоксона для устранения передозировки опиоидами: фаза I исследования на здоровых добровольцах» . Зависимость . 113 (3): 484–493. дои : 10.1111/add.14033 . ПМЦ   5836974 . ПМИД   29143400 .
  15. ^ «Факты о препарате налоксон» . Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками . 1 июня 2021 года. Архивировано из оригинала 6 января 2022 года . Проверено 5 января 2022 г.
  16. ^ «База данных о назначении лекарственных средств при беременности» . Правительство Австралии . 3 марта 2014 года. Архивировано из оригинала 8 апреля 2014 года . Проверено 22 апреля 2014 г.
  17. ^ Перейти обратно: а б с Маленка Р.К., Нестлер Э.Дж., Хайман С.Е. (2009). Сидор А., Браун Р.Ю. (ред.). Молекулярная нейрофармакология: фонд клинической неврологии (2-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill Medical. стр. 190–191, 287. ISBN.  9780071481274 . Результаты этого исследования включают открытие липофильных низкомолекулярных антагонистов опиоидных рецепторов, таких как налоксон и налтрексон, которые стали важными инструментами для изучения физиологии и поведенческого действия опиатов.   ... В ранних исследованиях был выявлен конкурентный антагонист опиатного действия (налоксон).   ... Антагонисты опиатов также имеют клиническое применение. Налоксон, неселективный антагонист с относительным сродством μ > δ > κ, используется для лечения передозировок героином и другими опиатами.
  18. ^ Перейти обратно: а б Ярдли В. (14 декабря 2013 г.). «Джек Фишман умер в 83 года; многих спас от передозировки» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 15 декабря 2013 года . Проверено 6 июля 2015 г.
  19. ^ Патент США 3493657 , Джек Фишман и Мозес Джуда Левенштейн, «Терапевтические композиции н-аллил-14-гидрокси-дигидронорморфинана и морфина», опубликован 3 февраля 1970 г., выдан 03 февраля 1970 г., передан Мозесу Джуде Левенштейну.   Архивировано 7 декабря. 2022 год в Wayback Machine
  20. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  21. ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
  22. ^ Перейти обратно: а б Лавонас Э.Дж., Дреннан И.Р., Габриэлли А., Хеффнер А.С., Хойт К.О., Оркин А.М. и др. (ноябрь 2015 г.). «Часть 10: Особые обстоятельства реанимации: Обновление рекомендаций Американской кардиологической ассоциации по сердечно-легочной реанимации и неотложной сердечно-сосудистой помощи, 2015 г.» . Тираж . 132 (18 Приложение 2): S501–S518. doi : 10.1161/cir.0000000000000264 . ПМИД   26472998 .
  23. ^ Максвелл С., Бигг Д., Станчикевич К., Карлберг-Рачич С. (2006). «Назначение налоксона активно употребляющим героин инъекционно: программа по снижению смертности от передозировки героином». Журнал аддиктивных заболеваний . 25 (3): 89–96. дои : 10.1300/J069v25n03_11 . ПМИД   16956873 . S2CID   17246459 .
  24. ^ «Проект Лазарь, округ Уилкс, Северная Каролина» (PDF) . Информационный документ по политике, подготовленный для Медицинского совета штата Северная Каролина в преддверии общественных слушаний по поводу рецептурного налоксона . Роли, Северная Каролина. 2007. Архивировано (PDF) из оригинала 26 мая 2022 года . Проверено 20 марта 2022 г. [ нужна страница ] [ нужна проверка ]
  25. ^ Боуман С., Эйзерман Дж., Белецкий Л., Стэнклифф С., Брюс Р.Д. (июль 2013 г.). «Снижение последствий опиоидной зависимости для здоровья в сфере первичной медико-санитарной помощи». Американский медицинский журнал . 126 (7): 565–571. дои : 10.1016/j.amjmed.2012.11.031 . ПМИД   23664112 .
  26. ^ Марлатт Г.А., Лаример М.Е., Виткевиц К., ред. (2011). Снижение вреда: прагматические стратегии управления поведением высокого риска (2-е изд.). Нью-Йорк: Гилфорд Пресс. ISBN  978-1-4625-0256-1 .
