CP 55,940
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 24 H 40 O 3 |
| Молярная масса | 376.581 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
CP 55,940 - это синтетический каннабиноид , который имитирует эффекты естественного ТГК (одно из психоактивных соединений, обнаруженных в каннабисе ). CP 55 940 был создан Pfizer в 1974 году, но никогда не продавался. В настоящее время он используется в качестве исследовательского инструмента для изучения эндоканнабиноидной системы . [ 1 ]
Фармакология
[ редактировать ]CP 55,940 в 45 раз более эффективен, чем Δ 9 -THC, и полностью антагонизируется Rimonabant (SR141716A). [ 2 ] Он считается полным агонистом как в рецепторах CB 1 , так и в CB 2 и имеет значения K I 0,58 нм и 0,68 нм соответственно, но является антагонистом в GPR55 , предполагаемом рецепторе «CB 3 ». [ 3 ] Связывание CP 55,940 было обнаружено в цитозоле коры головного мозга крысы. [ 4 ] Он может повысить регуляцию рецепторов 5-HT 2A у мышей. [ 5 ]
Исследования in vitro
[ редактировать ]CP 55,940 индуцировала гибель клеток в NG 108-15 мышиной нейробластомы X Глиома гибридного рака головного рака (генетически сконструированный рак мозга крысы мыши). [ 6 ] [ 7 ]
In vivo исследования
[ редактировать ]CP 55,940 показал защитное воздействие на митохондрии головного мозга крысы при воздействии паравата. [ 8 ]
Он также показал нейропротекторное действие путем снижения внутриклеточного высвобождения кальция и снижения гипокампала клеток гиппокампа в культивируемых нейронах, подвергшихся высоким уровням NMDA . [ 9 ]
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Glass M, Dragunow M, Faull RL (март 1997 г.). «Каннабиноидные рецепторы в мозге человека: детальное анатомическое и количественное авторадиографическое исследование в мозге плода, неонатального и взрослого человека». Нейробиология . 77 (2): 299–318. doi : 10.1016/s0306-4522 (96) 00428-9 . PMID 9472392 . S2CID 40213209 .
- ^ Rinaldi-Carmona M, Pialot F, Congy C, Redon E, Barth F, Bachy A, et al. (1996). «Характеристика и распределение сайтов связывания для [3H] -SR 141716A, селективный антагонист каннабиноидного рецептора мозга (CB1) в мозге грызунов». Жизненные науки . 58 (15): 1239–47. doi : 10.1016/0024-3205 (96) 00085-9 . PMID 8614277 .
- ^ Капур А., Чжао П., Шарир Х., Бай Ю., Карон М.Г., Барак Л.С. «Атипичная отзывчивость сирот GPR55 на каннабиноидные лиганды» . Журнал биологической химии . 284 (43): 29817–27. doi : 10.1074/jbc.m109.050187 . PMC 2785612 . PMID 19723626 .
- ^ Qureshi J, Saady M, Cardounel A, Kalimi M (апрель 1998 г.). «Идентификация и характеристика нового синтетического каннабиноида CP 55,940 связующего в цитозоле мозга крысы». Молекулярная и клеточная биохимия . 181 (1–2): 21–27. doi : 10.1023/a: 1006855504094 . PMID 9562238 . S2CID 6200670 .
- ^ Франклин JM, Carrasco GA (март 2013 г.). «Агонисты каннабиноидных рецепторов активируют и усиливают активность рецептора серотонина 2A (5-HT (2A)) через передачу сигналов ERK1/2» . Синапс . 67 (3): 145–59. doi : 10.1002/syn.21626 . PMC 3552103 . PMID 23151877 .
- ^ Томияма К, Фунада М (ноябрь 2011 г.). «Цитотоксичность синтетических каннабиноидов, обнаруженных в продуктах« специи »: роль каннабиноидных рецепторов и каскад каспазы в клеточной линии NG 108-15». Токсикологические письма . 207 (1): 12–7. doi : 10.1016/j.toxlet.2011.08.021 . PMID 21907772 .
- ^ «Общая коллекция клеток: NG108-15» . Общественное здравоохранение Англии коллекции культур.
- ^ Velez-Pardo C, Jimenez-Del-Rio M, Lores-Arnaiz S, Bustamante J (сентябрь 2010 г.). «Защитные эффекты синтетических каннабиноидов CP55,940 и JWH-015 на митохондрии мозга крысы при воздействии паравата». Нейрохимические исследования . 35 (9): 1323–32. doi : 10.1007/s11064-010-0188-1 . HDL : 11336/67604 . PMID 20514518 . S2CID 821457 .
- ^ Чжуан Си, Бриджес Д., Григоренко Е., МакКлауд С., Бун А., Хэмпсон Р.Е., Дэдвилер С.А. (июнь 2005 г.). «Каннабиноиды продуцируют нейропротекцию путем снижения внутриклеточного высвобождения кальция из чувствительных к райанодиновым запасам». Нейрофармакология . 48 (8): 1086–96. doi : 10.1016/j.neuropharm.2005.01.005 . PMID 15910885 . S2CID 14953725 .