  27. ^ ван Дорп Э., Яссен А., Дахан А. (март 2007 г.). «Лечение налоксоном при опиоидной зависимости: риски и преимущества». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 6 (2): 125–132. дои : 10.1517/14740338.6.2.125 . ПМИД   17367258 . S2CID   11650530 .
  28. ^ Ниманн Дж. Т., Гетцуг Т., Мерфи В. (октябрь 1986 г.). «Обращение токсичности клонидина с помощью налоксона». Анналы неотложной медицины . 15 (10): 1229–1231. дои : 10.1016/s0196-0644(86)80874-5 . ПМИД   3752658 .
  29. ^ Перейти обратно: а б с Ахмад С.А., Скольник Д., Снехал В., Глатштейн М. (2015). «Использование налоксона при интоксикации клонидином в педиатрической возрастной группе: отчет о случае и обзор литературы». Американский журнал терапии . 22 (1): е14–е16. дои : 10.1097/MJT.0b013e318293b0e8 . ПМИД   23782760 .
  30. ^ Перейти обратно: а б Сегер Д.Л. (2002). «Возвращение к токсичности клонидина». Журнал токсикологии. Клиническая токсикология . 40 (2): 145–155. дои : 10.1081/CLT-120004402 . ПМИД   12126186 . S2CID   2730597 .
  31. ^ Перейти обратно: а б с Орман Дж.С., Китинг Г.М. (2009). «Бупренорфин/налоксон: обзор его использования при лечении опиоидной зависимости». Наркотики . 69 (5): 577–607. дои : 10.2165/00003495-200969050-00006 . ПМИД   19368419 . S2CID   209147406 .
  32. ^ Перейти обратно: а б МакНиколас, доктор медицинских наук, Лора (2004 г.). Клинические рекомендации по использованию бупренорфина при лечении опиоидной зависимости . 1 Choke Cherry Road Rockville, MD 20857: Министерство здравоохранения и социальных служб США – Управление служб по борьбе со злоупотреблением психоактивными веществами и психическим здоровьем. п. 23. {{cite book}}: CS1 maint: местоположение ( ссылка ) CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  33. ^ Бёф Б., Пуарье В., Говен Ф., Гергерян А.М., Рой С., Фаррелл К.А., Лакруа Дж. (2003). «Налоксон от шока» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2010 (4): CD004443. дои : 10.1002/14651858.CD004443 . ПМЦ   9036847 . ПМИД   14584016 .
  34. ^ «Использование налоксона при грудном вскармливании» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 2 ноября 2020 года . Проверено 15 августа 2018 г.
  35. ^ Перейти обратно: а б Мо-Бирн Т., Браун СП, МакГуайр В. (октябрь 2018 г.). «Налоксон для новорожденных, подвергшихся воздействию опиоидов» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2018 (10): CD003483. дои : 10.1002/14651858.CD003483.pub3 . ПМК   6517169 . ПМИД   30311212 .
  36. ^ Макгуайр В., Фаули П.В., Эванс DJ (26 января 2004 г.). «Налоксон для профилактики заболеваемости и смертности новорожденных детей сроком беременности более 34 недель с подозрением на перинатальную асфиксию» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2010 (1). Джон Вили и сыновья, Ltd: CD003955. дои : 10.1002/14651858.CD003955.pub2 . ПМЦ   6485479 . ПМИД   14974047 .
  37. ^ «Наркан (инъекция налоксона гидрохлорида): побочные эффекты, взаимодействие, предупреждение, дозировка и применение» . RxList . Архивировано из оригинала 11 ноября 2020 года . Проверено 24 октября 2019 г.
  38. ^ Справочник с информацией о лекарственных препаратах для продвинутых медсестер: комплексный ресурс для практикующих медсестер, акушерок и клинических специалистов, включая избранные рекомендации по ведению заболеваний . Лексикомп. 2013. ISBN  978-1591953234 . OCLC   827841946 .
  39. ^ Налоксон для лечения передозировки опиоидами, октябрь 2016 г.
  40. ^ «FDA одобрило новый ручной автоинжектор для предотвращения передозировки опиоидами» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала 16 июля 2015 года . Проверено 20 июля 2015 г.
  41. ^ «NDC 72853-051-02 Автоматический инжектор налоксона гидрохлорида» . NDClist.com . Архивировано из оригинала 21 марта 2020 года . Проверено 21 марта 2020 г.
  42. ^ Перейти обратно: а б «FDA одобрило первый назальный спрей-генерик налоксона для лечения передозировки опиоидами» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 11 сентября 2019 года. Архивировано из оригинала 14 сентября 2019 года . Проверено 23 октября 2019 г.
  43. ^ «FDA одобрило назальный спрей «Наркан»» . www.jems.com . Архивировано из оригинала 20 ноября 2015 года . Проверено 21 ноября 2015 г.
  44. ^ Волков Н. (18 ноября 2015 г.). «Назальный спрей Наркан: наука о спасении жизни в NIDA» . Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками (NIDA) . Архивировано из оригинала 26 февраля 2017 года.
  45. ^ Деннис Б. (3 апреля 2014 г.). «FDA одобрило устройство для борьбы с передозировкой опиоидных наркотиков» . Вашингтон Пост . Архивировано из оригинала 7 апреля 2014 года . Проверено 8 апреля 2014 г.
  46. ^ Перейти обратно: а б «Teva объявляет о выпуске первой на рынок генерической версии «Наркана» (назальный спрей налоксона гидрохлорида) в США» (пресс-релиз). Тева Фармасьютикалс. 22 декабря 2021 г. Проверено 2 августа 2023 г. - через Business Wire.
  47. ^ «FDA одобрило более высокую дозировку назального спрея налоксона для лечения передозировки опиоидами» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 11 мая 2021 года. Архивировано из оригинала 1 сентября 2022 года . Проверено 21 сентября 2022 г.
  48. ^ Абделал Р., Раджа Банерджи А., Карлберг-Рачич С., Дарваза Н., Ито Д., Шоафф Дж., Эпштейн Дж. (май 2022 г.). «Реальное исследование многократного введения налоксона для предотвращения передозировки опиоидами среди случайных свидетелей» . Журнал снижения вреда . 19 (1): 49. дои : 10.1186/s12954-022-00627-3 . ПМК   9122081 . ПМИД   35596213 .
  49. ^ Вулф Т.Р., Бернстон Т. (апрель 2004 г.). «Интраназальная доставка лекарств: альтернатива внутривенному введению в отдельных неотложных случаях». Журнал неотложной медицинской помощи . 30 (2): 141–147. дои : 10.1016/j.jen.2004.01.006 . ПМИД   15039670 .
  50. ^ Фиоре К. (13 июня 2015 г.). «Назальный налоксон, указанный на этикетке, в разработке» . МедПейдж сегодня . Архивировано из оригинала 1 августа 2015 года . Проверено 20 июля 2015 г.
  51. ^ Брич СК, Уолш СЛ (июль 2022 г.). «Лечение передозировки опиоидами: современные подходы и последние достижения» . Психофармакология (Берл) (Обзор). 239 (7): 2063–2081. дои : 10.1007/s00213-022-06125-5 . ПМЦ   8986509 . ПМИД   35385972 .
  52. ^ «Передозировка опиоидами» . www.who.int . 29 августа 2023 г. Проверено 17 ноября 2023 г.
  53. ^ «Подробно о побочных эффектах налоксона» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 7 мая 2015 года . Проверено 5 мая 2015 г.
  54. ^ Шварц Ю.А., Кенигсбергский доктор медицинских наук (ноябрь 1987 г.). «Отек легких, вызванный налоксоном». Анналы неотложной медицины . 16 (11): 1294–1296. дои : 10.1016/S0196-0644(87)80244-5 . ПМИД   3662194 .
  55. ^ Сауро, доктор медицинских наук, Гринберг Р.П. (февраль 2005 г.). «Эндогенные опиаты и эффект плацебо: метааналитический обзор». Журнал психосоматических исследований . 58 (2): 115–120. doi : 10.1016/j.jpsychores.2004.07.001 . ПМИД   15820838 .
  56. ^ «Больше, чем просто сахарная таблетка: почему эффект плацебо реален - Наука в новостях» . Наука в новостях . 14 сентября 2016 г. Архивировано из оригинала 15 ноября 2017 г. Проверено 14 ноября 2017 г.
  57. ^ Карвалью С., Каэтано Х.М., Кунья Л., Ребута П., Капчук Т.Дж., Кирш И. (декабрь 2016 г.). «Открытое лечение плацебо при хронической боли в пояснице: рандомизированное контролируемое исследование» . Боль . 157 (12): 2766–2772. doi : 10.1097/j.pain.0000000000000700 . ПМК   5113234 . ПМИД   27755279 .
  58. ^ «Налоксон: Противопоказания» . До настоящего времени . Архивировано из оригинала 20 мая 2016 года . Проверено 31 октября 2017 г.
  59. ^ «Злоупотребление наркотиками и зависимость: рекомендации Великобритании по клиническому ведению» (PDF) (Практическое руководство). Общественное здравоохранение Англии . Ноябрь 2017. с. 181.
  60. ^ Там С.В. (февраль 1985 г.). «(+)-[3H]SKF 10,047, (+)-[3H]этилкетоциклазоцин, сайты связывания мю, каппа, дельта и фенциклидина в мембранах головного мозга морской свинки». Европейский журнал фармакологии . 109 (1): 33–41. дои : 10.1016/0014-2999(85)90536-9 . ПМИД   2986989 .
  61. ^ Толл Л., Берзетей-Гурске И.П., Полгар В.Е., Брандт С.Р., Адапа И.Д., Родригес Л. и др. (март 1998 г.). «Стандартные связывающие и функциональные анализы, связанные с тестированием отдела разработки лекарств на предмет потенциальных лекарств для лечения кокаина и опиатов». Исследовательская монография NIDA . 178 : 440–466. ПМИД   9686407 .
  62. ^ Кларк С.Д., Аби-Даргхам А. (октябрь 2019 г.). «Роль динорфина и каппа-опиоидного рецептора в симптоматологии шизофрении: обзор данных» . Биологическая психиатрия . 86 (7): 502–511. doi : 10.1016/j.biopsych.2019.05.012 . ПМИД   31376930 . S2CID   162168648 .
  63. ^ Перейти обратно: а б с Кодд Э.Э., Шэнк Р.П., Шупски Дж.Дж., Раффа Р.Б. (сентябрь 1995 г.). «Активность анальгетиков центрального действия, ингибирующая захват серотонина и норадреналина: структурные детерминанты и роль в антиноцицепции» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 274 (3): 1263–1270. ПМИД   7562497 . Архивировано из оригинала 12 марта 2020 года . Проверено 13 декабря 2014 г.
  64. ^ Перейти обратно: а б Рейнор К., Конг Х., Чен Ю., Ясуда К., Ю Л., Белл Г.И., Рейзин Т. (февраль 1994 г.). «Фармакологическая характеристика клонированных каппа-, дельта- и мю-опиоидных рецепторов» . Молекулярная фармакология . 45 (2): 330–334. ПМИД   8114680 . Архивировано из оригинала 22 июня 2018 года . Проверено 22 июня 2018 г.
  65. ^ «Налоксон: Краткое содержание» . Руководство IUPHAR/BPS по фармакологии . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 16 ноября 2017 года . Проверено 15 ноября 2017 г. Разрешенным лекарственным средством налоксон, которому присвоено МНН, является (-)-энантиомер.   ... (+)-изомер неактивен в отношении опиоидных рецепторов. Имеющиеся в продаже составы могут содержать гидрохлорид налоксона.
  66. ^ «Опиоидные рецепторы: Введение» . Руководство IUPHAR/BPS по фармакологии . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 21 октября 2017 года . Проверено 15 ноября 2017 г. Опиоидный антагонист налоксон, который связывается с рецепторами μ, δ и κ (с разным сродством), не обладает значительным сродством к рецептору ORL1/LC132. Эти исследования показывают, что с фармакологической точки зрения существуют две основные ветви в семействе рецепторов опиоидного пептида-N/OFQ: основная ветвь, включающая рецепторы μ, δ и κ, где налоксон действует как антагонист; и вторая ветвь с рецептором N/OFQ, имеющим незначительное сродство к налоксону.
  67. ^ Перейти обратно: а б «Налоксона гидрохлорид для инъекций, раствор» . ДейлиМед. Архивировано из оригинала 22 апреля 2014 года . Проверено 21 апреля 2014 г.
  68. ^ Перейти обратно: а б Коласанти А., Лингфорд-Хьюз А., Натт Д. (2013). «Опиоидная нейровизуализация». В Миллер ПМ (ред.). Биологические исследования зависимости . Комплексное аддиктивное поведение и расстройства. Том. 2. Эльзевир. стр. 675–687. дои : 10.1016/B978-0-12-398335-0.00066-2 . ISBN  9780123983350 .
  69. ^ Валю А.В., Абсалом А.Р., Виссер А.К., Диркс Р.А. (30 сентября 2020 г.). «Позитронно-эмиссионная томография (ПЭТ) опиоидных рецепторов» . В Dierckx RA, Otte A, De Vries EF, Van Waarde A, Luiten PG (ред.). ПЭТ и ОФЭКТ нейробиологических систем . Международное издательство Спрингер. стр. 749–807. дои : 10.1007/978-3-030-53176-8_21 . ISBN  978-3-030-53175-1 . S2CID   241535315 . Архивировано из оригинала 9 марта 2023 года . Проверено 23 января 2023 г.
  70. ^ Йоханссон Дж., Хирвонен Дж., Ловро З., Экблад Л., Каасинен В., Раджасилта О. и др. (август 2019 г.). «Интраназальный налоксон быстро захватывает мю-опиоидные рецепторы мозга у людей» . Нейропсихофармакология . 44 (9): 1667–1673. дои : 10.1038/s41386-019-0368-x . ПМК   6785104 . ПМИД   30867551 .
  71. ^ «Налоксон» , LiverTox: клиническая и исследовательская информация о лекарственном повреждении печени , Национальный институт диабета, заболеваний органов пищеварения и почек, 2012 г., PMID   31643568 , заархивировано из оригинала 28 августа 2021 г. , получено 30 октября 2019 г.
  72. ^ Мейснер В., Шмидт У., Хартманн М., Кэт Р., Рейнхарт К. (январь 2000 г.). «Пероральный налоксон устраняет запор, связанный с опиоидами». Боль . 84 (1): 105–109. дои : 10.1016/S0304-3959(99)00185-2 . ПМИД   10601678 . S2CID   42230143 .
  73. ^ Перейти обратно: а б Дин Р., Бильский Э.Дж., Негус СС (12 марта 2009 г.). Опиатные рецепторы и антагонисты: от скамейки запасных к клинике . Springer Science & Business Media. стр. 514–. ISBN  978-1-59745-197-0 .
  74. ^ Нагасе Х (21 января 2011 г.). Химия опиоидов . Спрингер. стр. 93–. ISBN  978-3-642-18107-8 .
  75. ^ «Морфинан-6-он, 4,5-эпокси-3,14-дигидрокси-17-(2-пропенил)-, (5α)-» . Архивировано из оригинала 1 декабря 2017 года . Проверено 20 ноября 2017 г.
  76. ^ Сеппала, доктор медицинских наук, Роуз, МЭ (25 января 2011 г.). Обезболивающие, отпускаемые по рецепту: история, фармакология и лечение . Издательство Хазелден. стр. 143–. ISBN  978-1-59285-993-1 . Архивировано из оригинала 13 января 2023 года . Проверено 20 ноября 2017 г.
  77. ^ Беннетт Л.А. (2006). Новые темы в лечении наркозависимости . Издательство Нова. стр. 9–. ISBN  978-1-59454-831-4 . Архивировано из оригинала 13 января 2023 года . Проверено 20 ноября 2017 г.
  78. ^ Ван JQ (2003). Наркотики, вызывающие злоупотребление: неврологические обзоры и протоколы . Springer Science & Business Media. стр. 44–. ISBN  978-1-59259-358-3 . Архивировано из оригинала 13 января 2023 года . Проверено 20 ноября 2017 г.
  79. ^ Брантон Л., Чабнер Б., Ноллман Б. (20 декабря 2010 г.). «Фармакологические основы терапии» Гудмана и Гилмана, двенадцатое издание . МакГроу Хилл Профессионал. п. 510. ИСБН  978-0-07-162442-8 . Архивировано из оригинала 13 января 2023 года . Проверено 20 ноября 2017 г.
  80. ^ «Налоксон: препараты, одобренные FDA» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала 4 августа 2020 года . Проверено 13 мая 2020 г.
  81. ^ Перейти обратно: а б с Крэбтри А., Масуда-младший (май 2019 г.). «Городские легенды о налоксоне и опиоидный кризис: какова роль общественного здравоохранения?» . BMC Общественное здравоохранение . 19 (1): 670. doi : 10.1186/s12889-019-7033-5 . ПМК   6543555 . ПМИД   31146721 .
  82. ^ «Разоблачение мифов о налоксоне» (PDF) (pdf). Департамент здравоохранения штата Индиана . Проверено 7 сентября 2023 г.
  83. ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 851–. ISBN  978-1-4757-2085-3 . Архивировано из оригинала 13 января 2023 года . Проверено 20 ноября 2017 г.
  84. ^ Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 715–. ISBN  978-3-88763-075-1 . Архивировано из оригинала 13 января 2023 года . Проверено 20 ноября 2017 г.
  85. ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 189–. ISBN  978-94-011-4439-1 .
  86. ^ «Налоксон» . Архивировано из оригинала 1 декабря 2017 года . Проверено 20 ноября 2017 г.
  87. ^ «Teva аннулирует патенты на наркотики в иске о наркотиках - Law360» . www.law360.com . Архивировано из оригинала 7 января 2022 года . Проверено 5 января 2022 г.
  88. ^ «Никсоид ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 года. Архивировано из оригинала 5 апреля 2020 года . Проверено 12 мая 2020 г.
  89. ^ Саттлс К. «Аптеки Albertsons в Вайоминге, Safeway предлагают безрецептурный препарат «Наркан»» . Вайоминг Трибьюн Игл . Архивировано из оригинала 3 февраля 2018 года . Проверено 19 сентября 2018 г.
  90. ^ Кекатос, Мэри (15 мая 2024 г.). «Walgreens объявляет, что будет продавать непатентованную версию препарата «Наркан», отпускаемого без рецепта» . Новости АВС . Проверено 10 августа 2024 г.
  91. ^ Перейти обратно: а б «Борьба с передозировкой опиоидов посредством регламента распределения налоксона по всему штату» . Сеть по законодательству об общественном здравоохранении . Архивировано из оригинала 6 января 2022 года . Проверено 5 января 2022 г.
  92. ^ Уиллер Э., Джонс Т.С., Гилберт М.К., Дэвидсон П.Дж. (июнь 2015 г.). «Программы профилактики передозировки опиоидами, обеспечивающие налоксоном непрофессионалов - США, 2014 г.» . ММВР. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 64 (23): 631–635. ПМЦ   4584734 . ПМИД   26086633 .
  93. ^ «Руководство: Лечение расстройств, связанных с употреблением героина и опиоидов» . ПА.Прав. Архивировано из оригинала 1 октября 2020 года . Проверено 1 октября 2020 г.
  94. ^ Перейти обратно: а б с Белецкий Л., Беррис С.К., Крал А.Х. (2009). «Закрывая дверь смерти: меры по оказанию экстренной помощи в отмене передозировки опиоидными наркотиками в Соединенных Штатах» (PDF) . дои : 10.2139/ssrn.1437163 . ССНН   1437163 . Архивировано из оригинала (PDF) 27 января 2023 года – через Медицинскую школу Буншофта . {{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется |journal= ( помощь )
  95. ^ Беррис С.К., Белецкий Л., Кастанья К.А., Койл С., Кроу С., Маклафлин Дж.М. (2009). «Остановить невидимую эпидемию: правовые вопросы предоставления налоксона для предотвращения передозировки опиоидов». ССНН   1434381 .
  96. ^ Дэвис К. «Правовые меры по снижению смертности от передозировки: доступ к налоксону и законы доброго самаритянина о передозировке» (PDF) . Сеть по законодательству об общественном здравоохранении . Архивировано (PDF) из оригинала 3 сентября 2014 г.
  97. ^ Дэвис С., Уэбб Д., Беррис С. (март 2013 г.). «Изменение закона от барьера к содействию профилактике передозировки опиоидами». Журнал права, медицины и этики . 41 (Приложение 1): 33–36. дои : 10.1111/jlme.12035 . ПМИД   23590737 . S2CID   22127036 .
  98. ^ Катклифф А., Стрингберг А., Аткинс К. «По мере увеличения доступности налоксона роль фармацевта расширяется» . Аптека Таймс . Архивировано из оригинала 31 октября 2019 года . Проверено 31 октября 2019 г.
  99. ^ «Правоохранительные органы США, носящие с собой налоксон» . Коалиция снижения вреда Северной Каролины . Архивировано из оригинала 13 июля 2015 года . Проверено 12 июля 2015 г.
  100. ^ Белецкий Л., Рич Дж.Д., Уолли А.Ю. (ноябрь 2012 г.). «Профилактика смертельной передозировки опиоидами» . ДЖАМА . 308 (18): 1863–1864. дои : 10.1001/jama.2012.14205 . ПМЦ   3551246 . ПМИД   23150005 .
  101. ^ Лавуа Д. (апрель 2012 г.). «Налоксон: противоядие от передозировки наркотиков попадает в руки наркоманов» . Хаффингтон Пост . Архивировано из оригинала 18 мая 2012 года.
  102. ^ Дэвис К.С., Белецкий Л. (июль 2009 г.). «Объединение информации о безопасности труда с информацией о снижении вреда как реальный метод повышения восприимчивости полиции к программам доступа к шприцам: данные из трех городов США» . Журнал снижения вреда . 6 (1): 16. дои : 10.1186/1477-7517-6-16 . ПМК   2716314 . ПМИД   19602236 .
  103. ^ «Национальная стратегия контроля над наркотиками на 2013 год» (PDF) . Управление национальной политики по контролю над наркотиками . 2013. Архивировано (PDF) из оригинала 21 января 2017 года – в Национальном архиве .
  104. ^ Дурандо Дж. (27 мая 2014 г.). «Офицеры полиции Нью-Йорка должны иметь при себе противоядие от героина» . США сегодня . Архивировано из оригинала 3 июля 2014 года . Проверено 30 мая 2014 г.
  105. ^ Фаул М., Дэйли М.В., Шугерман Д.Е., Сассер С.М., Леви Б., Паулоцци Л.Дж. (июль 2015 г.). «Неравенство в применении налоксона поставщиками услуг неотложной медицинской помощи и бремя передозировки наркотиков в сельских общинах США» . Американский журнал общественного здравоохранения . 105 (Приложение 3): e26–e32. дои : 10.2105/AJPH.2014.302520 . ПМЦ   4455515 . ПМИД   25905856 .
  106. ^ «Иммунитет передозировки наркотиками и законы доброго самаритянина» . www.ncsl.org . Архивировано из оригинала 13 сентября 2019 года . Проверено 31 октября 2019 г.
  107. ^ Джонс СМ, Комптон В, Витилингам М, Жируар Б (август 2019 г.). «Совместное назначение налоксона пациентам, получающим рецептурные опиоиды в рамках программы Medicare Part D, США, 2016–2017 гг.» . ДЖАМА . 322 (5): 462–464. дои : 10.1001/jama.2019.7988 . ПМК   6686765 . ПМИД   31386124 .
  108. ^ Альберт С., Брэйсон Ф.В., Сэнфорд С.К., Дасгупта Н., Грэм Дж., Ловетт Б. (июнь 2011 г.). «Проект Лазарь: профилактика передозировки на уровне местного сообщества в сельской местности Северной Каролины» . Лекарство от боли . 12 (Приложение 2): S77–S85. дои : 10.1111/j.1526–4637.2011.01128.x . ПМИД   21668761 .
  109. ^ Перейти обратно: а б «Наборы налоксона теперь доступны в аптеках, поскольку провинция борется с фентаниловым кризисом» . Новости ЦБК . 17 февраля 2016 года. Архивировано из оригинала 4 марта 2016 года . Проверено 9 марта 2023 г.
  110. ^ «Статус налоксона, отпускаемого только по рецепту, должен пройти проверку Министерства здравоохранения Канады» . Новости ЦБК . Архивировано из оригинала 5 февраля 2016 года . Проверено 5 февраля 2016 г.
  111. ^ «Фентанил и программа приема налоксона на дом Alberta Health» . Архивировано из оригинала 5 февраля 2016 года . Проверено 5 февраля 2016 г.
  112. ^ «Заявление Министерства здравоохранения Канады об изменении федерального статуса рецепта налоксона» . news.gc.ca. ​14 января 2016 года. Архивировано из оригинала 10 января 2017 года . Проверено 29 февраля 2016 г. - через Wayback Machine .
  113. ^ «Вопросы и ответы - Налоксон» . Здоровье Канады . 22 марта 2017 года. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года . Проверено 12 июня 2017 г.
  114. ^ Эгли Дж., Сяо Ю., Элдридж Л., Мейерсон Б., Голзарри-Арройо Л. (май 2022 г.). «Убеждения и заблуждения о налоксоне и передозировке среди непрофессионалов в США: перекрестное исследование» . BMC Общественное здравоохранение . 22 (1): 924. doi : 10.1186/s12889-022-13298-3 . ПМК   9086153 . ПМИД   35538566 .
  115. ^ Перейти обратно: а б с Центры по профилактике заболеваний (CDC) (февраль 2012 г.). «Программы профилактики передозировки опиоидами на уровне местного сообщества, обеспечивающие налоксоном – США, 2010 г.» . ММВР. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 61 (6): 101–105. ПМК   4378715 . ПМИД   22337174 . Архивировано из оригинала 26 апреля 2012 года.
  116. ^ Донкин К. (9 сентября 2012 г.). «Программа налоксона в Торонто снижает передозировку наркотиков среди наркоманов» . Торонто Стар . Архивировано из оригинала 5 декабря 2014 года . Проверено 5 мая 2015 г.
  117. ^ Дэйви М. (29 января 2016 г.). «Продажа без рецепта противоядия от передозировки опиоидов налоксона «спасет жизни» » . Хранитель . Архивировано из оригинала 3 декабря 2016 года.
  118. ^ «Почему «антидот героина» налоксон теперь доступен в аптеках» . АВС . 1 февраля 2016 года. Архивировано из оригинала 4 февраля 2016 года . Проверено 1 февраля 2016 года .
  119. ^ Коултер Э (27 августа 2019 г.). «Этот препарат может временно обратить вспять передозировку опиоидами. Так почему же люди его не используют?» . Новости АВС . Архивировано из оригинала 27 августа 2019 года . Проверено 28 августа 2019 г.
  120. ^ Деттмер К., Сондерс Б., Стрэнг Дж. (апрель 2001 г.). «Возьмите налоксон домой и предотвращение смертности от передозировки опиатами: две пилотные схемы» . БМЖ . 322 (7291): 895–896. дои : 10.1136/bmj.322.7291.895 . ПМК   30585 . ПМИД   11302902 .
  121. ^ «21-я Международная конференция IHRA, Ливерпуль, 26 апреля 2010 г. – Представляем налоксон, который можно взять с собой домой, в Уэльсе» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 20 июля 2011 года . Проверено 9 марта 2011 г.
  122. ^ Маколи А., Бест Д., Тейлор А., Хантер С., Робертсон Р. (1 августа 2012 г.). «От фактических данных к политике: Шотландская национальная программа по налоксону» . Наркотики: образование, профилактика и политика . 19 (4): 309–319. дои : 10.3109/09687637.2012.682232 . ISSN   0968-7637 . S2CID   73263293 . Архивировано из оригинала 9 марта 2023 года . Проверено 6 января 2022 г.
  123. ^ «Остановить передозировку» . Фонды открытого общества. Архивировано из оригинала 7 января 2022 года . Проверено 6 января 2022 г.
  124. ^ «Каждая публичная библиотека США и YMCA скоро получат «Наркан» бесплатно» . Время . Архивировано из оригинала 1 апреля 2019 года . Проверено 2 апреля 2019 г.

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 86ae78ac8b1870551d50c3ceed6e5364__1723255800
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/86/64/86ae78ac8b1870551d50c3ceed6e5364.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Naloxone - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)